口服磺酰脲類藥物對糖尿病的治療作用

1、口服磺酰月尿類藥物對糖尿病的治療作用摘要：口服降血糖藥物是糖尿病治療的重要手段。近90%的 糖尿病患者均有可能要接受口服降血糖藥物的治療。近年來，隨著醫(yī) 藥工業(yè)的迅速發(fā)展，新型口服降血糖藥不斷問世，給糖尿病患者的治 療帶來了福音。了解與掌握各類口服降血糖的性能、作用機制及使用 原則，尤其是它們有哪些毒副作用是十分重要的。關鍵詞：降血糖藥物磺酰腺臨床應用口服降血糖藥物是糖尿病治療的重要手段。近90%的糖尿病患者 均有可能要接受口服降血糖藥物的治療。近年來，隨著醫(yī)藥工業(yè)的迅 速發(fā)展，新型口服降血糖藥不斷問世，給糖尿病患者的治療帶來了福 音。了解與掌握各類口服降血糖的性能、作用機制及使用原則，尤其

2、是它們有哪些毒副作用是十分重要的。以下論及的均為目前糖尿病領域中常用的包括 近年問世的口服降 血糖藥。一、口服降血糖藥物的使用原則（一）病情為中度（空腹血糖$8. 313. 8mmol/L）或重度佐膜血糖 13.9mmol/L）者，一開始即可在適當飲食和運動治療的基礎上加用口 服降糖藥。（二）一般對于非妊娠，無肝、腎、心、腦血管并發(fā)癥的非肥胖2 型糖尿病患者，首選磺酰腺類降血糖藥物。（三）在無嚴重肝、腎功能損害及慢性心肺功能不全、全身缺氧和 嚴重高血壓的肥胖2型糖尿病患者，可首選雙呱類降血糖藥物。（四）輕度2型糖尿病患者（空腹血糖7. 8U.Ommol/L）可以單獨 使用Q-葡萄糖苛酶抑制劑。

3、（五）在單獨用藥不能將血糖控制到理想的范圍內時，可考慮聯(lián)合 使用藥物治療（二聯(lián)或三聯(lián)）。二、口服降血糖藥物治療的目的及控制標準目的是使血糖降至理想的范圍內、以減少高血糖引起的危害，防 止急或慢性并發(fā)癥、提高生活質量。三、口服降血糖藥的分類及臨床應用指導目前國內常用的口服降血糖藥物。此外，尚有口服胰島素增敏劑 嚓卩坐烷二酮類，如曲格列酮、羅格列酮、托格列酮、環(huán)格列酮、毗格 列酮、恩格列酮等。此類藥物可促進胰島素介導的葡萄糖攝取及GLUT 向細胞膜轉位，從而增加胰島素的敏感性而達到降低血糖、減輕蒿胰 島素血癥之作用。主要用于治療2型糖尿病、IGT及高胰島素血癥。 由于其對肝細胞有一定的毒性作用，故

4、臨床應用受到一定的限制。（一）磺酰腺類藥物的降血糖作用機制：刺激胰島B細胞分泌胰 島素；刺激周圍組織中胰島素受體的作用，增加胰島素受體數(shù)及其 親和力;減少肝糖輸出。近年來的趨勢是選用第2代磺酰服類藥物, 而第1代藥物不僅可引起嚴重的甚至是致命的低血糖，且致肝損害及 黃疸等嚴重的副作用，目前己有淘汰趨勢。第二代磺酰腺類降血糖藥物按其降糖作用強弱依次為優(yōu)降糖、美 毗達、達美康、糖適平。兩代磺酰腺類藥物的主要區(qū)別:第2代磺酰腺類藥物的降糖作用比第1代磺酰腺類藥物強，并 且藥物每片劑量均是以毫克為單位計算的；第2代藥物除了具有降 血糖作用以外，還各有其自身的特點；第2代藥物的失效率比第1 代低，副作用

5、比第1代減輕，發(fā)生率也減少；值得提岀的是優(yōu)降糖， 如果使用不當，發(fā)生低血糖的機會可能增多；第2代藥物的降血糖 效果受其他藥物的影響和干擾比第1代要小。（二）磺酰腺類藥物治療失效：可分為繼發(fā)性與原發(fā)性失效兩類。 繼發(fā)性失效是指在穩(wěn)定的攝食、體重、活動量和足量磺酰腺類降糖藥 的條件下，開始治療時效果滿意，3個月左右療效逐漸減弱，最后失 效，空腹血糖lmmol/Lo繼發(fā)性失效的發(fā)生率每年為5%15%。 有人統(tǒng)計，應用磺酰腺類藥物治療5年，可有22%的病人發(fā)生繼發(fā)性 失效。磺酰腺類原發(fā)性失效：是指在嚴格控制飲食及積極體育療法情況 下，服用足量磺酰類降血糖藥物，治療1個月仍未能控制病情者。磺酰腺類藥物均

6、應在餐前30分鐘服用。（三）雙呱類藥物的作用機制：抑制葡萄糖從腸道的吸收；增 加周圍組織對葡萄糖的利用；增加肌肉內葡萄糖的無氧酵解；抑 制肝糖異生和肝糖輸出；增加對胰島素的敏感性。二甲雙呱原發(fā)性失效率W10%,繼發(fā)性失效率每年約為5%10%。 木藥降血糖的效果及副作用都是劑量依賴性的。二甲雙腕在餐后服用可以減輕該藥的胃腸道副反應，無明顯胃腸 道反應者可在餐前服用。苯乙雙肌因副作用比較大，容易引起乳酸性酸中毒，故目前己經 很少使用。(四) 雙脈類與磺酰腺類藥物的比較：雙呱類尤其是二甲雙孤單 獨使用可使血糖降至正常而不發(fā)生低血糖，對正常人無降糖作用。磺 酰腺類容易誘發(fā)低血糖。雙弧類可使患者體重減輕或防止體重減加, 磺酰腺類可使病人體重增加。雙肌類不刺激胰島B細胞分泌胰島素, 不增加血胰島素濃度，但能增加胰島素受體敏感性，而磺酰腺類