第七膽堿擬似藥

第七膽堿擬似藥第1頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月乙酰膽堿的作用：激活M型受體：M2：心臟抑制

M3：平滑肌收縮腺體分泌激活N型受體：N1：神經(jīng)節(jié)興奮

N2：骨骼肌收縮第2頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月膽堿受體激動(dòng)藥：可激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生與乙酰膽堿類似的作用。

1、M膽堿受體激動(dòng)藥膽堿酯類：乙酰膽堿、醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿生物堿類：毛果蕓香堿、毒蕈堿

2、N膽堿受體激動(dòng)藥：煙堿第3頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月乙酰膽堿、膽堿酯類藥物特異性、選擇性低激活M型受體：

M2：心臟抑制（負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo)、負(fù)性肌力

M3：平滑肌收縮（胃腸泌尿道蠕動(dòng)增加支氣管收縮，呼吸困難眼部瞳孔擴(kuò)約肌收縮，縮瞳）腺體分泌激活N型受體：N1：神經(jīng)節(jié)興奮

N2：骨骼肌收縮第4頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月生物堿類特異性、選擇性較高毛果蕓香堿：匹魯卡品特異性：激動(dòng)M受體選擇性：主要作用于眼、腺體第5頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月毛果蕓香堿的藥理作用：1、眼：縮瞳：激活瞳孔括約肌上M3受體降低眼內(nèi)壓：縮瞳作用使前房角開大調(diào)節(jié)痙攣：視近物清楚，遠(yuǎn)物不清2、腺體：分泌增加第6頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第7頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第8頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月臨床應(yīng)用：1、青光眼：閉角型開角型(早期)2、虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止粘連3、其他

不良反應(yīng)：第9頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月第七章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥

第10頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月乙酰膽堿的滅活：乙酰膽堿酯酶（ACHE）

抗膽堿酯酶藥：能與AChE結(jié)合，使AChE活性受抑。從而導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)末梢釋放ACh堆積，產(chǎn)生擬膽堿作用。可分為易逆性抗AChE藥（新斯的明）和難逆性抗AChE藥（有機(jī)磷酸酯類）。第11頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月一、易逆性抗膽堿酯酶藥

（一）共同藥理作用1、眼：類似毛果蕓香堿2、胃腸道：M3受體興奮，促進(jìn)蠕動(dòng)，消化液分泌增加3、骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭：抑制ACHE或直接興奮，肌肉收縮4、其他第12頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月（二）臨床應(yīng)用1、重癥肌無力2、腹氣脹及尿潴留3、青光眼4、解毒治療5、阿爾茨海默病第13頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月（三）代表藥物1、新斯的明：骨骼肌，用于重癥肌無力，解毒治療胃腸、泌尿平滑肌，用于尿潴留，腹氣脹2、毒扁豆堿：眼，青光眼，與毛果蕓香堿不同：機(jī)制不同，作用快、強(qiáng)、久，刺激性強(qiáng)第14頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月二、難逆性抗膽堿酯酶藥－有機(jī)磷酸酯類（一）中毒機(jī)制（二）中毒表現(xiàn)（三）中毒診斷及防治

第15頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月（一）中毒機(jī)制

有機(jī)磷酸酯類的磷原子具有親電子性，與AChE酯解部位結(jié)合，形成磷?；疉ChE，該磷?；覆荒茏孕兴?，從而使AChE喪失活性，造成ACh在體內(nèi)大量積聚，引起一系列中毒癥狀。“老化”

第16頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月（二）中毒表現(xiàn)輕度中毒：M樣作用中度中毒：M樣＋N樣作用重度中毒：除M樣＋N樣作用＋中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀第17頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月輕度中毒：M樣作用眼：縮瞳、視物模糊腺體：分泌增加（汗腺、唾液腺、支氣管腺體）支氣管平滑?。菏湛s，呼吸困難胃腸道平滑?。簮盒?、嘔吐、腹痛、腹瀉心臟抑制：心動(dòng)過緩、血壓下降第18頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月中度中毒：M樣＋N樣作用N1：神經(jīng)節(jié)興奮，交感、副交感廣泛興奮心動(dòng)過速、血壓先升高后下降N2：肌束顫動(dòng)，肌無力，呼吸肌麻痹第19頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月重度中毒：除M樣＋N樣作用＋中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀先興奮：興奮、活動(dòng)、語言增加、驚厥后抑制：意識(shí)模糊、昏迷、呼吸血管中樞抑制第20頁(yè)，課件共21頁(yè)，創(chuàng)作于2023年2月（三）中毒診治1、診斷2、急性中毒的治療1）消除毒物2）解毒藥物：

M受體阻斷藥-阿托品迅速對(duì)抗M樣作用，對(duì)中樞癥狀作用差

用藥原則