膜劑和涂膜劑

1、膜劑與涂膜劑 一、概述一、概述v定義定義：膜劑系指藥物溶解或分散在適宜的成系指藥物溶解或分散在適宜的成膜材料中，經(jīng)加工制成的薄膜狀劑型，又稱膜材料中，經(jīng)加工制成的薄膜狀劑型，又稱薄膜劑。薄膜劑。可供口服、口含、舌下或黏膜給藥；可供口服、口含、舌下或黏膜給藥；也可用于眼結(jié)膜囊內(nèi)或陰道內(nèi)；外用可作皮也可用于眼結(jié)膜囊內(nèi)或陰道內(nèi)；外用可作皮膚和黏膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋。膚和黏膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋?？就≈踩肽┛就≈踩肽﹙膜膜劑的厚度和面積視用藥部位的特點和含藥劑的厚度和面積視用藥部位的特點和含藥量而定量而定v厚度一般為厚度一般為0102 mm，通常不超過通常不超過1mm。v面積

2、為面積為1cm2者供口服，者供口服，05cm2者供眼用，者供眼用，5cm2者供陰道用，其他部位應用者可根據(jù)需者供陰道用，其他部位應用者可根據(jù)需要剪成適宜大小要剪成適宜大小。 v如硝酸甘油膜如硝酸甘油膜 一、概述一、概述二、膜材料v膜劑中膜劑中膜是藥物的載體膜是藥物的載體，因此作為成膜材料對膜劑，因此作為成膜材料對膜劑v的成型和膜劑的質(zhì)量有很大的影響的成型和膜劑的質(zhì)量有很大的影響。 v成膜材料的條件：成膜材料的條件：1、必須生理惰性，無毒性、刺激性，不干擾機體的、必須生理惰性，無毒性、刺激性，不干擾機體的防衛(wèi)和免疫機能，外用應不妨礙組織的愈合過程，防衛(wèi)和免疫機能，外用應不妨礙組織的愈合過程，不過

3、敏，能被機體代謝或排泄，長期應用無致畸、不過敏，能被機體代謝或排泄，長期應用無致畸、致癌等有害作用。致癌等有害作用。2、性質(zhì)穩(wěn)定，無不適臭味，不影響藥物的療效，同、性質(zhì)穩(wěn)定，無不適臭味，不影響藥物的療效，同時不干擾藥物的含量測定。時不干擾藥物的含量測定。成膜材料的條件：成膜材料的條件：3、有良好的成膜、脫膜性能，制成的膜有具、有良好的成膜、脫膜性能，制成的膜有具有一定的抗拉強度和柔韌性。有一定的抗拉強度和柔韌性。4、根據(jù)膜劑的使用目的，、根據(jù)膜劑的使用目的，如用于口服、腔道、如用于口服、腔道、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐漸降解、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐漸降解、吸收或排泄；吸收或排泄

4、；如用于外用則應能迅速、完全如用于外用則應能迅速、完全釋放藥物。釋放藥物。5、來源豐富，價格低廉。、來源豐富，價格低廉。成膜材料成膜材料 成膜材料聚乙烯醇（ PVA ） v系白色或淡黃色粉末狀顆粒。v其性質(zhì)主要由其聚合度（或稱相對分子量）和醇v解度（降解的程度）來決定。相對分子量越大，相對分子量越大，v水溶性越差，水溶液的黏度就大，成膜性能好。水溶性越差，水溶液的黏度就大，成膜性能好。v目前國內(nèi)使用的 PVA 以 05-88 和 17-88 兩種規(guī)v格為多（前面一組數(shù)字 X100 表示的是聚合度，v即 500 和 1700 ；后面表示的是醇解度 88% ）PVA 的特點vPVA 的特點是毒性和

5、刺激性都很小，其水溶液對眼組織不僅無刺激性；v還是一種良好的眼球潤濕劑，能在角膜表面形成保護膜，而且不會影響角膜的生理活性；v不影響視力，不易被微生物破壞，也不易長霉菌，口服后在消化道很少吸收， 48 小時后 80% 的 PVA 隨大便排出體外。v是目前國內(nèi)最為常用的成膜材料，適用于是目前國內(nèi)最為常用的成膜材料，適用于制成各種途徑應用的膜劑。制成各種途徑應用的膜劑。 聚乙烯吡咯烷酮（ PVP ） v本品為白色或淡黃色粉末v是一種新型高分子表面活性劑，它具有優(yōu)良的溶解性、生物相容性、低毒性、成膜性及高分子表面活性、膠體保護能力和與許多化合物的復合能力v是性能優(yōu)異、用途廣泛的水溶性高分子化合物，對

6、酸、鹽及熱較穩(wěn)定，無毒、無刺激性，其水溶液粘度隨著分子量的增加而提高，有其水溶液粘度隨著分子量的增加而提高，有著廣泛的用途。著廣泛的用途。 乙烯 - 醋酸乙烯共聚物（ EVA ） v本品是典型的無規(guī)高分子化合物，為水不溶性化合物，結(jié)晶性較小，極性和柔韌性較高。v它在加熱熔融時具有良好的浸潤性，在冷卻固化時具有良好的撓曲性、抗拉強度和柔韌性。 三、膜劑的制備工藝2、制膜方法：勻漿制膜法勻漿制膜法 制膜流程簡述將將PVA溶于適當溶劑溶于適當溶劑加入粉碎的主藥加入粉碎的主藥攪拌加入各個其他成分攪拌加入各個其他成分水浴脫氣泡水浴脫氣泡在玻璃平板上涂脫膜劑在玻璃平板上涂脫膜劑鋪板，烘干即可鋪板，烘干即可

7、 流延機涂膜示意圖 1-含藥漿液 2-流液嘴 3-控制板4-不銹鋼循環(huán)帶5-干燥箱6-鼓風機7-電熱絲8-轉(zhuǎn)鼓9-卷膜盤膜劑的優(yōu)點缺點：缺點：載藥量小，適用于小劑量藥物四、質(zhì)量要求四、質(zhì)量要求 1、膜劑外觀應完整光潔，厚度一致，色澤均勻，無明顯氣泡。多劑量的膜劑，分格壓痕應均勻清晰，并能按壓痕撕開。制備：稱取聚乙烯醇，加蒸餾水，甘油，攪拌溶脹后于90水浴上加熱溶解，趁熱將溶液用80目篩網(wǎng)過濾，濾液放冷后加入硝酸毛果蕓香堿，攪拌使溶解，然后涂膜，經(jīng)含量測定后劃痕分格，每格內(nèi)含硝酸毛果蕓香堿2.5mg聚合度聚合度醇解度醇解度v毛果蕓香堿膜劑v處方:硝酸毛果蕓香堿硝酸毛果蕓香堿15g 聚乙烯醇（聚乙

8、烯醇（05-88）28g甘油甘油2g 蒸餾水蒸餾水30 ml第四節(jié)第四節(jié) 涂膜劑涂膜劑 v涂膜劑涂膜劑是將高分子材料及藥物溶解在有機溶是將高分子材料及藥物溶解在有機溶劑中制成的外用液體涂劑。劑中制成的外用液體涂劑。v用時涂于患處，溶劑揮發(fā)后形成薄膜，對患用時涂于患處，溶劑揮發(fā)后形成薄膜，對患處有保護作用，同時能逐漸釋放所含藥物起處有保護作用，同時能逐漸釋放所含藥物起治療作用。治療作用。v例如傷濕涂膜劑，凍瘡、燙傷涂膜劑等。例如傷濕涂膜劑，凍瘡、燙傷涂膜劑等。 本品涂于口腔潰瘍粘膜部位后，在體形成粘附性封閉薄膜、覆蓋潰瘍面。凝膠劑凝膠劑涂膜劑的處方涂膜劑的處方 ：v藥物藥物v成膜材料：成膜材料：聚乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯聚乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯醇縮甲丁醛、聚乙烯醇、火棉膠。醇縮甲丁醛、聚乙烯醇、火棉膠。v揮發(fā)性有機溶劑：揮發(fā)性有機溶劑：乙醇、丙酮、乙酸乙乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚等，或使用不同比例的混合溶酯、乙醚等，或使用不同比例的混合溶液。液。（增塑劑）（增塑劑）：鄰苯二甲酸二甲酯、甘油、：鄰苯二甲酸二甲酯、甘油、丙二醇、山梨醇丙二醇、山梨醇 涂膜劑制法：涂膜劑制法：v涂膜劑中所含的藥物，如能溶于上述溶劑時涂膜劑中所含的藥物，如能溶于