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【通用名】之宇文皓月創(chuàng)作注射用鹽酸地爾硫卓【功能與主治】室上性心動(dòng)過速;手術(shù)時(shí)異樣高血壓的搶救處理;高血壓急癥;不穩(wěn)安心絞痛?!静涣挤错憽肯∮胁涣挤错憺椋盒膭?dòng)過緩(1.1%),低血壓(0.7%),I度房室傳導(dǎo)阻滯(0.4%),II度房室傳導(dǎo)阻滯(0.3%),房室交界性心律(0.3%)等?!咀⒁馐马?xiàng)】用于治療室上性心動(dòng)過速,須心電圖監(jiān)測(cè)。肝腎功能不全患者如需應(yīng)用,劑量應(yīng)特別慎重。本品在肝內(nèi)代謝由腎和膽汁排泄,長久給藥應(yīng)按期實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)。在肝、腎功能受損患者用本品應(yīng)慎重。皮膚反響可為臨時(shí)的,連續(xù)用能夠消逝,但皮疹進(jìn)展可發(fā)展到多形紅斑和(或)剝脫性皮炎,如皮膚反響連續(xù)應(yīng)停藥。【藥理毒理】藥理:經(jīng)過作用于冠脈血管及末梢血管的心管光滑肌及房室結(jié),克制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入,而顯示血管擴(kuò)充作用及延伸房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間的作用,進(jìn)而對(duì)高血壓、心律不齊、心絞痛有效。對(duì)血壓的作用1)麻醉下及無麻醉下均能降低高血壓,但麻醉下比無麻醉下作用強(qiáng),并且對(duì)于比正常血壓高的血壓擁有更強(qiáng)的降壓作用(大鼠)。2)降壓的同時(shí)減少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增添心輸出量(狗)。3)不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時(shí),降低血壓。并顯示鈉利尿作用(狗、猴)。對(duì)心律不齊的作用1)延伸房室結(jié)的傳導(dǎo)時(shí)間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期,對(duì)室上性迅速心律不齊顯示成效(狗)。2)克制心房電刺激惹起的室上性迅速心律不齊(兔)。對(duì)心肌缺血的作用1)改良心肌氧的供需均衡①擴(kuò)充冠狀動(dòng)脈骨干及側(cè)枝,增添心肌缺血部位血流(狗)。②克制冠動(dòng)脈痙攣(豬、人)。2)心肌珍愛作專心肌缺血時(shí),抑Ca2+過多流入細(xì)胞內(nèi),堅(jiān)持心功能·心肌能量代謝,減小堵塞灶(狗、貓)。毒理:鹽酸地爾硫?賜予小鼠口服,其LD50為640~740mg/kg;靜脈注射LD50為58~61mg/kg。大鼠口服,其LD50為585mg/kg;靜脈注射LD50為58~61mg/kg。在生殖毒性試驗(yàn)中,給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5~10倍以上的地爾硫?,可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中,有陳說這些劑量可致骨骼異樣,在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中,初期見個(gè)別幼仔體重減低存活率降低,發(fā)現(xiàn)賜予>人口服劑量20倍,死胎發(fā)生率增添。本品致突試驗(yàn)為陰性?!舅幋鷦?dòng)力學(xué)】【使用說明】注射用鹽酸地爾硫卓【禁忌事項(xiàng)】對(duì)藥物中任一成分過敏者。妊娠或可能妊娠的婦女?!舅幬锘ハ嘧饔谩客瑫r(shí)用對(duì)心臟縮短和(或)傳導(dǎo)有影響藥物,因?yàn)榭赡苡泄餐饔?,?yīng)用本品須慎重和認(rèn)真滴定所用劑量。在體內(nèi)由P450細(xì)胞色素氧化酶生物轉(zhuǎn)變,同時(shí)用本品和經(jīng)同一世物轉(zhuǎn)變門路的其它藥物可致使代謝的競(jìng)爭(zhēng)克制,故多種藥物治療時(shí)應(yīng)慎重。在開始或停止同時(shí)使用時(shí),對(duì)同樣代謝藥物劑量特別是治療指數(shù)低的藥或有肝腎功能受損患者,須加以調(diào)整以保持合理的血藥濃度。1β阻滯藥可能影響心臟傳導(dǎo),特別在病竇綜合征或有房室傳導(dǎo)阻滯者,在左室功能受損者可影響心室功能,與本品同用均有共同作用,并且對(duì)心臟負(fù)性肌力作用也相加。比如普萘洛爾可增添本品生物利用度近50%,因此須調(diào)整普萘洛爾劑量。2西咪替丁因?yàn)榭酥芇450細(xì)胞色素而使本品血藥濃度藥時(shí)曲線下邊積增添,因此需調(diào)整本品的劑量。雷尼替丁雖可使本品血藥濃度高升,但不顯然。與洋地黃同用時(shí),對(duì)心臟傳導(dǎo)阻滯有共同作用,所以結(jié)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)慎重。比如本品可使地高辛血藥濃度增添20%,但也有其實(shí)不影響的報(bào)道,固然結(jié)果矛盾,但在開始調(diào)整和停止本品治療時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度,免得洋地黃過度或缺少。麻醉藥對(duì)心肌縮短、傳導(dǎo)、自律性都有克制并有血管擴(kuò)充作用,且與鈣通道阻滯劑有共同作用,所以,此兩種藥同時(shí)應(yīng)用時(shí),須認(rèn)真滴定劑量?!舅幬镞^度】此藥品的有關(guān)藥品用戶咨詢(共0條用戶咨詢)臨時(shí)還沒實(shí)用戶
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