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1、HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氫化潑尼松注射液氫化潑尼松血液科會用副作用嚴(yán)重副作用激素依賴性顯著療效向心性肥胖滿月臉痤瘡多毛乏力低血鉀水腫高血壓糖尿病撤藥反應(yīng),反跳依賴性激 素氫化潑尼松血液科會用糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)誘發(fā)和加重感染誘發(fā)和加重潰瘍骨質(zhì)疏松與自發(fā)性骨折無菌性骨壞死對兒童生長發(fā)育和生殖功能的影響行為與精神異常氫化潑尼松血液科會用糖皮質(zhì)激素藥理作用抗炎(穩(wěn)定溶酶體膜,增加肥大細(xì)胞顆粒的穩(wěn)定性,提高血管對兒茶酚胺敏感性,抑制白細(xì)胞、巨細(xì)胞移行血管外,抑制纖維母細(xì)胞DNA的合成)免疫抑制作用(抑制巨噬細(xì)胞對抗原的吞噬和處理,降低淋巴細(xì)胞數(shù))抗休克作用(擴(kuò)張痙攣收縮的血管,加強(qiáng)心臟
2、收縮,降低血管對縮血管活性物質(zhì)的敏感性,穩(wěn)定溶酶膜,減少心臟抑制因子)抗毒作用(提高機(jī)體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力, 減少內(nèi)熱源的釋放,降低體溫調(diào)節(jié)中樞對熱源的敏感性)其它作用 心血管系統(tǒng) :保護(hù)血管壁對心臟的積極作用(增加收縮力)、 長期治療產(chǎn)生高血壓;肌肉:激素不足產(chǎn)生肌萎縮、去炎松產(chǎn)生肌病氫化潑尼松血液科會用HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3 替代療法、嚴(yán)重感染或炎癥、自身免疫 性疾病、過敏性疾病、抗休克治療、腎臟疾病、心血管系統(tǒng)疾病血液病、眼科疾病 皮膚系統(tǒng)疾病、惡性腫瘤、局部應(yīng)用、呼吸系統(tǒng)疾病臨床適應(yīng)癥氫化潑尼松血液科會用HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治療的原則禁忌
3、癥絕對既往病史中或已知有對激素治療嚴(yán)重過敏反應(yīng)全身性霉菌感染相對糖尿病不能控制的高血壓結(jié)核銀屑病精神病史氫化潑尼松血液科會用內(nèi)源性可的松 Cortisone 氫化可的松Hydrocortisone外源性潑尼松 Prednisone潑尼松龍(氫化潑尼松) Prednisolone甲潑尼龍 Methylprednisolone倍他米松 Betamethasone地塞米松 Dexamethasone全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物分類天然激素、合成激素內(nèi)源性激素、外源性激素短效激素、中效激素、長效激素含氟激素、非含氟激素氫化潑尼松血液科會用HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合鹽皮質(zhì)激
4、素性質(zhì)代謝轉(zhuǎn)化速度糖皮質(zhì)激素性質(zhì)致糖尿病效應(yīng)需肝臟轉(zhuǎn)化作用部位效應(yīng)生物學(xué)強(qiáng)度排泄速度跨膜能力HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松血液科會用HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松強(qiáng)的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松甲基強(qiáng)的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3含氟激素糖皮質(zhì)類激素的代表
5、藥物氫化潑尼松血液科會用HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治療的基本原則GCS:應(yīng)選用生物半衰期合理的制劑GCS:應(yīng)使用鈉潴留作用最小的制劑GCS:應(yīng)使用HPA軸抑制作用最小的制劑GCS:應(yīng)使用最小有效劑量和最短的可能治療時間的制劑氫化潑尼松血液科會用HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氫化潑尼松產(chǎn)品特點氫化潑尼松注射液 2ml:10mg無色澄明液體靜脈滴注輔料:丙二醇、乙醇?xì)浠瘽娔崴裳嚎茣眉に匮獫{半衰期(H)生物半衰期(H)短效(8-12H)可的松氫化可的松0.51.3-2.08-128-12中效(18-36H)強(qiáng)的松氫化潑尼松去炎松甲基潑尼松龍1.01.9-3.53.
6、3+1.3-3.118-3618-3618-3618-36長效(36-54)地塞米松倍他米松1.8-3.55.0+36-5436-54生物半衰期氫化潑尼松血液科會用糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝藥物名稱抗炎強(qiáng)度水鈉潴留強(qiáng)度等效劑量(mg)短效糖皮質(zhì)激素( t1/2 36h )地塞米松20-3000.75倍他米松25-3000.6氫化潑尼松血液科會用氫化潑尼松對比氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松生物半衰期短,給藥次數(shù)頻繁抗炎強(qiáng)度增加、鹽皮質(zhì)激素作用減弱氫化潑尼松血液科會用摘自
7、糖皮質(zhì)激素類藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則p:18頁氫化潑尼松對比地塞米松表1 常用糖皮質(zhì)激素類藥物比較類別藥物對糖皮質(zhì)激素受體的親和力水鹽代謝 (比值)糖代謝(比值)抗炎作用(比值)等效劑量(mg)血漿半衰期(min)作用持續(xù)時間(h)短效氫化可的松1.001.01.01.020.0090812可的松0.010.80.80.825.0030812中效潑尼松0.050.84.03.55.00601236氫化潑尼松2.200.84.04.05.002001236甲基強(qiáng)的松龍11.900.55.05.04.001801236曲安西龍1.9005.05.04.002001236長效地塞米松7.10020.03
8、0.030.00.751003003654倍他米松5.40020.030.025.035.00.601003003654注:表中水鹽代謝、糖代謝、抗炎作用的比值均以氫化可的松為1計;等效劑量以氫化可的松為標(biāo)準(zhǔn)計 氫化潑尼松血液科會用氫化潑尼松對比地塞米松人體自然分泌節(jié)律糖皮質(zhì)激素分泌生理學(xué)氫化潑尼松生物 18 - 36 h地塞米松生物 36 - 54 h導(dǎo)致腎上腺萎縮危險增加氫化潑尼松血液科會用類別藥物對糖皮質(zhì)激素受體的親和力水鹽代謝 (比值)糖代謝(比值)抗炎作用(比值)等效劑量(mg)血漿半衰期(min)作用持續(xù)時間(h)短效氫化可的松1.001.01.01.020.0090812可的松0
9、.010.80.80.825.0030812中效潑尼松0.050.84.03.55.00601236氫化潑尼松2.200.84.04.05.002001236甲基強(qiáng)的松龍11.900.55.05.04.001801236曲安西龍1.9005.05.04.002001236長效地塞米松7.10020.030.030.00.751003003654倍他米松5.40020.030.025.035.00.601003003654抗炎作用、HPA 軸抑制作用比較皮質(zhì)激素對HPA 軸 抑制作用HPA 軸抑制時間 (天) 氫化可的松11.25 1.50強(qiáng)的松41.25 1.50氫化潑尼松41.25 1.50
10、甲強(qiáng)龍51.25 1.50去炎松52.25倍他米松503.25地塞米松502.75氫化潑尼松血液科會用氫化潑尼松對比地塞米松地塞米松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松半衰期長HPA軸抑制作用強(qiáng)肌毒性FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3氫化潑尼松血液科會用氫化潑尼松對比甲基強(qiáng)的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松甲基強(qiáng)的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3沖擊療法-甲強(qiáng)龍中小劑量治療-氫化潑尼松氫化潑尼松血液科會用氫化潑尼松結(jié)
11、構(gòu)特點HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3無需肝臟轉(zhuǎn)化而直接起效對HPA軸抑制弱、時間短 無肌毒性抗炎活性增強(qiáng)不增加鹽皮質(zhì)激素活性氫化潑尼松血液科會用HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮質(zhì)激素的選擇建議推薦 選用中效激素(氫化潑尼松)不應(yīng)該選用長效激素(地塞米松等)氫化潑尼松血液科會用糖皮質(zhì)激素治療血液病的藥理作用免疫抑制 抑制單核細(xì)胞對抗原的吞噬與呈遞 溶解淋巴細(xì)胞(抑制細(xì)胞免疫和體液免疫)刺激骨髓造血功能: 增加紅細(xì)胞和血紅蛋白含量(作用較弱)氫化潑尼松血液科會用糖皮質(zhì)激素治療血液病的適應(yīng)癥非惡性惡性再障(AA)急性淋巴細(xì)胞白血病(ALL)(主要藥
12、物)自身免疫性溶血性貧血(AIHA)(首選)淋巴瘤(主要藥物)特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)(首選)多發(fā)性骨髓瘤(MM)(主要藥物)過敏性紫癜北京大學(xué)人民醫(yī)院 江浩, 王鴻鵠 2011.11氫化潑尼松血液科會用糖皮質(zhì)激素在血液病科的療程自身免疫性溶血性貧血(AIHA)糖皮質(zhì)激素治療的療程從7天3周-3個月特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)糖皮質(zhì)激素治療的療程一般2-3周內(nèi)出血癥狀改善后減量和停藥ALL中應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的治療方案可分為長療程和短療程淋巴瘤聯(lián)合化療方案有多種,不同方案所用糖皮質(zhì)激素種類、使用時間、單日(次)劑量及單療程總劑量均不同糖皮質(zhì)激素可單獨用于多發(fā)性骨髓瘤的治療氫化潑尼松血液
13、科會用糖皮質(zhì)激素在特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)中的應(yīng)用氫化潑尼松血液科會用作用機(jī)制減少PAIg生成及減輕抗原抗體反應(yīng);抑制單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)對血小板的破壞;改善毛細(xì)血管的通透性;刺激骨髓造血及血小板向外周血的釋放。氫化潑尼松血液科會用常規(guī)劑量糖皮質(zhì)激素用法起始劑量: 潑尼松:30-60mg/d,頓服。 病情嚴(yán)重者用等量潑尼松龍或甲潑尼龍靜脈給藥,好轉(zhuǎn)后改口服減量階段: 血小板正?;蚪咏:?,每周遞減5mg維持: 5-10mg/d,維持3-6個月療效:激素首選治療的近期有效率約80氫化潑尼松血液科會用英國血液學(xué)標(biāo)準(zhǔn)化委員會推薦方案起始劑量 潑尼松/潑尼松龍1mg/kg.d,2-4周出現(xiàn)療效,之后開始減量,如果4周無效盡快減停減量階段:每周遞減5mg維持:5-10mg/d,維持3-6個月療效: 2/3患者首選糖皮質(zhì)激素治療,近期有效率約80英國血液學(xué)標(biāo)準(zhǔn)化委員會成人、兒童和孕婦特發(fā)性血小板減少性紫癜診治指南,2004氫化潑尼松血液科會用用 量靜脈滴注: 推薦60mg加入5%葡萄糖注射液250ml,靜脈滴注注意事項:用藥后表現(xiàn)為單一癥狀:面色潮紅屬于正常現(xiàn)象,一般2-3小時后自然消退若同時出現(xiàn)呼吸急促、血壓下降、皮疹等過敏反應(yīng),即刻停藥做
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