2023學(xué)年完整公開課版H1受體阻斷藥

H1受體阻滯藥抗過(guò)敏藥目標(biāo)要求:

掌握H1受體阻滯藥的作用特點(diǎn)、應(yīng)用及注意事項(xiàng)。

組胺(Histamine)是廣泛存在于動(dòng)物體內(nèi)(包括人體)的一種活性物質(zhì)，由組氨酸在脫羧酶的催化下脫羧而成。

組胺通常與肝素和蛋白質(zhì)結(jié)合，其無(wú)活性的復(fù)合物儲(chǔ)存在肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中。當(dāng)機(jī)體受到毒素、水解酶、食物及一些化學(xué)物品等變態(tài)原或理化刺激損傷這些細(xì)胞時(shí)，引發(fā)抗原-抗體反應(yīng)，肥大細(xì)胞脫顆粒，使組胺釋放進(jìn)入細(xì)胞間液，與受體結(jié)合產(chǎn)生特定的生理作用。

組胺受體與組胺的生理作用過(guò)敏原機(jī)體IgE肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞結(jié)合IgE-肥大細(xì)胞IgE-嗜堿性粒細(xì)胞過(guò)敏原（再次進(jìn)入機(jī)體）細(xì)胞脫顆粒釋放活性遞質(zhì)（組胺、白三烯等）出現(xiàn)臨床表現(xiàn)過(guò)敏性休克蕁麻疹哮喘嘔吐、腹瀉組胺受體與組胺的生理作用組胺受體分布和效應(yīng)激動(dòng)H1-R:血管擴(kuò)張(皮膚)、胃腸道、支氣管平滑肌收縮（過(guò)敏反應(yīng)）激動(dòng)H2-R:血管擴(kuò)張、胃酸分泌增加（潰瘍?。┙M胺受體與組胺的生理作用受體類型靶器官興奮效應(yīng)癥狀H1支氣管平滑肌收縮呼吸困難胃腸平滑肌收縮惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉血管平滑肌擴(kuò)張紅腫熱痛，血壓下降神經(jīng)末梢刺激瘙癢、疼痛H2胃壁胃酸分泌消化性潰瘍（一）Hl受體阻斷藥的類型及其藥物H1受體拮抗劑包括經(jīng)典的H1受體拮抗劑和無(wú)嗜睡作用的H1受體拮抗劑。經(jīng)典的H1受體拮抗劑存在一定的中樞鎮(zhèn)靜副作用。H1受體阻斷藥常用H1受體阻斷藥作用比較藥物H1受體阻滯鎮(zhèn)靜催眠抗暈止吐抗膽堿維持時(shí)間（h）第一代苯海拉明（苯那君）Diphenhydramine＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋4~6異丙嗪（非那根）Promethazine＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋4~6氯苯那敏（撲爾敏）Chlorpheniramin＋＋＋＋＋＋＋4~6賽庚啶Cyproheptadine＋＋＋＋＋＋＋＋8第二代阿司咪唑（息斯敏）Astemizole＋＋＋－－－＞24特非那定（敏迪）Terfenadine＋＋＋－－－12~24氯雷他定（開瑞坦）Loratadine＋＋＋－－－24第三代西替利嗪（仙特明）Cetirizine＋＋＋－－－12~24競(jìng)爭(zhēng)性阻斷H1受體1.H1受體阻斷作用：

對(duì)抗胃腸、支氣管平滑肌收縮，但不能完全對(duì)抗血管擴(kuò)張。2.中樞抑制作用：

鎮(zhèn)靜催眠(苯海拉明、異丙嗪強(qiáng)；二、三代無(wú))3.抗膽堿作用：

中樞抗膽堿產(chǎn)生防暈止吐；外周抗膽堿產(chǎn)生阿托品樣作用。（二）H1受體阻斷藥藥理作用H1受體阻斷藥1.變態(tài)反應(yīng)性疾?。浩つw、黏膜蕁麻疹、過(guò)敏性鼻炎，輸血、輸液反應(yīng)2.暈動(dòng)病及嘔吐（苯海拉明等第一代）3.失眠：變態(tài)反應(yīng)性引起的失眠,冬眠合劑（三）臨床應(yīng)用氯丙嗪(冬眠靈)50mg，度冷丁100mg，異丙嗪(非那根)50mgH1受體阻斷藥1.中樞抑制：嗜睡，頭暈乏力,反應(yīng)遲鈍。

用藥期間避免駕駛,高空作業(yè)。2.消化道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉。（飯后服）3.阿托品樣作用：視覺模糊、便秘、口干等。4.阿司咪唑可致暈厥、心臟停跳。注意：阿司咪唑、特非那定與紅霉素、酮康唑合用易致心臟毒性(可使代謝受抑，血藥濃度升高，可引起室性心律失常，甚至發(fā)生心性猝死)。

（四）不良反應(yīng)H1受體阻斷藥課堂活動(dòng)討論:服用抗過(guò)敏藥苯海拉明和撲爾敏的司機(jī)為什么暫時(shí)不能駕駛車輛？如果司機(jī)要駕駛車輛，選用哪種藥物比較合適？課堂練