藥理學(xué) 9抗腎上腺素

第九章 抗腎上腺素藥,指與腎上腺素受體有較強(qiáng)親和力，能妨礙NA或擬腎上腺素藥與受體結(jié)合，從而拮抗NA或擬腎上腺素藥作用的藥物。也稱抗腎上腺素藥。,【分類】 1. -R阻斷藥：是一類能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷 R，從而對(duì)抗擬AD藥 型作用的藥物。根據(jù)-R阻滯藥作用時(shí)間的長(zhǎng)短可分為： 短效類:如酚妥拉明。 長(zhǎng)效類:如酚芐明 。,2. -R阻斷藥：是一類能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷 R，從而對(duì)抗擬AD藥型作用的藥物，如普萘洛爾。,酚妥拉明（Phentolamine，立其?。?第一節(jié)受體阻滯藥,【體內(nèi)過(guò)程】 口服F低(20%)。常作肌內(nèi)或靜脈注射，代謝和排泄快，口服30min后血濃達(dá)峰，作用維持1.5 h。,【特點(diǎn)】,1. 對(duì)1、2-R選擇性不高；2. 與-R結(jié)合較疏松，可逆性結(jié)合；3. 治療量時(shí)，阻斷受體作用不完全；,【藥理作用】,1. 血管與血壓：擴(kuò)張血管，降低血壓。 機(jī)制：阻斷-R作用；直接擴(kuò)張血管作用。可翻轉(zhuǎn)AD升壓作用。2. 興奮心臟 機(jī)制： 血壓下降反射性引起心率 ； 阻斷突觸前膜2-R，從而促進(jìn)NA釋放。,3. 其他：擬膽堿作用，提高胃腸平滑肌張力。擬組胺作用，胃酸分泌增加。,【臨床應(yīng)用 】1外周血管痙攣性疾病 ：如肢端動(dòng)脈痙攣性疾?。ɡ字Z病）及血栓閉塞性脈管炎。2對(duì)抗NA引起局部組織缺血壞死3抗休克：補(bǔ)足血容量基礎(chǔ)上使用4頑固性充血性心力衰竭 5. 腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷,【不良反應(yīng) 】 體位性低血壓、腹瀉、腹痛、心悸、誘發(fā)消化性潰瘍。,1. 作用與用途與酚妥拉明相似；2. 與-R結(jié)合牢固；3. 作用強(qiáng)大、持久，能維持34日。4. 體位性低血壓、反射性心動(dòng)過(guò)速為常見(jiàn)副作用。,【特點(diǎn)】 選擇阻斷1受體血管擴(kuò)張Bp，對(duì)2受體無(wú)阻斷作用，故無(wú)反射性地心率。,哌唑嗪,酚芐明,第二節(jié)受體阻滯藥,阿替洛爾無(wú)艾司洛爾有,【分類】根據(jù)藥物對(duì) R 選擇性和有無(wú)內(nèi)在活性分為：,1. -R阻斷作用（1）心血管系統(tǒng) 抑制心臟（阻斷 1 R），心力，心率 ，傳導(dǎo) ，心輸出量 ，心肌耗氧量 。,【藥理作用】,收縮血管： 心臟抑制反射性使交感神經(jīng)興奮；阻斷 2 R，收縮骨骼肌血管。,(2)收縮支氣管平滑?。ㄗ钄?2 R ），可誘發(fā)或加重哮喘。 (3)抑制代謝：掩蓋低血糖癥狀。 (4)抑制腎素的分泌。,2. 內(nèi)在擬交感活性（ISA） 有些藥物除了有 R阻斷作用， 還有較弱地興奮 R作用，這一特性稱為內(nèi)在擬交感活性。但心得安無(wú)此特性，故阻斷 -R 作用強(qiáng)；,3. 膜穩(wěn)定作用：局麻樣和奎尼丁樣作用。,1. 心律失常：用于快速型心律失常。2. 心絞痛和心肌梗塞： 阻斷1 R，抑制心臟，使心力， 心率 ，心肌耗氧量 。,【臨床用途】,3. 高血壓： （1）輸出量高引起的高血壓（2）腎素高血壓 機(jī)理：阻斷1 R；阻斷腎臟-R，抑制腎素分泌，打斷RAAS形成。,4其他：用于甲亢、偏頭痛等的治療。噻嗎洛爾降低眼內(nèi)壓，可用于青光眼。,【不良反應(yīng)與禁忌癥】,1心血管反應(yīng)：誘發(fā)急性心衰2誘發(fā)和加劇支氣管哮喘 3反跳現(xiàn)象 4. 禁用于心功能不全、心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣哮喘等患者。,【體內(nèi)過(guò)程】,一、1、2受體阻滯藥 普萘洛爾(Propranolol,心得安),1. 首關(guān)效應(yīng)明顯，血漿蛋白結(jié)合率90%，生物利用度較低。 2. 口服個(gè)體差異，大臨床用藥劑量需個(gè)體化。,【藥理作用與用途】,為非選擇性 R阻斷藥，