中藥天南星的炮制方法及藥理作用研究報告進展

1、. . 1 . . . w d . 中藥天南星的炮制方法及藥理作用研究進展目錄 TOC o 1-3 h z u HYPERLINK l _Toc4134918561.炮制方法研究 PAGEREF _Toc413491856 h 2HYPERLINK l _Toc4134918571.1制南星 PAGEREF _Toc413491857 h 2HYPERLINK l _Toc4134918581.1.1 礬共制法 PAGEREF _Toc413491858 h 2HYPERLINK l _Toc4134918591.1.2 單純礬制法8% PAGEREF _Toc413491859 h 2HYP

2、ERLINK l _Toc4134918601.1.3 單純礬制法12.5% PAGEREF _Toc413491860 h 2HYPERLINK l _Toc4134918611.1.3 聯(lián)系與比擬 PAGEREF _Toc413491861 h 2HYPERLINK l _Toc4134918621.2膽南星 PAGEREF _Toc413491862 h 2HYPERLINK l _Toc4134918631.2.1 藥典法 PAGEREF _Toc413491863 h 2HYPERLINK l _Toc4134918641.2.2 民制法一年一制法 PAGEREF _Toc41349

3、1864 h 2HYPERLINK l _Toc4134918651.2.3 九年轉(zhuǎn)南星 PAGEREF _Toc413491865 h 2HYPERLINK l _Toc4134918661.3天南星生品與各種炮制品的比照 PAGEREF _Toc413491866 h 2HYPERLINK l _Toc413491867生品與制南星 PAGEREF _Toc413491867 h 2HYPERLINK l _Toc4134918681.3.2 生品與制南星及膽南星 PAGEREF _Toc413491868 h 2HYPERLINK l _Toc4134918692.藥理作用 PAGERE

4、F _Toc413491869 h 2HYPERLINK l _Toc4134918702.1抗腫瘤 PAGEREF _Toc413491870 h 2HYPERLINK l _Toc4134918712.2抗癲癇 PAGEREF _Toc413491871 h 2HYPERLINK l _Toc4134918722.3抗菌 PAGEREF _Toc413491872 h 2HYPERLINK l _Toc4134918732.4鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛 PAGEREF _Toc413491873 h 2HYPERLINK l _Toc4134918742.5抗炎、祛痰 PAGEREF _Toc4134918

5、74 h 2HYPERLINK l _Toc4134918752.6抗驚厥 PAGEREF _Toc413491875 h 2HYPERLINK l _Toc4134918762.7毒性與刺激性 PAGEREF _Toc413491876 h 2HYPERLINK l _Toc4134918772.8其他 PAGEREF _Toc413491877 h 2HYPERLINK l _Toc4134918783.結(jié)語 PAGEREF _Toc413491878 h 2摘要：中藥天南星的臨床應(yīng)用歷史悠久。因有毒，需炮制后才能用于服。本文概述中藥天南星的一般炮制方法，并總結(jié)其藥理作用研究進展。關(guān)鍵詞：

6、天南星，炮制法，藥理學(xué)中醫(yī)理論認(rèn)為，中藥天南星味、苦、辛、性溫有毒, 具有燥濕化痰、祛風(fēng)止疼、散結(jié)消腫等成效1，中國藥典中收載有天南星( Arisaema erubescens ( Wall. ) Schott. )、異葉天南星( A. heterophyllum Blume)、東北天南星( A. amurense Ma*im. ) 3個品種2。因天南星生品有毒，其毒性表現(xiàn)為對皮膚、粘膜強烈刺激作用，可使口腔翻膜輕度糜爛以致壞死，臨床表現(xiàn)為舌麻，舌體腫大，流涎，味覺喪失，咽干咽痛，燒灼感，聲音嘶啞，口困難，言語不清。全身反響為頭昏，心慌，四肢發(fā)麻等3。故多經(jīng)炮制后使用?，F(xiàn)代一般有制南星和膽南星

7、兩種炮制品。中藥天南星沿用至今已有二千多年的歷史4，有抗驚厥、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抗腫瘤、祛痰、抗心律失常、抗炎等多種藥理作用，廣泛用于用于中風(fēng)痰壅、口眼歪斜、半身不遂、疥癬惡瘡、風(fēng)痰頭痛等疾病的治療5。炮制方法研究制南星1.1.1 礬共制法2礬共制法是最常見的方法, 也是藥典的方法。以水泡，每天換水2 3次，泡至微有麻舌感，參加生片、白礬各 12. 5 % ,共煮至無干芯，取出，晾后切片，枯燥。1.1.2 單純礬制法8%6天南星生片經(jīng)8%白礬溶液悶潤后加熱加壓60min，麻醉性消除，水浸出物量提高，天南星飲片加熱處理后脂溶性成份大局部喪失，只有單純的礬溶液浸制的飲片，其脂溶性浸出物喪失少。1.1.3

8、 單純礬制法12.5%7中林等7以口嘗麻辣味為指標(biāo)，采用正交實驗設(shè)計，優(yōu)選出天南星以12.5%的白礬輔料加熱100、不水漂、加熱4h為最正確炮制條件。1.1.3 聯(lián)系與比擬用上述方法炮制的天南星組織中草酸鈣針晶束均明顯減少，大約為生品的一半,剩余的針晶束中,有82 %-9 8 %針晶的尖端碎斷或溶解、針晶多呈粘連狀；此種現(xiàn)象與口嘗炮制品麻舌感消失或減弱現(xiàn)象呈現(xiàn)一定的相關(guān)性8。膽南星1.2.1 藥典法制南星細粉與牛、羊或豬膽汁經(jīng)加工而成，或為生天南星細粉與牛、羊或豬膽汁經(jīng)發(fā)酵加工而成。豬膽汁炮制品和牛膽汁炮制品對小鼠的體重、食量沒有顯著性影響，牛膽星組和豬膽星組動物的體重與天南星組相比有顯著性著

9、異; 天南星、豬膽星、牛膽星均能夠明顯減少小鼠自主活動次數(shù)、延長小鼠睡眠時間、降低戊四氮引起的驚厥率，炮制前后無顯著性差異。以豬膽汁、牛膽汁作為輔料炮制天南星能夠起到減毒存效的作用9。1.2.2 民制法一年一制法10取生星 50 g 置于牛膽中，扎口于陰涼處風(fēng)干，次年取出研碎備用)，400g/kg( 按生藥計) 水煎液。民制品的鎮(zhèn)痛效果與毒性有直接關(guān)系，毒性成分可能并非一種，民制品只抑制了一局部毒性，鎮(zhèn)痛成分也是毒性成分的一種，假設(shè)提出單體配以其它藥物抑制毒性，應(yīng)用于臨床是可能的。且鎮(zhèn)痛成分可能水溶性不好。1.2.3 九年轉(zhuǎn)南星11天南星生品與各種炮制品的比照生品與制南星經(jīng)天南星及其藥典法炮制

10、品中氨基酸的含量，醇浸出物量及紫外吸收光譜測試，結(jié)果說明，總氨基酸含量生品高于炮制品。紫外光譜說明，二者 70%乙醇提取液吸收峰位大致一樣，但峰度有異，在 210, 270 nm 波長處生品峰最高。由于炮制品經(jīng)過礬水處理后, 水溶性成分損失較多, 這一結(jié)果與炮制品中氨基酸含量降低是一致的。二者石油醚提取液吸收峰位也根本一樣, 但峰高有異, 在 230 nm 波長處炮制品的峰最低12。采用粉末為主對天南星生品的毒性和刺激性進展研究，說明生品可使兔眼結(jié)膜出現(xiàn)明顯的水腫反響和小鼠腹膜刺激引起扭體反響，而炮制品刺激作用明顯降低; 天南星混懸液以最大劑量一次灌胃，僅生品有一定的毒性反響, 24 h灌胃3

11、次, 生品最大的耐受量為10g*kg-1*d-1 , 新、老制品在 36 g*kg - 1 *d - 1以上; 生品混懸液連續(xù)灌藥4周，于灌藥后5 d起其體重增加值明顯低于對照組和新、老制品組13。1.3.2 生品與制南星及膽南星以抗驚厥、凝血、化痰藥理指標(biāo)，南星生品的水浸液具有明顯的抗驚厥作用，而生品的水煎液及其他炮制品的水浸、水煎液均無抗驚厥作用;膽南星除外的南星各種炮制品的水煎液均有促凝血作用，而它們的水浸液則具有抗凝血作用；南星的各炮制品均無化痰作用14。藥理作用中藥天南星中含有苷類、氨基酸類、脂肪酸及甾醇類、生物堿類和凝集素類等多種天然藥物成分15，人們從中提取了許多有效成分來研究新

12、藥。正因為天南星中含有多種特異性有效成分，它具有豐富的藥理作用?？鼓[瘤志林等16采用小鼠腋下接種腫瘤細胞法測定天南星醇提物的抗腫瘤活性; 采用MTT法測定了天南星醇提物對小鼠脾細胞的增殖活性。結(jié)果發(fā)現(xiàn)天南星醇提物對移植性腫瘤 (肉瘤 S180和肝癌 H22)具有顯著的抑制作用，而對小鼠脾細胞的增殖具有促進作用，并有較好的劑量依賴關(guān)系。因此推斷中藥天南星有可能通過增強機體的免疫力來實現(xiàn)其抗腫瘤活性。宗輝等17用MTT法、DNA 凝膠電泳及流式細胞術(shù)等對經(jīng)天南星提取物作用后培養(yǎng)的人肝癌SMMC-7721細胞進展觀察分析從 2 mg /ml( P0.05) 到 8 mg /ml(P 0.01) 三組

13、不同濃度的天南星提取物溶液均有不同程度抑瘤作用，4.8 mg /m l的濃度具有明顯地誘導(dǎo) SMMC-7721細胞凋亡的作用，天南星提取物作用后，Western blotting法和 DNA梯狀電泳法檢測到 SMMC-7721細胞 caspase-3不同程度的表達增高及發(fā)生的 DNA 片斷化現(xiàn)象；流式細胞檢測顯示在 4.8mg /m l濃度下出現(xiàn)了典型的二倍體峰。這提示天南星提取物有誘導(dǎo) S MMC-7721細胞程序性死亡的作用，其生化機制可能是通過激活特定的傳導(dǎo)通路caspase途徑實現(xiàn)的?？拱d癇橫柳等18采用青霉素誘導(dǎo)的大鼠慢性癲癇模型，觀察癲癇EP大鼠腦皮層電圖ECOG及腦-氨基丁酸(G

14、ABA)、谷氨酸(GLU)含量的變化。膽南星具有較好的下調(diào)大鼠腦GLU含量的作用，膽南星對ECOG振幅改善為優(yōu)，頻率改善較次。得出結(jié)論益氣熄風(fēng)化痰藥對癲癇大鼠腦ECOG及腦GABA、GLU含量有良好的調(diào)節(jié)作用，具有抗癲癇的作用?？咕蹶P(guān)林等19以天南星塊莖的醇提物對革蘭氏陰性菌, 大腸埃希氏菌、雞大腸桿菌、豬大腸桿菌和革蘭氏陽性菌, 金黃色葡萄球菌、藤黃微球菌、臘狀芽孢桿菌、短小芽孢桿菌進展了敏感性實驗。結(jié)果發(fā)現(xiàn)天南星醇提物對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有明顯的抑制作用，抑菌譜廣；其抑菌活性主要成分為皂甙。掃描電鏡觀察，天南星醇提物對大腸埃希氏菌的菌體構(gòu)造造成破壞，菌體縊縮變形，直至其縊縮成為

15、顆粒狀殘體而死亡；透射電鏡觀察，藥物作用下大腸埃希氏菌的細胞質(zhì)固縮，導(dǎo)致質(zhì)壁別離，并隨藥物作用時間增長細胞質(zhì)解體出現(xiàn)空腔，局部細胞壁缺失，細胞膜破裂；SDS - 聚丙烯酰胺凝膠電泳說明在此醇提物作用下，大腸埃希氏菌表達的總蛋白含量下降，而且大分子蛋白下降尤為明顯，有些蛋白譜帶消失( 如 R1 , R6 )，繪制出正常大腸埃希氏菌和藥物作用下菌的比照生長曲線，可見這種抑菌作用主要發(fā)生在對數(shù)生長期，其機理可能是抑制細胞的分裂；實驗發(fā)現(xiàn)，天南星醇提物對雞大腸桿菌和豬大腸桿菌的抑制作用強烈，有代替抗生素防治雞大腸桿菌病和豬大腸桿菌病的應(yīng)用潛力。鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛彩玲等20給小鼠口服虎掌南星、一把傘南星和天南星的

16、60乙醇提取物，發(fā)現(xiàn)其醇提物對戊巴比妥鈉的催眠均有明顯的協(xié)同作用，也能抑制小鼠自主活動。說明3 個不同品種南星均有明顯的鎮(zhèn)靜作用抗炎、祛痰邢蜀林等21發(fā)現(xiàn)天南星的復(fù)方三生針對組織水腫、炎性滲出及毛細血管通透性增高均有抑制作用, 并可通過提高垂體-腎上腺系統(tǒng)功能而間接發(fā)揮抗炎作用。赫炎等22用天南星煎劑給家兔灌胃，發(fā)現(xiàn)其能顯著增加呼吸道粘膜分泌, 具有祛痰作用。這是因為天南星中的皂甙對胃粘膜有刺激性, 口服可反射性地增加氣管、支氣管的分泌液。但天南星的炮制品無祛痰作用?？贵@厥23毒性與刺激性24其他此外天南星還有抗心律失常25，殺滅釘螺26,27等藥理作用結(jié)語中藥天南星中的化學(xué)成分種類繁多，近年

17、來人們一直在努力研究，但它就像一塊儲量豐富的寶藏，人們一直向下挖，總能挖到金子。相信經(jīng)過廣闊研究人員的不懈努力，會研究出更好的炮制方法，也會發(fā)現(xiàn)天南星更多有益于人類安康開展的藥理作用并用于臨床。參考文獻：1 2 中國藥典(一部) M . : 人民衛(wèi)生, 2010:3 天南星生品毒性的臨床病癥4 仝燕.天南星炮制的歷史沿革研究 J .中國中藥雜志, 1990,15( 5) :24 -285 天南星化學(xué)成分與藥理作用研究進展，王志強6 皮曉霞,孔凌, 作敏.天南星炮制的實驗探討 J. 中成藥, 1995, 17( 11) :20 -217 中林，天南星的炮制研究8 學(xué)峰，天南星炮制后草酸鈣針晶形態(tài)

18、與數(shù)量的變化9 偉鵬不同膽汁炮制方法對天南星解毒存效作用的實驗研究10 純，天南星及炮制品鎮(zhèn)痛作用與毒性相關(guān)性的實驗觀察11 12 美麗，炮制對天南星中氨基酸含量、醇浸出物及紫外吸收光譜的影響13 吳連英, 程麗萍, 毛淑杰,等. 天南星(虎掌南星)生、制品毒性比擬研究 J.中國中藥雜志, 1997,22( 2) :9014 中林，天南星各種炮制品的藥效學(xué)初步研究15 王志強，天南星化學(xué)成分與藥理作用研究進展16 志林，中藥天南星醇提物抗腫瘤活性的研究17 宗輝，天南星提取物誘導(dǎo)人肝癌SMMC-7721細胞凋亡及其機制的實驗研究18 橫柳，益氣熄風(fēng)化痰藥抗癲癇的機理研究19 王關(guān)林，天南星的抑菌作用及其機理研究20 彩玲, 胡世林, 君英, 等.有毒中藥天南星的平安性和藥理活性的研究J. 中草藥, 1994, 25 (10):527-530.21 刑蜀林, 谷霞, 丁建新等. 復(fù)方三生針的藥理研究 J . 中藥通報, 1987, 12 (9): 47.22 郝炎, 吳連