雙管齊下 全面降糖 一天一次 原研品質(zhì)

雙管齊下全面降糖

一天一次原研品質(zhì)-磺脲類是適合中國2型糖尿病患者的一線選擇之一中國糖尿病患病率逐年攀升XuY,etal.JAMA.2013Sep4;310(9):948-59.僅3成中國糖尿病患者血糖控制達標紀立農(nóng)等.中華糖尿病雜志.2012;4(7):397-12009年7至9月在全國范圍內(nèi)選擇具有代表性的75個城市的400家醫(yī)院參加本橫斷面研究。正在接受口服降糖藥聯(lián)合／不聯(lián)合胰島素治療的年齡≥18歲的2型糖尿病患者均可進入研究。采用問卷形式調(diào)查患者一般信息、糖尿病病程、糖尿病并發(fā)癥及合并癥、糖化血紅蛋白(HbAIc)、空腹血糖、餐后血糖及治療藥物。中國2型糖尿病患者胰島素分泌缺陷更嚴重

磺脲類更適合中國2型糖尿病患者安雅莉等.中華內(nèi)分泌代謝雜志.2008;24(6):256-9.DM1-4:根據(jù)FPG水平分層的糖尿病1-4組入選了全國9個城市21家醫(yī)院的405例新診斷T2DM患者磺脲類是強效降糖的代表口服降糖藥物之一MoghissiE,etal.EndocrPract.2013;19(3):526-535.磺脲類藥物~1.25%A1C降幅二甲雙胍~1.0%TZD~1.0%格列奈類~0.75%DPP-4抑制劑~0.75%磺脲類是最早投入臨床使用的口服降糖藥物1955年首個磺脲類藥物應(yīng)用于臨床苯乙雙胍應(yīng)用于臨床，后因嚴重乳酸酸中毒退市1959年二甲雙胍應(yīng)用于臨床1961年TZD類藥物曲格列酮應(yīng)用于臨床1997年TZD類藥物曲格列酮因致死性肝毒性退市2000年EMA建議停止TZD類藥物羅格列酮及其復(fù)方制劑銷售2010年TZD類藥物羅格列酮與吡格列酮應(yīng)用于臨床1999年DPP-4抑制劑西格列汀應(yīng)用于臨床2006年磺脲類藥物臨床使用已近60年中外指南均推薦磺脲類藥物作為一線治療選擇2015NICE指南2013

CDS指南2012IDF指南IDF:國際糖尿病聯(lián)盟CDS:中華醫(yī)學會NICE:英國國家衛(wèi)生與臨床優(yōu)化研究所磺脲類藥物的發(fā)展史劉超,王昆.藥品評價2011;8(23):6-819541957196919711975甲苯磺丁脲格列本脲格列喹酮二甲雙胍格列吡嗪1979格列齊特1995格列美脲格列美脲：第三代磺脲類，雙管齊下格列美脲具有獨特的結(jié)合位點KramerW,etal.DiabetesResClinPract.1995;28Suppl:S67-80.格列美脲與磺酰脲受體65kDa亞單位結(jié)合，與傳統(tǒng)磺脲類的結(jié)合位點（140kDa亞單位）不同，快速結(jié)合，迅速解離K+K+格列美脲格列本脲增溶作用格列本脲格列美脲65kDa140kDa65kDa140kDa

細胞膜磺酰脲受體鉀通道格列美脲血糖依賴性促進胰島素分泌DelGuerra,etal.ActaDiabetol2000;37(3):139-41葡萄糖濃度(mmol/L)胰島素分泌量*(μU/islet/45min)00.511.522.5310010102.551020格列美脲濃度(μmol/L)*分離的人胰島在生理情況下，胰島素分泌量隨著葡萄糖的濃度增加而增加當葡萄糖濃度低時，胰島素分泌量并沒有隨著格列美脲濃度的增加而顯著增加格列美脲血糖依賴性促進胰島素分泌正常胰腺一項體外實驗，研究格列美脲對人體胰島細胞的作用，將分離的胰島細胞放入不同濃度的格列美脲和葡萄糖中培養(yǎng)在每一葡萄糖濃度下，評估0、1、10、100μmol/L格列美脲對胰島素分泌的影響，以確定胰島細胞對不同濃度葡萄糖和格列美脲的反應(yīng)格列美脲較格列齊特、格列本脲更有效改善胰島素抵抗InukaiK,etal.DiabetesResearchandClinicalPractice,2005;68:250–257.一項在日本進行的多中心隨機研究，納入172名使用傳統(tǒng)磺脲(格列齊特或格列本脲)治療血糖控制不佳(HbA1c≥7.0%)2型糖尿病患者隨機接受轉(zhuǎn)換為格列美脲治療(轉(zhuǎn)換劑量：格列齊特40mg=格列美脲1mg、格列本脲2.5mg=格列美脲