心血管藥物作用機(jī)制

心內(nèi)科住院醫(yī)師工具箱其次節(jié)心內(nèi)科常用藥物作用機(jī)制及使用留意事項(xiàng)藥物分類 主要藥理作用 留意事項(xiàng)1C2〔硝苯地平〕力作用。能減慢房室結(jié)的傳導(dǎo)，降低竇房結(jié)自律性，從而潮紅、頭痛、眩暈、惡心、便秘等。地爾鈣苯并噻氮卓離類 拉帕米。子 管平滑肌的作用：能明顯舒張血管，主要舒張動(dòng)

心率的藥物合用時(shí)需慎重。〔地爾硫卓〕拮苯烷胺類抗劑

血管，臨床用于腦血管痙攣和腦供血缺乏。CCB非選擇類 3、鈣參與動(dòng)脈粥樣硬化的病理過程，如平滑肌增生，脂(氟桂利嗪)質(zhì)沉積和纖維化，該藥可干擾這些過程。1心血管藥物作用機(jī)制ACEI

AngII收縮血管、刺主要不良反響包括：首劑低血壓、干咳、普利〕

治。 禁忌證：妊娠、雙腎動(dòng)脈狹窄、高血鉀、腎功能不全〔肌酐>265mmol/L〕。血管緊急素II受選擇性阻斷血管緊急素II受體(AT1)，使AngII收縮血管留意事項(xiàng)同ACEI。不同之處：ARB類藥體拮抗劑ARB

ARB。硝酸酯類

1、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加造血區(qū)血液灌注。

(硝酸甘油、硝酸2、擴(kuò)張靜脈、降低心臟前負(fù)荷，降低心肌耗氧量。

異山梨酯)

3、釋放NO、PGI2等物質(zhì)，保護(hù)缺血的心肌。

連續(xù)應(yīng)用可消滅耐藥性。2心內(nèi)科住院醫(yī)師工具箱β受體阻滯劑 競爭性地與腎上腺素能β受體的兒茶酚胺結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，可能的不良反響包括：乏力、抑郁、肢端克、比索洛爾〕率、抑制傳導(dǎo)，降低心臟收縮力和心肌耗氧量。β1受體性勃起障礙、支氣管痙攣等。主要存在于心臟，β2β1aβ體的藥為卡維地洛。 可能掩蓋低血糖長期使用避開突然停藥鏈激酶溶栓尿激酶

促使纖維蛋白出血體質(zhì)、近期有嚴(yán)峻創(chuàng)傷、大手術(shù)、未纖維蛋白，掌握的高血壓、腦出血病史、顱內(nèi)血管畸導(dǎo)致血栓溶解。 直接激活纖維蛋白溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶發(fā)揮溶血栓作用。15天-12個(gè)月劑rt-PA阿替普酶

激活內(nèi)源性纖維蛋白溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w溶酶。

禁再次使用。3心血管藥物作用機(jī)制類鈉通道阻Ia類：適度阻滯鈉通道，降低動(dòng)作電位0相上升速率，延不良反響較多目前已少用如惡心嘔吐、滯藥 長復(fù)極過程。代表藥奎尼丁，普魯卡因胺。 頭昏頭痛、QT延長、傳導(dǎo)阻滯等等。Ib0APD。代表藥有利多卡因、腸道反響較重，可能消滅眩暈、震顫、運(yùn)抗美西律。 動(dòng)失調(diào)等副作用，傳導(dǎo)阻滯、竇緩、癲癇心史、低血壓、肝病慎用。律Ic0失減慢傳導(dǎo)作用明顯。代表藥有普羅帕酮。 力和負(fù)性頻率作用心功能不全低血壓、常傳導(dǎo)阻滯者禁用。藥β受體阻滯劑物

β受體阻滯劑APDERP作電位

去極化速率影響小，代表藥有胺碘酮、索他洛爾。

緩、QT延長、角膜色素冷靜、光過敏、甲狀腺功能特別、肺纖維化、肝損害等。類鈣通道阻滯劑 見上表鈣離子拮抗劑4心內(nèi)科住院醫(yī)師工具箱他汀類1LDL受體，加速LDL阿托伐他汀)謝，還可抑制VLDL的合成。降低LDL－CC穩(wěn)定及縮小動(dòng)脈硬化斑塊、抑制血小板聚攏等。貝特類A羧化酶，削減脂肪酸從脂肪組織進(jìn)入肝降脂吉非貝齊) 臨床主要用于高TG血癥。類

兒童、腎功能不全者禁用。煙酸類 抑制脂及組織中的脂解和削減肝臟中VLDL的合成和分不良反響有顏面朝紅、皮膚瘙癢、胃腸不〔阿西莫司〕泌。主要用于高TG血癥，低HDL－C血癥。

適、肝功能特別等。潰瘍病、糖尿病、肝功能特別者禁用。樹酯

LDL－C降低，與他汀合用有協(xié)同作用。等。5心血管藥物作用機(jī)制膽固醇吸取作用于小腸細(xì)胞的刷狀緣，抑制膽固醇的吸取，同時(shí)加速不良反響包括轉(zhuǎn)胺酶上升，肌痛?；顒?dòng)性抑制劑

LDL－C的代謝。與他汀合用有協(xié)同作用。 肝病者禁用。其它調(diào)脂藥如普羅布考、W3脂肪酸、中藥血脂康等

共同的副作用為胃腸道不適阿斯匹林抗血氯吡格雷小板

成削減，到達(dá)抑不良反響為胃腸道不適。出血時(shí)間延長。制血小板聚攏的作用。 消化性潰瘍者禁用。與血小板外表腺苷酸環(huán)化酶耦聯(lián)的ADP受體結(jié)合，抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚攏。 出血等肝損害者慎用活動(dòng)性出血禁用。IIb/IIIaⅡb/Ⅲa藥

可能消滅出血，血小板削減，惡心、皮疹體拮抗劑物(欣維寧)

合，阻斷血小板聚攏的最終通路。

等。嚴(yán)峻腎損害慎用?；顒?dòng)性出血、顱內(nèi)出血史、血管畸形、血管瘤，有出血傾向等禁用。6心內(nèi)科住院醫(yī)師工具箱碳酸酐酶抑主要作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶活性，利尿作用弱。作用弱目前已少用。不良反響有過敏、代胺)

謝性酸中毒、尿結(jié)石等。滲透性利尿(甘露醇)尿(呋塞米)劑

尿作用。 功能不全者禁用；活動(dòng)性顱內(nèi)出血禁用。血癥等。噻嗪類

又稱中效利尿劑，主要作用于遠(yuǎn)曲小管近端。

敏反響?？蓪?dǎo)致高血糖、高血脂。痛風(fēng)者禁用。保鉀利尿藥又稱低效利尿劑，主要作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，利不良反響有困倦、高血鉀，男性乳房女性(螺內(nèi)酯) 尿作用弱，能削減K的排出。 化，性功能障礙等。腎功能不全者禁用。7心血管藥物作用機(jī)制洋地黃

1、正性肌力作用：通過抑制心肌細(xì)胞膜Na+/K+-ATPNa+-Ca2+Ca2+厭食、惡心嘔吐，視覺特別通常是洋地黃強(qiáng)高辛)心苷類

水平提高，從而發(fā)揮正性肌力作用。 中毒的先兆如黃視另外有頭痛頭昏、地興奮迷走神經(jīng)，抑制竇房結(jié)、減慢房室傳導(dǎo)，使心率減外還有竇緩，房室傳導(dǎo)阻滯等。著減慢心率。24h內(nèi)、室性心律失常者禁用。非兒茶酚胺類通過感動(dòng)心肌Β苷(多巴胺、腎作用。類上腺素)過速禁用。正漸漸減量后停藥。性磷酸二酯酶cAMP的滅活來增加細(xì)胞可消滅低血壓、頭痛、惡心等。肌抑制劑cAMPCa2+濃度。用藥期間監(jiān)測(cè)血壓心率、肝功能。力(氨力農(nóng))8心內(nèi)科住院醫(yī)師工具箱藥鈣增敏劑肝素

可增加心肌細(xì)胞對(duì)鈣離子敏感性，從而增加心肌收縮力。肝腎功能不全、缺血性心臟病、貧血、低血壓、心律失常者慎用。通過與抗凝血酶III結(jié)合，抑制已經(jīng)形成的凝血酶 低分子肝素指分子量低了6.5KDaXa用。(依諾肝素)活性，而對(duì)凝血酶及其他凝血因子影響較小?？瓜愣顾仡惸?華法林)藥

肝由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化，從而阻擋維生素K的反復(fù)禁用該藥與很多藥物和食物存在相互作利用。 用，使用期間定期監(jiān)測(cè)INR。Xa因子抑制高度選擇性和可競爭性抑制游離和結(jié)合的Xa因子以及凝有臨床明顯活動(dòng)性出血的患者具有凝血?jiǎng)?血酶原活性，以劑量-依靠方式延長活化局部凝血活酶時(shí)特別和臨床相關(guān)出血風(fēng)險(xiǎn)的肝病患者孕(利伐沙班)間板(PT)和凝血酶原時(shí)間(APTT)。 婦及哺乳期婦女禁用。9心血管藥物作用機(jī)制突觸后膜的a2受體，抑制交感不良反響有口干便秘惡心食欲不振、(可樂定) 神經(jīng)中樞的傳出沖動(dòng)，使外周血管擴(kuò)張，血壓下降。 嗑睡、眩暈等。不宜用于高空作業(yè)和駕駛?cè)藛T。血管平滑擴(kuò)在血管平滑肌內(nèi)代謝產(chǎn)生NO，NO張藥其(硝普鈉)它

平滑肌作用。 惡心嘔吐精神擔(dān)憂肝損害甲減慎用。a1a1受體阻斷作用而不影響a2降藥 阻力，增加靜脈容量，增加血漿腎素活性，不易引反射性性低血壓。留意其首劑效應(yīng)。壓(特拉唑嗪)心率增加。藥aa1a2受體阻滯藥，作用時(shí)間短。通過阻斷血不良反響包括降壓過低、反射性心動(dòng)過(酚妥拉明)管突觸后膜的a1a2受體，引起血管擴(kuò)張和血壓降低。速。另外有頭痛、出汗、嘔吐等。去甲神經(jīng)末通過影響交感神經(jīng)末梢中去甲腎上腺素?cái)z取進(jìn)入囊泡而嗜睡、口干、惡心嘔吐、食欲不振。(利血平)

張、血壓下降、心率減慢10心內(nèi)科住院醫(yī)師工具箱異丙腎上腺對(duì)β受體有強(qiáng)大的感動(dòng)作用，對(duì)a受體根本無作用 適用于完全性AVB。心絞痛、心梗禁用。a,βa急甲腎上腺素強(qiáng)于β受體。使心肌收縮力增加、心跳加快，血壓上升。救嗎啡 冷靜、緩解焦慮，減輕心肌耗氧，擴(kuò)張四周血管削減靜脈可能消滅惡心嘔吐、低血壓、呼吸抑制、藥阿托品

回流減輕肺淤血，減慢呼吸、降低心率。阻斷迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用，提高心率。

嗜睡等。呼吸抑制、堵塞者禁用。青光眼、前列腺肥大禁用，老年人慎用曲美他嗪尼可地爾其它硫酸鎂奈西立肽

通過改善心肌細(xì)胞代謝保護(hù)心肌細(xì)胞免受缺血損傷減可消滅胃腸道不適，如惡心嘔吐等少心絞痛發(fā)作時(shí)心肌細(xì)胞損傷的范圍。 妊娠及哺乳婦