生物藥劑學(xué)和藥物動(dòng)力學(xué)(必須版)(共20頁(yè))

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)第1章 緒論1.名詞解釋生物藥劑學(xué)：是研究藥物及其制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過(guò)程，闡明藥物的劑型因素、用藥對(duì)象的生物因素與藥物效應(yīng)間相互關(guān)系的一門學(xué)科。吸收：是指藥物從用藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程。分布：藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)后透過(guò)細(xì)胞膜向機(jī)體組織、器官或體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。代謝：是指藥物在吸收過(guò)程中或進(jìn)入體循環(huán)后，受體液環(huán)境、腸道菌叢體內(nèi)酶系統(tǒng)等的作用導(dǎo)致結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過(guò)程，也稱為生物轉(zhuǎn)化。排泄：是指藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程。轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物的吸收、分布和排泄過(guò)程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運(yùn)。處置：分布、代謝和排泄過(guò)程稱為處置。消除：藥物的代謝與排泄過(guò)程合稱為消除

2、。2.劑型因素與生物因素各包括哪些方面？ 劑型因素：劑型種類、藥物的某些化學(xué)性質(zhì)、藥物的某些物理性質(zhì)、制劑處方、配伍藥物在處方及體內(nèi)的相互作用，以及制備工藝、貯存條件和給藥方法等。 生物因素：種屬差異、種族差異、性別差異、年齡差異、生理和病理?xiàng)l件的差異及遺傳因素等。 3.簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)的研究目的，請(qǐng)舉例說(shuō)明。 生物藥劑學(xué)的目的：是為了正確評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量、設(shè)計(jì)合理的劑型及制劑工藝、指導(dǎo)合理臨床用藥提供科學(xué)依據(jù)，以確保用藥的安全與有效。 4."藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)唯一決定藥物療效"的觀點(diǎn)正確嗎？請(qǐng)分析原因。 不正確。因?yàn)殡S著

3、生物藥劑學(xué)的產(chǎn)生和發(fā)展，人們?cè)絹?lái)越清醒地認(rèn)識(shí)到，藥物在一定中所產(chǎn)生的效應(yīng)除了與藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)外，還受到劑型因素與生物因素的影響，甚至在某種情況下，這種影響對(duì)藥物療效的發(fā)揮起著至關(guān)重要的作用。所以"藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)唯一決定藥物療效"的觀點(diǎn)不正確。第2章 藥物的吸收1.名詞解釋胃空速率：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量。多晶型：同一化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物，由于結(jié)晶條件不同，可得到數(shù)種晶格排列不同的晶型，這種現(xiàn)象稱為同質(zhì)多晶。溶出速度：是指固體藥物制劑中有效成分在特定的溶解介質(zhì)中的溶解速度和程度。pH-分配學(xué)說(shuō)：藥物的吸收取決于藥物在胃腸道中的解離狀態(tài)和油/水分配系數(shù)。吸收：是指藥物叢給藥

4、部位向血液循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是指存在于膜兩側(cè)的藥物順濃度梯度，從濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)擴(kuò)散的過(guò)程，分為簡(jiǎn)單擴(kuò)散和限制擴(kuò)散兩種形式。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是指細(xì)胞膜通過(guò)本身的某種耗能過(guò)程，將某種物質(zhì)的分子或離子逆化學(xué)梯度或電位梯度進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。促進(jìn)擴(kuò)散：某些物質(zhì)，如氨基酸、糖和金屬離子等親水性物質(zhì)，借助細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)中的一些特殊蛋白的幫助，順濃度梯度或電化學(xué)梯度差，不消耗ATP能量而進(jìn)入膜內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式，稱為促進(jìn)擴(kuò)散。 2. 簡(jiǎn)述被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特征及速度過(guò)程。（1）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)：藥物從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)不需要載體，膜對(duì)藥物無(wú)特殊選擇性不消耗能量，擴(kuò)散過(guò)程與細(xì)胞代謝無(wú)關(guān)，不

5、受細(xì)胞代謝抑制劑的影響不存在轉(zhuǎn)運(yùn)飽和現(xiàn)象和同類物競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象一級(jí)速度過(guò)程（2）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特征為逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)需要特異性載體轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程須消耗能量（ATP）結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用轉(zhuǎn)運(yùn)速率及轉(zhuǎn)運(yùn)量與載體的量及其活性有關(guān)受代謝抑制劑的影響存在物質(zhì)結(jié)構(gòu)特異性和吸收部位特異性3. 簡(jiǎn)述促進(jìn)擴(kuò)散與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、被動(dòng)擴(kuò)散的相同點(diǎn)及不同點(diǎn)。（1）因其同屬于載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)，故不少特性與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)相同，如有結(jié)構(gòu)和部位的專屬性、競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)運(yùn)及“飽和”現(xiàn)象等。與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的區(qū)別在于此轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程不消耗能量和由濃度差來(lái)推動(dòng)擴(kuò)散，而借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)又與被動(dòng)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)方式有所區(qū)別。（2）與被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)相同的是促進(jìn)擴(kuò)散服從順濃度梯度擴(kuò)散原則，不

6、消耗能量。但促進(jìn)擴(kuò)散的速度要比單純擴(kuò)散的速度快得多，某些高極性的藥物的促進(jìn)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)速度更快。4.大劑量頓服維生素B2、B6能否相應(yīng)提高療效？簡(jiǎn)述其原因及正確的服用方法。不能。因?yàn)榫S生素B2、B6是水溶性的，不能在體內(nèi)儲(chǔ)存，一次大劑量頓服維生素B2、B6只有其中的一小部分被吸收，其余的排出體外。所以大劑量頓服維生素B2、B6不能相應(yīng)提高療效，反而是浪費(fèi)。 服用方法：維生素B6片，常規(guī)服法是，每次20毫克，每天3次；維生素B2片，口服，成人，一次1片，每次5mg，一日3次。飯后服用。5. 為什么小腸是藥物吸收的主要部位？小腸是人體內(nèi)最長(zhǎng)的消化器官，全長(zhǎng)達(dá)5-7米，為食物的充分消化提供了場(chǎng)

7、所；小腸粘膜形成許多環(huán)形皺褶和大量絨毛突入腸腔，每條絨毛的表面是一層柱狀上皮細(xì)胞，柱狀上皮細(xì)胞頂端的細(xì)胞膜又形成許多細(xì)小的突起，稱微絨毛。小腸黏膜上的環(huán)狀皺襞、小腸絨毛和每個(gè)小腸絨毛細(xì)胞游離面上的10003000根微絨毛，使小腸粘膜的表面積增加600倍，達(dá)到200平方米左右。小腸的巨大吸收面積有利于提高吸收效率； 小腸的內(nèi)壁存在著多種消化腺細(xì)胞群，可以分泌多種消化酶，增加消化食物的種類； 胰總導(dǎo)管、膽導(dǎo)管的入口在小腸的十二指腸端，有助于消化個(gè)多種類的食物。 食物在小腸內(nèi)停留的時(shí)間較長(zhǎng)。胃腸液PH值變化對(duì)口服藥物吸收有何影響？胃液顯酸性，有利于弱酸性藥物的吸收，小腸

8、分泌液顯弱堿性，有利于弱堿性藥物的吸收。7. 藥物的哪些理化性質(zhì)會(huì)影響其溶出？藥物的溶解度 粒徑大小 多晶型 溶劑化物8. 引起藥物晶型轉(zhuǎn)變的外界條件有哪些？熔融和加熱 粉碎與研磨 貯存9. 不同劑型的制劑口服后，其吸收速度有何差異？為什么？溶液劑混懸劑顆粒劑膠囊劑片劑包衣片因?yàn)榭诜苿┧幬锏奈眨?jīng)過(guò)釋放、溶解和跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)三個(gè)過(guò)程。不同的制劑因藥物釋放速度和在胃腸中的溶解速度不同，藥物被吸收的速度及程度可能不同，所以不同劑型的制劑口服后，其吸收速度有差異。10. 簡(jiǎn)述口服藥物吸收的影響因素和促進(jìn)口服藥物吸收的方法。（1）口服藥物吸收的影響因素：生理因素:胃腸道的體液環(huán)境、胃腸道的運(yùn)動(dòng)（胃的運(yùn)

9、動(dòng)、胃空速率、小腸運(yùn)動(dòng)）、胃腸道的代謝反應(yīng)、胃腸道的血液和淋巴循環(huán)（胃腸道血流速度、首過(guò)效應(yīng)、淋巴系統(tǒng)）、食物、P-糖蛋白、病理學(xué)因素（胃腸道運(yùn)行時(shí)間的改變、胃腸道吸收部位完整性的缺失、膽汁分泌減少、肝病及肝功能不良者） 物理化學(xué)因素：藥物的解離度和脂溶性、藥物的溶出速度、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 劑型因素：劑型特點(diǎn)對(duì)藥物吸收的影響、制劑處方和輔料對(duì)藥物吸收的影響、制備工藝對(duì)藥物吸收的影響（中藥粉碎度、壓片時(shí)的壓力、制粒操作、包衣）（2）促進(jìn)口服藥物吸收的方法：提高藥物溶出速度：制成水溶性前體藥物 制成鹽類 制成無(wú)定型藥物 加入表面活性劑 增加表面積增加藥物脂溶性：改善化合物

10、結(jié)構(gòu) 合成磷脂復(fù)合物加入口服吸收促進(jìn)劑：增強(qiáng)大分子和極性藥物的胃腸道透過(guò)性的物質(zhì)。11.口服藥物吸收的研究方法有哪幾種？（1）在體法：腸道灌流法 腸襻法（2）體外法：組織流動(dòng)室法 外翻腸囊法 外翻腸環(huán)法 細(xì)胞培養(yǎng)模型 （3）體內(nèi)法第3章 藥物的分布1.名詞解釋 分布:是指藥物由血管內(nèi)給藥或血管外給藥吸收入血液后,又血液循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織(包括作用和非作用部位)的過(guò)程.。 蓄積：藥物從組織解脫回血液的速度慢于由血液進(jìn)入組織的速度，連續(xù)用藥時(shí)組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢(shì)，這種現(xiàn)象稱為蓄積。 表觀分布容積V：是用來(lái)描述藥物在體內(nèi)分布狀況的重要參數(shù)。它是指假

11、設(shè)藥物充分分布的前提下，按照血漿中藥物濃度（C）推算體內(nèi)藥物總量（D）在理論上應(yīng)占有的體液總體積。2.如何根據(jù)表觀分布容積的大小判斷藥物在體內(nèi)的分布情況？ （1）組織中藥物濃度與血液中藥物幾乎相等的藥物，即具有在組織內(nèi)均勻分布特征的藥物。 （2）組織中藥物濃度比血液中藥物濃度，則V值將比該藥實(shí)際分布容積小。 （3）組織中藥物濃度高于血液中藥物濃度時(shí)，V值將比該藥實(shí)際分布容積大。3.為什么說(shuō)藥物與血漿蛋白結(jié)合是藥物貯存的一種形式？ 因?yàn)樗幬锱c血漿蛋白結(jié)合后不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),所以成為藥物在血液中的一種暫時(shí)貯存形式 4.簡(jiǎn)述影響藥物分布的因素。 

12、;影響藥物分布速度的因素：（1）透過(guò)限制型分布（2）灌注限制型分布 影響藥物分布程度的因素：（1）藥物的分子量（2）藥物的脂溶性（3）藥物的pKa與環(huán)境pH (4)藥物的血漿蛋白的結(jié)合：蛋白結(jié)合與體內(nèi)分布 蛋白結(jié)合與藥效 影響蛋白結(jié)合的因素 （5）藥物與組織的親和力。5.簡(jiǎn)述淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)。 避免肝的首過(guò)效應(yīng)   特定物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn) 給藥途徑不同，藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的方式不同 藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的單向流動(dòng)性 6.簡(jiǎn)述提高藥物腦內(nèi)分布的措施。 將藥物直接注射入腦脊液；腦內(nèi)埋植灌注泵或儲(chǔ)庫(kù)型植入制劑；采取措施可逆地增加血腦

13、屏障通透性。 7.為什么孕婦對(duì)某些藥物要慎用？ 藥品都有其適應(yīng)征和禁忌征，特別是毒性強(qiáng)的藥品，毒副作用更大，不良后果，比較明顯的是致癮，致畸，致突變，所以孕婦對(duì)某些藥物要慎用，以免引起胎兒發(fā)育不良及先天性疾病。第4章   藥物代謝 1.名詞解釋代謝：亦稱生物轉(zhuǎn)化，深v藥物在吸收過(guò)程中或進(jìn)入體循環(huán)后，在體內(nèi)各種酶以及體液環(huán)境作用下，其化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過(guò)程。 首過(guò)效應(yīng)：又稱首過(guò)作用或第一關(guān)卡效應(yīng)，是藥物被吸收至體循環(huán)之前發(fā)生代謝而失活的現(xiàn)象，包括消化道首過(guò)效應(yīng)、肝首過(guò)效應(yīng)和肺首過(guò)效應(yīng)。 第一相反應(yīng)：是引入官能團(tuán)的反應(yīng)過(guò)程，包括氧化、還原

14、和水解反應(yīng)，多數(shù)脂溶性藥物經(jīng)過(guò)第一相反應(yīng)生成極性基團(tuán)。 第二相反應(yīng)：是指藥物中的極性基團(tuán)或由第一相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)中的極性基團(tuán)與機(jī)體內(nèi)源物質(zhì)反應(yīng)生成結(jié)合物的過(guò)程，亦即結(jié)合反應(yīng)。 肝提取率：是指藥物通過(guò)肝臟從門靜脈血清楚的分?jǐn)?shù)，反映肝首過(guò)效應(yīng)的強(qiáng)弱。 酶誘導(dǎo)作用：人體攝入某種化學(xué)物質(zhì)后，藥物代謝增強(qiáng)的現(xiàn)象稱為酶誘導(dǎo)作用。酶抑制作用：人體攝入某種化學(xué)物質(zhì)后，藥物代謝減慢的現(xiàn)象稱為酶抑制作用。酶誘導(dǎo)劑：人體攝入某種化學(xué)物質(zhì)后，藥物代謝增強(qiáng)的現(xiàn)象稱為酶誘導(dǎo)作用，導(dǎo)致藥物代謝增強(qiáng)的化學(xué)物質(zhì)稱為酶誘導(dǎo)劑。 酶抑制劑：人體攝入某種化學(xué)物質(zhì)后，藥物代謝減慢的現(xiàn)象稱

15、為酶抑制作用，導(dǎo)致藥物代謝減慢的化學(xué)物質(zhì)稱為酶抑制劑。 2.藥物代謝的臨床意義主要表現(xiàn)在哪些方面？ （1）代謝使藥物失去活性：代謝可使藥物變?yōu)闊o(wú)活性的代謝物而失去治療作用，如局麻藥普魯卡因在體內(nèi)水解后便迅速失去活性。 （2）代謝使藥物降低活性：有些藥物代謝后的產(chǎn)物活性明顯下降，但仍具有一定的藥理作用，如氯丙嗪的代謝產(chǎn)物去甲氯丙嗪，藥理活性比氯丙嗪弱。 （3）代謝使藥物活性增強(qiáng)：即藥物經(jīng)代謝后的產(chǎn)物表現(xiàn)出藥理效應(yīng)增強(qiáng)，如非那西丁在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為極性更大的代謝產(chǎn)物對(duì)乙酰氨基酚，藥理作用明顯增強(qiáng)。（4）代謝使藥物作用激活：有些藥物本身沒(méi)有藥理活性，在體內(nèi)經(jīng)代謝后產(chǎn)

16、生有活性的代謝產(chǎn)物。通常的前體藥物就是根據(jù)此種作用設(shè)計(jì)的醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。 （5）代謝產(chǎn)生毒性代謝物：有些藥物經(jīng)代謝后可產(chǎn)生毒性物質(zhì)，如異煙肼在體內(nèi)的代謝物可引起肝臟的損害。 3.藥物代謝酶分為哪幾類？主要存在于哪些組織中？藥物在哪些部位會(huì)發(fā)生代謝？ 藥物代謝酶分為微粒體酶系和非微粒體酶系。 微粒體酶系主要存在于肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，非微粒體酶系在肝臟、血液、腸粘膜、腎及其他組織中均有存在。 藥物的代謝部位：肝、腸、腎、肺、腦、血漿、胎盤、眼、皮膚和脾臟。4. 第一相代謝反應(yīng)、第二相代謝反應(yīng)各包括哪些具體反應(yīng)？第一相反應(yīng)：氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、水解反應(yīng)

17、。 第二相反應(yīng)：葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、葡萄糖結(jié)合、氨基酸結(jié)合、乙?；?、甲基化、谷胱苷肽結(jié)合。5.簡(jiǎn)述影響藥物代謝的因素。 （1）生理因素對(duì)藥物代謝的影響：種屬差異、個(gè)體差異（年齡、性別、病理狀態(tài)）、遺傳變異性、P-糖蛋白 （2）非生理因素對(duì)藥物代謝的影響：藥物的理化性質(zhì)、給藥途徑與劑型、給藥劑量、酶誘導(dǎo)和抑制作用、藥物的相互作用 第五章 藥物排泄1.名詞解釋 藥物排泄：是指體內(nèi)原形藥物及其代謝物排出體外的過(guò)程，它與生物轉(zhuǎn)化統(tǒng)稱為藥物消除。 腎清除率：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)由腎清除的含藥血漿體積 肝腸循環(huán)：經(jīng)肝細(xì)胞分泌進(jìn)入膽汁的藥物及

18、其代謝在膽囊收縮下由膽總管排入十二指腸，其中部分藥物可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞吸收進(jìn)入血液循環(huán)，這種藥物在肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)，稱為肝腸循環(huán)。2.簡(jiǎn)述藥物腎排泄過(guò)程及其影響因素。 藥物腎排泄過(guò)程：1）腎小球的濾過(guò)2）腎小管分泌3）腎小管的重吸收隨尿排出體外（簡(jiǎn)單擴(kuò)散）；腎小管外主動(dòng)分泌到腎小管內(nèi)排出（主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)） 影響因素：尿量、尿液的pH 、藥物與蛋白的結(jié)合率、藥物代謝 、合并用藥、腎臟疾病 3. 如何根據(jù)腎清除率的大小判斷藥物的腎排泄機(jī)制？ 4.為什么肝腎功能不全者使用某些藥物時(shí)要適當(dāng)調(diào)整給藥方案？ 因?yàn)楦文I功能不全者，對(duì)藥物

19、的消除能力低，有可能造成某些藥物在體內(nèi)蓄積，產(chǎn)生毒副作用，所以肝腎功能不全者使用某些藥物時(shí)要適當(dāng)調(diào)整給藥方案。 5.簡(jiǎn)述藥物膽汁排泄的過(guò)程及其影響因素。 藥物膽汁排泄：藥物自膽汁進(jìn)入十二指腸，隨糞便排出體外；自膽汁排入十二指腸的藥物在小腸再被重吸收（肝腸循環(huán)） 影響膽汁排泄的因素：（1）膽汁流量：藥物的膽汁排泄往往隨膽汁流量的增加而增加。 （2）化合物的理化性質(zhì)：化合物的分子量、極性、取代基、解離狀態(tài)及脂溶性等，對(duì)膽汁排泄影響較大。 （3）生理因素：種屬差異、代謝狀況、蛋白質(zhì)結(jié)合率、疾病和老化等會(huì)影響化合物的膽汁排泄。  6

20、.為什么嬰幼兒和老人對(duì)某些藥物的用藥劑量要較成人少？ 因?yàn)閶胗變旱母巍⒛I功能未發(fā)育完全，對(duì)藥物的消除能力低，有可能造成某些藥物在嬰幼兒體內(nèi)蓄積，產(chǎn)生毒副作用。因?yàn)槔先说母?、腎功衰竭，對(duì)藥物的消除能力低，有可能造成某些藥物在老人體內(nèi)蓄積。所以嬰幼兒和老人對(duì)某些藥物的用藥劑量要較成人少。 產(chǎn)生毒副作用。 7.為什么哺乳期婦女對(duì)某些藥物要慎用？ 雖然大多數(shù)藥物的乳汁排泄量低，一般低于攝入藥量的2%。但由于嬰兒的肝、腎功能未發(fā)育完全，對(duì)藥物的消除能力低，有可能造成某些藥物經(jīng)乳汁進(jìn)入嬰兒體內(nèi)蓄積，導(dǎo)致引入產(chǎn)生毒副作用。所以哺乳期婦女對(duì)某些藥物要慎用。8.肝腸循環(huán)有

21、何意義？ 可以有效地利用體內(nèi)必需物質(zhì)，如幫助消化的膽鹽通過(guò)肝腸循環(huán)可以得到再次利用。 較大藥量反復(fù)進(jìn)行肝腸循環(huán)可延長(zhǎng)藥物的生物半衰期和藥效維持時(shí)間。 第6章 藥物傳遞系統(tǒng)的設(shè)計(jì)及其體內(nèi)過(guò)程1.簡(jiǎn)述設(shè)計(jì)口服控釋給藥系統(tǒng)的目的及思路。 目的：減少給藥次數(shù)，避免夜間給藥，增加病人用藥的順應(yīng)性；血藥濃度平穩(wěn)，避免“峰谷”現(xiàn)象避免某些藥物對(duì)胃腸道的刺激，有利于降低藥物的毒副作用；增加藥物治療的穩(wěn)定性；可減少用藥總量，因此，可用最小劑量即可達(dá)到最大藥效。 思路：藥物的選擇（根據(jù)臨床應(yīng)用選擇藥物、根據(jù)藥物理化特性和藥動(dòng)學(xué)特性選擇藥物）、給藥間隔時(shí)間選擇、劑量

22、設(shè)計(jì)，安全性。2.簡(jiǎn)述設(shè)計(jì)靶向給藥系統(tǒng)的目的及基本原理。 （1）目的：使藥物具有藥理活性的專一性，增加藥物對(duì)靶組織的指向性和滯留性，降低藥物對(duì)正常細(xì)胞的毒副作用，減少劑量，提高藥物制劑的生物利用度。 （2）基本原理：是載體將藥物通過(guò)局部給藥和全身血液循環(huán)而選擇性的使藥物濃集于靶器官、靶組織、靶細(xì)胞且療效高、毒副作用小。 3.如何根據(jù)藥物的代謝特性進(jìn)行制劑設(shè)計(jì)？ 口服后的首過(guò)效應(yīng)明顯而生物利用度低且不穩(wěn)定改變給藥途徑或設(shè)計(jì)特殊口服制劑 4.前體藥物是怎樣產(chǎn)生藥效的？ 前體藥物本身沒(méi)有活性或活性很低，經(jīng)過(guò)體內(nèi)代謝后變?yōu)橛谢钚缘奈镔|(zhì)而產(chǎn)生藥

23、效。第7章 藥物動(dòng)力學(xué)概述 1.名詞解釋 藥物動(dòng)力學(xué)：亦稱藥動(dòng)學(xué)，系應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理研究藥物體內(nèi)過(guò)程速度的一門科學(xué)。隔室模型：根據(jù)藥物在機(jī)體的某些部位分布速度的快慢將機(jī)體劃分為若干個(gè)房室，這樣的模型稱為隔室模型。 生物半衰期：是指體內(nèi)藥量或血藥濃度降低一半所需的時(shí)間，又稱半衰期或消除半衰期清除率：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)機(jī)體清除含有藥物的血藥或血漿的體積，單位為ml/min。CL=kV 2.簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)的研究目的。 （1）生物藥劑學(xué)研究目的：為了正確評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量、設(shè)計(jì)合理的劑型及制劑工藝、指導(dǎo)合理臨床用藥提供科學(xué)依據(jù)，以確保用藥的安全與有效。

24、（2）藥物動(dòng)力學(xué)研究目的：研究藥物在體內(nèi)的經(jīng)時(shí)變化過(guò)程，并提出這種變化過(guò)程的數(shù)學(xué)模型； 研究制劑的生物利用度與生物等效性；應(yīng)用藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)設(shè)計(jì)給藥方案；指導(dǎo)藥物制劑的設(shè)計(jì)并對(duì)其生產(chǎn)質(zhì)量進(jìn)行評(píng)價(jià)；探討藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)域藥物動(dòng)力學(xué)特征之間的關(guān)系。第八章 單室模型第一節(jié) 靜脈注射1.血藥濃度經(jīng)時(shí)變化2. 采用血藥濃度法求算藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)3. 采用尿藥排泄數(shù)據(jù)法求算藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)（1）尿藥排泄速度法（2） 總和減量法（虧量法）清除率第2節(jié) 靜脈滴注1. 血藥濃度經(jīng)時(shí)變化2.靜脈滴注法求算藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)（1） 穩(wěn)態(tài)時(shí)停滴（2）穩(wěn)態(tài)前停滴3. 靜脈滴注的負(fù)荷劑量問(wèn)題（1） 快速靜脈注射同時(shí)靜脈滴注的給藥方式（2） 先快速滴注再慢速滴注的給藥方式第三節(jié) 血管外給藥1.血藥濃度經(jīng)時(shí)變化2.血藥濃度達(dá)峰時(shí)間和峰值3. 血藥濃度-時(shí)間曲線下面積4. 采用殘數(shù)法求算藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)5.滯后時(shí)間第10章 多劑量給藥多劑量函數(shù)第一次靜脈注射后，體內(nèi)最大藥量等于靜脈注射劑量 在第一次給藥后經(jīng)過(guò)時(shí)，體內(nèi)藥量達(dá)到最小，即隨后第二次靜脈注射，則體內(nèi)藥量迅速增至，其為第一次給藥后藥物在體內(nèi)的剩余量與第二次劑量之和