頭孢菌素類抗生素課件

頭孢菌素類抗生素1頭孢菌素類抗生素1頭孢菌素類(Cephalosporins)頭孢菌素分子中含有頭孢烯的半合成抗生素。它屬于β－內(nèi)酰胺類抗生素,是β-內(nèi)酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它們具有相似的殺菌機(jī)制。本類藥可破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁，并在繁殖期殺菌。對(duì)細(xì)菌的選擇作用強(qiáng)，而對(duì)人幾乎沒有毒性，具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶、對(duì)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定、過敏反應(yīng)較青霉素類少見等優(yōu)點(diǎn)。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素。

2頭孢菌素類(Cephalosporins)頭孢菌素分子中含有藥動(dòng)學(xué)1.吸收：一般口服吸收差，需注射給藥，但某些頭孢菌素如頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢克洛、頭孢丙烯可等口服，頭孢噻吩只能靜注2.分布：頭孢菌素類吸收后分布良好，能透入各種組織中，第三、四代頭孢菌素穿透力強(qiáng)，分布廣，可透過血腦屏障3.排泄：主要經(jīng)腎臟排泄，頭孢哌酮、頭孢克肟主要經(jīng)膽汁排泄3藥動(dòng)學(xué)1.吸收：一般口服吸收差，需注射給藥，但某些頭第一代頭孢菌素頭孢唑林(Cefazolin)頭孢噻啶(Cefaloridine)頭孢匹林(Cephapirin)頭孢噻吩(Cefalothin)頭孢乙腈(Cefacetrile)4第一代頭孢菌素頭孢唑林(Cefazolin)頭孢氨芐(Cefalexin)頭孢羥氨芐(Cefadroxil)頭孢拉定(Cefradinel)5頭孢氨芐(Cefalexin)第一代頭孢菌素的特點(diǎn)第一代頭孢菌素雖耐青霉素酶，但不耐?-內(nèi)酰胺酶，所以在抗革蘭氏陰性桿菌方面不及第二、三代頭孢菌素。主要用于耐青霉素酶的金黃色葡萄球菌等敏感革蘭陽性球菌和某些革蘭陰性球菌的感染。主要用以治療耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的輕、中度感染。6第一代頭孢菌素的特點(diǎn)第一代頭孢菌素雖耐青霉素酶，但不耐?-內(nèi)第二代頭孢菌素頭孢尼西(Cefonicid)頭孢呋辛(Cefuroxime)頭孢丙烯(Cefprozil)

頭孢雷特(Ceforanide)頭孢替坦(Cefotatan)氯碳頭孢(Loracarbef)7第二代頭孢菌素頭孢尼西(Cefonicid)第二代頭孢菌素的特點(diǎn)第二代頭孢菌素與第一代頭孢菌素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上沒有明顯的區(qū)別，但對(duì)多數(shù)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，抗菌譜較第一代廣，對(duì)革蘭氏陰性菌的作用較為第一代強(qiáng)，但抗革蘭氏陽性則較第一代低。主要用以治療肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染等。8第二代頭孢菌素的特點(diǎn)第二代頭孢菌素與第一代頭孢菌素在化學(xué)結(jié)構(gòu)第三代頭孢菌素頭孢噻肟(Cefotaxime)頭孢唑肟(Ceftizoxime)頭孢曲松(Ceftriaxone)頭孢他啶(Ceftazidime)9第三代頭孢菌素頭孢噻肟(Cefotaxime)頭孢哌酮(Cefoperazone)頭孢克肟(Cefixime)頭孢噻騰(Ceftibuten)頭孢地尼(Cefdinir)10頭孢哌酮(Cefoperazone)頭孢泊肟酯(Cefpodoximeproxetil)11頭孢泊肟酯(Cefpodoximeproxetil)11第三代頭孢菌素的特點(diǎn)第三代頭孢菌素的抗菌譜更廣，對(duì)革蘭氏陰性菌的作用活性強(qiáng)，但對(duì)革蘭氏陽性菌的活性比第一、二代差，部分藥物抗銅綠假單胞桿菌活性較強(qiáng)。主要用以治療尿路感染、敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴(yán)重感染。12第三代頭孢菌素的特點(diǎn)第三代頭孢菌素的抗菌譜更廣，對(duì)革蘭氏陰性第四代頭孢菌素頭孢匹羅(Cefpirom)頭孢吡肟(Cefepime)頭孢唑蘭(Cefozopran)頭孢瑟利(Cefoselis)13第四代頭孢菌素頭孢匹羅(Cefpirom)第四代頭孢菌素的特點(diǎn)第四代頭孢菌素對(duì)革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性，與以往的第三代品種相比，增強(qiáng)了抗革蘭陽性菌活性，特別對(duì)鏈球菌、肺炎鏈球菌等有很強(qiáng)的活性，頭孢匹羅和頭孢唑蘭對(duì)一般頭孢菌素不敏感的糞鏈球菌亦有較強(qiáng)作用，頭孢噻利還有較強(qiáng)的抗甲氧西林金黃葡萄球菌（MRSA）活性。這些品種對(duì)弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌有較強(qiáng)活性，抗銅綠假單胞菌作用均可與頭孢他啶匹敵。

14第四代頭孢菌素的特點(diǎn)第四代頭孢菌素對(duì)革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧抗菌作用機(jī)制及耐藥性頭孢菌素為殺菌藥、抗菌機(jī)制跟青霉素類相似，抑制細(xì)胞壁合成。其與青霉素類、氨基糖苷類之間有協(xié)同抗菌功效。細(xì)菌對(duì)頭孢菌素類與青霉素類之間有部分交叉耐藥現(xiàn)象。15抗菌作用機(jī)制及耐藥性頭孢菌素為殺菌藥、抗菌機(jī)制跟青霉素類相似不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)：過敏性休克罕見，與青霉素有交叉過敏2.腎毒性：第一代多見，一代>二代>三、四代，注意應(yīng)避免與腎毒性的藥物合用，如：氨基糖苷類、萬古霉素、高效利尿藥等3.靜脈炎或出血傾向：例如頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢哌酮等，可用維生素K和新鮮血漿治療4.其他：與乙醇合用引起“醉酒樣”反應(yīng)、二重感染等16不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng)：過敏性休克罕見，與青霉素有交叉過頭孢菌素類抗生素17頭孢菌素類抗生素1頭孢菌素類(Cephalosporins)頭孢菌素分子中含有頭孢烯的半合成抗生素。它屬于β－內(nèi)酰胺類抗生素,是β-內(nèi)酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它們具有相似的殺菌機(jī)制。本類藥可破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁，并在繁殖期殺菌。對(duì)細(xì)菌的選擇作用強(qiáng)，而對(duì)人幾乎沒有毒性，具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶、對(duì)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定、過敏反應(yīng)較青霉素類少見等優(yōu)點(diǎn)。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應(yīng)用的重要抗生素。

18頭孢菌素類(Cephalosporins)頭孢菌素分子中含有藥動(dòng)學(xué)1.吸收：一般口服吸收差，需注射給藥，但某些頭孢菌素如頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢克洛、頭孢丙烯可等口服，頭孢噻吩只能靜注2.分布：頭孢菌素類吸收后分布良好，能透入各種組織中，第三、四代頭孢菌素穿透力強(qiáng)，分布廣，可透過血腦屏障3.排泄：主要經(jīng)腎臟排泄，頭孢哌酮、頭孢克肟主要經(jīng)膽汁排泄19藥動(dòng)學(xué)1.吸收：一般口服吸收差，需注射給藥，但某些頭第一代頭孢菌素頭孢唑林(Cefazolin)頭孢噻啶(Cefaloridine)頭孢匹林(Cephapirin)頭孢噻吩(Cefalothin)頭孢乙腈(Cefacetrile)20第一代頭孢菌素頭孢唑林(Cefazolin)頭孢氨芐(Cefalexin)頭孢羥氨芐(Cefadroxil)頭孢拉定(Cefradinel)21頭孢氨芐(Cefalexin)第一代頭孢菌素的特點(diǎn)第一代頭孢菌素雖耐青霉素酶，但不耐?-內(nèi)酰胺酶，所以在抗革蘭氏陰性桿菌方面不及第二、三代頭孢菌素。主要用于耐青霉素酶的金黃色葡萄球菌等敏感革蘭陽性球菌和某些革蘭陰性球菌的感染。主要用以治療耐青霉素的金葡菌及敏感菌所致的輕、中度感染。22第一代頭孢菌素的特點(diǎn)第一代頭孢菌素雖耐青霉素酶，但不耐?-內(nèi)第二代頭孢菌素頭孢尼西(Cefonicid)頭孢呋辛(Cefuroxime)頭孢丙烯(Cefprozil)

頭孢雷特(Ceforanide)頭孢替坦(Cefotatan)氯碳頭孢(Loracarbef)23第二代頭孢菌素頭孢尼西(Cefonicid)第二代頭孢菌素的特點(diǎn)第二代頭孢菌素與第一代頭孢菌素在化學(xué)結(jié)構(gòu)上沒有明顯的區(qū)別，但對(duì)多數(shù)β－內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，抗菌譜較第一代廣，對(duì)革蘭氏陰性菌的作用較為第一代強(qiáng)，但抗革蘭氏陽性則較第一代低。主要用以治療肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染等。24第二代頭孢菌素的特點(diǎn)第二代頭孢菌素與第一代頭孢菌素在化學(xué)結(jié)構(gòu)第三代頭孢菌素頭孢噻肟(Cefotaxime)頭孢唑肟(Ceftizoxime)頭孢曲松(Ceftriaxone)頭孢他啶(Ceftazidime)25第三代頭孢菌素頭孢噻肟(Cefotaxime)頭孢哌酮(Cefoperazone)頭孢克肟(Cefixime)頭孢噻騰(Ceftibuten)頭孢地尼(Cefdinir)26頭孢哌酮(Cefoperazone)頭孢泊肟酯(Cefpodoximeproxetil)27頭孢泊肟酯(Cefpodoximeproxetil)11第三代頭孢菌素的特點(diǎn)第三代頭孢菌素的抗菌譜更廣，對(duì)革蘭氏陰性菌的作用活性強(qiáng)，但對(duì)革蘭氏陽性菌的活性比第一、二代差，部分藥物抗銅綠假單胞桿菌活性較強(qiáng)。主要用以治療尿路感染、敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴(yán)重感染。28第三代頭孢菌素的特點(diǎn)第三代頭孢菌素的抗菌譜更廣，對(duì)革蘭氏陰性第四代頭孢菌素頭孢匹羅(Cefpirom)頭孢吡肟(Cefepime)頭孢唑蘭(Cefozopran)頭孢瑟利(Cefoselis)29第四代頭孢菌素頭孢匹羅(Cefpirom)第四代頭孢菌素的特點(diǎn)第四代頭孢菌素對(duì)革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性，與以往的第三代品種相比，增強(qiáng)了抗革蘭陽性菌活性，特別對(duì)鏈球菌、肺炎鏈球菌等有很強(qiáng)的活性，頭孢匹羅和頭孢唑蘭對(duì)一般頭孢菌素不敏感的糞鏈球菌亦有較強(qiáng)作用，頭孢噻利還有較強(qiáng)的抗甲氧西林金黃葡萄球菌（MRSA）活性。這些品種對(duì)弗氏檸檬酸桿菌、陰溝腸桿菌有較強(qiáng)活性，抗銅綠假單胞菌作用均可與頭孢他啶匹敵。

30第四代頭孢菌素的特點(diǎn)第四代頭孢菌素對(duì)革蘭陽性菌、陰性菌、厭氧抗菌作用機(jī)制及耐藥性頭孢菌素為殺菌藥、抗菌機(jī)制跟青霉素類相似，抑制細(xì)胞壁合成。其與青霉素類、氨基糖苷類之間有協(xié)同抗菌功效。細(xì)菌對(duì)頭孢菌素類與青霉素類之間有部分交叉