組胺受體阻斷藥專家講座

第24章

組胺受體阻斷藥組胺（Histamine）是廣泛存在于體內(nèi)活性物質(zhì)，主要存在于肥大細(xì)胞及嗜堿細(xì)胞中，組胺激動(dòng)其受體，引發(fā)各種效應(yīng)。組胺受體阻斷藥專家講座第1頁(yè)組胺受體分布及效應(yīng)表受體類型所在組織效應(yīng)阻斷藥

H1支氣管、胃腸子宮等平滑肌收縮苯海拉明異丙嗪氯苯那敏等皮膚血管擴(kuò)張心房、房室結(jié)收縮力↑，傳導(dǎo)減慢

H2胃壁腺分泌↑西米替丁雷尼替丁血管擴(kuò)張心室、竇房結(jié)收縮力↑，心率↑

H3中樞與外周負(fù)反饋性調(diào)整硫丙咪胺神經(jīng)末梢組胺合成與釋放

組胺受體阻斷藥專家講座第2頁(yè)第一節(jié)H1受體阻斷藥組胺受體阻斷藥專家講座第3頁(yè)

慣用藥品苯海拉明（diphenhydramine）異丙嗪（promethazine,非那根,phenergan）曲吡那敏（tripelennamine,去敏靈）氯苯那敏（chlorpheniramine，撲爾敏）布可立嗪（buclizine，安其敏）美可洛嗪（meclozine，敏可靜）特非那定（terfenadine）苯茚胺（phenindamine）組胺受體阻斷藥專家講座第4頁(yè)藥理作用

1．抗外周組胺H1受體效應(yīng)：反抗其收縮支氣管、胃腸、子宮等平滑肌作用部份反抗其舒張皮膚血管作用（H2-受體參加）反抗其對(duì)動(dòng)物（豚鼠）致死作用不能反抗組胺興奮H2受體引發(fā)促胃酸分泌作用組胺受體阻斷藥專家講座第5頁(yè)2．中樞作用：

鎮(zhèn)靜與催眠：阻斷中樞H1受體所致苯海拉明和異丙嗪：最強(qiáng)特非那丁與阿司咪唑：幾無苯茚胺：略興奮鎮(zhèn)吐、抗暈：與中樞抗Ach作用相關(guān)。苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪

3．其它作用：

抗Ach、局麻及喹尼丁樣作用組胺受體阻斷藥專家講座第6頁(yè)臨床用途變態(tài)反應(yīng)性疾?。浩つw粘膜過敏反應(yīng)：對(duì)皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、昆蟲叮咬皮膚反應(yīng)效果很好支氣管哮喘、過敏性休克無效預(yù)防輸血反應(yīng)：異丙嗪25mgim暈動(dòng)癥和嘔吐：茶苯海明(乘暈寧，dramamine),應(yīng)在開車前15-30min服用失眠癥：尤其是變態(tài)反應(yīng)性疾病引發(fā)失眠其它用途：冬眠合劑、復(fù)方鎮(zhèn)咳祛痰藥組分組胺受體阻斷藥專家講座第7頁(yè)不良反應(yīng)中樞癥狀：思睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍；防止駕車、船及高空作業(yè)胃腸道反應(yīng)：口干、胃食、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等其它反應(yīng)：偶見粒細(xì)胞降低、血小板降低、溶血性貧血等；美克洛嗪可致動(dòng)物畸胎、孕婦禁用；阿司咪唑過量可致暈厥、心跳停頓；因具抗膽堿作用，故青光眼、尿潴留、幽門梗阻者禁用組胺受體阻斷藥專家講座第8頁(yè)第二節(jié)H2受體阻斷藥藥品：西咪替丁（Cimetidine）雷尼替?。≧anitidine）法莫替丁（Famotidine）利尼扎替?。∟izatidine）羅沙替丁（Roxatidine）組胺受體阻斷藥專家講座第9頁(yè)藥理作用抑制胃酸分泌：競(jìng)爭(zhēng)性阻斷H2受體→抑制腺苷酸環(huán)化酶→cAMP生成與釋放↓→胃酸分泌↓↓胃酸作用比較：西咪替丁<雷尼替丁、利尼扎替丁<法莫替丁

14～1020～50其它作用：反抗組胺對(duì)心臟正性肌力、正性頻率作用；部分反抗組胺舒血管及降壓作用；調(diào)整免疫作用（阻斷T細(xì)胞上H2受體）組胺受體阻斷藥專家講座第10頁(yè)臨床用途消化性潰瘍：對(duì)十二指腸潰瘍療效優(yōu)于胃潰瘍，療程4-6W能顯著促進(jìn)潰瘍面愈合，但停藥后復(fù)發(fā)率高，宜維持治療.其它：上消化道出血、反流性食道炎、卓艾綜合征、胃腸吻合口潰瘍及其它胃酸分泌過多性疾病.組胺受體阻斷藥專家講座第11頁(yè)不良反應(yīng)不良反應(yīng)少，長(zhǎng)久服用耐受性好。偶見便秘、腹脹、頭痛、皮疹、瘙癢等；靜脈滴注可引發(fā)心率減慢，心肌收縮力減弱；長(zhǎng)久服用可引發(fā)性功效障礙。組胺受體阻斷藥專家講座第12頁(yè)西咪替丁不良反應(yīng)老人出現(xiàn)幻覺、癲癇發(fā)作陽(yáng)萎、性欲消失、乳房發(fā)育肝功效損害抑制細(xì)胞色素P-450肝藥酶活性抑制華潔林、苯妥英鈉、苯巴比妥、安定、普萘洛爾等代謝組胺受體阻斷藥專家講座第13頁(yè)其它同類藥品雷尼替