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1、五、祛風(fēng)濕方藥2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論五、祛風(fēng)濕方藥2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論 祛風(fēng)濕方藥的概念 凡能祛除風(fēng)濕、解除痹痛的藥物稱為祛風(fēng)濕藥。 祛風(fēng)濕藥主要用治痹證。痹證是指風(fēng)寒濕熱等外邪入侵,閉塞肢體經(jīng)絡(luò)關(guān)節(jié),導(dǎo)致氣血不通,經(jīng)絡(luò)痹阻,引起肌肉、關(guān)節(jié)、筋骨發(fā)生疼痛,酸楚、麻木、灼熱、屈伸不利,甚至關(guān)節(jié)腫大變形為主要臨床體征,其臨床特征類似于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的風(fēng)濕性疾病如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)、強(qiáng)直性脊柱炎,骨性關(guān)節(jié)炎以及坐骨神經(jīng)痛等。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論 祛風(fēng)濕方藥的概念 凡能祛除風(fēng)濕、 祛風(fēng)濕方藥的概念 祛風(fēng)濕藥可分為祛風(fēng)濕散寒藥、祛風(fēng)濕清熱藥及

2、祛風(fēng)濕強(qiáng)筋骨藥。 祛風(fēng)濕散寒藥具有祛風(fēng)除濕,散寒止痛,舒筋通烙功效,代表藥物有獨(dú)活、威靈仙、川烏、雷公騰、木瓜等。 祛風(fēng)濕清熱藥多性寒,具有祛風(fēng)除濕,通絡(luò)止痛,清熱消腫等作用,代表藥物有秦艽、防己、桑枝、絲瓜絡(luò)等; 祛風(fēng)濕強(qiáng)筋骨藥味甘、性溫,兼有補(bǔ)肝腎,強(qiáng)筋骨等作用,代表藥物有五加皮、桑寄生、狗脊等。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論 祛風(fēng)濕方藥的概念 祛風(fēng)濕藥?kù)铒L(fēng)濕方藥的藥理作用()抗炎作用()鎮(zhèn)痛作用()免疫抑制作用()其它作用:降壓作用、肌松和解痙作用2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的藥理作用2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的藥理作用()抗炎作用()鎮(zhèn)

3、痛作用()免疫抑制作用()其它作用:降壓作用、肌松和解痙作用2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的藥理作用2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的藥理作用 1抗炎作用 祛風(fēng)濕藥具有不同程度的抗炎作用,有的能抑制或減輕炎癥局部的基本病理變化,有的能穩(wěn)定溶酶體膜,減少炎癥介質(zhì)緩激肽、組胺、5-HT等的分解,釋放,或抑制炎癥局部組織中PGE2的合成與釋放。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的藥理作用2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的藥理作用 2鎮(zhèn)痛作用 疼痛是由于風(fēng)寒濕熱之邪壅塞經(jīng)絡(luò),氣血運(yùn)行不暢,筋脈失養(yǎng),絀急而痛。祛風(fēng)濕藥中川烏、秦艽、獨(dú)活、防

4、己均有鎮(zhèn)痛作用,可顯著提高實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的痛閾。烏頭堿鎮(zhèn)痛作用的部位在中樞神經(jīng)系統(tǒng),但無(wú)耐受性,無(wú)嗎啡樣成癮作用。烏頭堿的鎮(zhèn)痛作用可能與中樞去甲腎上腺素能系統(tǒng)和阿片能系統(tǒng)有關(guān)。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的藥理作用2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的藥理作用 3免疫抑制 對(duì)細(xì)胞免疫,體液免疫、自然殺傷(NK)細(xì)胞、巨噬細(xì)胞,多種淋巴因子以及非特異性免疫功能均有抑制作用。 綜上所述,祛風(fēng)濕藥的抗炎、鎮(zhèn)痛、免疫抑制等作用,是其祛風(fēng)散寒除濕治療痹病的藥理學(xué)基礎(chǔ)。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的藥理作用2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論 常用祛風(fēng)濕方藥

5、 常用藥物:秦艽、雷公藤 常用方劑:獨(dú)活寄生湯 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論 常用祛風(fēng)濕方藥 2022/10/2中藥 秦艽為龍膽科植物秦艽Gentiana macrophylla Pall.、麻花秦艽Gentiana straminea Maxim.、粗莖秦艽Gentiana crasiscaulis Duthie ex Burk.或小秦艽Gentiana dahurica Fisch.的干燥根。 性味、歸經(jīng)及功效:味辛、苦,性微寒。歸胃、肝、膽經(jīng)。具有祛風(fēng)濕、清濕熱、止痹痛功效。祛風(fēng)濕藥秦艽2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論 秦艽為龍膽科植物秦艽Gentiana macroph

6、主要化學(xué)成分:生物堿生物堿秦艽堿甲(龍膽堿,gentianine)、秦艽堿乙(龍膽次堿,gentiopicroside)、秦艽堿丙(gentiopieroside),還含有揮發(fā)油等。 祛風(fēng)濕藥秦艽2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論主要化學(xué)成分:生物堿祛風(fēng)濕藥秦艽2022/10/2中藥藥1、抗炎作用:其機(jī)理可能是通過(guò)興奮下丘腦、垂體,使ACTH分泌增多,從而增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能。2、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱作用3、抗過(guò)敏作用4、升高血糖、降壓、利尿等作用祛風(fēng)濕藥秦艽2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論1、抗炎作用:其機(jī)理可能是通過(guò)興奮下丘腦、垂體,使ACTH分祛風(fēng)濕藥秦艽臨床應(yīng)用:風(fēng)濕痹痛、筋脈拘攣

7、、骨節(jié)煩痛、日晡潮熱、小兒疳積發(fā)熱等2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕藥秦艽2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論 雷公藤為衛(wèi)矛科雷公藤屬植物雷公藤Tripterygium wilfordii Hook. f.的干燥根莖。又名黃藤根、霹靂木等。 性味、歸經(jīng)及功效:苦、寒,有大毒。歸心、肝經(jīng)。具有祛風(fēng)除濕,活血通絡(luò),消腫止痛,殺蟲(chóng)解毒之功效。 祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論 雷公藤為衛(wèi)矛科雷公藤屬植物雷公藤Tripterygi主要化學(xué)成分:生物堿如雷公藤堿、雷公藤次堿、雷公藤晉堿、雷公藤春堿等;二萜類如雷公藤甲素(雷公藤內(nèi)酯醇)、雷公藤乙素、雷公藤丙素、雷藤酮、

8、山海棠素等;三萜類如雷公藤內(nèi)酯甲、乙、雷公藤紅素等;倍半萜類如雷藤素等;苷類如雷公藤總苷等。 祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論主要化學(xué)成分:生物堿如雷公藤堿、雷公藤次堿、雷公藤晉堿、雷公1、祛風(fēng)除濕,消腫止痛:抑制免疫功能;抗炎作用;2、活血通絡(luò):改善血液流變性;保護(hù)血管內(nèi)膜;3、殺蟲(chóng)解毒:抗菌、殺蟲(chóng);4、其他作用:抗生育作用;抗腫瘤作用祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論1、祛風(fēng)除濕,消腫止痛:抑制免疫功能;抗炎作用;祛風(fēng)濕藥1對(duì)免疫系統(tǒng)的作用(1)對(duì)非特異性免疫的影響 雷公藤可使幼齡小鼠胸腺萎縮、外周白細(xì)胞數(shù)明顯降低、對(duì)網(wǎng)狀內(nèi)皮功能有抑制作用。(2)

9、對(duì)細(xì)胞免疫的影響 雷公藤、明顯抑制遲發(fā)型超敏反應(yīng)、明顯抑制Con A、植物血凝素(PHA)、美洲商陸絲裂原(PWM)誘導(dǎo)的小鼠脾細(xì)胞增殖反應(yīng)。(3)對(duì)體液免疫的影響 雷公藤明顯抑制體外溶血反應(yīng),也能明顯抑制溶血素抗體的形成。(4)對(duì)細(xì)胞因子和黏附分子的調(diào)節(jié)作用 雷公藤可抑制多種細(xì)胞因子的合成,并可在轉(zhuǎn)錄水平影響細(xì)胞因子的表達(dá)。祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論1對(duì)免疫系統(tǒng)的作用祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/2中2抗炎作用 雷公藤對(duì)炎癥本身有直接的對(duì)抗作用,對(duì)炎癥時(shí)的血管通透性增加、炎癥細(xì)胞趨化、前列腺素和其他炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生和釋出、血小板聚集及炎癥后期的纖維增生等具有明顯的

10、抑制作用。此外,雷公藤通過(guò)興奮下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPAA)發(fā)揮抗炎作用,即促進(jìn)腎上腺合成皮質(zhì)激素,減輕炎性關(guān)節(jié)水腫,減少急性胸膜炎滲透量,抑制白細(xì)胞游走和棉球肉芽增生,降低血漿 PGE2 含量,而血漿促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)、皮質(zhì)醇水平升高,腎上腺重量增加,腎上腺皮質(zhì)增厚。祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論2抗炎作用 雷公藤對(duì)炎癥本身有直接的對(duì)抗作用,對(duì)炎癥時(shí)的3抗生育作用(1)對(duì)雄性生殖系統(tǒng)的影響 雷公藤制劑及多種成分具有抗生育作用??赡苁抢坠偌?xì)胞毒作用和機(jī)體自身免疫反應(yīng)的結(jié)果。(2)對(duì)雌性生殖系統(tǒng)的影響 雷公藤總苷長(zhǎng)期給藥,可使雌性大鼠的性周期不規(guī)則、子宮減

11、輕,部分子宮平滑肌纖維變細(xì)變薄,子宮內(nèi)膜腺體細(xì)胞器明顯減少,血漿雌二醇及孕酮水平無(wú)明顯改變,動(dòng)物仍可出現(xiàn)排卵現(xiàn)象。臨床發(fā)現(xiàn)雷公藤可使育齡女性患者月經(jīng)減少甚至閉經(jīng),陰道細(xì)胞有不同程度的萎縮。該改變具有可逆性。祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論3抗生育作用祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/2中藥藥理4抗腫瘤作用 雷公藤對(duì)多種腫瘤細(xì)胞有抑制作用。雷公藤甲素抗腫瘤的同時(shí),能抑制RNA及蛋白質(zhì)的合成,并選擇性的使磷酸果糖激酶上的巰基失活,抑制糖原合成;使RNA聚合酶失活,干擾DNA的復(fù)制。5抗菌作用 抗菌譜的篩選結(jié)果表明,雷公藤對(duì)金黃色葡萄球菌、枯草桿菌、無(wú)核桿菌有明顯抑制作用,對(duì)革蘭

12、氏陰性細(xì)菌也有一定效果,對(duì)真菌尤其是皮膚白色念珠菌感染療效特佳。其主要抑菌成分是雷公藤紅素。祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論4抗腫瘤作用 雷公藤對(duì)多種腫瘤細(xì)胞有抑制作用。雷公藤甲素6對(duì)泌尿系統(tǒng)的影響 雷公藤在臨床上常用于治療多種腎臟疾病,減輕患者尿中的總蛋白和白蛋白等。雷公藤的這種作用可能與其具有防止破壞和修復(fù)腎小球?yàn)V過(guò)膜,維持濾過(guò)膜陰電荷屏障的完整性,減少蛋白的排出有關(guān)。祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論6對(duì)泌尿系統(tǒng)的影響 雷公藤在臨床上常用于治療多種腎臟疾病祛風(fēng)濕藥雷公藤 【不良反應(yīng)】1腎毒性 雷公藤引起腎損害的主要表現(xiàn)是急性腎功能衰竭,服藥后迅速

13、出現(xiàn)或逐漸發(fā)生少尿、浮腫血尿、蛋白尿、管型尿、腰痛等。實(shí)驗(yàn)室檢查可見(jiàn):血清肌酐、尿素氮明顯增高,肌酐清除率明顯降低。2消化系統(tǒng)毒性 消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)最為常見(jiàn)。主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘、食欲不振,少數(shù)可致偽膜性腸炎,嚴(yán)重者可致消化道出血。另外,有些患者服用雷公藤后會(huì)發(fā)生轉(zhuǎn)氨酶升高。雷公藤中毒的死亡病例,其肝組織學(xué)改變?yōu)楦渭?xì)胞內(nèi)脂肪沉著,纖維組織增生、肝細(xì)胞、毛細(xì)膽管及星狀細(xì)胞有膽汁淤積,表明雷公藤對(duì)肝細(xì)胞有直接損害作用。3生殖系統(tǒng)毒性 對(duì)于男性可致精子活力下降或少精、無(wú)精,造成生育能力下降或不育,長(zhǎng)期用藥還會(huì)造成性欲減退,睪丸萎縮;對(duì)于女性可出現(xiàn)月經(jīng)紊亂、閉經(jīng)。這些反應(yīng)在停止用藥

14、后一段時(shí)間可恢復(fù)正常。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕藥雷公藤 【不良反應(yīng)】4造血系統(tǒng)毒性 主要表現(xiàn)為白細(xì)胞、紅細(xì)胞、血小板及全血細(xì)胞減少,少數(shù)偶見(jiàn)彌漫性血管內(nèi)凝血、再生障礙性貧血。5皮膚黏膜及毛發(fā)的反應(yīng) 皮膚過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率占 10,主要為皮膚糜爛、潰瘍、尋麻疹、搔癢等。過(guò)敏反應(yīng)多發(fā)生在用藥后的 2-10 d,一般停藥后即可消失,但再次服藥時(shí)上述癥狀又可發(fā)生。6心血管系統(tǒng)毒性 常見(jiàn)癥狀有胸悶、心悸、心律失常、心電圖改變,均發(fā)生于超常用量及原有心血管疾病的患者,嚴(yán)重中毒時(shí)可出現(xiàn)血壓急劇下降、心肌供血不足、心衰而危及生命。7神經(jīng)系統(tǒng)

15、毒性 可使神經(jīng)細(xì)胞變性而引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)損傷,主要表現(xiàn)為頭暈、乏力、失眠、嗜睡、聽(tīng)力減退、復(fù)視,還可引起周圍神經(jīng)炎。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕藥雷公藤 臨床應(yīng)用:類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、結(jié)締組織病、腎小球腎炎及腎病綜合征、銀屑病、神經(jīng)性皮炎、濕疹等2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕藥雷公藤 2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方獨(dú)活寄生湯 組成:獨(dú)活20g 桑寄生20g 防風(fēng)10g 川芎10g 川牛膝15g 秦艽15g 杜仲15g 熟地黃15g 當(dāng)歸15g 茯苓10g 人參15g 白芍15g 細(xì)辛 3g 肉桂 6

16、g 炙甘草5g功效:祛風(fēng)濕、止痹痛 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方獨(dú)活寄生湯 2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各祛風(fēng)濕方獨(dú)活寄生湯 (1)抗炎作用(2)鎮(zhèn)痛作用(3)調(diào)節(jié)免疫作用(4)其他作用:擴(kuò)血管、抑制血小板聚集、抗腫瘤2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方獨(dú)活寄生湯 2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各祛風(fēng)濕方獨(dú)活寄生湯 主治:痹證日久,肝腎兩虧,氣血不腰 足,腰膝疼痛,肢節(jié)屈伸不利,或麻 木不仁,畏寒喜溫,心悸氣短現(xiàn)代應(yīng)用:風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、 肩關(guān)節(jié)周圍炎、脊髓灰質(zhì)炎等2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方獨(dú)活寄生湯 2022/10/2中藥藥理

17、學(xué)特論-各祛風(fēng)濕方藥的研究思路1、深入研究祛風(fēng)濕藥治療痹病的作用機(jī)理(1)風(fēng)寒濕等因素的實(shí)質(zhì)。外因內(nèi)因(2)肌肉、關(guān)節(jié)及全身。功能與形態(tài)學(xué)變化(3)抗炎、鎮(zhèn)痛。(4)免疫指標(biāo)。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的研究思路2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的研究思路2、結(jié)合現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的病進(jìn)行實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)。(1)實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)炎:佐劑性關(guān)節(jié)炎、型膠原所致關(guān)節(jié)炎、非特異性致炎所致關(guān)節(jié)腫脹等;(2)鎮(zhèn)痛、抗炎實(shí)驗(yàn);(3)對(duì)免疫功能的影響。另外解熱實(shí)驗(yàn)、活血化瘀實(shí)驗(yàn)等2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的研究思路2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的研究思路3、

18、加強(qiáng)祛風(fēng)濕藥毒理學(xué)研究,保證用藥安全。(1)對(duì)有毒中藥的毒效研究;(2)明確安全范圍;(3)減毒增效。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛風(fēng)濕方藥的研究思路2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論六、理氣方藥2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論六、理氣方藥2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論理氣藥的概念1、凡能具有疏暢氣機(jī),調(diào)整臟腑功能,用以治療氣滯和氣逆等證的藥物,稱為理氣藥。2、氣機(jī)升降出入運(yùn)行全身,是人體生命活動(dòng)的根本,當(dāng)人體某一臟腑或經(jīng)絡(luò)發(fā)生病變,影響氣的疏通時(shí),則出現(xiàn)氣滯或氣逆。3、氣滯的臨床表現(xiàn)特點(diǎn)是脹、悶、痛;氣逆則有嘔、呃逆或喘息。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論理

19、氣藥的概念1、凡能具有疏暢氣機(jī),調(diào)整臟腑功能,用以治療氣滯理氣藥的藥理作用1、對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的調(diào)節(jié)作用:通過(guò)興奮或抑制,使失調(diào)的胃腸運(yùn)動(dòng)恢復(fù)正常。2、對(duì)消化液分泌的作用:促進(jìn)或抑制其分泌。3、利膽作用:促進(jìn)膽汁的分泌。4、對(duì)支氣管平滑肌的影響:松弛支氣管平滑肌。5、對(duì)子宮平滑肌的影響:抑制或興奮作用。6、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:理氣藥中的對(duì)羥福林和N-甲基酪胺具有強(qiáng)心、增加心輸出量、改善心功能、升壓作用。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論理氣藥的藥理作用2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論 常用理氣方藥 常用藥物:枳實(shí)、枳殼、青皮 常用方劑:逍遙散 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論 常用理

20、氣方藥 2022/10/2中藥藥 枳實(shí)為蕓香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其變種或甜橙Citrussinensis Osbeck的干燥幼果。枳殼為蕓香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其變種干燥未成熟果實(shí)。 性味、歸經(jīng)及功效:味辛、苦、酸,性微寒。歸脾、胃經(jīng)。具有破氣消積、化痰散痞功效。枳實(shí)與枳殼2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論 枳實(shí)為蕓香科植物酸橙Citrus aurantium L 有效成分包括揮發(fā)油、黃酮類、生物堿等。其中揮發(fā)油中有右旋檸檬烯(d-limonene)約90%,并有枸櫞醛、d-芳香醇(d-linalool)和鄰氨基苯甲酸甲酯等;黃酮

21、類約1%,主要為橙皮苷(hesperidin)、酸橙素、苦橙苷、新橙皮苷(neohesperidin)、枸桔苷、苦橙丁等;生物堿類含有辛弗林(synephrine)、乙酰去甲辛弗林、N-甲基酪胺等,此外還有r-氨基丁酸、維生素A、B、C等成分。理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論 有效成分包括揮發(fā)油、黃酮類、生物堿等。其中揮發(fā)油中有 1、對(duì)胃腸平滑肌的雙相調(diào)節(jié)作用; 2、對(duì)家兔子宮的興奮作用,對(duì)小鼠離體子宮的抑制作用; 3、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:強(qiáng)心、收縮血管和升高血壓、增強(qiáng)心肌收縮力、抗血小板聚集及抑制紅細(xì)胞聚集的作用 4、利尿作用、抗炎作用。理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10/

22、3中藥藥理學(xué)特論-各論 1、對(duì)胃腸平滑肌的雙相調(diào)節(jié)作用;理氣藥枳實(shí)與枳殼201、對(duì)胃腸平滑肌的雙相調(diào)節(jié)作用及抗胃潰瘍作用 ; 枳實(shí)、枳殼對(duì)胃腸道平滑肌呈雙向作用。既可興奮胃腸平滑肌,使其收縮加強(qiáng),蠕動(dòng)加快,又可降低胃腸平滑肌的張力,蠕動(dòng)減慢。一般而言,對(duì)在體胃腸平滑肌呈興奮作用,對(duì)離體平滑肌則呈抑制作用。理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論1、對(duì)胃腸平滑肌的雙相調(diào)節(jié)作用及抗胃潰瘍作用 ;理氣藥枳2、對(duì)家兔子宮的興奮作用,對(duì)小鼠離體子宮的抑制作用; 枳實(shí)、枳殼能使家兔(在體或離體、未孕或已孕)子宮收縮有力,張力增加,收縮節(jié)律加強(qiáng),但對(duì)小鼠的離體子宮則主要表現(xiàn)為抑制作用。枳實(shí)水提

23、醇沉物能興奮離體家兔環(huán)行陰道平滑肌,并能誘發(fā)肌條的節(jié)律性收縮活動(dòng)或加強(qiáng)原有自發(fā)性收縮肌條的收縮力及收縮頻率。理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論2、對(duì)家兔子宮的興奮作用,對(duì)小鼠離體子宮的抑制作用;理氣藥3、強(qiáng)心作用: 枳實(shí)注射液、對(duì)羥福林及N-甲基酪胺可增強(qiáng)心肌收縮力,增加心輸出量,改善心臟泵血功能,對(duì)左室內(nèi)壓最大上升速率、心臟指數(shù)均有明顯增強(qiáng)作用,并能降低左室舒張期末壓,輕度加快心率。低濃度N-甲基酪胺靜脈灌注,可明顯降低冠脈阻力,增加冠脈流量,降低心肌耗氧量,也可使休克缺氧狀態(tài)的心電圖(ECG)的T波改善,表明本品可改善心肌代謝。N-甲基酪胺增強(qiáng)心肌收縮力作用可被受體阻滯

24、劑烯丙洛爾所拮抗,且受體阻滯劑酚妥拉明與妥拉蘇林可減弱N-甲基酪胺和對(duì)羥福林的強(qiáng)心作用,表明枳實(shí)興奮心臟的作用與激動(dòng)及受體有關(guān)。理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論3、強(qiáng)心作用:理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10/2中藥藥理4收縮血管和升高血壓 枳實(shí)注射液靜脈注射可使麻醉犬血壓明顯升高。其升壓特點(diǎn)為作用迅速,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),呈雙峰形上升,然后徐緩下降,持續(xù)用藥無(wú)快速耐受性,無(wú)腎上腺素升壓時(shí)出現(xiàn)的“后降壓”現(xiàn)象,心率無(wú)明顯加快。其升壓作用機(jī)理主要與興奮受體,使血管收縮,提高總外周阻力有關(guān)。興奮心臟受體,增強(qiáng)心臟收縮力,增加心輸出量,也參與升壓作用。對(duì)羥福林和N-甲基酪胺是其升壓的主要有

25、效成分,二者能收縮胃腸黏膜血管而口服吸收較少,并易被堿性腸液破壞,傳統(tǒng)的煎劑口服法在體內(nèi)達(dá)不到有效血藥濃度,而較難發(fā)揮其對(duì)心血管的作用,故用于抗休克時(shí)需注射給藥。理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論4收縮血管和升高血壓 枳實(shí)注射液靜脈注射可使麻醉犬血壓明5對(duì)血液流變學(xué)的影響 枳實(shí)對(duì)健康大鼠及血瘀模型大鼠均具有明顯的抗血小板聚集及抑制紅細(xì)胞聚集的作用,其作用優(yōu)于阿司匹林,并呈明顯的量效關(guān)系。枳實(shí)活血化瘀作用可能是通過(guò)對(duì)血小板聚集、紅細(xì)胞聚集的抑制作用達(dá)到的,枳實(shí)有望作為一種有效的血小板聚集抑制劑應(yīng)用于臨床。理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論5對(duì)血液流變學(xué)的影

26、響 理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10 除上述作用外,枳實(shí)、枳殼還有鎮(zhèn)靜、利尿、抗炎、抗菌、抗過(guò)敏、抗疲勞、抗腫瘤等作用。 枳實(shí)、枳殼調(diào)節(jié)胃腸平滑肌、興奮及抑制子宮平滑肌、抗?jié)?、?zhèn)靜作用與其理氣寬中,行滯消脹、化痰散痞功效有關(guān);其強(qiáng)心、升壓等作用是現(xiàn)代研究的新進(jìn)展。理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論 除上述作用外,枳實(shí)、枳殼還有鎮(zhèn)靜、利尿、抗炎、抗理氣藥枳實(shí)與枳殼臨床應(yīng)用:積滯內(nèi)停、痞滿脹痛、瀉痢后重、大便不通、痰滯氣阻胸痹、結(jié)胸、胃下垂、脫肛、子宮下垂等。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論理氣藥枳實(shí)與枳殼臨床應(yīng)用:休

27、克、臟腑下垂、疝氣、脫肛、腸脹氣等。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論理氣藥枳實(shí)與枳殼2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論 青皮為蕓香科植物橘Citrus reticulata Blanco及同屬多種植物的幼果或未成熟果實(shí)的果皮。 性味、歸經(jīng)及功效:味辛、苦,性溫。歸肝、膽、胃經(jīng)。具有疏肝破氣、消積化滯功效。理氣藥青皮2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論 青皮為蕓香科植物橘Citrus reticulata B 青皮、陳皮、枳殼三者化學(xué)成分近似,主要含揮發(fā)油、黃酮類化合物、氨基酸類,主要揮發(fā)油為右旋檸檬烯(d-limonen)、-蒎烯(-pinene)、-蒎烯(-pinene)、月桂烯

28、、檸檬醛等。青皮中總黃酮為24.6%,其中包括橙皮苷、新陳皮苷、柚皮苷和新福林等。 理氣藥青皮2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論 青皮、陳皮、枳殼三者化學(xué)成分近似,主要含揮發(fā)油、1、對(duì)平滑肌的作用:通過(guò)M-受體和 受體實(shí)現(xiàn)。2、利膽作用;3、祛痰、平喘作用:4、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用。理氣藥青皮2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論1、對(duì)平滑肌的作用:通過(guò)M-受體和 受體實(shí)現(xiàn)。2、利膽作用對(duì)平滑肌的作用: (1) 對(duì)胃腸平滑肌的作用 青皮具有松弛胃腸平滑肌的作用。青皮煎劑及青皮注射液對(duì)腸管平滑肌收縮有抑制作用,青皮的解痙作用可能是通過(guò)阻斷M受體,阻斷受體及直接抑制腸平滑肌而實(shí)現(xiàn)的。與其他理氣藥

29、相比,青皮松弛胃腸平滑肌的作用最強(qiáng)。(2) 對(duì)子宮平滑肌的作用 青皮明顯降低離體子宮平滑肌條收縮波的平均振幅,減慢收縮頻率,并呈劑量依賴關(guān)系,對(duì)平滑肌條的張力無(wú)明顯影響。青皮水煎劑對(duì)大鼠離體子宮平滑肌的自發(fā)收縮活動(dòng)的抑制可能是通過(guò)作用于子宮平滑肌細(xì)胞膜的腎上腺素受體而實(shí)現(xiàn)的。(3) 對(duì)膀胱平滑肌的作用 青皮能使豚鼠膀胱平滑肌興奮,張力曲線抬高。而受體阻斷劑妥拉蘇林可取消這一作用,表明青皮對(duì)膀胱平滑肌的作用可能通過(guò)興奮腎上腺素能受體來(lái)發(fā)揮作用。(4) 對(duì)支氣管平滑肌的作用 青皮注射液對(duì)因組胺引起的支氣管鏈痙攣性收縮有明顯松弛作用,并能對(duì)抗因組織胺引起的肺灌流量減少。理氣藥青皮2022/10/3中

30、藥藥理學(xué)特論-各論對(duì)平滑肌的作用: 理氣藥青皮2022/10/2中藥藥理學(xué)利膽作用;青皮對(duì)豚鼠膽囊的自發(fā)性收縮有明顯的抑制作用,對(duì)氨甲酰膽堿引起的膽囊緊張性收縮有明顯的松弛作用。青皮注射液給正常大鼠靜脈注射、十二指腸給藥或腹腔給藥,均可明顯增加膽汁的流量。青皮口服給藥,對(duì)CCl4肝損傷大鼠的膽汁分泌也具有促進(jìn)作用,并能保護(hù)大鼠肝細(xì)胞功能。理氣藥青皮2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論利膽作用;理氣藥青皮2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各祛痰、平喘作用: 青皮揮發(fā)油中的有效成分檸檬烯具有祛痰作用,青皮醇提物及對(duì)羥福林溶液,對(duì)豚鼠離體氣管也有較強(qiáng)的松弛作用,并能拮抗組胺收縮氣管的作用。理氣藥青

31、皮2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論祛痰、平喘作用:理氣藥青皮2022/10/2中藥藥理學(xué)特對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:(1)升壓作用 給麻醉貓、兔及大鼠靜脈注射青皮注射液,均有顯著的升壓作用,維持時(shí)間較長(zhǎng),且能興奮呼吸。青皮的升壓機(jī)制不是通過(guò)神經(jīng)節(jié),也與受體無(wú)關(guān),而是通過(guò)興奮受體而發(fā)揮作用的。青皮升壓的主要成分為對(duì)羥福林,但其他途徑給藥,無(wú)明顯升壓效應(yīng)。(2)抗休克 青皮注射液靜脈注射對(duì)犬、貓、兔及大鼠等多種動(dòng)物的各種休克,均有明顯的療效,對(duì)豚鼠和家兔的急性過(guò)敏性休克及組織胺性休克,具有較好的預(yù)防和治療作用。理氣藥青皮2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:理氣藥青皮2022/

32、10/2中藥藥理對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:(3)興奮心臟 青皮注射液靜脈注射對(duì)蟾蜍在體心肌的興奮性、收縮性、傳導(dǎo)性和自律性均有明顯的正性作用。(4)對(duì)血管及血管受體的作用 青皮注射液可使家兔主動(dòng)脈條出現(xiàn)緊張性收縮,與去甲腎上腺素(NE)作用相似,但收縮作用弱于NE。(5)對(duì)心律的影響 青皮注射液靜注,在短時(shí)間內(nèi)可使陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速(PSVT)轉(zhuǎn)為竇性心律。其可能機(jī)制是通過(guò)升高血壓后直接刺激主動(dòng)脈弓和頸動(dòng)脈竇壓力感受器,反射性興奮迷走神經(jīng),使PSVT轉(zhuǎn)為竇性心律。理氣藥青皮2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:理氣藥青皮2022/10/2中藥藥理理氣藥青皮臨床應(yīng)用:胸脅脹滿、疝

33、氣、乳核、乳癰、食積腹痛、郁癥等。2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論理氣藥青皮2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論理氣藥青皮臨床應(yīng)用:休克、室上性心動(dòng)過(guò)速2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論理氣藥青皮2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論和解方逍遙散 組成:柴胡 9g 當(dāng)歸 9g 茯苓 9g 白芍 9g 白術(shù) 9g 甘草 4.5g 功效:疏肝解郁,健脾和營(yíng)。 2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論和解方逍遙散 2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-各論藥理作用:1、保肝作用2、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用3、對(duì)內(nèi)分泌的作用4、抗應(yīng)激作用5、對(duì)微循環(huán)的影響6、其他作用和解方逍遙散2022/10/3中

34、藥藥理學(xué)特論-各論藥理作用:和解方逍遙散2022/10/2中藥藥理學(xué)特論-1、保肝作用逍遙散明顯降低小鼠CCl4 、D - GalN 急性肝損傷以及小牛血清白蛋白(BSA) 造成大鼠肝臟免疫損傷血清中的谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高,顯著升高CCl4 急性肝損傷模型小鼠肝組織中谷胱甘肽- S 轉(zhuǎn)移酶的活性,降低模型鼠肝組織中丙二醛(MDA)的含量。用束縛大鼠或小鼠四肢限制其自由活動(dòng)的方法造成動(dòng)物“郁怒”,造模動(dòng)物肝組織、血漿MDA 升高、SOD 活性下降,而肝郁服逍遙散組肝組織、血漿MDA 明顯下降、SOD 活性明顯升高 。和解方逍遙散2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論1、保肝作用和解方逍遙散2022/1

35、0/2中藥藥理學(xué)特論2、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 逍遙散具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗驚厥作用,具有一定抗焦慮作用及抗慢性抑郁作用。逍遙散確能明顯改善人體精神狀態(tài),使情志舒暢、心情愉快。逍遙散選擇性地影響大鼠腦紋狀體和下丘腦中的多巴胺和去甲腎上腺素的含量及代謝,可使多巴胺含量升高,多巴含量下降,多巴胺/ 多巴的比值明顯升高,提示逍遙散對(duì)多巴胺更新率有一定抑制作用,還可使下丘腦去甲腎上腺素升高 。逍遙散可影響中樞5-羥色胺、去甲腎上腺素的含量及多巴胺系統(tǒng),提示逍遙散可能通過(guò)調(diào)節(jié)中樞單胺類神經(jīng)遞質(zhì),改善臨床癥狀。 和解方逍遙散2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論2、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用和解方逍遙散2022/10/2中3、對(duì)內(nèi)分泌的作用 逍遙散具有調(diào)節(jié)雌激素樣作用, 能減輕雄鼠精囊重量, 明顯降低模型動(dòng)物體內(nèi)過(guò)高的雌二醇(E2) 。在女性黃褐斑患者血清中雌二醇E2 ,促卵泡成熟激素FSH ,促黃體素LH ,催乳素PRL 顯著高于正常對(duì)照,雄激素T顯著低于正常對(duì)照。用逍遙散加味治療后E2 ,FSH ,LH ,PRL 明顯下降,T 明顯上升。 臨證指南醫(yī)案稱逍遙散為女科圣藥。在婦產(chǎn)科廣泛應(yīng)用,有調(diào)經(jīng)總方之稱。這可能與逍遙散能調(diào)節(jié)體內(nèi)激素水平有關(guān)。和解方逍遙散2022/10/3中藥藥理學(xué)特論-各論3、對(duì)內(nèi)分泌的作用 和解方逍遙散2022/10/2中藥藥4、抗應(yīng)激作用

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