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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEClascoteroneCat. No.: HY-13331CAS No.: 19608-29-8Synonyms: Cortexolone 17 alpha-propionate; Cortexolone 17-propionate;CB-03-01分式: CHO分量: 402.52作靶點(diǎn): Androgen Receptor作通路: Others儲(chǔ)存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6
2、months-20C 1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn) DMSO : 100 mg/mL (248.43 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制備儲(chǔ)備液1 mM 2.4843 mL 12.4217 mL 24.8435 mL5 mM 0.4969 mL 2.4843 mL 4.9687 mL10 mM 0.2484 mL 1.2422 mL 2.4843 mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請注意儲(chǔ)備液的保存式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請根據(jù)您的
3、實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥式選擇適當(dāng)?shù)娜芙獍?,配制前請先配制澄清的?chǔ)備液,再依次添加助溶劑(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的作液,建議您現(xiàn)現(xiàn)配,當(dāng)天使;澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;以下溶劑前的百分 指該溶劑在您配制終溶液中的體積占):1. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.75 mg/mL (6.83 mM); Clear solution2. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)1/2 Master of Small Molecules
4、 您邊的抑制劑師www.MedChemESolubility: 2.75 mg/mL (6.83 mM); Clear solution3. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.75 mg/mL (6.83 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Clascoterone是新型的局部和外周 的雄性激素拮抗劑。IC50 & Target Androgen Receptor 1.體內(nèi)研究 Clascoterone is a new potent topical antiandrogen potent
5、ially useful in acne vulgaris. Clascoterone 1%cream was very well tolerated, and was significantly better than placebo regarding TLC (P = 00017), ILC (P= 00134) and ASI (P = 00090), and also clinically more effective than comparator. The product also induceda faster attainment of 50% improvement in
6、all the above parameters.REFERENCES1. Trifu V, et al. Cortexolone 17-propionate 1% cream, a new potent antiandrogen for topical treatment of acne vulgaris. A pilotrandomized, double-blind comparative study vs. placebo and tretinoin 005% cream. Br J Dermatol. 2011 Jul;165(1):177-83.2. Celasco G, et al. Biological profile of cortexolone 17alpha-propionate (CB-03-01), a new topical and peripherally selective androgenantagonist. Arzneimittelforschung. 2004;54(12):881-6.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use onl
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