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文檔簡介

1、實用文檔高血壓常規(guī)藥物用藥劑量1復(fù)方利血平【藥品名稱】通用名稱:復(fù)方利血平片商品名稱:復(fù)方利血平片英文名稱:Compo und Reserp ine Tablets拼音全碼:FuFa ngLiXuePi ngPia n【主要成份】本品為復(fù)方制劑,其成分為每片含:利血平 0.032mg,氫氯噻嗪3.1mg,維生素B61.0mg,混旋泛酸鈣1.0mg,三硅酸鎂30mg氯化鉀30mg維 生素B11.0mg,硫酸雙肼屈嗪4.2mg,鹽酸異丙嗪2.1mg,輔料適量。【性 狀】本品為糖衣片,除去包衣后,顯微黃色。【適應(yīng)癥/功能主治】用于早期和中期高血壓病?!疽?guī)格型號】100s【用法用量】口服,一次1-2片

2、,一日3次?!静涣挤磻?yīng)】常見的有鼻塞、胃酸分泌增多,及大便次數(shù)多等副交感神經(jīng)功能占 優(yōu)勢現(xiàn)象以及乏力、體重增加等?!窘伞?. 對本品過敏者禁用。2. 胃及十二指腸潰瘍患者禁用?!咀⒁馐马棥坑盟幤陂g出現(xiàn)明顯抑郁癥狀,即應(yīng)減量或停藥。【兒童用藥】遵醫(yī)囑?!纠夏昊颊哂盟帯孔襻t(yī)囑?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】遵醫(yī)囑?!舅幬锵嗷プ饔谩坷交颊?,加用洋地黃可能突發(fā)心跳停止或心率失常,宜加注意?!舅幬镞^量】尚不明確。【藥理毒理】利血平為腎上腺素能神經(jīng)抑制藥,可阻止腎上腺素能神經(jīng)末稍內(nèi)介 質(zhì)的貯存,將囊泡中具有升壓作用的介質(zhì)耗竭。 硫酸雙肼屈嗪為血管擴(kuò)張藥,可 松馳小動脈平滑肌,降低外周阻力。氫氯噻嗪則為利

3、尿降壓藥。三藥聯(lián)合應(yīng)用有 顯著的協(xié)同作用,促進(jìn)血壓下降,提高了療效,從而降低了各藥的劑量和不良反還能降低它們的應(yīng),同時,氫氯噻嗪能增加利血平和硫酸雙肼屈嗪的降壓作用; 水鈉潴留的副作用。【藥代動力學(xué)】尚不明確?!举A藏】遮光、密封保存。【包裝】塑料瓶,100片/瓶?!居行凇?4 月2、利血平【功效主治】利血平片用于高血壓(不推薦為一線用藥) 您認(rèn)為此藥的治療效果如何?【成分】利血平片主要成份為利血平。【性狀】利血平片為加有著色劑的淡黃色片或糖衣片,除去糖衣后顯白色或淡黃褐色?!居梅ㄓ昧俊靠诜?,初始劑量0.10.25mg/次,每日1次,經(jīng)過714天的劑量調(diào)整期,以 最小有效劑量確定維持量;極量不

4、超過一次 0.5mg/次。利血平常與噻嗪類利尿藥合用以降低劑量,減少不良反應(yīng)。兒童每日按體重0.005 0.02mg/kg 或體表面積0.150.6mg/m2給藥,分12次口服?!窘伞?. 活動性胃潰2. 潰瘍性結(jié)腸3. 抑郁癥,尤其是有自殺傾向的抑郁癥?!静涣挤磻?yīng)】抑郁可致自殺,1. 大量口服容易出現(xiàn)的不良反應(yīng)有過度鎮(zhèn)靜、注意力不集中、且可出現(xiàn)于停藥之后數(shù)月反應(yīng)遲鈍。嗜睡、暈厥、偏執(zhí)性焦慮、失眠、多夢、夢 囈、頭痛、神經(jīng)緊張、帕金森氏癥(停藥后可逆轉(zhuǎn))、倦怠、乏力、陽痿、性欲減 退、排尿困難、乳房充血、非產(chǎn)褥期泌乳。2. 較少見的有柏油樣黑色大便、嘔血、腹部痙攣。心絞痛、心律失常、室性期

5、前收縮、心動過緩、支氣管痙攣、手指強(qiáng)硬顫動。3. 偶見體液潴留、水腫和充血性心力衰竭。血栓性血細(xì)胞減少型紫癜、前列腺術(shù)后出血過多。鼻衄、鼻充血、對寒冷敏感。騷癢、皮疹、皮膚潮紅。體重增加、 肌肉疼痛。瞳孔縮小、視神經(jīng)萎縮、色素層炎、耳聾、青光眼、視物模糊,肌肉 疼 痛, 鼻 衄、 對 寒 冷 敏 感。4. 不良反應(yīng)持久出現(xiàn)時需加注意,以腹瀉、眩暈 (體位性低血壓)、口干、食欲 減退、惡心、嘔吐、唾液分泌增加,高劑量時胃酸分泌增加,鼻塞較多見。下肢水腫較少見。5. 停藥后仍可以出現(xiàn)的中樞或心血管反應(yīng)有眩暈、倦怠、暈倒、陽痿、性欲減 退、心動過緩、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神經(jīng)緊張、焦慮、多夢

6、、夢囈 或清晨失眠。精神抑郁的發(fā)生較隱襲,可致自殺,且可出現(xiàn)于停藥后數(shù)月。6. 絕經(jīng)期婦女長期使用有增加乳癌發(fā)生之說,但無定論。您是否出現(xiàn)了以上不良反應(yīng) ?【注意事項】1. 對蘿芙木制劑過敏者對利血平片也過敏。2. 利血平引起胃腸道動力加強(qiáng)和分泌增多,可促使膽石癥患者膽絞痛發(fā)作。3. 利血平慎用于體弱和老年患者、腎功能不全、帕金森病、癲癇、心律失常和心肌梗死。4. 利血平可能導(dǎo)致低血壓,包括體位性低血壓。5. 治療期間,可能發(fā)生焦慮、抑郁以及精神病。在服藥劑量不大于0.25mg/日 時,少見抑郁癥發(fā)生。若之前就有抑郁癥,用藥可加重病癥。一旦有抑郁癥狀立 即停藥。有抑郁癥史的病人用藥需非常慎重,

7、并警惕自殺的可能性。6. 當(dāng)兩種或兩種以上抗高血壓藥合用時,需減少每種藥物的用量以防止血壓過度下降,這對有冠心病的高血壓病人尤為重要。7. 正在服用利血平的患者不能同時進(jìn)行電休克治療,小的驚厥性電休克劑量即 可引起嚴(yán)重的甚至是致命的反應(yīng)。停用利血平至少14天后方可開始電休克治療。8. 需周期性檢查血電解質(zhì)以防電解質(zhì)失衡。9. 麻醉期間用利血平可能加重中樞鎮(zhèn)靜,導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和心動過緩。雖然不需停藥,但必須告訴麻醉師,事先給予阿托品防止心動過緩,用腎上腺素糾正低 血壓。10. 利血平對化驗的影響:以改良的 Glenn-Nelson法或Holtroff Koch 改良的 Zimmerman反應(yīng)作尿

8、類固醇測定,可致結(jié)果假性低值。使血清催乳素濃度升高。 短期大量注射使尿中兒茶酚胺排出增多,長期使用則減少。肌肉注射后尿中香草 杏仁酸最初排出增加40%第二天減少,長期給藥排出銳減?!驹袐D及哺乳期用藥】除非非常必要,利血平不可用于孕婦。利血平片雖不能通過血腦屏障, 但可通過 胎盤屏障,導(dǎo)致新生兒呼吸系統(tǒng)抑制、鼻充血、紫紺、厭食、嗜睡、心動過緩、 新 生 兒 緊 抱 反 射 受 到 抑 制 等。 利血平可通過乳汁分泌?!緝和盟帯棵咳瞻大w重0.0050.02mg/kg或體表面積0.150.6mg/m2給藥,分12次口 服?!纠夏暧盟帯?根據(jù)情況減量慎用?!舅幬锵嗷プ饔谩?. 與乙醇或中樞神經(jīng)抑制劑

9、合用可加重中樞抑制作用。2. 與其它降壓藥或利尿藥合用可加強(qiáng)降壓作用, 需進(jìn)行劑量調(diào)整。與B -阻滯劑 合 用 可 使 后 者 作 用 增 強(qiáng)。3. 與洋地黃或奎尼丁合用,大劑量時可引起心律失常。4. 與左旋多巴合用可使多巴胺耗竭,導(dǎo)致帕金森病。5. 與間接性擬腎上腺素藥如麻黃堿、苯丙胺等合用,可使兒茶酚胺貯存耗竭,抑 制 擬 腎 上 腺 素 藥 的 作 用。6. 與直接性擬腎上腺素藥如腎上腺素、 異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺、 去氧腎上腺素等合用,可使之作用延長。7. 與三環(huán)類抗抑郁藥合用,利血平和抗抑郁藥作用均減弱。8. 巴比妥類可加強(qiáng)利血平的中樞鎮(zhèn)靜作用?!举A藏】遮光、密圭寸保存。

10、【包裝規(guī)格】0.1mg; 0.25mg【藥理作用】藥理學(xué)1 .利血平是抗去甲腎上腺素能神經(jīng)抗高血壓藥。2利血平片通過耗竭周圍交感神經(jīng)末梢的去甲腎上腺素,心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5-羥色胺貯存耗竭達(dá)到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng) 的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現(xiàn)。減慢心率的作用對正常心率者不明顯,但對于竇性心動過速者則明顯。3 利血平作用于下丘腦部位產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用,但無致嗜睡和麻醉作用,不改變睡 眠時腦電圖,可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。4. 實驗動物給予低于臨床劑量的利血平后,即出現(xiàn)瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動加快等癥

11、狀。人的治療應(yīng)用劑量范圍內(nèi),僅有胃腸道活動 增加的表現(xiàn)。致突變實驗 體外微生物回復(fù)突變試驗顯示,利血平15000mcg對5. typhimurium 的四個菌株沒有致突變作用,0.310mg不引起小鼠成纖維細(xì)胞的轉(zhuǎn)化。利血平使培養(yǎng)的小鼠乳腺癌細(xì)胞出現(xiàn)了一些染色體畸變,但實驗結(jié)果仍屬于陰性;利血平對培養(yǎng)的人類外周白細(xì)胞無染色體畸變作用,但有絲分裂象增加。一項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg以內(nèi)引起小鼠染色體畸變和顯性致 死突變;但另一項研究顯示小鼠腹腔給藥0.924.6mg/kg,未出現(xiàn)顯性致死突變。致畸試驗 利血平可通過豚鼠的胎盤屏障并消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示,大鼠口服利血

12、平0.25mg/kg(相當(dāng)于臨床最大劑量的35倍)不影響生育; 生殖研究顯示,大鼠懷孕早期肌內(nèi)注射或腹腔給予利血平12mg/kg(相當(dāng)于臨床最大劑量的125250倍)有致畸作用,產(chǎn)生各種胎兒異常如無眼畸形、 無中軸 骨骼、腎盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg(10倍于臨床最大劑量)即可中止妊娠。致癌實驗對嚙齒動物的實驗顯示利血平是一種動物致癌物質(zhì)。將利血平以 5-10ppm的濃度(100-300倍于臨床常用劑量)放在食物中喂養(yǎng)動物,為期兩年, 導(dǎo)致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質(zhì)惡性 腫瘤的發(fā)生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平

13、升高有關(guān),因為其它數(shù)種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發(fā)生率增加。3、復(fù)方利血平氨苯蝶啶片【藥品名稱】通用名稱:復(fù)方利血平氨苯蝶啶片商品名稱:復(fù)方利血平氨苯蝶啶片(北京降壓o號)拼音全碼:FuFa ngLiXuePi ngAn Be nDieDi ngPia n【主要成份】本品為復(fù)方制劑,其組份為每片含利血平 0.1mg,硫酸雙肼屈嗪12.5mg,氫氯噻嗪12.5mg,氨苯喋啶12.5mg。【性 狀】本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯黃色?!具m應(yīng)癥/功能主治】治療輕、中度高血壓,對重度高血壓可與其他降壓藥合用。【規(guī)格型號】10s【用法用量】口服,常用量1次1片,一日1次,維持量1次1

14、片,二三日1 次?!静涣挤磻?yīng)】偶可引起惡心、頭脹、乏力、鼻塞、嗜睡等,減少用量或停藥后即 可消失。【禁忌】1. 對本品過敏者禁用;2. 活動性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎、抑郁癥、嚴(yán)重腎功能障礙者禁用?!咀⒁馐马棥肯铝星闆r慎用:1. 胃與十二指腸潰瘍患者;2. 高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;3. 心律失常和有心肌梗塞病史患者;4. 運動員慎用?!緝和盟帯可袩o用于兒童的資料?!纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊叩哪I功能有一定程度的生理性減退,應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下減量應(yīng)用。【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用?!舅幬锵嗷プ饔谩课催M(jìn)行該項試驗且無可靠參考文獻(xiàn)。【藥物過量】過量可引起明顯低血壓,應(yīng)停藥,盡早洗胃,給予支持、對癥處理, 并密

15、切注意血壓、電解質(zhì)和腎功能的變化情況?!舅幚矶纠怼繗渎揉玎汉桶北降槔蛩?,可減少水鈉潴留,使血容量降低, 循環(huán)血量減少,起到降壓作用。同時由于排鈉能使血管壁鈉離子濃度降低,使血管對兒茶酚胺類藥及血管緊張素的反應(yīng)性減弱, 因此能增加基礎(chǔ)降壓藥的降壓效 果,起到協(xié)同作用。氫氯噻嗪與氨苯蝶啶合用能增強(qiáng)利尿作用,各自劑量減少, 并互相拮抗副作用。氫氯噻嗪作用于遠(yuǎn)曲小管及髓袢升支皮質(zhì)部, 抑制鈉離子的 重吸收,使大量鈉離子到達(dá)遠(yuǎn)曲腎小管和集合管, 而起利尿作用。氨苯蝶啶為保 鉀型利尿藥,有較弱的利尿作用,并可緩解氫氯噻嗪引起的低鉀血癥。 硫酸雙肼 屈嗪和利血平是降壓藥,擴(kuò)張細(xì)小動?!舅幋鷦恿W(xué)】尚不

16、明確。【貯藏】遮光,密封保存?!景?裝】鋁塑泡罩包裝,10片/盒?!居行凇?4 月【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】化學(xué)藥品地標(biāo)升國標(biāo)13冊【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H11022335【生產(chǎn)企業(yè)】北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司4、苯磺酸氨氯地平片苯磺酸氨氯地平片適應(yīng)癥】(1高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。(2心絞痛:尤其自發(fā)性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)?!竟δ芘c主治】(1)高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。(2)心絞痛:尤其自發(fā)性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。【通用名】苯磺酸氨氯地平片【通用名拼音】ANZ【貨品特點】美國輝瑞公司生產(chǎn)的抗高血壓及心絞痛品牌藥物;長期服用靶器官耐受性良好;每日一次,24h平穩(wěn)

17、控制血壓,安全有效,作用持久?!静涣挤磻?yīng)】本品在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性, 大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度 的。本品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%,與安慰劑沒有明顯差別(約1% 最常見的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。發(fā)生率1%勺劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下:水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑 量關(guān)系不明確,但發(fā)生率超過1.0%的不良反應(yīng)如下:頭痛、疲倦、惡心、 腹痛和嗜睡。以上不良反應(yīng)中,水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生 率超過男性。以下不良事件發(fā)生率1%但0.1%,與藥物的因果關(guān)系不明確: 一般:過敏反應(yīng),虛弱,背痛,潮熱,不適,疼痛,僵硬,體重增加; 心血管:心律失常(包括心動過速、心動過緩或房顫)

18、,胸痛,低血壓, 外周缺血,昏厥,體位性頭暈,體位性低血壓和脈管炎; 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):感覺減退,外周神經(jīng)病,感覺異常,震顫,眩暈; 胃腸道:厭食癥,便秘,消化不良,吞咽困難,腹瀉,胃脹氣,胰腺炎, 嘔吐,牙齦增生;骨骼肌系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,肌肉痛性痙攣,肌痛;精神:性功能障礙,失眠,緊張,抑郁,夢魘,焦慮,人格解體;皮膚及附屬物:血管性水腫,紅斑,搔癢,皮疹,斑丘疹;特殊感覺:視覺異常,結(jié)膜炎,復(fù)視,眼痛,耳鳴;泌尿系統(tǒng):尿頻,排尿障礙,夜尿;自主神經(jīng)系統(tǒng):口干,盜汗;代謝和營養(yǎng):高血糖,口渴;造血系統(tǒng):白細(xì)胞減少癥,紫癜,血小板減少癥。以下不良事件的發(fā)生率0.1%:心衰,脈搏不規(guī)則,期

19、外收縮,皮膚變色, 風(fēng)疹,皮膚干燥,皮膚炎,脫發(fā),肌肉無力,顫搐,共濟(jì)失調(diào),張力過高, 偏頭痛,皮膚冷濕,淡漠,激動,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽, 鼻炎,排尿困難,多尿,嗅覺到錯,味覺顛倒,視覺調(diào)節(jié)失常,眼干燥癥。 其它偶發(fā)反應(yīng)如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)。 常規(guī)實驗室檢查項目沒有明顯變化,未發(fā)現(xiàn)血鉀、血糖、甘油三脂、總膽 固醇、高密度脂蛋白(HDL、尿酸、血尿素氮或肌酐出現(xiàn)有意義的變化。 藥物上市后,用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報道, 但與藥物的因果關(guān)系 不明;部分病例中黃疸和肝酶升高(常伴有膽汁淤積和肝炎)較嚴(yán)重,需 要住院治療?!咀⒁馐马棥?. 心絞痛和/或心

20、肌梗死:罕見。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者, 在開始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時,會出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時程和 /或嚴(yán)重性上升,或發(fā)展為急性心肌梗死,機(jī)制不明。2. 低血壓:由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用,口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。 但本品與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時仍需謹(jǐn)慎, 特別是對于有嚴(yán)重主動脈 瓣狹窄的病人。3. 心力衰竭患者:鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。4. 肝功能不全患者:嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。5. 腎功能衰竭患者:腎衰患者的起始劑量可以不變。6停用-阻滯劑:本品對突然停用-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒有保護(hù)作用。因此,停用-阻滯劑仍需逐漸減量。7.本品在梗阻性肺病、代償良好

21、的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂 質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用?!局饕煞荨勘酒坊瘜W(xué)名稱為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4- 二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式:C20H25CIN2O5 C6H6O3S分子量:567.1【藥理毒理】藥理作用本品為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子 跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制 還未完全肯定,但它可以擴(kuò)張外周小動脈和冠狀動脈, 減少總外周血管阻 力,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟的后負(fù)荷,減少心臟能量消耗和對氧的

22、需求,從而緩解心絞痛。氨氯地平(NORVASC血管作用前瞻性隨機(jī)評估臨床試驗(PREVENT研究 了其對心血管病發(fā)病率和死亡率、冠狀動脈粥樣硬化進(jìn)展及頸動脈粥樣硬 化的影響。該多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照研究,對 825例經(jīng)血管造 影證實的冠心病病人隨診了 3年。此人群中包括有心肌梗死病史的(45%, 曾做過PTCA£( 42%,或有心絞痛病史的(69%。冠心病的嚴(yán)重程度 從單支血管病變(45%到3支血管病變(21%。高血壓未得到控制的病 人(DBP>95mnHg被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解內(nèi) 情的終點委員會裁定。雖然未能證實氨氯地平減慢冠脈病變速度的效應(yīng),

23、但其能阻止頸動脈內(nèi)膜-中層厚度的增加。氨氯地平治療的病人中,心血 管病死亡、心肌梗死、腦卒中、PTCA冠狀動脈旁路移植術(shù)(CABG、因 不穩(wěn)定性心絞痛住院和充血性心衰(CHF惡化的綜合終點指標(biāo)顯著降低(-31%)。血管重建手術(shù)(PTCA和CABG也明顯減少(-42%)。與安慰 劑組相比,不穩(wěn)定性心絞痛住院率亦降低(-33%)。毒性研究遺傳毒性致突變研究顯示無論是基因還是染色體水平均未見與藥物相關(guān)的致突變 作用。生殖毒性大鼠(雄性大鼠交配前64天起,雌性大鼠交配前14天起)給予劑量達(dá) 10mg/kg/天的氨氯地平(按mg/吊換算,8倍于人體最大推薦劑量*),對 生殖力未見影響。致癌作用大鼠和小鼠

24、經(jīng)食物給予氨氯地平 0.5、1.25和2.5mg/kg/天,連續(xù)2年, 未見致癌作用。其中最大劑量(按 mg/n2換算劑量,在小鼠與人體最大推 薦劑量*10mg接近,在大鼠為人體最大推薦劑量*10mg的兩倍),接近小 鼠(而非大鼠)的最大耐受劑量。*人體最大推薦劑量以患者體重為 50kg計算?!舅幋鷦恿W(xué)】本品口服吸收良好,且不受攝入食物的影響,給藥后612小時血藥濃度 達(dá)至高峰,絕對生物利用度約為6480%表現(xiàn)分布容積約為21L/kg,終 末消除半衰期約為3550小時,每日一次,連續(xù)給藥78天后血藥濃度 達(dá)至穩(wěn)態(tài),本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物, 以10%勺原藥和60% 的代謝物由尿液

25、排出,血漿蛋白結(jié)合率約為 97.5%?!臼褂谜f明】通常口服起始劑量為5mg每日一次,最大不超過10mg每日一次。瘦小者、體 質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從 2.5mg,每日一次開始用藥;合用其它抗 高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據(jù)個體需要進(jìn)行調(diào)整,調(diào)整期應(yīng)不 少于7-14天,以便醫(yī)生充分評估患者對該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提 下,可以加快調(diào)整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg,老年患者或肝功能受損者需減量?!窘墒马棥繉Χ溥拎ゎ愨}拮抗劑過敏者?!舅幬锵嗷プ饔谩勘酒放c下列藥物的合用是安全的:噻嗪類利尿劑、a -腎上腺素能受體阻 滯劑,B -腎上腺素能受體阻滯劑,血管緊

26、張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸 酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。 用人血漿進(jìn)行的體外研究數(shù)據(jù)顯示本品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。其它藥物對氨氯地平的作用:西咪替?。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學(xué)。葡萄柚汁:20名健康志愿者同時服用240ml葡萄柚汁和10mg氨氯地平, 未見對氨氯地平藥代動力學(xué)有明顯影響。鋁/鎂(抗酸劑):同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平、未見對氨氯 地平的藥代動力學(xué)有明顯影響。西地那非(萬艾可)(SILDENAFIL :單劑量100mg西地那非不影響原發(fā) 性高血壓患者氨氯地平的藥代動力學(xué)。二藥合用,每種藥

27、品獨立地發(fā)揮其 降壓效應(yīng)。氨氯地平對其它藥物的作用:阿托伐他?。ˋTORVASTATIN: 10mg氨氯地平多次用藥合并使用 80mg阿 托伐他汀,阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯改變。地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除 率無變化。乙醇(酒精):10mg的氨氯地平單次或多次給藥,對乙醇的藥代動力學(xué) 無影響。華法林:氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時間。環(huán)抱菌素:藥代動力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)抱菌素的藥代動力 學(xué)。藥物/實驗室檢查相互作用:未知?!舅幬镞^量】現(xiàn)在資料提示,嚴(yán)重過量能導(dǎo)致外周血管過度擴(kuò)張并可能引起反射性心動 過速。有出現(xiàn)顯著而

28、持久的全身性低血壓及致命性休克的報道。健康志愿者服用氨氯地平10mg后,立即或在2小時內(nèi)服用活性炭可顯著 減少氨氯地平的吸收。使用本品過量可洗胃,引起明顯低血壓時,要求積 極的心血管支技治療,包括心肺功能臨護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和 尿量。為恢復(fù)血管張力的血壓,在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。 靜脈 注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高,所以透析治療是無益的。【性狀】本品為白色片?!緥D女用藥】對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料,但根據(jù)動物試驗結(jié)果,本品只在非常必 要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng) 中止哺乳。【兒童用藥】尚無本品用

29、于兒童的資料?!纠先擞盟帯勘酒费帩舛鹊倪_(dá)峰時間在老年和年輕患者中是相似的,老年患者曲線下面積(AUC增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導(dǎo)在接 受相似劑量的氨氯地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。 因此,老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再漸增量為妥?!景b】鋁塑水泡眼包裝、7片/盒。【其它】5年【處方類型】處方藥5、馬來酸依拉普利【別名】 苯丁酯脯酸;苯酯丙脯氨酸;苯酯丙脯酸;馬來酸依 拉普利;馬來酸依那普利;益壓利;悅寧定 依那普利【外文名】Enalapril【適應(yīng)癥】 用于各期原發(fā)型高血壓、腎性高血壓、充血性心力衰竭【用量用法】口服:常用劑量每日104 O

30、mg,分23次服。原發(fā) 型高血壓:每次2 0mg,每日1次。充血性心力衰竭和腎 性高血壓:每日104 0mg,起始量為每日10mg, 劑量視治療效果調(diào)節(jié),般每次2 0mg,每日1次?!咀⒁馐马棥?.少病人有低血壓或體位性低血壓、眩暈、頭痛、惡心、腹 痛、皮疹、虛弱、血管神經(jīng)性水腫、咳嗽、血尿素氮增高、 血肌肝過咼等不良反應(yīng)。有些病人還出現(xiàn)血紅蛋白減少、白 細(xì)胞減少、轉(zhuǎn)氨酶升高等。2.用藥后循環(huán)血量減少、出現(xiàn)鈉離子滯留、腹瀉、嘔吐等不良反應(yīng),慢性高血壓病人,可 用等滲氯化鈉注射液補(bǔ)充血容量。3.腎功能不全的病人,其劑量可根據(jù)腎損害情況確定。4.血壓正常的充血性心力衰竭病人,用藥后如出現(xiàn)低血壓現(xiàn)象

31、,應(yīng)減量或中止給藥。5.本品與交感神經(jīng)阻斷劑和神經(jīng)節(jié)阻滯劑合用,應(yīng)謹(jǐn)慎。6.本品與某些受體阻滯劑并用,能增強(qiáng)本品的抗高血壓作用。7.本品與鉀鹽和含鉀藥物合用,會引起高鉀血癥【規(guī)格】片劑:1片5mg,每盒25片。6、卡托普利片【卡托普利片藥品名稱】通用名:卡托普利片英文名:Captopril Tablets漢語拼音:Katuopuli Pian【卡托普利片成分】卡托普利片主要成份為卡托普利,其化學(xué)名稱為:l-(2S)-2-甲基-3-巰基-I-氧代丙基-L-脯氨酸【卡托普利片性狀】卡托普利片為白色或類白色片?!究ㄍ衅绽m應(yīng)癥】1. 高血壓;2. 心力衰竭。【卡托普利片用法用量】視病情或個體差異而

32、定。卡托普利片宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效而予以調(diào)整。1. 成人常用量:(1) 高血壓,口服一次 12.5mg(半片),每日2-3次,按需要I-2周內(nèi)增至50mg(2片),每日 2-3次。療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。(2) 心力衰竭,開始一次口服 12.5mg(半片),每日2-3次,必要時逐漸增至 50mg(2片),每日2-3次。若需進(jìn)一步加量,宜觀察療效 2周后再考慮:對近期大量服用利尿劑, 處于低鈉 /低血容量,而血壓正?;蚱偷幕颊撸跏紕┝恳擞?.25mg(1/4片),每日3次。以后通過測試逐步增加至常用量。2. 小兒常用量:降壓與治療心力衰竭,均開始

33、按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時,每隔8-24小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量?!究ㄍ衅绽涣挤磻?yīng)】1.較常見的有:(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內(nèi)。呈斑丘疹或?qū)ぢ檎睿瑴p量、停藥或給抗組胺藥后消失。7%10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽性。(2)心悸,心動過速,胸痛。咳嗽。(4)味覺遲鈍。2.較少見的有:(1) 蛋白尿,常發(fā)生于治療開始 8個月內(nèi),其中1/4出現(xiàn)腎病綜合征,但蛋白尿在6個月內(nèi)漸 減少,療程不受影響。眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。(3) 血管性水腫,見于面部及四肢,也可引起舌、聲門或喉血管性水腫,應(yīng)予警惕。(4) 心

34、率快而不齊。(5) 面部潮紅或蒼白。3。少見的有:白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn),白細(xì)胞減少與劑量相關(guān),治療開始后3-12周出現(xiàn),以10-30天最顯著。停藥后持續(xù)2周。伴有腎衰者應(yīng)加強(qiáng)警惕,同服別嘌呤醇可增加此種危險。【卡托普利片禁忌】對卡托普利片或其他血管緊張索轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。【卡托普利片 注意事項】1、 胃中食物可使卡托普利片吸收減少30-40 %,故宜在餐前1小時服藥。2、卡托普利片對診斷的干擾:可使血尿素氟、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn),偶有血清肝臟酶增高:可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應(yīng)注意檢查血鉀。3、下列情況慎用卡托普利片

35、:(1) 自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會增多。(2) 骨髓抑制。(3) 腦動脈或冠狀動脈供血不足??梢蜓獕航档投毖觿?。(4) 血鉀過高。(5) 腎功能障礙而致血鉀增高、白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少,并使卡托普利片潴留。(6) 主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。(7) 嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者。此時首劑卡托普利片可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。4、用卡托普利片期間隨訪檢查:(1) 白細(xì)胞計數(shù)及分類計數(shù),最初3個月每2周一次。此后定期檢查,有感染跡象時隨即檢查。(2) 尿蛋白檢查每月一次。5、腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù),緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議

36、用呋塞 米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將卡托普利片減量或同時停用利尿劑。6、用卡托普利片時蛋白尿若漸增多,暫??ㄍ衅绽驕p少用量。7、用卡托普利片時若白細(xì)胞計數(shù)過低,暫停用卡托普利片??梢曰謴?fù)。8、 用卡托普利片時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫,應(yīng)停用卡托普利片,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3 0.5ml。9、卡托普利片可引起尿丙酮檢查假陽性?!究ㄍ衅绽袐D及哺乳期婦女用藥】1、 卡托普利片能通過胎盤,可危害胎兒,檢出懷孕應(yīng)立即停用卡托普利片。2、 卡托普利片可捧入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的I %,故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利 弊?!究ㄍ衅绽?兒童用藥】曾有報告卡托普利片在嬰兒可引起血

37、壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應(yīng)用卡托普利片僅限于其他降壓治療無效者。【卡托普利片老年患者用藥】 老年人對降壓作用較敏感,應(yīng)用卡托普利片須酌減劑量?!究ㄍ衅绽?藥物相互作用】I、與利尿藥同用使降壓作用增強(qiáng)。但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量,卡托普利片開始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量。2、與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓,如擬合用。應(yīng)從小劑量開始。3、與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。4、與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛冋用。將使卡托普利片降壓作用減弱。5、與其他降壓藥合用, 降壓作用加強(qiáng)。與影響交感神經(jīng)活性的藥物 (神經(jīng)節(jié)阻滯荊或腎上腺能神經(jīng)阻滯劑)

38、以及B阻滯劑合用都會引起降壓作用加強(qiáng),應(yīng)予警惕。6與鋰劑聯(lián)合,可能使血清鋰水平升高而出現(xiàn)毒性?!究ㄍ衅绽?藥物過量】逾量可致低血壓,應(yīng)立即停藥,并擴(kuò)容以糾正。在成人還可用血液透析清除?!究ㄍ衅绽A藏】 遮光、密封保存?!究ㄍ衅绽?guī)格】25mg【卡托普利片包裝】 塑料瓶裝,每瓶100片。【卡托普利片 批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H32023731 【卡托普利片 生產(chǎn)企業(yè)】常州制藥廠有限公司TAG 卡托普利片卡托普利J Captopril7、氫氯噻嗪片【藥品名稱】通用名稱:氫氯噻嗪片商品名稱:氫氯噻嗪片英文名稱:Hydrochlorothiazide Tablets拼音全碼:Qi ngLvSaiQi

39、nPia n【主要成份】氫氯噻嗪。【成份】化學(xué)名:6-氯-3,4-二氫-2H-1,2, 4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物分子式:C7H8CIN3O4S2分子量:297.74【性狀】本品為白色片?!具m應(yīng)癥/功能主治】1.水腫性疾病排泄體內(nèi)過多的鈉和水, 減少細(xì)胞外液容量, 消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎 水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。2. 高血壓可單獨或與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用,主要用于治療原發(fā)性高血壓。3.中樞性或腎性尿崩癥。4.腎石癥主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石?!疽?guī)格型號】25mg*100s【用法用

40、量】1. 成年人常用量口服。治療水腫性疾病,每次2550mg每日12次,或隔日 治療,或每周連服35日。治療咼血壓,每日25100mg分12次服用,并 按降壓效果調(diào)整劑量。2. 小兒常用量口服。每日按體重12mg/kg或按體表面積3060mg/m2分12次 服用,并按療效調(diào)整劑量。小于 6個月的嬰兒劑量可達(dá)每日3mg/kg?!静涣挤磻?yīng)】1. 水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見。低鉀血癥較易發(fā)生與噻嗪類利尿藥排 鉀作用有關(guān),長期缺鉀可損傷腎小管,嚴(yán)重失鉀可引起腎小管上皮的空泡變化,以及引起嚴(yán)重快速性心率失常等異位心率。 低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒, 噻嗪類特別是氫氯噻嗪常明顯增加氯化物的排

41、泄。此外低鈉血癥亦不罕見,導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及加重腎損害。脫水造成血容量和腎血流量減少亦可引起腎小 球慮過率降低。上述水、電解質(zhì)紊亂的臨床常見反應(yīng)有口干、煩渴、肌肉痙攣、 惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。2. 高糖血癥。本藥可使糖耐量降低,血糖升高,此可能與抑制胰島素釋放有關(guān)。3. 高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸,少數(shù)可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作。由于通常無關(guān)節(jié)疼 痛,故高尿酸血癥易被忽視。4. 過敏反應(yīng),如皮疹、蕁麻疹等,但較為少見。5. 血白細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。6. 其他,如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等,但較罕見。【禁忌】尚不明確?!咀⒁馐马棥?. 交叉過敏:與磺

42、胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應(yīng)。2. 對診斷的干擾:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血 膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高,血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。3. 下列情況慎用:無尿或嚴(yán)重腎功能減退者,因本類藥效果差,應(yīng)用大劑量時 可致藥物蓄積,毒性增加;糖尿病;高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;嚴(yán)重肝功 能損害者,水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;高鈣血癥;低鈉血癥;紅斑狼瘡, 可加重病情或誘發(fā)活動;胰腺炎;交感神經(jīng)切除者(降壓作用加強(qiáng));有黃 疸的嬰兒。4. 隨訪檢查:血電解質(zhì);血糖;血尿酸;血肌酶,尿素氮;血壓。5. 應(yīng)從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發(fā)生,減少反射性腎素和醛固酮 分泌。6. 有低鉀血癥傾向的患者,應(yīng)酌情補(bǔ)鉀或與保鉀利尿藥合用。7. 運動員慎用。【兒童用藥】慎用于有黃疸的嬰兒,因本類藥可使血膽紅素升高?!纠夏昊颊哂盟帯坷夏耆藨?yīng)用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損 害?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】1.能通過胎盤屏障。對高血壓綜合征無預(yù)防作用。 故孕婦使用應(yīng)慎重。2.哺乳期婦女不宜服用?!舅幬锵嗷プ饔谩?.腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、兩性霉素B (靜脈用藥),能降低本藥的利尿作用,增加發(fā)生電解質(zhì)紊亂的機(jī)會,尤其是 低

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