第十三章 生物藥劑學(xué) 藥劑學(xué)

第十三章生物藥劑學(xué)藥劑學(xué)第1頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四

學(xué)習(xí)目標(biāo)能力要求通過(guò)本章節(jié)的學(xué)習(xí),使學(xué)生掌握生物藥劑學(xué)的基本概念,基本理論和研究方法,并能初步應(yīng)用有關(guān)知識(shí)正確評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量,設(shè)計(jì)合理的劑型,處方及生產(chǎn)工藝,并為臨床合理用藥提供科學(xué)依據(jù)。

學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握生物藥劑學(xué)的概念，藥物吸收與給藥途徑，影響吸收的因素。熟悉生物藥劑學(xué)的研究?jī)?nèi)容，細(xì)胞膜的構(gòu)造與吸收機(jī)理。了解藥物在體內(nèi)的分布、代謝、排泄過(guò)程。第2頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四生物藥劑學(xué)第一節(jié)概述第二節(jié)藥物的吸收第三節(jié)藥物的分布、代謝、排泄第3頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四第一節(jié)概述第4頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四生物藥劑學(xué)的定義生物藥劑學(xué)是20世紀(jì)60年代發(fā)展起來(lái)的一門藥劑學(xué)的分支學(xué)科，它是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過(guò)程，闡明藥物的劑型因素、機(jī)體生物因素和藥物療效之間相互關(guān)系的科學(xué)。第5頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四劑型因素與藥效關(guān)系生物因素與藥效關(guān)系體內(nèi)過(guò)程機(jī)理與藥效關(guān)系主要研究?jī)?nèi)容種族差異性別差異年齡差異生理和病理?xiàng)l件的差異遺傳因素第6頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四生物藥劑學(xué)與相關(guān)學(xué)科的關(guān)系（1）與藥劑學(xué)在內(nèi)容上相互滲透、相互補(bǔ)充。（2）與藥理學(xué)、生物化學(xué)在研究重點(diǎn)上是有原則區(qū)別的。

（3）生物藥劑學(xué)研究需要有生理學(xué)和人體解剖學(xué)知識(shí)。生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)密切相關(guān)。藥物動(dòng)力學(xué)為生物藥劑學(xué)提供了基礎(chǔ)與研究手段。

第7頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四三、生物藥劑學(xué)的實(shí)驗(yàn)方法和對(duì)象已報(bào)道的方法主要有：普通分光光度法、熒光分光光度法、火焰分光光度法、薄層層析法、柱層析法、氣相色譜法、質(zhì)譜法、核磁共振、同位素法等。方法除人體外，有鼠、兔、狗、猴、豬、牛等哺乳類動(dòng)物。對(duì)象第8頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四第二節(jié)藥物的吸收第9頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四藥物吸收的定義吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入體液循環(huán)的過(guò)程。由于口服給藥是最常用的給藥方式，本節(jié)重點(diǎn)探討藥物在口服給藥后胃腸道的吸收機(jī)理與影響因素。第10頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四一、藥物的膜轉(zhuǎn)運(yùn)與胃腸道吸收

（一）生物膜的結(jié)構(gòu)

生物膜的流動(dòng)鑲嵌模式第11頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四（二）藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式

被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

促進(jìn)擴(kuò)散

膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)轉(zhuǎn)運(yùn)方式第12頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)促進(jìn)擴(kuò)散單純擴(kuò)散膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)胞飲作用吞噬作用無(wú)（被動(dòng)）無(wú)（被動(dòng)）有（主動(dòng)）有（主動(dòng)）無(wú)（主動(dòng)）無(wú)（主動(dòng)）不需要

不需要不需要需要需要需要機(jī)體能量載體藥物膜轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制及特點(diǎn)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制轉(zhuǎn)運(yùn)形式第13頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四胃腸道由胃、小腸和大腸三部分組成。

1、藥物在胃中的吸收機(jī)制主要是被動(dòng)擴(kuò)散

2、小腸（特別是十二指腸）是藥物、食物等吸收的主要部位。小腸中藥物的吸收以被動(dòng)擴(kuò)散為主

3、大腸中藥物的吸收也以被動(dòng)擴(kuò)散為主（三）藥物在胃腸道的吸收第14頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四二、影響藥物吸收的因素（一）生理因素對(duì)藥物吸收的影響Title胃腸環(huán)境的影響血流速率的影響其他胃排空速率的影響胃腸道代謝作用的影響第15頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四（二）劑型因素對(duì)藥物吸收的影響解離度與脂溶性1溶出速率2劑型的影響4藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性3PH分配學(xué)說(shuō)Noyes-Whitney方程1、胃腸道pH值的影響，可促進(jìn)某些藥物的分解2、藥物不能耐受在胃腸道中的各種酶，出現(xiàn)酶解作用而失活，使吸收大大降低口服劑型生物利用度高低的順序?yàn)椋喝芤簞净鞈覄旧绢w粒劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片第16頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四常見(jiàn)劑型的藥物體內(nèi)過(guò)程示意圖第17頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四（三）非胃腸道血管外給藥的吸收與影響因素1、注射給藥2、吸入給藥3、口腔粘膜給藥4、皮膚給藥5、直腸給藥6、鼻黏膜給藥7、眼部給藥第18頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四第三節(jié)藥物的分布、代謝、排泄

排泄代謝分布第19頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四一、藥物的分布（一）表觀分布容積（二）影響分布的因素

1、血液循環(huán)

2、血管通透性

3、藥物的結(jié)合作用

4、藥物的相互作用

5、血腦屏障與胎盤屏障

6、其他因素V=D/C通常血流量大，血液循環(huán)好的器官和組織，藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速度和轉(zhuǎn)運(yùn)量相應(yīng)較大。

分子型藥物和脂溶性大的藥物更易通過(guò)血管壁

（1）藥物與血漿蛋白結(jié)合的影響（2）藥物與組織結(jié)合（3）藥物與紅細(xì)胞結(jié)合第20頁(yè)，共23頁(yè)，2023年，2月20日，星期四二、藥物的代謝（一）代謝過(guò)程（二）影響代謝的因素

1、給藥途徑

2、給藥劑量與劑型

3、藥物的光學(xué)異構(gòu)特性

4、酶誘導(dǎo)或酶抑制作用