抗膽堿藥公開課課件

M—膽堿受體阻斷藥第八章抗膽堿藥分類1.按來(lái)源分:●天然生物堿:阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿等●合成、半合成代用品：合成擴(kuò)瞳藥－后馬托品；合成解痙藥－普魯本辛等。2.按選擇性分：●非選擇：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿●選擇性：M1－哌侖西平、替侖西平；M2－tripitamine；M3－達(dá)非那新顛茄a(bǔ)tropabelladonna阿托品atropine曼佗羅莨菪消旋莨宕堿托品酸的叔胺生物堿酯種族差異－阿托品酯酶（兔）阻斷M受體，拮抗內(nèi)源性或外源性ACH的作用；競(jìng)爭(zhēng)性；非選擇性M-N,M1-M5各器官的敏感性：腺體－眼－心臟－平滑?。袠邪⑼衅罚╝tropine）（一）藥理作用●腺體：抑制腺體分泌。唾液腺（M3受體）、汗腺；淚腺、呼吸道腺體；胃液和胃酸。●眼睛：散瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹。●平滑?。航獬交’d攣。胃腸；膀胱；膽管、輸尿管、支氣管等。膽絞痛需配用度冷丁。●血管和血壓:大劑量擴(kuò)張血管（皮膚）?！裰袠猩窠?jīng)系統(tǒng)：興奮，持續(xù)大劑量抑制劑量依賴性：1～2mg：較度興奮延髓和大腦；2～5mg：焦慮不安、多言、譫安；中毒劑量10mg以上：幻覺、定向障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)和驚厥；昏迷及呼吸麻痹。1.解除平滑肌痙攣：主要用于內(nèi)臟絞痛。胃腸絞痛；膽絞痛、腎絞痛需配用度冷丁。2.抑制腺體分泌：用于盜汗、流涎和麻醉前給藥。（二）臨床應(yīng)用：3.眼科：虹膜睫狀體炎、檢查眼底、（兒童）驗(yàn)光。藥物濃度擴(kuò)瞳作用調(diào)節(jié)麻痹阿托品1%7~10天7~12天后馬托品1~2%1~21~2尤卡托品2~5%1/12~1/4無(wú)作用5.抗休克：大劑量治療感染性休克。高熱、心率過(guò)快6.治療有機(jī)磷酸酯類引起的中毒：解除M樣癥狀。

常見的不良反應(yīng)是口干、視近物模糊、瞳孔散大、心率加快、皮膚潮紅等最低致死量成人80-130mg;兒童10mg毒扁豆堿，毛果蕓香堿，新斯的明體溫在39℃以上,用阿托品前要先降溫

前列腺肥大、青光眼及有眼壓升高者應(yīng)禁用（三）不良反應(yīng)及中毒●作用于阿托品相似。中樞興奮作用很弱?！褚种仆僖悍置诤蛿U(kuò)瞳作用為阿托品1/20～1/10●解痙作用選擇性高,主要用于感染性休克和胃腸絞痛。山莨菪堿（anisodamine）天然品654,人工合成品654-2合成擴(kuò)瞳藥■季銨類－溴化丙胺太林（普魯本辛）:口服吸收差，不透過(guò)血腦屏障，無(wú)中樞作用。阻斷M受體作用，對(duì)胃腸道平滑肌選擇性高。抑制胃腸道平滑肌的作用較強(qiáng)而持久，減少胃液分泌。主要用于胃腸痙攣，潰瘍，妊娠嘔吐；泌尿道痙攣，遺尿癥。中毒量有神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌接頭阻斷作用（呼吸麻痹）。合成解痙藥■叔胺類－貝那替嗪：口服易吸收，易通過(guò)BBB，有中樞鎮(zhèn)靜、安定作用。緩解平滑肌痙攣，