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文檔簡介
1、精品文檔藥物化學各章練習題2018 年精品文檔精品文檔第一章 緒論(一)名詞解釋.藥物.藥物化學.藥物通用名.藥物化學名.藥物商品名(二)選擇題I單項選擇題.凡具有治療、預防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標準并經(jīng)政府有關(guān)部門批準的化合物,稱為:A.有機化合物B.無機化合物C.合成有機藥物D.藥物2. “對乙酰氨基酚”為該藥物的A.通用名B.I NN名稱C.化學名D.商品名3. “撲熱息痛”為該藥物的A.通用名B.I NN名稱C.化學名D.商品名*4.硝苯地平的作用靶點為A.受體B.酶C.離子通道D.核酸n配伍選擇題(備選答案在前,試題在后;每組均對應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個正
2、確答案,每個備選答案可重復選用,也可不選用。)1-5題備選答案B. I NN名稱D.商品名二氫葉酸合成酶胸背激酶A.藥品通用名C.化學名E.俗名.乙酰水楊酸.安定.阿司匹林.嚴迪. N- (4-羥基苯基)乙酰胺6-10題備選答案A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE B.C. 3 -內(nèi)酰胺酶D.E.環(huán)氧化酶-26 .阿司匹林的作用靶點精品文檔精品文檔7.磺胺甲基異惡吵的作用靶點8 .卡托普利作用靶點9.阿糖胞昔作用靶點10.舒巴坦作用靶點m多項選擇題.藥物作用靶點包括A.受體B.酶C.核酸D.離子通道E.細胞.藥物化學的任務(wù)包括A.為合理利用已知的化學藥物提供理論基礎(chǔ)、知識技術(shù)。B.研究藥物的理化性質(zhì)。
3、C.確定藥物的劑量和使用方法。D.為生產(chǎn)化學藥物提供先進的工藝和方法。(三)問答題.簡述藥物化學的基本內(nèi)容。2*.簡述新藥開發(fā)和研究的基本過程。.常見的藥物作用靶點都有哪些?. “藥物化學”是藥學領(lǐng)域的帶頭學科?.藥物的化學命名能否把英文化學名直譯過來?為什么?.簡述現(xiàn)代新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容。.簡述藥物的分類。. “優(yōu)降糖”作為藥物的商品名是否合宜?第二章新藥研究的基本原理與方法一、單項選擇題2-1、下列哪個說法不正確A.具有相同基本結(jié)構(gòu)的藥物,它們的藥理作用不一定相同B.最合適的脂水分配系數(shù),可使藥物有最大活性C.適度增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的脂水分配系數(shù),活性會有所提高D.藥物的脂水分配系數(shù)是
4、影響藥物活性的因素之一E.鎮(zhèn)靜催眠藥的lg P值越大,活性越強 2-2、藥物的解離度與生物活性有什么樣的關(guān)系B.增加解離度,離子濃度下降,活性D.增加解離度,有利吸收,活性增強B.取代基的電性參數(shù)A.增加解離度,離子濃度上升,活性增強 增強C.增加解離度,不利吸收,活性下降E.合適的解離度,有最大活性2-3、lg P用來表示哪一個結(jié)構(gòu)參數(shù)A.化合物的疏水參數(shù)精品文檔精品文檔C.取代基的立體參數(shù)D.指示變量E.取代基的疏水參數(shù)2-4、下列不正確的說法是A.新藥開發(fā)是涉及多種學科與領(lǐng)域的一個系統(tǒng)工程B.前藥進入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C.軟藥是易于被代謝和排泄的藥物D.生物電子等排體置換可產(chǎn)生
5、相似或相反的生物活性E.先導化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的藥物合成前體2-5、通常前藥設(shè)計不用于A.增加高極性藥物的脂溶性以改善吸收和分布B.將易變結(jié)構(gòu)改變?yōu)榉€(wěn)定結(jié)構(gòu),提高藥物的化學穩(wěn)定性C.消除不適宜的制劑性質(zhì)D.改變藥物的作用靶點E.在體內(nèi)逐漸分解釋放出原藥,延長作用時間二、配比選擇題2-62-10A. Hansch 分析B. Kier 方法C. MolecularShapeAnalysis 方法D. DistanceGeometry 方法E. ComparativeMolecularFieldAnalysis 方法2-6、距離幾何學方法2-7、比較分子力場分析2-8、用分子連接性
6、指數(shù)作為描述化學結(jié)構(gòu)的參數(shù)2-9、分子形狀分析法2-10、線性自由能相關(guān)模型三、比較選擇題2-11-2-15A. Hansch 分析B. CoMFA 方法C.兩者均是D.兩者均不是2-11、計算機輔助藥物設(shè)計的方法2-12、用于受體的結(jié)構(gòu)已知時的藥物研究方法2-13、用于受體的結(jié)構(gòu)未知時的藥物研究方法2-14、用數(shù)學模型研究結(jié)構(gòu)參數(shù)和生物活性之間的關(guān)系2-15、從研究藥物的優(yōu)勢構(gòu)象的能量出發(fā) 四、多項選擇題2-16、以下哪些說法是正確的A.弱酸性藥物在胃中容易被吸收C.離子狀態(tài)的藥物容易透過生物膜關(guān)E. 口服藥物的吸收情況與所處的介質(zhì)的2-17、在Hansch方程中,常用的參數(shù)有l(wèi)g P精品文
7、檔B.弱堿性藥物在腸道中容易被吸收D. 口服藥物的吸收情況與解離度無pH有關(guān)mp精品文檔C. pKaD. MRE. (T2-18、先導化合物可來源于A.借助計算機輔助設(shè)計手段的合理藥物設(shè)計B.組合化學與高通量篩選相互配合的研究C.天然生物活性物質(zhì)的合成中間體D.具有多重作用的臨床現(xiàn)有藥物E.偶然事件 2-19、前藥的特征有A.原藥與載體一般以共價鍵連接B.前藥只在體內(nèi)水解形成原藥,為可逆性或生物可逆性藥物C.前藥應(yīng)無活性或活性低于原藥D.載體分子應(yīng)無活性E.前藥在體內(nèi)產(chǎn)生原藥的速率應(yīng)是快速動力學過程,以保障原藥在作用部位有足夠的藥物濃度,并應(yīng)盡量減低前藥的直接代謝 2-20、下列敘述正確的是A
8、.硬藥指剛性分子,軟藥指柔性分子B.原藥可用做先導化合物C.前藥是藥物合成前體D.攣藥的分子中含有兩個相同的結(jié)構(gòu)E.前藥的體外活性低于原藥五、名詞解釋1、結(jié)構(gòu)特異性藥物2、藥動學時相3、藥效學時相4、脂水分布系數(shù)5、先導化合物6、生物電子等排體7、前體藥物8、軟藥9、組合化學10、定量構(gòu)效關(guān)系11、合理藥物設(shè)計12、計算機輔助藥物設(shè)計13、“me-too” 藥物精品文檔精品文檔第四章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物(一)名詞解釋.巴比妥類藥物.血腦屏障(二)選擇題I單項選擇題1.咖啡因化學結(jié)構(gòu)的母核是A.唾咻B.唯諾咻C.喋吟D.黃喋吟.苯戊巴比妥可與口比咤和硫酸銅溶液作用,生成A.綠色絡(luò)合B. 紫色絡(luò)合物C
9、.黃色膠狀沉淀D.藍色絡(luò)合.嗎啡與鹽酸或磷酸加熱的重排產(chǎn)物主要是:A.雙嗎B.可待因C.苯嗎喃D.阿樸嗎啡4.鎮(zhèn)痛藥結(jié)構(gòu)中不含氮雜環(huán)的藥物是:A.鹽酸嗎啡B.枸檬酸芬太尼C.鹽酸哌替咤D.鹽酸美沙酮5.丙米嗪屬于哪一類抗抑郁藥A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑B.單胺氧化酶抑制劑C. 5-羥色胺受體抑制劑D. 5- 羥色胺再攝取抑制劑6.奮乃靜不具備的化學性質(zhì)是:A.溶于乙醇B.加熱后滴入過氧化氫溶液顯紅色C.濃硫酸后顯紅色D.與三氧化鐵試液作用,顯蘭紫色7.安定為下列哪一個藥物的商品名A. 地西泮B.苯妥英鈉C.奧沙西泮D.鹽酸氯內(nèi)嗪E.酒后酸口坐口比坦8.海索巴比妥屬哪一類巴比妥藥物A.超長效類
10、(8小時)B.長效類(6-8小時)C.中效類(4-6小時)D.超短效類(1/4小時)9*.苯巴比妥合成的起始原料是A. 一甲苯胺B.丙酮酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯精品文檔精品文檔10*.吩曝嗪2位上下列哪個取代基時,其安定作用最強A. -CH 3B.-ClC.-COOCHD.-CF 3 E.-Br.臨床應(yīng)用的阿托品是葭苦堿的A.內(nèi)消旋體B.左旋體C.外消旋體D.右旋體.阿托品的專屬定性鑒別反應(yīng)是A. .Vitali 反應(yīng)B.與苯甲醛試液反應(yīng)C.與HQ試液反應(yīng) D.紫月尿酸胺反應(yīng) E.鹽酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化鉆試液即生成A.紅色沉淀B.藍綠色沉淀C.藍綠色溶液D.紫色溶液.鹽酸普魯卡因
11、結(jié)構(gòu)中具有(),重氮化后與堿性3蔡酚偶合后生成猩紅色偶氮染料A.叔氨基B.仲氨基C.酚羥基D.芳伯氨基.下列哪個藥物的化學結(jié)構(gòu)式是如下結(jié)構(gòu):.HBrA .山葭苦堿 B .東葭苦堿C.阿托品 D .泮庫濱俊.下列是哪個藥物的化學結(jié)構(gòu)式是如下結(jié)構(gòu)A. 地西泮B.奧沙西泮C.氯硝西泮D.安定17*.下列那個藥物是蘇式(L)型手性藥物A.麻黃堿 B.偽麻黃堿精品文檔精品文檔C.克倫特羅 D. 普蔡洛爾n配伍選擇題(備選答案在前,試題在后;每組均對應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個正確答案; 每個備選答案可重復選用,也可不選用。)1-5 題A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.丙咪嗪E.氟哌咤N, N-二甲基
12、-10, 11-二氫-5H-二苯并B,f 氮雜卓-5丙胺5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H, 3H, 5H)喀咤三酮1- (4-氟苯基)-4-4-4- 氯苯基)-4-羥基-1哌咤基卜1- 丁酮2-氯-N, N-二甲基-10H -吩曝嗪-10-丙胺3, 7-二氫-1,3,7-三甲基-1H-喋吟-2, 6-二酮一水合物6-10 題A.嗎啡B,美沙酮C.哌替咤D.鹽酸澳已新E.鹽酸曲馬多.具有六氫口比咤單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥.具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥.具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥* .具有兩個手性中心的合成鎮(zhèn)痛藥.具有氨基酮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥11-13 題A.巴比妥B.苯妥英鈉C.阿普口坐倫C.卡馬四平D.地西泮11*
13、.藥物代謝過程中,符合“飽和代謝動力學特點”的藥物12.藥物代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物的藥物.藥物代謝產(chǎn)物為 3位羥基化產(chǎn)物 14-17 題A.嗎啡喃類化合物B.苯并嗎喃類化合物C.哌咤類化合物D.氨基酮類化合物E.環(huán)己烷類化合物.鹽酸美沙酮.枸檬酸芬太尼.鹽酸澳己新.酒石酸布托啡諾精品文檔精品文檔18-19 題硫酸阿托品氫澳酸東蔗苦堿氫澳酸山蔗苦堿氫澳酸加蘭他敏澳丙胺太林18*.結(jié)構(gòu)中含有環(huán)氧結(jié)構(gòu),容易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物19*.含有季鏤結(jié)構(gòu),不易通過血腦屏障20* 與阿托品結(jié)構(gòu)相似,只是比后者多一個 6 3位的羥基m多項選擇題(每道題有A, B, C, D, E五個備選答案,請從中選出所有正確的
14、答案).嗎啡的化學結(jié)構(gòu)中含有A.哌咤環(huán)B.酚羥基C.甲氧基D.環(huán)氧基E.兩個苯環(huán).苯妥英鈉符合下列哪幾項描述A.水溶液放置空氣中呈現(xiàn)混濁B.治療癲癇大發(fā)作和部分發(fā)作的首選藥C.加入三氯化鐵試液線藍紫色D.代謝具有“飽和代謝動力學”特點E.是地西泮的代謝活性產(chǎn)物3*.光學異構(gòu)體之間活性不同的鎮(zhèn)痛藥A.鹽酸嗎啡B.鹽酸哌替咤C.鹽酸美沙酮D. 鹽酸布桂嗪E.苯曝咤.影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是A. pKaB.脂溶性C . 5位取代基的氧化性質(zhì)D. 5取代基碳的數(shù)目E.酰胺氮上是否含煌基取代.比妥類藥物的理化通性包括:具有雙酰亞胺結(jié)構(gòu)體與口比咤和硫酸酮試液作用顯
15、紫藍色PH增高水解速度加快可以溶于碳酸鈉溶液中。E.與三氯化鐵呈顏色反應(yīng).屬于5-羥色胺重攝取抑制劑的藥物有精品文檔精品文檔A.阿米替林B.氟伏沙明C.氟西汀D.納洛酮E.舍曲林7*.氟哌咤醇的主要化學結(jié)構(gòu)片包括:A.對氯苯甲?;鵅.對氟苯甲酰基C.對羥基哌咤D.丁?;?.E.哌嗪具二環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神失常藥有A.奮乃靜B.氯丙嗪C.洛沙平D.丙咪嗪9.E.地昔帕明屬于苯并二氮卓類的抗精神病藥物有A.B.苯巴比妥C.苯妥英鈉D.硝西泮10.E.奧沙西泮嗎啡氧化的產(chǎn)物包括:A. N-氧化嗎啡B.偽嗎啡C.阿撲嗎啡D.左嗎喃E.可待因11.在藥物的合成中使用了尿素或其衍生物的藥物有A.苯巴比妥B.苯妥
16、英鈉C.替哌D.茶堿F.鹽酸哌替咤12.鹽酸普魯卡因的理化性質(zhì)包括A.其結(jié)構(gòu)中的伯氨基被氧化變色B.分子中含有酯鍵易水解。C.可發(fā)生重氮化-偶聯(lián)反應(yīng)D.可以溶解與氫氧鈉水溶液中。E.顯弱酸性13.局麻藥的結(jié)構(gòu)類型包括A.芳酸酯類B.酰腫類C.氨基甲酸酯類D.E.氨基酮類巴比妥類14.屬于芳酸酯類局麻藥的有A.鹽酸普魯卡因B.羥普魯卡因C.鹽酸利多卡因D.E.鹽酸布比卡因丁卡因15.能夠使鹽酸普魯卡因生成沉淀的試劑有A.氫氧化鈉溶液B.碘試液C.碘化鉀試液D.硝酸汞E.苦味酸精品文檔精品文檔(三)填空題1.嗎啡分子結(jié)構(gòu)中有 個手性中心,它與三氯化鐵試液反應(yīng)呈 色。2*,在苯并二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥物
17、的1,2位并入三陛環(huán),增加了藥物的.嗎啡3位的羥基甲基化,其鎮(zhèn)痛作用 ,而作用 。.巴比妥酸本身無鎮(zhèn)靜催眠作用,只有 才顯活性。. 嗎啡的氧化產(chǎn)物有 和。6,巴比妥類藥物是 的衍生物。7.奧沙西泮是 的體內(nèi)活性代謝物。8*,吩曝嗪類藥物的合成通法是以 為原料經(jīng)Ullmann反應(yīng)制得2位相應(yīng)取代的 二苯胺。9*,鹽酸普魯卡因合成中的起始原料為 。10.嗎啡的全合成代用品的結(jié)構(gòu)類型包括,和。(四)*問答題1、巴比妥類藥物的一般合成方法中,用鹵燒取代丙二酸二乙酯的氫時,當兩個取代基大小不同時,一般應(yīng)先引入大基團,還是小基團?為什么?2、巴比妥藥物具有哪些共同的化學性質(zhì)?3、為什么巴比妥 C5位次甲基
18、上的兩個氫原子必須全被取代,才有鎮(zhèn)靜催眠作用?4、如何用化學方法區(qū)別嗎啡和可待因?5、合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類?這些藥物的化學結(jié)構(gòu)類型不同,但為什么 都具有類似嗎啡的作用?6、根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu),解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng),而可待因不反應(yīng), 以及可待因在濃硫酸存在下加熱,又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因?7、試分析酒石酸陛口比坦上市后使用人群迅速增大的原因。8、請敘述說鹵加比(pragabide)作為前藥的意義。9、試分析選擇性的5-HT重攝取抑制劑類藥物并無相似結(jié)構(gòu)的原因。第五章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物(一)名詞解釋擬膽堿藥精品文檔精品文檔膽堿受體擬交感神經(jīng)藥(二)選擇題I單項選擇
19、題:1.(-)麻黃堿的結(jié)構(gòu)是A.OHHN(1S2R)B.OH(1S2S)H N 、2.OHC.-HNCOr(1R2S)甲基多巴由于分子結(jié)構(gòu)這含有(DOHD.HN(1R2R) )基團,因此易氧化變色A. 一個酚羥基B.兩相鄰的個酚羥基C.芳氨基D.竣基馬來酸氯苯那敏在結(jié)構(gòu)上屬于A.乙二胺類化合物B.多肽類化合物C.氨基醛類化合物D.丙胺類化合物苯海拉明在結(jié)構(gòu)上屬于A.乙二胺類化合物B.二環(huán)類化合物C.氨基醛類化合物D.丙胺類化合物賽庚嚏在結(jié)構(gòu)上屬于A.乙二胺類化合物B.二環(huán)類化合物C.氨基醛類化合物D.丙胺類類化合物卜列哪個約物在空氣中放置小易氧化變色A.腎上腺素B.鹽酸麻黃堿C.去甲腎上腺素D
20、.異丙腎上腺素麻黃堿作用于A. “-受體B.3 -受體C.3 2 -D. 3 1 -受體E.a -受體和3-用來鑒別腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素的顯色劑是E. 多巴胺一受體受體9.1CA.氫氧化鈉試液B.C.硅鴇酸試夜液D.多巴胺的化學性質(zhì)顯A.堿性B.C.弱酸性D.1.利多卡因體內(nèi)重要代謝物是以下那種碘化汞鉀三氯化鐵試液酸性酸、堿兩性N脫乙基化反應(yīng)酰胺的水解生成2, 6-二甲基苯胺精品文檔精品文檔苯核上羥基化乙基形成乙醇.最早發(fā)現(xiàn)的腎上腺素能受體激動劑是A.去甲腎上腺素一B.腎上腺素C.多巴胺D.異丙基腎上腺素.腎上腺素能受體激動劑按結(jié)構(gòu)類型分為苯乙胺類和 。A.苯丙胺類B.苯異丙胺
21、類C.苯異丙酰胺類D.鄰苯二胺類.下列哪種藥物不易發(fā)生氧化?A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.多巴胺D.麻黃堿.下列關(guān)于腎上腺素能受體激動劑消旋化的說法,哪個不正確?A.腎上腺素的水溶液室溫放置可發(fā)生消旋化。B.去甲腎上腺素的水溶液室溫放置可發(fā)生消旋化。C.腎上腺素的水溶液加熱時可發(fā)生消旋化。D.腎上腺素注射液中加入亞硫酸氫鈉為抗氧劑時可保持效價。15.苯乙胺類腎上腺素能受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系中,苯環(huán)和氨基相隔 個碳原子,作用最強。A. 一個B.兩個C.三個D.四個16.腎上腺素有兩個光學異構(gòu)體,藥用為 。A.右旋體B.左旋體C.外旋體D.內(nèi)消旋體17.下列哪種性質(zhì)與鹽酸異丙基腎上腺素不相符?A.
22、本品易溶于水B.游離體顯酸堿兩性C.可溶于酸,亦可溶于堿D.遇三氯化鐵試液顯紫紅色.多巴胺為 受體激動藥。a受體3受體精品文檔精品文檔a受體和3受體D.多巴胺受體.麻黃堿有四個光學異構(gòu)體,只有 有顯著活性。A.(-)麻黃堿(1R, 2S).麻黃堿(1R, 2R)C.麻黃堿(1S, 2S)D.麻黃堿(1R, 2S.化學結(jié)構(gòu)為OHOCH2CHCH 2NHCH(CH 3)2的藥物是:A.鹽酸腎上腺素B.鹽酸可樂定C.鹽酸派替咤D.鹽酸普奈洛爾n配伍選擇題(備選答案在前,試題在后;每組均對應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個正確答案; 每個備選答案可重復選用,也可不選用。)1-5 題A.撲熱息痛B.奮乃靜C
23、.利多卡因D.病毒陛E. 口引喋美辛1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺1- 3-D-核糖-1H-1,2,4- 三陛-3-酰胺1-(4- 氯苯甲?;?5-甲氧基-2-甲基-1H- 口引喋-3-乙酸對乙酰氨基苯酚4-3-(2-氯-10H-10-吩曝嗪基)丙基卜1-哌嗪乙醇6-10 題A. a -受體激動劑B.3 -受體激動劑C. a 1-受體激動劑D.a 2-受體激動劑E. a -受體激動劑和3 -受體激動劑.腎上腺素屬于精品文檔精品文檔.麻黃堿屬于.鹽酸異丙腎上腺素屬于.副腎堿屬于.拉貝洛爾屬于11-13 題ECH3.-NHCOCH 2N(C2H5)2 HCl * H2OCH
24、3.鹽酸利多卡因.鹽酸苯海拉明.鹽酸氯胺酮14-18 題A.硫酸沙丁胺醇B.酒石酸美托洛爾C.甲基多巴D.馬來酸氯苯那敏E.鹽酸偽麻黃堿.支氣管擴張作用較弱,但有較好減輕鼻和支氣管充血作用的藥物.具有中樞性降壓作用的藥物.具有選擇性3 1受體阻斷作用的藥物.具有選擇性3 2受體激動作用的藥物.抗組織胺類藥物m多項選擇題精品文檔精品文檔(每道題有A, B, C, D, E五個備選答案,請從中選出所有正確的答案).去甲腎上腺素具有以下哪種特性具有兒茶酚結(jié)構(gòu),容易氧化變色具有兒茶酚結(jié)構(gòu),容易被兒茶酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶代謝失活含有伯胺結(jié)構(gòu),容易被單胺氧化酶代謝失活含有手性原子,臨床用左旋為主有些金屬催化下,
25、其氧化速度會加快.不屬于非鎮(zhèn)靜性H受體拮抗劑的藥物有哪些鹽酸西替利嗪鹽酸苯海拉明馬來酸氯苯那敏鹽酸賽庚咤氯雷他咤3*.非去極化型肌肉松弛藥物A.氯化琥珀膽堿B.泮庫澳鏤C.苯磺酸阿曲庫鏤D.氯詠沙宗E.澳新斯的明4*.具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)特征的藥物A.鹽酸多巴酚丁胺B.鹽酸克侖特羅C.鹽酸偽麻黃堿D.鹽酸氯丙那林E.鹽酸異丙腎上腺素.多數(shù)腎上腺素能激動劑與受體結(jié)合的部位包括:A.氨基B.乙基鏈C.苯環(huán)D.3 -醇羥基E.蔡環(huán).鹽酸普奈洛爾的結(jié)構(gòu)中含有下列基團A.叔丁基B.蔡環(huán)C.慈環(huán)D.羥基E.異丙氨基.腎上腺素能3受體阻斷劑側(cè)鏈氨基上的取代基一般為A.芳環(huán)B.甲氧基C.異丙基D.叔丁基E. 氨基
26、8.臨床上3受體阻斷劑主要用做A.降血脂藥B.降血壓藥C.抗心律失常藥D.抗心絞痛藥E.強心藥9*.腎上腺素能激動劑的不穩(wěn)定性表現(xiàn)在A. 易自動還原 B.易發(fā)生位消除C.易脫竣D.易自動氧化E.易水解精品文檔精品文檔.酒石酸去甲腎上腺素的性質(zhì)包括A. 具有氧化性 B.遇三氯化鐵試液顯色C.可以用來治療休克 D.有伯胺結(jié)構(gòu)E.具有還原性.腎上腺素能3受體阻斷劑按化學結(jié)構(gòu)可分為 A.苯丙胺類B.苯異丙胺類C.氨基丙醇型D.氨基乙醇型E.苯乙胺類.下列哪些藥物作用于a受體A.鹽酸甲氧明B.鹽酸氯丙那林C.鹽酸多巴胺D.鹽酸去氧腎上腺素E.酚妥拉明.下列哪些藥物易溶于水A.鹽酸甲氧明B. 鹽酸克侖特羅
27、C.鹽酸異丙基腎上腺素 D. 鹽酸普奈洛爾E.鹽酸腎上腺素.下列哪些藥物對a和3受體有作用A.麻黃堿B.鹽酸異丙基腎上腺素C.鹽酸腎上腺素 D. 鹽酸甲氧明E.鹽酸普奈洛爾.苯乙胺類腎上腺素能激動劑主要有:A.甲氧明B.腎上腺素C.特布他林 D. 麻黃堿E.克侖特羅(三)填空題.腎上腺素能藥物包括 和 兩大類。. H1受體拮抗劑臨床用作 , H2受體拮抗劑臨床用作 .麻醉藥可以分為 和 兩大類。.普魯卡因的合成一般以 為原料,經(jīng)氧化、酯化得 ,再經(jīng) 成鹽即得。.可以將麻醉藥的結(jié)構(gòu)分成 、和 三部分。(四)問答題1、合成M受體激動劑和拮抗劑的化學結(jié)構(gòu)有哪些異同點?精品文檔精品文檔2、敘述從生物堿
28、類肌松藥的結(jié)構(gòu)特點出發(fā),尋找毒性較低白異唾咻類 N受體拮抗劑的設(shè)計思路。3、結(jié)構(gòu)如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的不良反應(yīng)?若將氮上取代的甲基 換成異丙基,又將如何?OHHONHCH 3HO4、苯乙醇胺類腎上腺素受體激動劑的碳是手性碳原子,其 R構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于S構(gòu)型體,試解釋之。5、經(jīng)典Hi受體拮抗劑有何突出的不良反應(yīng)?為什么?第二代 Hi受體拮抗劑如何克 服這一缺點?6、經(jīng)典Hi受體拮抗劑的幾種結(jié)構(gòu)類型具有一定的聯(lián)系。試分析由乙二胺類到氨基 醍類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類的結(jié)構(gòu)變化。7、從procaine的結(jié)構(gòu)分析其化學穩(wěn)定性,說明配制注射液時的注意事項及藥典規(guī)定 雜質(zhì)檢查的原因
29、。第六章循環(huán)系統(tǒng)藥物(一)名詞解釋NO體藥物鈣離子通道阻滯劑ACEIHMG-COA(二)選擇題I單項選擇題.新伐他汀主要用于治療A.高甘油三酯血癥B.高膽固醇血癥C.高磷脂血癥D.心絞痛E.心律不齊精品文檔精品文檔.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑卡托普利的化學結(jié)構(gòu)為OHHSH CHOHCOOHCH3H3CCHOHOHONaHSH CH 3OH3.根據(jù)臨床應(yīng)用,心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類4.A.抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、維生素B.降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、C.抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、利尿藥D.降血脂藥、抗?jié)兯?、抗心律失常藥、抗組胺藥 降壓藥Captopri
30、l屬于下列藥物類型中的哪一種強心藥A. PDE inhibitorB. ACE inhibitor5.C. HMG-CoA reductase inhibitor卡托普利結(jié)構(gòu)中含有:A.含有2個S型的手性碳B.C.含有2個R型的手性碳D.D. Calcium antagonis含有1個S型的手性碳含有1個R型的手性碳6.A.B.C.D.E. 1個R型的手性碳和1個S型的手性碳 下列關(guān)于NO供體藥物的表述中不準確的是供體藥物在生物條件下釋放得到外源勝NO分子而舒張血管除了硝酸醋類外,供體藥物 s還包括嗎多明和硝普鈉等藥物 硝酸醋類吸收決、起效決,但不穩(wěn)定,有一定副作用 硝酸醋類藥物的藥理作用水平
31、與分子中的硝酸基團個數(shù)有關(guān)E.經(jīng)過肝首關(guān)效應(yīng)后,大部分被代謝,故硝酸醋類藥物血藥濃度較低7.關(guān)于HMGCoAS原酶才制劑Lobastatin 構(gòu)效關(guān)系的論述中,不準確的是A.與HMGcoAM有結(jié)構(gòu)相似性,對 HMGCoAS原酶具有高度親和性B.分子中的3-羥基己內(nèi)酯部分是活性必需的基團C.分子中二甲基丁酸部分是活比必需的D.芳香環(huán)、芳香雜環(huán)及含雙鍵脂肪環(huán)的存在是必要的E. 3 羥基己內(nèi)酯與含雙鍵脂肪性環(huán)之間以乙基和乙烯基為好8.下述關(guān)于clofibrate的理化性質(zhì)的描述不準確的是A.無色或淡黃色液體B.無臭味精品文檔OCH 3精品文檔C.遇光變色D.加鹽酸經(jīng)胺乙醇液反應(yīng)后,在酸比條件下與三氯
32、化鐵溶液作用顯紫色E.不溶于水,溶子乙醇、丙酮等溶劑.結(jié)構(gòu)中屬于ACEI的是. Quinidie (奎尼丁)為A.非昔類強心藥B.I A類鈉離子通道阻滯劑,擾心律失常藥C.烷胺類抗心絞痛藥D. l c 類鈉離子通道阻滯劑,抗心律失常藥E.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抗高血壓藥.鈣拮抗劑Nifedipine 在臨床上用于A.腎性和原發(fā)性高血壓、心力衰竭B.心律失常、急性或慢性心力衰竭C.陣發(fā)性心動過速、期前收縮D.預防和治療冠心病、心紛痛及頑固性重度高血壓E.陣發(fā)性心動過速、心絞痛. A n受體拮抗劑losartan的化學名稱為a.丁了基不四口瓦鼻孔if霸笨,菊甲基瓦瓦咪唾尋甲群 即2內(nèi)基4氯/二裹鑿1
33、聯(lián)聚基二甲莖h仃蹴哈至甲散G. 2乙猿2XIR四曄基)口/匚麻茶)3-西甲基川小嘛哩5甲豚D.基4氯四嘿.基聯(lián)第4基甲基/味嘎耳甲酸瓦2-丁基4第一1/之,一酸基口,匕聯(lián)苯)Y-英乙其TS瞇鹿-於用牌 .具有下述結(jié)構(gòu)的藥物在臨床上作為A2受體拮抗劑,抗高血壓藥ACE1抗高血壓藥C.鈣拮抗劑,血管擴張劑NO供體藥物,血管擴張劑精品文檔精品文檔E . PDEI 強心藥.具有下列化學結(jié)構(gòu)的藥物ciClonidin (中樞a 腎上腺素受體激動劑)Moxonidine (中樞a腎上腺素受體激動劑)Methyldopa (中樞a -腎上腺素受體激動劑)Phentolamine ( a -受體拮抗劑)Eno
34、ximone(磷酸二酯酶抑制劑)15*.強心昔類藥物的配糖基管核的立體結(jié)構(gòu)對藥效影響很大其中C- 17位上的內(nèi)醋環(huán)為以下哪種時相對活性最強3 一構(gòu)型,有雙鍵存在a 構(gòu)型,有雙鍵存在C.均相同3 構(gòu)型,雙鍵被還原& 構(gòu)型,無雙鍵n配伍選擇題(備選答案在前,試題在后;每組均對應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個正確答案; 每個備選答案可重復選用,也可不選用。)1-5 題A.分子中含疏基,水溶液易發(fā)生氧化反應(yīng)B. 分子中含聯(lián)苯和四陛結(jié)構(gòu)C.分子中有兩個手性碳,順式d-異構(gòu)體對冠脈擴張作用強而持久D.結(jié)構(gòu)中含單乙酯,為一前藥E.為一種前藥,在體內(nèi),內(nèi)酯環(huán)水解為-羥基酸衍生物才具活性LovastatinCap
35、toprilDiltiazemEnalaprilLosartan6-10 題A.鹽酸地爾硫卓B.硝苯口比咤C.鹽酸普奈洛爾D.硝酸異山梨醇酯F.鹽酸哌陛嗪.具有二氫口比咤結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑精品文檔精品文檔.具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)的治心絞痛藥.具有氨基醇結(jié)構(gòu)的3受體阻滯劑.具有酯類結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥.具有苯并喀咤結(jié)構(gòu)的降壓藥A 、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 C.羥甲戊二酰輔酶 A 11 .普奈洛爾作用靶點 12.洛伐他汀作用靶點 13.卡托普利作用靶點 14.氨氯地平作用靶點 15.鹽酸胺碘酮B.D.3-腎上腺素受體鈣離子通道 E.鉀離子通道m(xù)多項選擇題(每道題有A,B,C, D, E五個備選答案,請從中選出所有
36、正確的答案)1.下列結(jié)構(gòu)式屬于心血管疾病治療藥物的是B.CH3NH2 HClOCH3CH3O2NOONO 2I ONO 2D.ClOHHN CH3CH3 HClClH 3cOOCH3O CH 3E.CNH3COCH(CH 3)2早.CHINOCH3H3CO2.二氫口比咤類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系OCH3若為乙酰基或鼠基活性降低。:H甲基環(huán)烷基苯基或取代苯基1 , 4-二氫口比咤環(huán)為活性必需。3 , 5-二甲酸酯基為活性必需,2 , 6-取代基應(yīng)為低級烷煌4-位取代基與活性關(guān)系(增加)4-位取代苯基為對位最佳。精品文檔精品文檔.唯尼丁的體內(nèi)代謝途徑包括:A.唾咻環(huán)2-位發(fā)生羥基化B. O-去
37、甲基化C.奎核堿環(huán)8-位羥基化D. 2-位羥基化E.奎核堿環(huán)3-位乙烯基還原.硝苯地平的合成原料包括:A.苯酚B.氨水 C.味喃 D.鄰硝基苯甲醛E.乙酰乙酸甲酯.地爾硫卓的體內(nèi)主要代謝反應(yīng)包括A. N -去甲基B. O-去甲基C.脫乙?;鵇. N-羥基化E. S-氧化.降血脂藥物的作用類型有A.苯氧乙酸類B.煙酸類C.甲狀腺素類D.氯貝丁酯及其類似物E.羥甲戊二酰輔酶 A還原酶抑制劑.常用的抗心絞痛藥物類型有鈣拮抗劑a -受體激動劑磷酸二酯酶抑制劑3-受體阻斷劑 TOC o 1-5 h z A.硝酸酯及亞硝酸酯B.C. a -受體阻斷劑 D.E. 3 -受體阻斷劑8.強心藥物的類型有A.鈣敏
38、化劑B.C.強心其類D.E.擬交感胺類9.作為1A類離子通道阻滯劑Quinidine經(jīng)過羥基化后代謝,可能發(fā)生經(jīng)基化的位置是唾咻環(huán)的8位唾咻環(huán)的2位唯寧環(huán)的2位唯寧環(huán)的4位唯寧環(huán)的雙鍵.對ACEI的構(gòu)效關(guān)系研究表明A.脯氨酸基團為L構(gòu)型時活性比D構(gòu)型活勝高B.脯氨酸基團上的竣基是與酶作用的部位C.在脯氨酸基團的五元環(huán)上引人雙鍵保持活性D.在3位上引人親脂性基團增加活性E.分子中的脯氨酸基團不能隨意置換.具有抗高血壓作用的藥物包括A.作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物,如 Reserpine , Clonidine, HydralazineB.影響RSA系統(tǒng)的藥物,如屬于 ACEI的Ramipril ,
39、Captopril All受體拮杭齊ij LosartanC.作用于離子通道的藥物,如屬于鈣阻滯劑的Amlodipine ,屬于鉀通道開放劑的Rinacidil ,屬于鉀通道阻滯劑的AmiodaroneD. 3受體阻滯劑,如 Labetalol精品文檔精品文檔E.利尿劑如氫氯曝嗪(Hydrochlorothiazide )12.提高ACEI類藥物CaptoPril降壓活性可通過A.將脯氨酸上的竣基換成磷酸或酰胺基團B.在脯氨酸的五元環(huán)的3位引人親脂基團C.將疏基或竣基酯化D.將L 脯氨酸換成D脯氨酸E.將脯氨酸換成其他氨基酸13.下列藥物中屬于前藥的包括ClofibrateRamiprilLo
40、vastatinMilrinoneHydralazine14下列藥物中,與二硝基苯腫試液反應(yīng)生成黃色沉淀的是NifedipineAmlodipineNimodipinePropafenoneHydrochlorideAmiodaroneHydrochloride15. Clofibrate為首的苯氧乙酸類降血脂藥物的構(gòu)效關(guān)系研究結(jié)果表明A.竣基和易水解的烷氧竣基是活性必需的基團B.接近竣基(默基)的碳原子必須為季碳原子C.芳香環(huán)的存在增加脂溶性有利于活性基接近靶分子D.芳香環(huán)對位取代有利于減慢芳環(huán)的羥基化,但并非活性必需的E.芳香基和竣酸基之間的氧原子連接是必要的,但用硫取代后降血脂活性增加(
41、三)填空題.維拉帕米屬于 類抗心絞痛藥。.新伐他汀為 類降血脂藥物。.卡托普利是 抑制劑的代表藥。.米力農(nóng)屬于 酶抑制劑類強心藥。.地爾硫卓為 類衍生物,分子結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子。.按作用機制,可將抗心律失常藥物分為離子通道阻滯劑和兩大類,其中離子通道阻滯劑包括 、 和=等種類.作用于離子通道的抗高血壓藥Niguldipine 是一種,其降壓活性來自于對血管平滑肌的.研究表明,ACE中有三個活性部位,包括,和.在硝酸酯類抗心紋痛藥物中硝酸酯基團的個數(shù)與藥理水平 ,而脂水分配系 數(shù)與 有關(guān)。精品文檔精品文檔. 地爾硫卓的代謝途徑主要包括 、和。(三)簡答題*.以propranolol為例分析
42、芳氧丙醇類3-受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)特點及構(gòu)效關(guān)系。.簡述鈣通道阻滯劑的概念及其分類。.從鹽酸胺碘酮的結(jié)構(gòu)出發(fā),簡述其理化性質(zhì)、代謝特點及臨床用途。.以captopril為例,簡要說明 ACEI類抗高血壓藥的作用機制及為克服 captopril的缺點 及對其進行結(jié)構(gòu)改造的方法。.寫出以愈創(chuàng)木酚為原料合成鹽酸維拉帕米的合成路線。.簡述NO donor drug擴血管的作用機制。. Lovartatin為何稱為前藥?說明其代謝物的結(jié)構(gòu)特點.根據(jù)高血脂癥的定義,簡述調(diào)血脂藥物的分類,并說明每類藥物的作用機制。第七章消化系統(tǒng)藥物(一)選擇題I單項選擇題A.法莫替丁C.西咪替丁5.化學結(jié)構(gòu)為B.奧美拉嚏D.雷
43、尼替丁E. 尼扎替丁.HCl的藥物是A.鹽酸苯海拉明B.鹽酸丙米嗪1.可用于胃潰瘍治療的含咪陛環(huán)的藥物是A.鹽酸氯唾B多潘立酮C.西咪替丁D.鹽酸普魯卡因E.硝酸咪康陛2.卜列藥物中,1-個上市的H2-受體拮抗劑為A. 奧美拉嚏B.法莫替丁C.雷尼替丁D.西咪替丁3.雷尼替丁主要用于治療A.十二指腸球部潰瘍B.過敏性皮炎C.結(jié)膜炎D.麻疹4.下列哪個是含有硝基乙烯二胺結(jié)構(gòu)的抗?jié)兯幘肺臋n精品文檔C.鹽酸阿米替林D.鹽酸賽庚咤E.鹽酸雷尼替丁6.下面藥物中不屬于質(zhì)子泵抑制劑的抗?jié)兯幬锸茿. 口比卡他胺B.苯辛替明C.替莫拉哇D.口比考拉哇E.依可替丁n多項選擇題(每道題有A, B, C, D
44、, E五個備選答案,請從中選出所有正確的答案)1.屬于Ha受體拮抗劑的藥物有A.西咪替丁C.西沙必利E.奧美拉口坐.抗?jié)兯幏娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)片段A.含有唾咻環(huán)C.含有曝吵環(huán)E.含有瞇基.不屬于非鎮(zhèn)靜性H受體拮抗劑的藥物有哪些A.鹽酸西替利嗪B.鹽酸苯海拉明C.馬來酸氯苯那敏D.鹽酸賽庚咤E.氯雷他咤B.雷尼替丁D.法莫替丁B.含有味喃環(huán)D.含有磺酰胺基4.經(jīng)典的H受體拮抗劑藥物有哪些結(jié)構(gòu)類型A.乙二胺類C.乙胺類B.氨基酸類D.丙胺類E.哌嗪類5.抑制胃酸分泌的藥物有下面哪幾類A. H 2受體拮抗劑C.促胃液素受體拮抗劑B.乙酰膽堿受體拮抗劑D.質(zhì)子泵抑制劑E.前列腺素(二)問答題1、
45、為什么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強,選擇性好?2、請簡述鎮(zhèn)吐藥的分類和作用機制。3、試從化學結(jié)構(gòu)上分析多潘立酮比甲氧氯普胺較少中樞副作用的原因。4、以聯(lián)苯雙酯的發(fā)現(xiàn)為例,敘述如何從傳統(tǒng)藥物(中藥)中發(fā)現(xiàn)新藥?5、試解釋,奧美拉哇的活性形式并無光學活性,為什么埃索美拉吵的使用效果較奧 美拉哇好。第八章解熱鎮(zhèn)痛藥和非管體抗炎藥精品文檔.抗癲癇.抗病毒催眠鎮(zhèn)靜藥鎮(zhèn)咳祛痰藥3精品文檔(一)名詞解釋NSAIDs環(huán)氧化酶COX-2抑制劑(二)選擇題I單項選擇題.芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是 TOC o 1-5 h z A.中樞興奮BC.降血脂DE.消炎鎮(zhèn)痛.鹽酸嗅己新為A.解熱鎮(zhèn)痛藥B.C抗精神病
46、藥D.E.降血壓藥.下列哪種性質(zhì)與布洛芬符合A.在酸性或堿性條件下均易水解B.在空氣中放置可被氧化,顏色逐漸變黃至深棕C.可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中D.易溶于水,味微苦E.具有旋光性4*.下列那個藥物在體內(nèi)代謝中結(jié)構(gòu)由.下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液A.撲熱息痛B. 口引喋美辛C.布洛芬D.奈普生E.芬布芬.下列藥物中那個藥物的代謝物具有抗炎作用精品文檔精品文檔A.保泰松B.雙氯滅痛C.塞利西布D.阿司匹林.臨床上使用的布洛芬一般為其何種異構(gòu)體A.內(nèi)消旋體B.外消旋體C.左旋體D.右旋體.口引味美辛的化學結(jié)構(gòu)中含有A. 口引味環(huán)B.5-羥苯酚C.哌咤環(huán)D.賴氨酸結(jié)構(gòu).下列有關(guān)阿司匹林的哪一
47、個說法是正確的A.阿司匹林的胃腸道反應(yīng)主要是酸性基團造成的B.制成阿司匹林的酯類前藥能基本解決胃腸道的副反應(yīng)C.阿司匹林主要抑制 COX-1D.阿司匹林主要抑制 COX-2.下列有關(guān)阿司匹林的哪一個說法是不正確的A有抗血栓形成作用B.遇濕會水解成水楊酸和醋酸C.具有退熱作用D.具有抗炎作用.下列有關(guān)阿司匹林的哪一個說法是不正確的A.為白色結(jié)晶或粉末B.易溶于氯仿C.用鹽酸水解后具有重氮化及偶合反應(yīng)D.在酸性或堿性溶液中易水解成對氨基酚.易溶于水,可以制作注射劑的解熱鎮(zhèn)痛藥是A.安乃近B.雙水楊酯C.乙酰氨基酚D.乙酰水楊酸.藥典采用硫酸鐵鏤試劑檢查阿司匹林中哪一項雜質(zhì)A.水楊酸B.苯酚C.苯D
48、.乙酸.水溶液加入三氯化鐵試液后經(jīng)加熱可產(chǎn)生紫堇色的藥物A.布洛芬B.對乙酰氨基酚C.阿司匹林D.舒林酸E.蔡普生.溶液加入三氯化鐵試液產(chǎn)生藍紫色的藥物A.雙氯芬酸鈉B.口引味美辛C.酮洛芬D.安乃近E.對乙酰氨基酚 n配伍選擇題(備選答案在前,試題在后;每組均對應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個正確答案; 每個備選答案可重復選用,也可不選用。)1-5 題A. 3 (4 一聯(lián)苯厥基)丙酸B.對乙酰氨基酚精品文檔精品文檔C. 3 一苯甲?;籥一甲基苯乙酸D.a 一甲基一4 一 (2 一甲基丙基)苯乙酸E. 2-(2 , 3一二甲苯基)氨基苯甲酸.酮洛芬的化學名.布洛芬的化學名.芬布芬的化學名.撲熱
49、息痛的化學名.甲芬那酸的化學名 6-10 題A.撲熱息痛B.奮乃靜C.利多卡因D.病毒陛E. 口引喋美辛2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺1- 3-D-核糖-1H-1,2,4- 三陛-3-酰胺1-(4- 氯苯甲?;?5-甲氧基-2-甲基-1H- 口引喋-3-乙酸對乙酰氨基苯酚4-3-(2- 氯-10H-10-吩曝嗪基)丙基-1-哌嗪乙醇11-15 題.阿司匹林. 口比羅昔康.甲芬那酸.對乙酰氨基酚.羥布宗16-20 題精品文檔精品文檔A.C.E.OHIbuprofenNaproxenDiclofenac SodiumPiroxicamCelebrexA. 口比陛烷二酮類BC. 口
50、引喋乙酸類D.E.芳基丙酸類21.氯滅酸22.布洛芬23.雙氯火痛24.消炎痛25.保泰松26-30 題21-25 題A.阿司匹林B.C.丙磺舒D.鄰氨基苯甲酸類 芳基乙酸類貝諾酯撲熱息痛E. 口比羅昔康.無抗炎抗風濕作用的藥物.為前藥的藥物是.作為抗痛風藥的是.具有強烈胃腸道刺激的是.臨床上第一個用做長效抗風濕藥的是精品文檔精品文檔31-35 題A. 口引味美辛B.貝諾酯C.美洛昔康D.別喋醇E.撲熱息痛.為COX-2抑制劑的藥物是.作為抗痛風藥的是.屬于水楊酸類藥物的是.屬于芳基烷酸類的藥物是.屬于乙酰苯胺類的藥物是出多項選擇題(每道題有A, B, C, D, E五個備選答案,請從中選出所
51、有正確的答案)1.光學異構(gòu)體之間活性不同的鎮(zhèn)痛藥A.鹽酸嗎啡D.E.鹽酸哌替咤鹽酸美沙酮鹽酸布桂嗪苯曝咤屬于乙酰水楊酸的前藥物有A.撲熱息痛B.賴氨匹林C.貝諾酯(撲炎痛)D.非那西E.二氯芬酸鈉阿司匹林的化學性質(zhì)包括A.水溶液呈酸性B.能發(fā)生水解反應(yīng)C.在酸性條件下易解離D.能形成分子內(nèi)氫鍵E.遇三氯化鐵顯色卜列非管體抗炎藥物結(jié)構(gòu)中含竣基的是A. 口引味美辛B.布洛芬C.安乃近D.口比羅昔康E.羥布宗下列哪些是非管體抗炎藥的化學結(jié)構(gòu)類型A. 1,2,4 一苯并曝二嗪B.芳基烷酸類C.唯諾酮類D. 3,5口比哇二酮類E. 1,2 一苯并曝嗪卜列哪些是非管體抗炎藥的化學結(jié)構(gòu)含手性碳原子A.酮洛芬
52、B.C.素普生D.E.羥布宗7.下列哪些藥物不屬于非管體抗炎藥A.可的松B.精品文檔布洛芬非諾洛芬口引味美辛精品文檔C,雙氯酚酸鈉D,地塞米松E. 口比羅昔康(三)填空題.阿司匹林在合成過程中產(chǎn)生的 是用藥時產(chǎn)生過敏反應(yīng)的根源。.貝諾酯為前體藥物,它在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為 和 。.非管體抗炎藥的副作用是由于它作用 酶。.對乙酰氨基酚的水溶液與 而呈紫色。*.前藥是指一類在 活性或活性較小,一在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶作用釋放出活性物質(zhì)而產(chǎn)生藥理作用的化合物。.前藥的設(shè)計中通常把羥基設(shè)計成 形式。7*.布洛芬毗甲酯為 的前11一.抗炎活性. 口引喋美辛的合成通法一般采用Fischer 口引喋合成法,以 為原料。.
53、苯胺類藥物有很強的 作用,但是無 作用。(四)簡答題阿司匹林在合成過程以及儲存過程中可能生成的副產(chǎn)物有哪些?如何檢測阿司匹林中游離的水楊酸?3*.簡述芳基丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系.根據(jù)環(huán)氧酶的結(jié)構(gòu)特點,如何能更好的設(shè)計出理想的非管體抗炎藥物?.為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰,而保留了對乙酰氨基酚?.為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體?.從現(xiàn)代科學的角度分析將阿司匹林制成鈣鹽,是否能降低胃腸道的副作用?.從保泰松的代謝過程的研究中,說明如何從藥物代謝過程發(fā)現(xiàn)新藥?第九章抗腫瘤藥(一)名詞解釋烷化劑抗代謝物(二)選擇題I單項選擇題.烷化劑類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)類型不包括精品文檔精品文檔A.氮芥類C.硝
54、基咪陛類.環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是A.抗瘤譜廣B.在正常組織中,經(jīng)酶代謝生成無毒的代謝物C.在體內(nèi)的代謝速度很快D.在腫瘤組織中的代謝速度快.抗腫瘤藥物塞替哌屬于A.亞硝基月尿類烷化劑C.喀咤類抗代謝物B.D.B.D.乙撐亞胺類 磺酸酯類氮芥類烷化劑葉酸類抗代謝物4.環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用的代謝產(chǎn)物是A. 4-羥基環(huán)磷酰胺C.氮芥5.阿糖胞昔的化學結(jié)構(gòu)為B.磷酰氮芥、丙烯醛、D.丙烯醛去甲氮芥6.列藥物中,哪個藥物為天然的抗腫瘤藥物A.紫杉醇C.米托慈醍B.伊立替康D.長春瑞濱7.化學結(jié)構(gòu)如下的藥物的名稱為HHA.喜樹堿C.米托慈醍8.下列藥物中不屬于抗代謝抗腫瘤藥物A.鹽
55、酸阿糖胞甘C.氟尿喀咤B.伊立替康D.阿糖胞昔B.前喋吟D.卡莫司汀 E.甲氨蝶吟精品文檔精品文檔9.下列哪一個藥物不屬于烷化劑類藥物A.氟尿喀咤B.卡莫司汀C.環(huán)磷酰胺D.鹽酸氮介10.環(huán)磷酰胺結(jié)構(gòu)中顯示烷化劑的結(jié)構(gòu)部分是A. N,N-( 3-氯乙基)B.氧氮磷六環(huán)C. ,N-( 3 -氯乙基)胺D.環(huán)上的磷氧代基團11.白消安屬卜列哪一類抗癌藥A.天然抗腫瘤藥物B.烷化劑C.金屬絡(luò)合D.抗代謝類12.環(huán)磷酰胺做成一水合物的原因是A.提高生物利用度B.不易分解C.可成白色結(jié)晶D.易于溶解13.阿霉素的主要用于:A.抗菌B.抗腫瘤C.抗結(jié)核D.抗病是14.生物烷化劑的在臨床用做A.抗腫瘤藥B.
56、抗癲癇藥C.抗病毒藥D.解熱鎮(zhèn)痛藥15.氟月尿喀咤結(jié)構(gòu)中含有A.唾咻環(huán)B.口引味環(huán)16.C.煙酸衍生物D.喀咤環(huán)阿霉素在化學結(jié)構(gòu)上屬于A.多肽B.機金屬絡(luò)合物C.慈醍D.羥基月尿.抗腫瘤藥物美法侖經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾得到氮甲,采用了下列哪種修飾方法竣基藥物的修飾方法羥基藥物的修飾方法氨基藥物的修飾方法成鹽的方法開環(huán)或閉環(huán)的修飾方法.疏喋吟的化學名稱為7-喋吟疏醇6-喋吟疏醇4-喋吟疏醇2-喋吟疏醇1-喋吟疏醇n配伍選擇題(備選答案在前,試題在后;每組均對應(yīng)同一組備選答案,每題只有一個正確答案;每個備選答案可重復選用,也可不選用。)1-5 題精品文檔精品文檔A.OD.SII P NNNC.IIHN f,
57、.含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶,失去結(jié)晶水即液化.是治療膀胱癌的首選藥物.有嚴重的腎毒性.適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療.是胸腺喀咤合成酶的抑制劑出多項選擇題(每道題有A, B, C, D, E五個備選答案,請從中選出所有正確的答案).下列藥物中具有抗白血病作用的是A.阿糖胞甘B.鹽酸氮芥C.硫疏喋吟D.白消安E.順鉗.常用的抗代謝藥物類型包括A.喀咤類B.喋吟類C.葉酸拮抗物D. 亞硝基月尿類E.多元醇類3.烷化劑可與生物大分子的結(jié)構(gòu)中的下列基團結(jié)合4.A.氨基B.竣基C.羥基D.前基E.磷酸基下列有關(guān)甲氨蝶吟的敘述,正確的是A.葉酸拮抗劑B.結(jié)構(gòu)中有谷氨酸C.
58、在強酸中可以水解D.屬于生物烷化劑類5.E.常與葉酸鎂合用烷化劑按結(jié)構(gòu)可分成A.氮芥類B.咪陛類C.甲磺酸酯及多元醇類D. 乙撐亞胺類精品文檔精品文檔E.喀咤類(二)填空題.按化學結(jié)構(gòu)分類,塞替哌屬于 類烷化劑。.甲酰溶肉瘤素是改造 所得的藥物。.按化學結(jié)構(gòu)分類,生物烷化劑可以分為: , , 和.氮芥類烷化劑在體內(nèi)可以生成 ,后者對腫瘤細胞的親核中心起烷化作用:.脂肪氮芥的烷化作用是基于 的取代反應(yīng)。(三)簡答題* .試從作用機理解釋脂肪氮芥和芳香氮芥類抗腫瘤藥物的活性和毒性的差異。.為什么環(huán)磷酰胺的毒性比其它氮芥類抗腫瘤藥物的毒性???*.抗代謝抗腫瘤藥物是如何設(shè)計出來的?試舉一例藥物說明。.
59、試說明順鉗的注射劑中加入氯化鈉的作用。氮芥類抗腫瘤藥物是如何發(fā)展而來的?其結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成的?并簡述各部分的主要作用。第十章 抗生素(一)名詞解釋.抗生素.半合成抗生素(二)選擇題I單項選擇題1.下面有關(guān)抗生素的敘述哪一個敘述是不正確的A.抗生素是來源于細菌,霉菌或其它微生物通過發(fā)酵產(chǎn)生的二次代謝產(chǎn)物。B.結(jié)構(gòu)簡單的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。C.早期抗生素主要用于治療細菌或霉菌感染性疾病,故稱為抗菌素。D.百浪多息,是最早上市的抗菌素。2.化學結(jié)構(gòu)如下的藥物名稱是HO17 H H s , nhtn h NH2 o N 八O OHA.頭抱羥氨茉B.頭抱克洛精品文檔精品文檔霉素D.頭抱
60、氨芳3.4.青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生哪種變化A.分解為青霉醛和青霉胺C.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸半合成青霉素的重要原料是B.D.3 -內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸 發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸5.A. 5-ASAC.7-ADCA合成頭抱氨節(jié)的重要原料是A. 5-ASAC.7-ADCAB.6-APAD.7-ACAB.6-APAD.7-ACA6.頭抱菌素結(jié)構(gòu)中易被破壞的部位是A.酰胺基C. 3 -內(nèi)酰胺環(huán)B.D.7.3-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制是A.干擾核酸的復制和轉(zhuǎn)錄 B.1.E.7-ADA較基曝嚏環(huán)干擾細菌蛋白質(zhì)的合成C.抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細胞壁的合成D.為二氫
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