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認(rèn)證信息

認(rèn)證類(lèi)型：個(gè)人認(rèn)證

認(rèn)證主體：徐**（實(shí)名認(rèn)證）

IP屬地：湖北

IP屬地：湖北 上傳時(shí)間：2023-02-05 格式：PPT 頁(yè)數(shù)：33 大?。?.51MB 積分：28 舉報(bào) 版權(quán)申訴

抗?jié)兯?、止吐藥PPT制作:梅丹144177424演講：毛海潰瘍藥胃潰瘍成因消化性胃潰瘍是指發(fā)生在胃幽門(mén)和十二指腸處，由胃液的消化作用引起的粘膜損傷胃潰瘍成因保護(hù)因子粘膜、黏液、局部粘膜的血流、十二指腸的反饋抑制損傷因子胃酸、胃蛋白酶、幽門(mén)螺旋桿菌抗?jié)兯幖訌?qiáng)保護(hù)因子的藥：黏膜的保護(hù)藥抗攻擊因子的藥物抗酸藥抗微生物藥物抑制胃酸分泌藥胃酸分泌圖抑制胃酸分泌藥12抗膽堿能藥3H2受體拮抗劑抗胃泌素藥4質(zhì)子泵抑制劑H2受體拮抗劑西咪替丁雷尼替丁H2受體拮抗劑——西咪替丁西咪替丁（甲氰咪呱、胃泰美）N’-甲基-N’’-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍2145H2受體拮抗劑——西咪替丁發(fā)現(xiàn)過(guò)程組胺N-脒基組胺布立馬胺甲硫米特西咪替丁口服無(wú)效導(dǎo)致腎損傷和粒細(xì)胞缺乏癥H2受體拮抗劑——西咪替丁DesignGraphic堿性Enviromental堿性水解鑒別反應(yīng)理化性質(zhì)在稀礦酸中溶解，稀氫氧化鈉液中極微溶解飽和水溶液呈弱堿性反應(yīng)用高氯酸的非水滴定來(lái)測(cè)含量H2受體拮抗劑——西咪替丁DesignGraphic堿性Enviromental在過(guò)量的酸中，氰基水解生成氨甲酰胍，加熱進(jìn)一步水解成胍類(lèi)化合物。水解堿性理化性質(zhì)鑒別反應(yīng)H2受體拮抗劑——西咪替丁DesignGraphic堿性Enviromental堿性水解鑒別反應(yīng)理化性質(zhì)藍(lán)灰色↓氨試液硫酸銅本品水溶液胍基的鑒別含硫化物的鑒別灼燒本品，產(chǎn)生的氣體能使醋酸鉛試紙顯黑色西咪替丁鹽酸胍H2受體拮抗劑——西咪替丁治療胃及十二指腸潰瘍、上消化道出血等（中斷用藥后復(fù)發(fā)率較高，需要維持用藥。）可用于增強(qiáng)免疫功能用途副作用與雌激素受體有親和作用長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生男子乳腺發(fā)育和陽(yáng)痿，婦女溢乳等副作用，停藥后可消失。H2受體拮抗劑西咪替丁與雷尼替丁結(jié)構(gòu)比較順?lè)串悩?gòu)H2受體拮抗劑——雷尼替丁鹽酸雷尼替丁（甲硝呋胍、呋喃硝胺）N’-甲基-N-[2[[5-[(二甲氨基）甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1乙烯二胺鹽酸鹽1225理化性質(zhì)：堿性含硫化合物鑒別反應(yīng)：灼燒本品，產(chǎn)生的氣體能使醋酸鉛試紙顯黑色H2受體拮抗劑——雷尼替丁用途副作用用于治療十二指腸潰瘍，良性潰瘍，術(shù)后潰瘍，反流性食管炎及卓-艾綜合癥等。作用比西咪替丁強(qiáng)5－8倍，對(duì)胃及十二指腸潰瘍療效高。副作用較西咪替丁小，無(wú)抗雄性激素的副作用。H2受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系芳環(huán)基團(tuán)四原子鏈脒脲基團(tuán)堿性芳雜環(huán)或堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為活性必需。芳雜環(huán)可以是堿性的咪唑環(huán)，也可以是堿性基團(tuán)取代的呋喃、噻唑或其它芳雜環(huán)，可形成陽(yáng)離子，與受體上陰離子部位結(jié)合在生理pH條件下，可部分離子化的平面極性基團(tuán)通過(guò)氫鍵與受體結(jié)合。平面極性基團(tuán)一般為吸電子基取代的胍基、脒基或乙烯二胺，吸電子取代基為氰基、氨磺?；?，可降低極性基團(tuán)的堿性環(huán)上堿性取代基有胍基、二甲氨基亞甲基、呱啶甲基等。胍基可通過(guò)氫鍵或形成陽(yáng)離子面增強(qiáng)藥物與受體的親和力，使抑酸活性增強(qiáng)，如法莫替丁連接基團(tuán)為易曲撓的四原子鏈，2位硫原子可增加鏈的柔性。四原子鏈上有支鏈或增加鏈的長(zhǎng)度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子鏈或芳環(huán)連接亦保持活性質(zhì)子泵抑制劑質(zhì)子泵抑制劑作用特點(diǎn)作用面廣作用專(zhuān)一，選擇性高，副作用較小作用最強(qiáng)質(zhì)子泵抑制劑——奧美拉唑奧美拉唑5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑15質(zhì)子泵抑制劑——奧美拉唑本品在體外無(wú)活性，進(jìn)入胃后，在酸性環(huán)境下產(chǎn)生有活性的代謝物次磺酰胺，該物質(zhì)H+/K+ATP酶結(jié)合，使H+/K+-ATP酶失活，從而產(chǎn)生抑制作用。作用機(jī)制藥物與質(zhì)子泵以共價(jià)鍵結(jié)合質(zhì)子泵抑制劑——奧美拉唑用途副作用主要用于治療十二指腸潰瘍和卓-艾綜合癥，也可用于胃潰瘍和反流性食管炎。對(duì)H+/K+-ATP酶的抑制是不可逆的，長(zhǎng)期使用這類(lèi)藥物，引起胃酸缺乏，會(huì)誘發(fā)胃竇反饋機(jī)制，導(dǎo)致高胃泌素血癥。質(zhì)子泵抑制劑構(gòu)效關(guān)系XYZR苯并咪唑環(huán)為活性必需，苯環(huán)可被吡啶、噻吩等芳雜環(huán)替換PPIs轉(zhuǎn)化為活性次磺酰胺的速率很大程度上決定于苯并咪唑基團(tuán)的解離常數(shù)。苯環(huán)上引入吸電子基，pKa2減小，轉(zhuǎn)化慢起效慢PPIs最初的質(zhì)子化程度和在胃壁細(xì)胞內(nèi)的積聚量由吡啶環(huán)上氮的解離常數(shù)pKa2決定。吡啶4位引入強(qiáng)給電子取代基，pKa2值增加，藥物解離能力越強(qiáng)，對(duì)質(zhì)子泵抑制作用越快吡啶環(huán)用堿性基團(tuán)取代的苯環(huán)替換仍保持活性02鎮(zhèn)吐藥鎮(zhèn)吐藥

嘔吐是由內(nèi)臟及前庭功能紊亂、藥物、放療等作用于催吐化學(xué)感受區(qū)及延髓嘔吐而引起的是人體的本能，將食入胃內(nèi)的有害物質(zhì)排除保護(hù)人體頻繁劇烈的嘔吐會(huì)妨礙食物的攝入、導(dǎo)致失水、電解質(zhì)紊亂、酸堿平衡失調(diào)、營(yíng)養(yǎng)障礙，發(fā)生食管賁門(mén)黏膜裂傷等并發(fā)癥鎮(zhèn)吐藥12345組胺H1受體拮抗劑乙酰膽堿受體拮抗劑5-HT3受體拮抗劑多巴胺受體拮抗劑神經(jīng)激肽（NK1)受體拮抗劑5-HT3受體拮抗劑影響嘔吐反射弧的5-HT3,主要分布在腸道特別適用于對(duì)抗癌癥病人因化學(xué)治療或放射治療引起的嘔吐反射5-HT3受體拮抗劑——昂丹司瓊2，3-二氫-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮昂丹司瓊（奧丹西?。?234589咔唑環(huán)上3位碳具有手性，其R型體的活性較大，臨床上使用外消旋體5-HT3受體拮抗劑——昂丹司瓊昂丹司瓊的合成5-HT3受體