2021年《藥一》真題答案及解析

《藥學(xué)專業(yè)知識一》題目及答案解析

一、最佳選擇題（共40題，每題1分，每題的備選項中，只有1個最佳答案）

1.醋酸氫化可的松是藥品的（C）

A.商品名B.化學(xué)名

C.通用名D.俗名

E.品牌名

1.【答案】C

【解析】醋酸氫化可的松是藥品的通用名，通用名也稱為國際非專利藥品名稱（INN）是世界衛(wèi)生組織（WHO）推薦

使用的名稱。（1）指有活性的藥物物質(zhì)，而不是最終的藥品。（2）一個藥物只有一個通用名，不受專利和行

政保護。（3）是藥典中使用的名稱。

2.影響藥物制劑穩(wěn)定性的非處方因素是（B）

A.pHB.溫度

C.溶劑D.離子強度

E.表面活性劑

2.【答案】B

【解析】影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素：溫度、光線、空氣（氧）、金屬離子、濕度和水分、包裝材料。影響藥

物制劑穩(wěn)定性的處方因素：pH、廣義酸堿催化、離子強度、表面活性劑、處方中基質(zhì)或賦形劑。

3.藥用輔料是制劑生產(chǎn)中必不可少的重要組成部分，其主要作用不包括的是（C）A.

提高藥物穩(wěn)定性B.降低藥物不良反應(yīng)

C.降低藥物劑型設(shè)計難度D.提高用藥順應(yīng)性

E.調(diào)節(jié)藥物作用速度

3.【答案】C

【解析】藥用輔料的作用：

（1）賦型：如液體制劑中加入溶劑，片劑中加入稀釋劑、黏合劑。

（2）使制備過程順利進行：如固體制劑中加入潤滑劑以改善藥物的粉體性質(zhì)。

（3）提高藥物的穩(wěn)定性：如抗氧劑可提高易氧化藥物的化學(xué)穩(wěn)定性。

（4）提高藥物療效：如將胰酶制成腸溶衣片，不僅免受胃酸破壞，保證在腸中充分發(fā)揮作用。

（5）降低藥物毒副作用：如以硬脂酸鈉和蟲蠟為基質(zhì)制成的蕓香草油腸溶滴丸，即可掩蓋藥物的不良臭味，也

可避免對胃的刺激。

（6）調(diào)節(jié)藥物作用：選用不同的輔料，可使制劑具有速釋性、緩釋性、靶向性、生物降解性等。

（7）增加病人用藥的順應(yīng)性：如口服液體制劑加入矯味劑。

4.抗哮喘藥沙丁胺醇的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下，其化學(xué)骨架屬于（E）

A.芳基丙酸類B.芳氧丙醇胺類

C.二氫毗咤類D.苯二氨草類

E.苯乙醇胺類

4.【答案】E

【解析】根據(jù)結(jié)構(gòu)式可以得出其化學(xué)骨架為苯乙醇胺。

5.在藥物與受體結(jié)合過程中，結(jié)合力最強的非共價鍵鍵合形式是（E）

A.氫鍵B.離子-偶極相互作用

C.疏水性相互作用D.范德華力

E.離子鍵

5.【答案】E

【解析】離子鍵：又稱鹽鍵，通常是藥物的帶正電荷的正離子與受體帶負(fù)電荷的負(fù)離子之間，通過靜電吸引力而產(chǎn)

生的電性作用，形成離子鍵。離子鍵的結(jié)合力較強，可增加藥物的活性，是所有鍵合鍵中鍵能最強的一種。6.谷胱甘肽是內(nèi)

源性的小分子化合物，在體內(nèi)參與多種藥物或毒物及其代謝產(chǎn)物的結(jié)合代謝，起到解毒作用。

關(guān)于谷胱甘肽結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的說法，錯誤說法的是（C）

A.為三肽化合物B.結(jié)構(gòu)中含有航基

C.具有親電性質(zhì)D.可清除有害的親電物質(zhì)

E.具有氧化還原性質(zhì)

6.【答案】C

【解析】谷胱甘肽是含硫醇基（疏基-SH）的三肽化合物.在體內(nèi)起到清除代謝產(chǎn)生的有害親電性物質(zhì)的作用

（與酰鹵結(jié)合反應(yīng)是體內(nèi)解毒的反應(yīng)）。如抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，先和毓基生成硫酸的結(jié)合物，然后

生成的硫酸進一步環(huán)合形成氧化噬吩。

7.關(guān)于環(huán)磷酰胺（化學(xué)結(jié)構(gòu)如下）結(jié)構(gòu)特點和應(yīng)用的說法，錯誤的是（B）

A.環(huán)磷酰胺屬于前藥B.磷?；囊胧苟拘陨?/p>

C.正常細(xì)胞內(nèi)可轉(zhuǎn)化為無毒代謝產(chǎn)物D.屬于氨芥類藥物E.

臨床用于抗腫瘤

7.【答案】B

-3-

【解析】環(huán)磷酰胺是在氮芥的氮原子上連有一個吸電子的環(huán)狀磷酰胺內(nèi)酯（載體部分），借助腫瘤細(xì)胞中磷酰胺

酶的活性高于正常細(xì)胞，使其在腫瘤組織中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的磷酰氮芥、去甲氮芥等發(fā)揮作用。另外磷酰

基吸電了?基團的存在，可使氮原子上的電子云密度得到降低，降低了氮原子的親核性也降低了氯原子的烷基化能力，使

毒性降低。

8.異丙托澳鍍制劑處方如下，處方中枸檬酸的作用是（E）

【處方】異丙托澳鏤0.374g無水乙醇150g

HFA-I34a844.6g枸椽酸0.04g

蒸譚水5.0g

A.潛溶劑B.防腐劑C.

助溶劑D.拋射劑E.pH

調(diào)節(jié)劑

8.【答案】E

【解析】處方中枸椽酸為pH調(diào)節(jié)劑。

9.主要通過氧自由基途徑，導(dǎo)致心肌細(xì)胞氧化應(yīng)激損傷，破壞了細(xì)胞膜的完整性，產(chǎn)生心臟毒性的藥物是（A）A.

多柔比星B.地高辛

C.維拉帕米D.普羅帕酮

E.胺碘酮

9.【答案】A

【解析】鹽酸多柔比星，又名阿霉素。由于結(jié)構(gòu)為共筑意釀結(jié)構(gòu)，為橘紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水，7K溶液

穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性恿環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺，又有酸性酚羥基

和堿性氨基，易通過細(xì)胞膜進入腫瘤細(xì)胞，因此有很強的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物，臨床上主要用于

治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實體瘤。蔥醍類抗腫瘤抗生素的毒性主要為骨髓抑制和心臟毒性。

可能是醍環(huán)被還原成半醍自由基，誘發(fā)了脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，引起心肌損傷。

10.羅拉匹坦制劑的處方如下。該制劑是（D）

【處方】羅拉匹坦0.5g精制大豆油50g

卵磷脂45g泊洛沙姆4.0g

油酸鈉0.25g甘油22.5g

注射用水加至1000ml

A.注射用混懸劑B.口服乳劑

C.外用乳劑D.靜脈注射乳劑

E.脂質(zhì)體注射液

10.【答案】D

【解析】羅拉匹坦靜脈注射乳劑：羅拉匹坦為主藥，精制大豆油為油相溶劑、卵磷脂為常用乳化劑、泊洛沙姆作為

穩(wěn)定劑，可保證注射劑質(zhì)量。油酸鈉作為電位調(diào)節(jié)劑，使得乳滴表面帶負(fù)電，從而相互排斥，不易聚集，維持良好的

穩(wěn)定性。此外甘油屬于滲透壓調(diào)節(jié)劑。

A.無部位特異性B.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運

C.需要消耗機體能量D.需要載體參與

E.有結(jié)構(gòu)特異性

11.【答案】A

【解析】主動轉(zhuǎn)運：藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運時，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。

主動轉(zhuǎn)運有如下特點：

（1）逆濃度梯度轉(zhuǎn)運；

（2）需要消耗機體能量，能量的來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供；

（3）轉(zhuǎn)運速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；

（4）可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象；

（5）受抑制劑的影響，如抑制細(xì)胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動轉(zhuǎn)運；

（6）具有結(jié)構(gòu)特異性，如單糖、氨基酸、喀呢及某些維生素都有本身獨立的主動轉(zhuǎn)運特性；

（7）主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性，例如膽酸和維生素B2的主動轉(zhuǎn)運只在小腸上段進行，維生素BQ在回腸末端

部位吸收。一些生命必需物質(zhì)（如K+,Na+,I,單糖，氨基酸，水溶性維生素）和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的

離子型化合物等，能通過主動轉(zhuǎn)運吸收。

12.為了使某些藥物給藥后能迅速達到或接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度以快速發(fā)揮藥效，臨床可采取的給藥方式是（A）A.

先靜脈注射一個負(fù)荷劑量，再恒速靜脈滴注

B.加快靜脈滴注速度

C.多次間隔靜脈注射

D.單次大劑量靜脈注射

E.以負(fù)荷劑量持續(xù)滴注

12.【答案】A

【解析】負(fù)荷劑量臨床上常將藥物的有效治療濃度設(shè)定為穩(wěn)態(tài)血藥濃度，但藥物接近穩(wěn)態(tài)濃度一般需要4~5

個半衰期。如標(biāo)為0.5小時的藥物，達穩(wěn)態(tài)的95%需要2.16小時：32為4小時的藥物，達穩(wěn)態(tài)的90%需要

13.3小時。在臨床應(yīng)用中為了能迅速達到或接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度Gs。以便快速發(fā)揮藥效，在靜脈滴注開始時往

往需要靜脈注射一個負(fù)荷劑量，同時聯(lián)合靜脈滴注來維持Css。負(fù)荷劑量亦稱為首劑量。

13.兩藥同時使用時，一個藥物可通過誘導(dǎo)體內(nèi)生化反應(yīng)而使另一個藥物的藥效降低。下列藥物同時使用時，會

發(fā)生這種相互作用的是（E）

AF受體阻斷藥阿替洛爾與利尿藥氫氯噬氫

B.抗痛風(fēng)藥丙磺舒與青霉素

C.解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林與對乙酰氨基酚D.

磺胺甲嗯嗖與甲氧不咤

E.抗癲癇病藥苯巴比妥與避孕藥

13.【答案】E

-5-

【解析】生化性拮抗是指兩藥聯(lián)合用藥時一個藥物通過誘導(dǎo)生化反應(yīng)而使另外一個藥物的藥效降低。例如，苯巴比

妥誘導(dǎo)肝微粒體酶活性，使避孕藥代謝加速，效應(yīng)降低，使避孕失敗。

14.用烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基對嗎啡及其類似物的部分進行修飾后，由阿片受體激動劑轉(zhuǎn)為拮抗劑。屬于

阿片受體拮抗劑的是（B）

A.B.

C.D.

A.N-乙?；D(zhuǎn)移酶B.假性膽堿酯酶

C.乙醋脫氫酶D.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶E.

異口奎胭-4-羥化酶

15.【答案】D

【解析】G-6-PD缺乏癥是種主要表現(xiàn)為溶血性貧血的遺傳病，平時?般無癥狀，但在吃蠶豆或服用伯氨瞳

咻類藥物后可出現(xiàn)血紅蛋白尿、黃疸、貧血等急性溶血反應(yīng)。

16.下列藥物制劑中，要求在冷處保存的是（A）

A注射用門冬酰胺酶B.對乙酰氨基酚片

C.硫酸阿托品注射液D.丙酸倍氯米松氣霧劑

E.紅霉素軟膏

16.【答案】A、

【解析】門冬酰胺酶系自大腸埃希菌中提取制備的，具有酰胺基，易發(fā)生水解，要求遮光、密封、冷處保存。

17.下列在體內(nèi)具有生物功能的大分子中，屬于I相代謝酶的是（E）

C.N-乙?；D(zhuǎn)移酶D.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶E.

混合功能氧化酶

17.【答案】E

【解析】參與I相代謝的酶類：參與藥物體內(nèi)官能團轉(zhuǎn)化反應(yīng)的酶類主要是氧化-還原醐、還原酶和水解酶。

氧化-還原酶類：氧化-還原酶是體內(nèi)一類最主要的代謝酶，能催化兩分子間發(fā)生氧化還原作用，通常在輔酶的參

與下進行，輔酶作為氫受體時對底物（藥物）進行的是氧化反應(yīng)；輔酶作為氫供體時對底物（藥物）進行的是加

氫反應(yīng)。

18.某患者上呼吸道感染，用氨節(jié)西林治療一周，未見明顯好轉(zhuǎn)，后改用舒他西林，癥狀得到改善。關(guān)于舒他西

林結(jié)構(gòu)和臨床使用的說法，錯誤的是（D）

A.為一種前體藥物

B.給藥后，在體內(nèi)非特定酯酶的作用下水解成氨羊西林和舒巴坦C.

對B-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性強于氨茉西林

D.抗菌效果優(yōu)于氨茉西林，原因是它在體內(nèi)生成的兩種藥物都有較強的抗菌活性E.

可以口服，且口服后吸收迅速

18.【答案】E

【解析】舒巴坦為人工合成的不可逆的競爭性內(nèi)酰胺酶抑制劑，本身的抗菌活性弱。

19.在藥物安全指標(biāo)中，藥物安全范圍指的是（B）

A.ED5和LD95之間的距離B.ED95和LDs之間的距離

C.ED］和LD99之間的距離D.ED50和LD50之間的距離

E.ED99和LDi之間的距離

19.【答案】B

【解析】較好的藥物安全指標(biāo)是ED95和LD5之間的距離，稱為藥物安全范圍。

20.原形無效，需經(jīng)代謝后產(chǎn)生活性的藥物是（C）

A.甲苯磺丁服B.普蔡洛爾

C.氯毗格雷D.地西洋

E.丙米嗪

20.【答案】C

【解析】氯毗格雷，該藥為前體藥物，主要依賴CYP2c19代謝生成活性代謝產(chǎn)物，發(fā)揮抗血小板凝聚作用。

丙咪嗪也是前體藥物，但是其本身也有活性。

21.亞洲人易發(fā)生某種代謝酶基因突變，導(dǎo)致部分患者使用奧美拉哇時，其體內(nèi)該藥物的AUC明顯增加，該代

謝酶是（C）

A.CYP2D6B.CYP3A4

C.CYP2C19D.CYP2C9

21.【答案】C

【解析】奧美拉哇其單劑量藥動學(xué)研究中，亞洲人的AUC比白種人增加近40%,這種差異是由藥物的不同代謝

率引起的。奧美拉哇是細(xì)胞色素酶CYP2C19的作用底物，近20%的亞洲人為CYP2C19的突變純合子形式，

為弱代謝型，因此對于亞洲患者中的弱代謝型及肝功受損的患者，應(yīng)調(diào)低劑量進行治療。

22.下列不屬于G蛋白偶聯(lián)受體的是（B）

A.M膽堿受體By氨基丁酸受體

C.阿片受體D.腎上腺素受體

E.多巴胺受體

22.【答案】B

【解析】上氨基丁酸（GABA）受體屬于配體門控的離子通道受體.23.

關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求的說法，錯誤的是（D）

A.無毒B.無刺激性

C.容器應(yīng)能耐受所需壓力D.均應(yīng)符合微生物限度檢查要求

E.應(yīng)置涼暗處貯藏

23.【答案】D

【解析】氣霧劑的一般質(zhì)量要求：

（1）無毒性、無刺激性；

（2）拋射劑為適宜的低沸點液體；

（3）氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準(zhǔn)確的劑量;

（4）泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定，確保安全使用；

（5）燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌；

（6）氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。

24.特質(zhì)性藥物毒性是指藥物在體內(nèi)發(fā)生代謝作用生成有反應(yīng)活性的代謝物而引發(fā)的毒性作用。屬于特質(zhì)性藥物

毒性的是（E）

A.非眼體抗炎藥羅非昔布引發(fā)的心肌梗塞

B.抗過敏藥特非那定導(dǎo)致的藥源性心律失常

C.抗精神病藥氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)

D.抗高血壓藥依那普利引起的刺激性干咳

E.降血糖藥曲格列酮引起的硬化性腹膜炎24.

【答案】E

【解析】降糖藥曲格列酮引起的硬化性腹膜炎屬于藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的毒副作用，屬于特異性藥物毒性。

-8-

25.某藥物的生物半豪期約為8h,其臨床治療的最低有效濃度約為lOgg/mL,當(dāng)血藥濃度達到30^g/mL時，會

產(chǎn)生不良反應(yīng)。關(guān)于該藥物給藥方案設(shè)計依據(jù)的說法，正確的是（B）

A.不考慮穩(wěn)態(tài)血藥濃度，僅根據(jù)藥物半衰期進行給藥

B.根據(jù)最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度不小于10Rg/mL,且最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度小于30ng/mL給藥

C.根據(jù)平均穩(wěn)態(tài)濃度為20ng/mL給藥

D.根據(jù)最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度不小于lOpg/mL給藥

E根據(jù)最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度小于3Ogg/mL給藥25.

【答案】B

【解析】對于治療窗很窄的藥物，需要同時控制最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度和最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度

26.靜脈注射某藥lOOmg,立即采集血樣，測出血藥濃度為5Rg/mL,其表觀分布容積約為（C）

A.5LB.2L

C.20LD.5OL

E.20mL

26.【答案】C

【解析】V=X/C.5（_ig/mL=5mg/L,V=100mg-5mg/L=20L。

27.口服液體制劑中常用的潛溶劑是（B）

A.聚山梨酯80B.乙醇

C.苯甲酸D.乙二胺

E.羥苯乙酯

27.【答案】B

【解析】潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物洛解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘

油、聚乙二醇等。

28.關(guān)于非留體抗炎藥布洛芬結(jié)構(gòu)和應(yīng)用的說法，錯誤的是（A）

A.S-異構(gòu)體的代謝產(chǎn)物有較高活性BS異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體

C.口服吸收快，「儂約為2小時D.臨床上常用外消旋體

E.R-異構(gòu)體在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為S-異構(gòu)體

28.【答案】A

【解析】布洛芬所有的代謝物均無活性。

29.復(fù)方甲地孕酮制劑處方如下。處方中歿甲基纖維素鈉用（D）

【處方】甲地孕酮15mg戊酸雌二醇5mg

阿拉伯膠適量明膠適量

竣甲基纖維素鈉（黏度300~600厘泊）適量

硫柳汞（注射用）適量

A.包衣囊材B.分散劑

E.穩(wěn)定劑

29.【答案】D

【解析】復(fù)方甲地孕酮微囊注射液的囊材是明膠和阿拉伯膠，復(fù)方甲地孕酮微囊注射液為主藥，系由甲地孕酮與戊酸

雌二醇二者配伍，其配伍最適量為3：1,即甲地孕酮15mg,戊酸雌二醇5mg,微囊化后制成微囊注射液。甲地

孕酮與戊酸雌二醇配伍為囊心物，用明膠和阿拉伯膠作囊材，以復(fù)凝聚法包囊，竣甲基纖維素鈉作助懸劑，硫柳汞

作抑菌劑。

30.關(guān)于生物等效性研究的實施與樣品采集的說法，正確的是（C）A.

通常采用受試制劑和參比制劑的單個最低規(guī)格制劑進行試驗

B.從0時到最后一個樣品采集時間/的曲線下面積與時間從0到無窮大的AUC之比通常應(yīng)當(dāng)達于70%

C.整個采樣時間不少于3個末端消除半哀期

D.受試制劑與參比制劑藥物含量的差值應(yīng)小于2%

E.一般情況下，受試者試驗前至少空腹8小時

30.【答案】C

【解析】通常采用受試制劑和參比制劑的單個最高規(guī)格制劑進行試驗；從0時到最后一個樣品采集時間t的曲

線下面積與時間從0到無窮大的AUC之比通常應(yīng)當(dāng)達于80%；一般建議每位受試者每個試驗周期采集12~18

個樣品，其中包括給藥前的樣品。采樣時間不短于3個末端消除半衰期。受試制劑與參比制劑藥物含量的差值應(yīng)

小于5%；一般情況下，受試者試驗前至少空腹10小時。

31.《中國藥典》規(guī)定，凡檢查溶出度、釋放度或分散均勻性的制劑，一般不再檢查的項目是（B）A.

有關(guān)物質(zhì)B.崩解時限

C.殘留溶劑D.重（裝）量差異

E.含量均勻度

31.【答案】B

【解析】除另有規(guī)定外，凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度或分散均勻性的制劑，不再進行崩解時限檢查。

32.在注射劑、滴眼劑的生產(chǎn)中使用的溶劑（B）

A.飲用水B.注射用水

C.去離子水D.純化水

E.滅菌注射用水

32.【答案】B

【解析】注射用水為純化水經(jīng)蒸儲所得的水，可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。

33.氧化鋅制劑處方如下，該制劑是（B）

【處方】氧化鋅250g淀粉250g

羊毛脂250g凡士林250g

A.軟膏劑B.糊劑

E.凝膠劑

33.【答案】B

【解析】氧化鋅制劑是糊劑。氧化鋅糊：（1）由于本品中固體粉末成分占50%,在體溫下軟化而不熔化，可

在皮膚中保留較長時間，吸收分泌液而呈現(xiàn)干燥，大量粉末在基質(zhì)中形成孔隙，有利丁?保持皮膚的正常生理狀態(tài),

可用于亞急性皮炎與濕疹。處方中的羊毛脂可使成品細(xì)膩，也有吸收分泌物的作用。（2）處方中固體成分多，硬

度大，故采用熱熔法配制，氧化鋅與淀粉加入前需干燥，以免結(jié)塊，加入時基質(zhì)溫度不能超過60℃,以防淀粉糊

化（淀粉糊化溫度為68℃~72℃）后降低其吸水性。冬季時可用5%液狀石蠟代替部分凡上林調(diào)節(jié)硬度。

34.非索非那定為Hi受體阻斷藥，，適用于減輕季節(jié)性過性鼻炎和慢性特發(fā)性尊麻疹引起的癥狀。下列關(guān)于非索

非那定結(jié)構(gòu)和臨床使用的說法錯誤的是（B）

A.為特非那定的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物B.具有較大的心臟毒副作用

C.分子中含有一個較基D.不易通過血-腦屏障，因而幾乎無鎮(zhèn)靜作用E.

口服后吸收迅速

34.【答案】B

【解析】非索非那定沒有心臟毒性。

35.替丁類（-tidine）代表藥物西咪替丁的結(jié)構(gòu)式如下。關(guān)于該類藥物的構(gòu)效關(guān)系和應(yīng)用的說法，錯誤的是（A）

A.臨床上常用于治療過敏性疾病B.作用于組胺H2受體

C.平面極性基團是藥效基團之D.芳環(huán)基團可為堿性基團取代的芳雜環(huán)

E.中間連接鏈以四個原子為最佳

35.【答案】A

【解析】西咪替丁是常用的此受體阻斷劑抗?jié)兯帯?/p>

36.關(guān)于注射劑特點的說法，錯誤的是（D）

A.起效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可B.適用于不宜口服的藥物C.

可發(fā)揮局部定位治療作用D.不易發(fā)生交叉污染

E.制造過程復(fù)雜，生產(chǎn)成本較高

36.【答案】D

【解析】注射劑的特點：

（1）藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。

（2）可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。

（3）可發(fā)揮局部定位作用，但注射給藥不方便，注射時易引起疼痛。

（5）制造過程復(fù)雜，對生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高，生產(chǎn)費用較大，價格較高。

37.口服液體制劑中，藥物分散度最大的不穩(wěn)定體系是（E）A.

高分子溶液劑B.低分子溶液劑

C.乳劑D.混懸劑

E.溶膠劑

37.【答案】E

【解析】分散度是指藥劑被分散的程度，體積一定的物體，分散度越大，粒徑越小。

38關(guān)于競爭性拮抗藥的說法，錯誤的是（C）

A.小劑量產(chǎn)生激動作用，大劑量產(chǎn)生拮抗作用

B.可與激動藥競爭同一受體

C.與受體的親和力較強，無內(nèi)在活性

D可使激動藥的量效曲線平行右移

E用拮抗參數(shù)（pA2）表示拮抗強度的大小

38.【答案】C

【解析】部分激動藥：對受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強（0＜a＜l）,量效曲線高度（Emax）較低，即使

增加劑量，也不能達到完全激動藥的最大效應(yīng)，相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動藥的部分生理效應(yīng)。如完

全激動藥嗎啡（a=l）和部分激動藥噴他佐辛（a=0.25）合用時，當(dāng)噴他佐辛和嗎啡都在低濃度時，產(chǎn)生兩藥作

用相加效果；當(dāng)噴他佐辛和嗎啡的用量達到一個臨界點時，嗎啡產(chǎn)生的效應(yīng)相當(dāng)于噴他佐辛的最大效能；此時隨著噴他

佐辛濃度增加，發(fā)生對嗎啡的競爭性拮抗。這表現(xiàn)了噴他佐辛小劑量產(chǎn)生激動，大劑量產(chǎn)生拮抗的作用。

39.為滿足臨床需要，許多藥物往往存在多種劑型，通常認(rèn)為它們在胃腸道中的吸收順序是（B）A.

混懸劑〉溶液劑＞膠囊劑〉普通片劑〉包衣片

B.溶液劑,混懸劑＞膠囊劑〉普通片劑,包衣片

C.膠囊劑〉混懸劑＞溶液劑〉普通片劑〉包衣片

D.普通片劑〉包衣片＞膠囊劑〉混懸劑＞溶液劑

E.混懸劑〉溶液劑＞膠囊劑〉包衣片＞普通片劑

39.【答案】B

【解析】各劑型在胃腸道中的吸收順序為溶液劑〉混懸齊b膠囊齊b普通片齊上包衣片。

4（）.慢乙?；x患者使用異煙腫治療肺結(jié)核時，會導(dǎo)致體內(nèi)維生素B6缺乏，易發(fā)生的不良反應(yīng)是（C）

A.肝壞死B.溶血

C.多發(fā)性神經(jīng)炎D.系統(tǒng)性紅斑瘡

E.呼吸豪竭

40.【答案】A

二、配伍選擇題（共60題，每題1分。題目分為若干組，每組題目對應(yīng)同一組備選項，備選項可重復(fù)使用，

也可不選用。每題只有1個備選項最符合題意）

[41-43]

A.洗劑B.涂劑

C.涂膜劑D.貼膏劑

E.搽劑

41.不屬于液體制劑的是（D）

42.復(fù)方硫黃臨床常用的劑型是（A）

43.含有高分子材料的液體制劑是（C）

[41-43]D、A、C

【解析】貼膏劑屬于半固體制劑不屬于液體制劑；復(fù)方硫磺在臨床上使用的是洗劑；涂膜劑系指原料藥物溶解或分散

于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。

[44-45]

A.中午B.清晨

C.上午D.下午

E.臨睡前

44.因膽固醇的合成有晝夜節(jié)律夜同合成增加故使用抑制膽固醇合成藥物辛伐他汀時推薦的服藥時間是（E）

45.因腎上腺皮質(zhì)激素的分泌具有晨高晝低的特點故使用維持劑量的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物時推薦的服藥時間是

（B）

[44-45]E、B

【解析】辛伐他汀推薦的服用時間是臨睡前；腎上腺素類藥物推薦的服用時間是清晨。

[46-48]

A.構(gòu)構(gòu)象異B.幾何異構(gòu)

C.構(gòu)型異構(gòu)D.組成差異

E.代謝差異

46.反式己烯雌酚與雌二醇具有相同的生物活性，而順式己烯雌酚沒有此活性。產(chǎn)生這種差異的原因是（B）

47.組胺可同時作用于組胺Hi和H2受體產(chǎn)生不同的生理活性產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因（A）

48.氧氟沙星左旋體的抗菌活性是右旋體的9.3倍，產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是（C）

[46-48]B、A、C

【解析】異構(gòu)化分為光學(xué)異構(gòu)化和幾何異構(gòu)化兩種。光學(xué)異構(gòu)化可分為外消旋化作用和差向異構(gòu)作用。幾何異構(gòu)又

稱順反異構(gòu)。在有雙鍵或環(huán)狀結(jié)構(gòu)的分子中，由于分子中與雙鍵或環(huán)相連接的原子或原子團的自由旋轉(zhuǎn)受阻礙，存在

不同的空間排列而產(chǎn)生的立體異構(gòu)現(xiàn)象，如反式己烯雌酚與雌二醇具有相同的生物活性，而順式己烯雌酚沒有此活

性。構(gòu)象是由分子中單鍵的漩轉(zhuǎn)而造成的分子內(nèi)各原子不同的空間排列狀態(tài)，這種構(gòu)象異構(gòu)體的產(chǎn)生并沒有破壞化學(xué)

鍵，而僅產(chǎn)生分子形狀的變化。相同的一種結(jié)構(gòu)，因具有不同構(gòu)象可作用于不同受體，

-13-

產(chǎn)生不同性質(zhì)的活性。如組胺，可同時作用于組胺Hi和H2受體。經(jīng)對Hi和H2受體阻斷藥的研究發(fā)現(xiàn)，組胺

是以反式構(gòu)象與日受體作用，而以扭曲式構(gòu)象與此受體作用，故產(chǎn)生兩種不同的藥理作用。構(gòu)型異構(gòu)是原子在

大分子中不同空間排列所產(chǎn)生的異構(gòu)現(xiàn)象，包括順反異構(gòu)、對映異構(gòu)（也稱為旋光異構(gòu)）等，不同構(gòu)型異構(gòu)體產(chǎn)生

活性不同，如氧氟沙星左旋體的抗菌活性是右旋體的9.3倍。

[49-50]

A.地塞米松B.羅格列酮

C.普蔡洛爾D.胰島素

E.異丙腎上腺素

49.通過增敏受體發(fā)揮藥效的藥物是（B）

50.長期使用可使受體增敏停藥后出現(xiàn)“反跳”現(xiàn)象的藥物是（C）

【解析】該類藥物結(jié)構(gòu)上均具有睡喋烷二酮的結(jié)構(gòu)，也可看作是苯丙酸的衍生物，主要有馬來酸羅格列酮和鹽酸毗

格列酮，可使胰島素對受體靶組織的敏感性增加，減少肝糖的產(chǎn)生。增強外周組織對葡萄糖的攝取。其作用靶點為細(xì)

胞核的過氧化物酶增殖體激活受體。受體增敏是指長期應(yīng)用拮抗藥，造成受體數(shù)量或敏感性提高。例如，高血壓患者

長期應(yīng)用B受體阻斷藥普蔡洛爾時，突然停藥可以由于0受體的敏感性增高而引起“反跳”現(xiàn)象，導(dǎo)致血壓升高。

[51-52]

A.噗口比坦B.艾司嚏侖

C.艾司佐匹克隆D.地西泮

E.奧沙西泮

51.在苯二氨草類藥物結(jié)構(gòu)中引入三氮唾環(huán)增加了代謝穩(wěn)定性和活性的藥物是（B）

52.結(jié)構(gòu)中含有手性原子通過代謝途徑發(fā)現(xiàn)的藥物是（E）

[51-52]B、E

【解析】艾司喋侖的苯二氮草環(huán)的1,2位并合三氮口坐環(huán)的產(chǎn)物，該基團引入使茶二氮草環(huán)的1,2位不易水解，

因而增加了化學(xué)穩(wěn)定性和代謝穩(wěn)定性，也增強了藥物與受體的親和力。奧沙西泮是地西泮的活性代謝產(chǎn)物，含手

性碳原子

[53-54]

A.特異質(zhì)反應(yīng)B.停藥反應(yīng)

C.后遺效應(yīng)D.毒性反應(yīng)

E.繼發(fā)反應(yīng)

53.劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的不良反應(yīng)屬于（D）

54.長期應(yīng)用廣譜抗生素造成二重感染的不良反應(yīng)屬于（E）

[53-54]D、E

【解析】毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)。繼發(fā)反應(yīng)是繼發(fā)于藥物治療作用之后

的不良反應(yīng)，是治療劑量下治療作用本身帶來的間接結(jié)果。例如，長期應(yīng)用廣譜抗生素，使敏感細(xì)菌被殺滅，而非敏

感菌（如厭氧菌、真菌）大量繁殖，造成二重感染。

A.舌下片B.滴眼液

C.漱口液D.滴耳液

E.栓劑

55.均屬于無菌制劑的是（B）

56.起效迅速且發(fā)揮全身作用的制劑是（A）

57.常用甘油作為溶劑的制劑是（D）

[56-57]B、A、D

【解析】無菌制劑是用滅菌方法或無菌技術(shù)制成的劑型（如注射劑、滴眼劑等）。舌下片：系指置于舌下能迅速

溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑，如硝酸甘油舌下片。滴耳劑一般常以水、乙醇、甘油為溶劑.

[58-60]

A.pKaB.pH

C.[a增D.LogP

E.m.p.

58.評價藥物親脂性或親水性的參數(shù)是的（D）

59.評價藥物解離程度的參數(shù)是（A）

60.表示液體酸堿度的參數(shù)是（B）

[58-601D、A,B

【解析】脂水分配系數(shù)logP用來評價藥物親脂性或親水性；pKa用來評價藥物解離程度：液體酸堿度用PH

來表示。

[61-63]

A.溶膠劑B.高分子溶液劑

C.乳劑D.混懸劑

E.低分子溶液劑

61.按分散系統(tǒng)分類，薄荷水屬液體制劑的類型是（E）

62.按分散系統(tǒng)分類，碘廿油屬液體制劑的類型是（E

63.按分散系統(tǒng)分類，爐甘石洗劑屬液體制劑的類型是（D）

[61-63]E、E、D

【解析】薄荷水和碘甘油均屬于低分子溶液劑，爐甘石洗劑屬于混懸劑。

[64-65]

A.糊劑B.凝膠劑

C.涂劑D.乳膏劑

E搽劑

65.一般含有1/4以上原料藥物固體粉末的劑型是（A）

[64-65]E、A

【解析】搽劑系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液，供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。

糊劑系指大量的原料藥物固體粉末（一般25%以上）均勻地分散在適宜的基質(zhì)中所組成的半固體外用制劑。根

據(jù)基質(zhì)的不同，糊劑可分為含水凝膠性糊劑和脂肪糊劑

[66-681A.0.5%

B.l%C.0.1%

D.0.2%

E.2%

66.《中國藥典》規(guī)定，藥物中第三類有機劑殘留量的限度是（A）

67.《中國藥典》定義，“無引濕性”系指藥物的引濕性增重小于（D）

68.《中國藥典》規(guī)定，藥典中未定性或未確證結(jié)構(gòu)的雜質(zhì)的表觀含量應(yīng)小于（C）

[66-68]】A、D、C

【解析】《中國藥典》規(guī)定，藥物中第三類有機劑殘留量的限度為0.5%；藥物引濕性試驗指導(dǎo)原則：（1）潮

解：吸收足量水分形成液體：（2）極具引濕性：引濕增重不小于15%；（3）有引濕性：引濕增重小于15%

但不小于2%；（4）略有引濕性：引濕增重小于2%但不小于0.2%；（5）無或幾乎無引濕性：引濕增重小于

0.2%?藥典中未定性或未確證結(jié)構(gòu)的雜質(zhì)的表觀含量應(yīng)小于0.1%。

[69-71]

A.MCB.HPMC

C.ECD.HPC

E.CMC-Na

69.可以用于粉未直接壓片的黏合劑是（D）

70.可以作為水溶性包衣材料的是（B）

71.可以作為水不溶性包衣材料的是（C）

[69-71]D、B、C

【解析】羥丙基纖維素：HPC,可作粉末直接壓片黏合劑。水溶性包衣材料主要有羥丙基甲基纖維素（HPMC）、羥丙

纖維素（HPC）、丙稀酸樹脂IV號、聚乙烯毗咯烷酮（PVP）和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA）。水不溶型

主要有乙基纖維素（EC）、醋酸纖維素等。

[72-74]

A.頭抱克洛B.氟康喋

E.磺胺n密咤

72.結(jié)構(gòu)與氨基苯甲酸類似，通過代謝拮抗方式產(chǎn)生抗菌活性的藥物是（E）

73.結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酰胺環(huán)，通過抑制內(nèi)酰胺酶，增加阿莫西林抗菌效果的藥物是（D）

74.結(jié)構(gòu)中含有乙煥基團，主要用于治療真菌感染的藥物是（C）

[72-74]E、D、C

【答案】根據(jù)結(jié)構(gòu)式可知答案。

[75-77]

A.脂質(zhì)體B.納米乳

C.微球D.微囊

E.納米粒

75.有明顯囊殼結(jié)構(gòu)的是（D）

76.常用磷脂做載體材料的是（A）

77.含有油相的是（B）

[75-77]D、A、B

【解析】微囊系指將固態(tài)或液態(tài)藥物（稱為囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料?（稱為囊材）中而形成

的微小囊狀物，稱為微型膠囊，簡稱微囊。常規(guī)脂質(zhì)體，系一類由磷脂和膽固醇組成，含有脂質(zhì)雙層包圍水相的內(nèi)

囊泡結(jié)構(gòu)的脂質(zhì)體，其理化性質(zhì)（如粒徑大小、脂質(zhì)成分、表面電荷、脂質(zhì)雙層的流動性和脂質(zhì)雙層數(shù)）能大范圍改

變。納米乳系由油相、水相、乳化劑和助乳劑組成。

[78-80]

A.主動轉(zhuǎn)運B.膜孔濾過

C.簡單擴散D.膜動轉(zhuǎn)運

E.易化擴散

78.蛋白質(zhì)和多肽類藥物的吸收機制是（D）

79.多數(shù)脂溶性小分子類藥物的吸收機制是（C）

80.維生素B2在小腸上段的吸收機制是（A）

[78-80]D、C、A

-17-

【解析】膽酸和維生素B2的主動轉(zhuǎn)運只在小腸上段進行，維生素B12在回腸末端部位吸收。一些生命必需物

質(zhì)（如K+,Na+,匕單糖，氨基酸，水溶性維生素）和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物等，能通過主

動轉(zhuǎn)運吸收；多數(shù)脂溶性小分子類藥物的吸收機制是簡單擴散；膜動轉(zhuǎn)運是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式。

[81-82]

A.70%~145%B.80%~145%

C.70%~130%D.8O%~I3O%

E.80%~120%

81.AUC的90%置信區(qū)應(yīng)為（E）

82.Cmax的90%置信區(qū)應(yīng)為（E）

[81-82]E、E

【解析】生物等效的接受標(biāo)準(zhǔn)為：受試制劑和參比制劑的PK參數(shù)（AUC和Cm”）的幾何均值比值（GMR）

的90%置信區(qū)間數(shù)值均應(yīng)不低于80.00%,且不超過125.00%,即均在80%~125%范圍內(nèi)。

[83-84]

A.釋放度B.溶解度

C.細(xì)菌內(nèi)毒素D.氯化物

E.含量

83.一般雜質(zhì)檢查（D）

84.特殊項檢查（A）

[83-84]D、A

【解析】般雜質(zhì)檢查法：一般雜質(zhì)是指在自然界中分布廣泛、在多種藥品的生產(chǎn)過程中容易引入的雜質(zhì)，如氯化物、

重金屬、碎鹽、干燥失重或水分、熾灼殘渣、殘留溶劑等。特性檢查法包括崩解時限檢查法、溶出度與釋放度檢查法、

含量均勻度檢查法、結(jié)晶性檢查法。

[85-86]

A.那格列奈B.阿格列汀

C.羅格列酮D.達格列凈

E格列毗嗪

85.作用于二肽基肽酶-4（DPP-4）,為喀咤二酮衍生物，適用于治療2型糖尿病的藥物是（B）

86.屬于胰島素增敏劑，具有噬噗烷二酮結(jié)構(gòu)，適用于治療2型糖尿病的藥物是（C）

[84-85]B、C

【解析】阿格列汀作用于二肽基肽酶-4（DPP-4）,為喀咤二酮衍生物，適用于治療2型糖尿病；羅格列酮屬

于胰島素增敏劑，具有睡嗖烷二酮結(jié)構(gòu)，適用于治療2型糖尿病。

[87-89]

A.DFB.MRT

C.AUMCD.Cmax

87.表示藥物在體內(nèi)波動程度的參數(shù)是（A）

88.表示藥物分子在體內(nèi)平均滯留時間的（B）

89.能反映藥物在體內(nèi)吸收程度的參數(shù)是（E）

[87-89]A、B、E

【解析】DF表示藥物在體內(nèi)波動程度；MRT代表了藥物在體內(nèi)的平均滯留時間的長短，是一個反映速度的函

數(shù)。AUC表示藥物在體內(nèi)的吸收程度。

[90-91]

A.藥物與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用

B.藥物抑制了心臟快速延遲整流鉀離子通道（hERG）產(chǎn)生的副作用

C.藥物的代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的副作用

D.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用

E.藥物抑制細(xì)胞色素P450酶產(chǎn)生的副作用

90.患者在服用紅霉素類抗生素后，產(chǎn)生惡心、嘔吐等胃腸道副作用的原因是（D）

91.非母體抗炎藥雙氯芬酸結(jié)構(gòu)中含有二苯胺片段，當(dāng)長時間或大劑量使用該藥物時可能會引起肝臟毒性，其原

因是（C）

[90-91]D、C

【解析】患者在服用紅霉素類抗生素后，產(chǎn)生惡心、嘔吐等胃腸道副作用的原因是藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作

用；非箱體抗炎藥雙氯芬酸的結(jié)構(gòu)中含有二苯胺片段，在A環(huán)胺基的對位由于沒有取代基，故可被CYP3A4或

MPO催化代謝氧化，得到4-羥基雙氯芬酸，并進一步發(fā)生雙電子氧化生成強親電性亞胺-醍，后者可與體內(nèi)蛋臼

或谷胱甘肽發(fā)生親核取代，生成與蛋白的加成產(chǎn)物，從而引發(fā)肝臟毒性。

[92-94]

A洛伐他汀B.氟伐他汀

C.瑞舒伐他汀D.普伐他汀鈉

92.在體外無活性，需在體內(nèi)水解開環(huán)發(fā)揮活性的藥物是（A）

93.用咧咪環(huán)代替六氫蔡環(huán)，第一個通過全合成得到的藥物是（B）

94.結(jié)構(gòu)中引入甲磺酰基，通過氫鍵作用增大了與能的結(jié)合能力，使藥效增強的藥物是（C）

[92-94]A、B、C

【解析】洛伐他汀和辛伐他汀的結(jié)構(gòu)中含有的是3-羥基6內(nèi)酯環(huán)的結(jié)構(gòu)片段，該結(jié)構(gòu)片段在體內(nèi)會快速水解為

3,5-二羥基較酸的藥效團。氟伐他汀鈉是第一個通過全合成得到的他汀類藥物，用片I躲環(huán)替代洛伐他汀分子中

的雙環(huán)，并將內(nèi)酷環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。瑞舒伐他汀鈣也是全合成的他汀類藥物，其分子中的雙環(huán)部

分改成了多取代的喀喔環(huán)，喀噬環(huán)上引入的甲磺酰基作為氫鍵接受體和HMG-CoA還原酶形成氫鍵，增加了與

酶的結(jié)合能力，抑制作用更強。

[95-96]

A.聚山梨酯20B.甘露醇

C.磷酸二氫鈉D.PEG4000E.

檸檬酸

羅替高?。_替戈?。╅L效混懸型注射劑處方中含有上述主要輔料，其中：

95.用于增加分散質(zhì)的黏度，以降低微粒沉降速度的輔料是（D）

96.用于調(diào)節(jié)滲透壓，降低注射劑刺激性的輔料是（B）

[95-96]D、B

【解析】羅替戈汀為主藥，吐溫20為表面穩(wěn)定劑，用于保持懸浮液穩(wěn)定性；PEG4000為助懸劑，用于增加分

散介質(zhì)的黏度，以降低微粒的沉降速度；磷酸二氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑；甘露醇為滲透壓調(diào)節(jié)劑；檸檬酸為螯合劑，用

于提高注射劑穩(wěn)定性.

[97-98]

A.乳化劑B.矯味劑

C.溶劑D.穩(wěn)定劑立

E.防腐劑

魚肝油乳處方如下：.

【處方】魚肝油500mg阿拉伯膠細(xì)粉0.5g

西黃蓍膠細(xì)粉7g糖精鈉0.1g

揮發(fā)杏仁油1ml羥苯乙酯0.5g

純化水加至1000ml

98.處方中，揮發(fā)杏仁油用作（B）

[97-98]A、B

【解析】魚肝油乳劑處方中，魚肝油為藥物、油相，阿拉伯膠為乳化劑，西黃善膠為穩(wěn)定劑，糖精鈉、杏仁油為矯味

劑，羥苯乙酯為防腐劑。

[99-100]

A.那格列奈B.阿格列汀

C.羅格列酮D.達格列凈

E格列毗嗪

99.作用于二肽基肽酶-4（DPP-4）,為啥呢二酮衍生物，適用于治療2型糖尿病的藥物是（B）

100.屬于胰島素增敏劑，具有曝口坐烷二酮結(jié)構(gòu)，適用于治療2型糖尿病的藥物是（C）

[99-100]B、C

【解析】DPP-4抑制藥（也稱為列汀類藥物）通過競爭性結(jié)合DPP-4活化部位，降低酶的催化活性，從而抑

制其對GLP-1和GIP的降解失活，增加患者的GLP-1水平，進而發(fā)揮降糖活性。胰島素增敏藥胰島素增敏藥

有雙胭類及曝噪烷二酮類。

三、綜合分析題（共10題，每題1分。題目分為若干組，每組題目基于同一個臨床情景、病例、實例或者案

例的背景信息逐題展開。每題的備選項中，只有1個最符合題意）

（-）

舍曲林的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，體內(nèi)過程符合線性藥動學(xué)特征，只有極少量（＜0.2%）以原型從尿中排泄，臨床上

常用劑量50mg-200mg）每天給藥一次，肝腎功能正常的某患者服藥后的達峰時間為5h,其消除半衰期為

24h,血漿蛋白結(jié)合率為98%?

101.如果患者的肝清除率下降了一半，則下面說法正確的是（B）

A此時藥物的清楚速率常數(shù)約為0.029h-'

B.此時藥物的半衰期約為48h

C.臨床使用應(yīng)增加劑量

D.此時藥物的達峰時間約為10h

E.此時藥物的濃度減小為原來的1/2左右

101.【答案B]

【解析】線性動力學(xué)中清除率與半衰期成反比，肝清除率下降一半，則半衰期變?yōu)樵瓉淼?倍，則此時半衰期約

為48ho

102.舍曲林在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物仍有活性，約為舍曲林的1/20,該主要的代謝產(chǎn)物是（D）

A.3-羥基舍曲林B.去甲氨基舍曲林

C.7-羥基舍曲林D.N-去甲基舍曲林

E.N-去氨舍曲林

102.【答案】D

【解析】舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物是N-去甲基舍曲林，其藥理活性是舍曲林的

1/20,bn是62704小時。

103.舍曲林與格列本版（血漿蛋白結(jié)合率為99%,半衰期為6-12h）合用時可能引起低血糖，其主要原因是（E）

A.舍曲林抑制了肝臟中代謝格列本胭的主要藥物代謝酶

B.舍曲林誘導(dǎo)了肝臟中代謝格列本胭的主要藥物代謝酶C.

舍曲林對格列本胭的藥效有協(xié)同作用

D.舍曲林對格列本胭的藥效有增敏作用

E.舍曲林與格列本版競爭結(jié)合血漿蛋白

103.【答案】E

【解析】血漿蛋白結(jié)合率為98%,舍曲林與格列本脈合用時，競爭血漿蛋白，使格列本版游離濃度增大，可

能引起低血糖。

104.舍曲林優(yōu)選的口服劑型是（B）

A.緩釋片B.普通片

C.栓劑D.腸溶片

E.舌下片

104.【答案】B

-22-

【解析】舍曲林口服，Tmax為4.5~8.4小時;平均標(biāo)為22~36小時;每天給藥一次,一星期后達穩(wěn)態(tài)濃度,

在這過程中有兩倍的濃度蓄積；半衰期長，普通片即可。

（二）

頭抱映辛鈉是一種半合成廣譜抗生素在水溶液中易降解，化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下。其藥動學(xué)特征可用一室模型描述,

半衰期約為l.lh,給藥24h內(nèi)，90%以上藥物以原形從尿中排出，對肝腎功能正常的患者，臨床上治療肺炎時,

每日三次，每次靜脈注射劑量為0.5g。

105.頭抱映辛鈉結(jié)構(gòu)屬于（C）

A.大環(huán)內(nèi)酯類B.四環(huán)素類

C.B-內(nèi)酰胺類D.氨基糖昔類

E.哇諾酮類

105.【答案】C

【解析】頭抱吠辛鈉屬于供內(nèi)酰胺類抗菌藥物。

106某患者的表觀分布容積為20L,每次靜脈注射劑量為0.5g,則多次給藥后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是（A）

A.4.96mg/LB.75mg/L

C.3.13mg/LD.119mg/L

E.2.5mg/L

106【答案】C

【解析】平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度C后X/（fcVt）,X=0.5g=500mg,A,2=0.693/k,則上0.693/32=0.693/1.1,V=20L,

每日三次所以t=8h,帶入公式則平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為4.96mg/Lo

107.頭抱吠辛鈉臨床優(yōu)選劑型是（E）

A.注射用油溶液B.注射用濃溶液

C.注射用乳劑D.注射用混懸液

E.注射用凍干粉

107【答案】E

【解析】注射用無菌粉末在臨用前需經(jīng)滅菌注射用水或生理鹽水等溶解后才可注射，主要適用于水中不穩(wěn)定藥物，尤

其是對濕熱敏感的抗生素和生物制品。

（三）

雌二醇口服幾乎無效，臨床常用雌二醇貼片。近年來，隨著微粉化技術(shù)問世，市面上亦出現(xiàn)了雌二酸片。某

患者使用微粉化雌二醇片治療雌激素缺乏綜合征。每次2mg,每天服藥二次，使用一段時間后，出現(xiàn)肝功能異

常，后改用雌二醇貼片（每片2.5mg,每片可使用7日），不良反應(yīng)消失。

108關(guān)于雌二醇應(yīng)用及不良反應(yīng)的說法，正確的是（D）

A.發(fā)生不良反應(yīng)的原因與雌二醇本身的藥理作用有關(guān)

B.雌二醇口服幾乎無效的主要原因，是因為雌二醇溶解度低C.

發(fā)生不良反應(yīng)的原因是雌二醇的代謝產(chǎn)物具有毒性

D.使用貼片后不良反應(yīng)消失，是因為雌二醇緩慢而直接進入體循環(huán)

108.【答案】D

【解析】貼劑屬于皮膚給藥制劑，藥物釋放緩慢，故可以