2014年1月藥物化學(xué)考查課試題及答案(共13頁)

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上1.阿司匹林是該藥品的 (分值：1分)A.通用名B.名稱C.化學(xué)名D.商品名E.俗名2.不符合喹諾酮類藥物構(gòu)效關(guān)系的是 (分值：1分)A.1位取代基為環(huán)丙基時(shí)抗菌活性增強(qiáng)B.5位有烷基取代時(shí)活性增強(qiáng)C.6位有F取代時(shí)可增強(qiáng)對細(xì)胞通透性D.7位哌啶取代可增強(qiáng)抗菌活性E.3位羧基和4位羰基是必須的藥效基團(tuán)3.芳基烷酸類藥物在臨床的作用是 (分值：1分)A.中樞興奮B.消炎鎮(zhèn)痛C.抗病毒D.降血脂E.利尿4.分子中具有三氮唑基的抗病毒藥是 (分值：1分)A.利巴韋林B.碘苷C.齊多夫定D.拉米夫定E.氟康唑5.干擾蛋白質(zhì)合成的抗生素是 (分值：1分)A.利福霉素B.多黏霉素

2、C.紅霉素D.哌拉西林E.克拉維酸6.具有丙二酰亞胺結(jié)構(gòu)的藥物 (分值：1分)A.苯妥英鈉B.唑吡坦C.異戊巴比妥D.鹵加比E.卡馬西平7.具有咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)的藥物是 (分值：1分)A.地西泮B.唑吡坦C.苯妥英鈉D.卡馬西平E.佐匹克隆8.抗組胺藥物苯海拉明，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類 (分值：1分)A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三環(huán)類9.可以促進(jìn)鈣磷的吸收，臨床上用于防治佝僂病和骨質(zhì)軟化病的藥物是 (分值：1分)A.維生素EB.維生素KC.維生素DD.維生素CE.維生素B610.洛伐他汀的作用靶點(diǎn)是 (分值：1分)A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶B.腎上腺素受體C.羥甲戊二酰輔酶A還原酶D.鈣離子

3、通道E.鉀離子通道11.沙丁胺醇的化學(xué)名是 (分值：1分)A.1-(3-羥基-4-羥甲基苯基)-2-（叔丁氨基）乙醇B.1-(3-羥基-4-羥甲基苯基)-2-（叔丁氨基）丙醉C.1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇D.2-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-（叔丁氨基）丙醇E.2-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-（叔丁氨基）乙醇12.為芳基乙酸類藥物的是 (分值：1分)A.貝諾酯B.吲哚美辛C.美洛昔康D.萘普生E.安乃近13.下列基團(tuán)中能使藥物水溶性增加的是 (分值：1分)A.叔丁基B.溴原子C.磺酸基D.甲氧基E.酯基14.下列抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是 (分值：

4、1分)A.硝酸咪康唑B.酮康唑C.伊曲康唑D.益康唑E.氟胞嘧啶15.下列哪個(gè)是抗生素類抗結(jié)核藥 (分值：1分)A.諾氟沙星B.鹽酸環(huán)丙沙星C.鹽酸乙胺丁醇D.利福平E.異煙肼16.下列藥物不屬于全身麻醉藥中的靜脈麻醉藥的是： (分值：1分)A.硫噴妥鈉B.硫戊妥鈉C.海索比妥鈉D.美索比妥鈉E.恩氟烷17.下列作用在聚合狀態(tài)微管的抗癌藥物是 (分值：1分)A.秋水仙堿B.紫杉醇C.長春新堿D.鬼臼毒素E.吉西他濱18.下面哪個(gè)藥物僅具有解熱、鎮(zhèn)痛作用，不具有消炎抗風(fēng)濕作用 (分值：1分)A.安乃近B.阿司匹林C.布洛芬D.萘普生E.對乙酰氨基酚19.鹽酸氯丙嗪屬于哪一類抗精神病藥 (分值：1

5、分)A.吩噻嗪類B.丁酰苯類C.噻噸類D.苯酰胺類E.二苯環(huán)庚烯類20.以下哪種藥物具有抗雄性激素作用 (分值：1分)A.雌二醇B.氫化可的松C.苯丙酸諾龍D.非那雄胺E.黃體酮名詞解釋21.藥動(dòng)團(tuán)：是藥物中參與體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄過程的基團(tuán)，本身不具有顯著的生物活性，只決定藥物的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)(分值：2分)答：22.前藥：是指一些無藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內(nèi)經(jīng)過代謝的生物轉(zhuǎn)化，被轉(zhuǎn)化為有活性的藥物。(分值：2分)答：23.先導(dǎo)物：是指新發(fā)現(xiàn) 的對某種靶標(biāo)和模型呈現(xiàn)明確藥理 活性的化合物。(分值：2分)答：24.代謝拮抗物：是指在結(jié)構(gòu)上與生物體所必需的代謝物相似，可以與正常代

6、謝途徑中特定的酶發(fā)生競爭性反應(yīng)，從而阻礙酶的功能、干擾代謝的正常進(jìn)行的物質(zhì)。(分值：2分)答：25.藥效團(tuán)：指的就是符合某一受體對配體分子識別所提出的主要三維空間性質(zhì)要求的分子結(jié)構(gòu)要素。(分值：2分)答：問答題26.雌二醇為什么不能口服給？如何從雌二醇結(jié)構(gòu)研制出具有口服活性的雌激素？ (分值：6分)答：雌二醇為經(jīng)皮膚吸收的雌激素治療劑。補(bǔ)充女性卵巢分泌的17-雌二醇的不足，同時(shí)又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、體重增加、高血壓、膽結(jié)石及肝功能異常等）。雌激素能促使細(xì)胞合成DNA、RNA和相應(yīng)組織內(nèi)各種不同的蛋白質(zhì)。雌激素主要來源于卵泡內(nèi)膜細(xì)胞和卵泡顆粒細(xì)胞。在卵泡發(fā)育過程中，先經(jīng)LH刺激卵

7、泡內(nèi)膜分泌睪酮，再經(jīng)顆粒細(xì)胞在FSH刺激下轉(zhuǎn)化為雌二醇，即“雙細(xì)胞雙促性素作用模式”。此外腎上腺皮質(zhì)、胎盤和雄性動(dòng)物睪丸也有分泌。這里雌激素的定義是雌二醇，卵巢功能衰竭后，雌二醇急劇下降引起更年期綜合征等雌二醇缺乏疾病。雌二醇 （o）estradiolC18H24O2是一種甾體雌激素。有，兩種類型，型生理作用強(qiáng)。溫特斯坦納等（Wintersteiner et al1935）曾從妊娠馬尿中提取出來，此外也可從妊婦尿、人胎盤、豬卵巢等中獲得。雄馬的精巢或尿中也存在。因?yàn)樗泻軓?qiáng)的性激素作用，所以認(rèn)為它或它的酯實(shí)際上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是決定性激素效價(jià)的國際單位的基準(zhǔn)物質(zhì)之一

8、而被采用。27.合成類鎮(zhèn)痛藥物按結(jié)構(gòu)類型分為哪幾類？每類舉一例代表藥物。 (分值：8分)答： 合成類鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)可分為：哌啶類、氨基酮類和苯嗎喃類。它們雖然無嗎啡的五環(huán)的結(jié)構(gòu)，但都具嗎啡鎮(zhèn)痛藥的基本結(jié)構(gòu)，即： (1)分子中具有一平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)。 (2)有一個(gè)堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面。 (3)含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而烴基部分在立體構(gòu)型中，應(yīng)突出在平面的前方。故合成類鎮(zhèn)痛藥能具有類似嗎啡的作用。答：28.簡述奧沙西泮與地西泮的代謝關(guān)系，并說明奧沙西泮的藥理作用特點(diǎn)。 (分值：6分)答：答：奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，主要是在地西

9、泮的結(jié)構(gòu)上發(fā)生了1位去甲基，3位羥基化代謝變化。 奧沙西泮主要作用于中腦邊緣系統(tǒng)、丘腦與下丘腦，產(chǎn)生抗焦慮、抗驚厥、抗癲癇、鎮(zhèn)靜、催眠、和暫時(shí)性記憶缺失效應(yīng)，奧沙西泮還阻滯脊髓傳入通路，松弛骨骼肌。奧沙西泮可以在不同程度上抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，從輕度鎮(zhèn)靜到昏迷。29.前藥修飾可以改變藥物的哪些性質(zhì)？ (分值：10分)答：1>提高藥物的組織選擇性。2>提高藥物的穩(wěn)定性。3>延長藥物作用時(shí)間。4>改善藥物的吸收。5>改善藥物的溶解度。6>消除藥物的不良味覺。7>發(fā)揮藥物的配伍作用。30.請比較腎上腺素和麻黃堿的結(jié)構(gòu)、作用強(qiáng)度和作用時(shí)間，并加以解釋。 (分值：8

10、分)答： 去甲腎上腺素與麻黃堿在理化性質(zhì)的共同點(diǎn)為同為白色結(jié)晶性粉末無臭味苦。在水中易溶在氯仿和乙醚中不溶。 不同點(diǎn)為麻黃堿在乙醇中溶解。溶點(diǎn)217222°C。本品無兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)化學(xué)性質(zhì)較穩(wěn)定遇日光、熱不易被破壞。本品具有a-氨基-?-羥基化合物的物征反應(yīng)。去甲腎上腺素在乙醇中微溶。溶點(diǎn)100106°C。本品因具有鄰苯二酚的結(jié)構(gòu)遇光、空氣或弱氧化劑易被氧化變質(zhì)。答：31.天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。 (分值：10分)答： 天然青霉素G的缺點(diǎn)為對酸不穩(wěn)定不能口服只能注射給藥抗菌譜比較狹窄對革蘭陽性菌的效果好細(xì)菌易對其產(chǎn)生耐藥性有嚴(yán)重的過敏性反應(yīng)。

11、在青霉素的側(cè)鏈上引入吸電子基團(tuán)阻止側(cè)鏈羰基電子向-內(nèi)酰胺環(huán)的轉(zhuǎn)移增加了對酸的穩(wěn)定性得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的側(cè)鏈上引入較大體積的基團(tuán)阻止了化合物與酶活性中心的結(jié)合。又由于空間阻礙限制酰胺側(cè)鏈R與羧基間的單鍵旋轉(zhuǎn)從而降低了青霉素分子與酶活性中心作用的適應(yīng)性因此藥物對酶的穩(wěn)定性增加。在青霉素的側(cè)鏈上引入親水性的基團(tuán)如氨基、羧基或磺酸基等擴(kuò)大了抗菌譜不僅對革蘭陽性菌有效對多數(shù)革蘭陰性菌也有效。答：32.為什么環(huán)磷酰胺對腫瘤細(xì)胞毒性較大，對人體的正常細(xì)胞毒性較??？ (分值：10分)答： 本品在體外無抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解

12、成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥對腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤以對前者的影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對S期作用最明顯。環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此，與抗痛風(fēng)藥如別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時(shí)，應(yīng)調(diào)整抗痛風(fēng)藥物的劑量。此外也加強(qiáng)了琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長。環(huán)磷酰胺可抑制膽堿酯酶活性，因而延長可卡因的作用并增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質(zhì)激素類藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝，同時(shí)應(yīng)用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性。答：33.硝酸酯及亞硝酸酯類藥物的作用機(jī)制是什么？ (分值：

13、6分)1降低心肌耗氧量：這類藥物對阻力血管和容量血管都有擴(kuò)張作用,減輕了心臟的前后負(fù)荷，心肌氧耗明顯降低，有利于消除心絞痛。 2使冠脈血流量重新分配：硝酸酯類及亞硝酸酯藥物能增加心內(nèi)膜下供血。心肌內(nèi)膜層血管是由心外膜血管垂直穿過心肌而行走的，內(nèi)膜層血流易受心室壁肌張力及室內(nèi)壓力的影響，張力和壓力增高時(shí)，內(nèi)膜層心肌血流減少。心絞痛發(fā)作時(shí)左室舒張末壓增加，故心內(nèi)膜下缺血最嚴(yán)重。*等能降低左室舒張末壓，又能舒張較大的心外膜血管，使血液較易從心外膜流向心內(nèi)膜。答：34.治療帕金森氏病時(shí)為什么不直接使用多巴胺？ (分值：6分)帕金森病是產(chǎn)生多巴胺遞質(zhì)的神經(jīng)細(xì)胞退化變性減少到50以上，多巴胺分泌不足導(dǎo)致的一種疾病。從道理上講用多巴胺是可以的，但是多巴胺分子量大，外源性的多巴胺沒辦法通過血腦屏障進(jìn)入大腦起作用。所以臨床上應(yīng)用多巴胺的前體成分左旋多巴來治療帕金