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第一章藥物學(xué)基礎(chǔ)概論第一節(jié)緒言2第二節(jié)藥物效應(yīng)動力學(xué)(PD)3第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運1、定義2、轉(zhuǎn)運方式:簡單擴(kuò)散被動轉(zhuǎn)運濾過易化擴(kuò)散主動轉(zhuǎn)運4第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運5第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運區(qū)別簡單擴(kuò)散濾過易化擴(kuò)散主動轉(zhuǎn)運轉(zhuǎn)運方向順濃度梯度或電位差逆轉(zhuǎn)運動力濃度差或電位差細(xì)胞內(nèi)能量膜兩側(cè)分布結(jié)果平衡差距很大能量消耗不耗能耗能膜蛋白參與無無載體載體舉例水溶性小分子,H2O、O2、CO2,乙醇等葡萄糖、AANA6第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

二、藥物的體內(nèi)過程—吸收1、定義2、不同給藥途徑的吸收特點(1)口服給藥:最常用、最安全、最簡便吸收主要部位吸收的影響因素首關(guān)消除(首關(guān)效應(yīng))7第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

二、藥物的體內(nèi)過程—吸收2、不同給藥途徑的吸收特點(2)舌下含服特點:吸收迅速、起效快、避首過不足:僅適用脂溶性高、用量較小(3)直腸給藥特點:一定程度上可避免首關(guān)消除,吸收較快8第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

二、藥物的體內(nèi)過程—吸收2、不同給藥途徑的吸收特點4)注射給藥ivgtt,5)吸入給藥6)經(jīng)皮給藥9第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

二、藥物的體內(nèi)過程—吸收3、影響藥物吸收的因素1)藥物的理化性質(zhì):分子大小、脂溶性、解離度2)吸收環(huán)境3)藥物的劑型和制劑生物利用度10第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

二、藥物的體內(nèi)過程—分布1、定義2、影響藥物分布的主要因素1)與血漿蛋白結(jié)合藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點:可逆暫時失去藥理活性飽和競爭性抑制11第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

二、藥物的體內(nèi)過程—分布2、影響藥物分布的主要因素2)與組織的親和力I2、氯喹3)局部器官血流量4)藥物的理化性質(zhì)和體液PH5)血腦屏障和胎盤屏障12第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

二、藥物的體內(nèi)過程—生物轉(zhuǎn)化1、定義、意義2、時相和類型Ⅰ相反應(yīng)Ⅱ相反應(yīng)氧化、還原、水解結(jié)合13第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

二、藥物的體內(nèi)過程—生物轉(zhuǎn)化3、生物轉(zhuǎn)化的酶兩類:特異性、非特異性4、影響生物轉(zhuǎn)化的因素1)藥酶誘導(dǎo)劑和藥酶抑制劑2)其他因素14第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

二、藥物的體內(nèi)過程—排泄1、定義2、腎排泄15第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

二、藥物的體內(nèi)過程—排泄3、膽汁排泄肝腸循環(huán)4、其他途徑乳汁、唾液腺、汗腺16第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

三、PK的有關(guān)概念和參數(shù)(一)時量關(guān)系和時效關(guān)系17第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

三、PK的有關(guān)概念和參數(shù)(二)藥物的消除與蓄積1、藥物的消除兩種類型:恒比消除(一級)恒量消除(零級)2、藥物的蓄積18第三節(jié)藥物代謝動力學(xué)(PK)

三、PK的有關(guān)概念和參數(shù)(三)t1/21、定義2、意義:分類、確定給藥時間間隔、預(yù)測藥物消除時間、預(yù)測藥物達(dá)到穩(wěn)態(tài)深度的時間(四)血藥穩(wěn)態(tài)濃度19第四節(jié)影響藥物作用的因素一、機(jī)體方面的因素1、年齡2、性別3、心理4、遺傳5、病理20第四節(jié)影響藥物作用的因素二、藥物方面的因素一)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)相似,作用相似結(jié)構(gòu)相似,作用相反二)藥物劑量1、量-效關(guān)系21第四節(jié)影響藥物作用的因素二)藥物劑量2、量-效關(guān)系中常用術(shù)語(1)無效量(2)最小有效量(3)最大有效量(4)常用量(5)最小中毒量(6)致死量22第四節(jié)影響藥物作用的因素二)藥物劑量3、評價藥物安全性的指標(biāo)(1)安全范圍(2)治療指數(shù)LD50ED5023第四節(jié)影響藥物作用的因素(三)藥物劑型同種藥物不同劑型不同劑型給藥途徑不同藥物產(chǎn)生效應(yīng)的速度:靜脈注射>氣霧吸入>腹腔>舌下含服>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服給藥>皮膚給藥24第四節(jié)影響藥物作用的因素(四)給藥時間與次數(shù)1、給藥時間2、給藥次數(shù)25第四節(jié)影響藥物作用的因素(五)聯(lián)合用藥及藥物相互作用1、聯(lián)合用藥(配伍用藥)目的、依據(jù)2、藥物的相互作用3、

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