環(huán)丙沙星的臨床應用

環(huán)丙沙星的臨床應用【摘要】環(huán)丙沙星是第3代喹諾酮類抗菌作用較強的藥物，抗菌譜廣，對細菌、支原體都有強烈的抑制和殺滅作用，對臨床分離的一些耐青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖苷類抗生素的菌株也有較強的抗菌活性。臨床上廣泛用于控制由敏感病原體引起的胃腸道感染、肺部感染、產(chǎn)科感染和局部感染等。本文就其抗菌譜、臨床應用、與其他抗菌藥的聯(lián)合應用以及不良反應等方面進行綜述。【關鍵詞】環(huán)丙沙星；臨床應用；合理用藥環(huán)丙沙星（ciprofloxacin,CPLX），又名環(huán)丙氟哌酸，悉復欣，是第三代喹諾酮類藥物（fluoroquinolones，F(xiàn)QNs）中抗菌作用較強的一種，由德國Bayer藥廠于1986年首先推出，1978年在喹諾酮結構中引入氟原子合成，是第三代喹諾酮類藥物中抗菌作用最強的一種。1作用機制環(huán)丙沙星抗菌作用的機制是抑制細菌DNA回旋酶。該酶以ATP為能源，使死循環(huán)的DNA反向扭曲成超螺旋形結構及將DNA鏈中的片斷解開后再互鎖連成環(huán)式DNA。環(huán)丙沙星能專一性地作用于DNA回旋酶的A亞基，從而影響DNA回旋酶的再連接功能。當環(huán)丙沙星抑制該酶活性時，將阻止DNA復制、染色體分離、轉錄及其他功能，最終導致破壞DNA、達到殺菌目的，為速效殺菌劑。2藥物動力學吸收好，血藥濃度較高，體內分布廣泛，靜脈給藥可迅速廣泛分布于肝、腎、肺、前列腺、腦脊液、膽汁及骨組織中，在組織中的濃度可高于血藥濃度。其代謝途徑主要經(jīng)腎小管排泄。3臨床應用3．1治療胃腸道感染環(huán)丙沙星抗菌譜廣，臨床上用于治療腹瀉效果優(yōu)于青霉素、鏈霉素、中藥制劑等。也可用于治療急性菌痢，田輝[1]報道用環(huán)丙沙星片0．8g/d，1次口服，療程3～5d，治療急性菌痢28例，總有效率為90．5%。3．2治療呼吸系統(tǒng)感染因環(huán)丙沙星在呼吸道和肺組織中濃度比血液濃度高，與其他抗生素之間交叉耐藥性小，與β-內酰胺類無交叉耐藥性，故可作為青霉素和頭孢菌素等抗生素治療無效的替換藥。王衛(wèi)東[2]等報道，用環(huán)丙沙星治療28例用青霉素等抗生素療效不佳的呼吸道感染，有效率達93%，臨床上常作為治療肺部感染的主要藥物。環(huán)丙沙星是治療老年性肺部感染的理想藥。另據(jù)吳智蘭[3]報道，用環(huán)丙沙星與頭孢氨噻鈉對照治療老年性肺部感染100例，結果表明治療組與對照組的總有效率分別為92%和84%，差異無統(tǒng)計學意義，由于環(huán)丙沙星對一些耐藥菌和支原體有抗菌活性，因而在肺部感染的臨床治療中，使用越來越廣泛。臨床上需進行機械通氣治療的患者在出現(xiàn)醫(yī)源性肺炎后，也可通過環(huán)丙沙星治療獲得滿意療效。3．3聯(lián)合用藥治療肺結核環(huán)丙沙星與抗結核藥聯(lián)用對非典型的分支桿菌具有協(xié)同作用，彭昭國[4]報道有效率為78．95%，但不能與利福平合用，因利福平為肝藥酶誘導劑，合用后導致喹諾酮的抗菌作用活性降低甚至消失。3．4治療泌尿系統(tǒng)感染環(huán)丙沙星抗菌機理不同于其他類藥物，在治療泌尿系感染效果優(yōu)于同類其他藥物，故可作為尿道感染的首選藥物，王衛(wèi)東[2]等治療18例尿道感染患者，有效率達100%。3．5治療慢性細菌性前列腺炎環(huán)丙沙星脂溶性好，在前列腺組織和前列腺液中藥物濃度較高，以原形從尿液排出。因此對慢性前列腺炎有很好的療效。張軍杰[5]報道，口服環(huán)丙沙星膠囊0．4g，2次/d，觀察85例患者總有效率為97．65%。3．6治療耐藥性傷寒環(huán)丙沙星對傷寒桿菌有強大的抗菌作用。王延茗[6]報道，用環(huán)丙沙星0．4g/d，分2次口服，14d為1療程，治療耐藥性傷寒25例，均經(jīng)1個療程而治愈，認為環(huán)丙沙星可作為治療傷寒的首選藥物之一。3．7治療炭疽熱環(huán)丙沙星用于預防性炭疽（暴露后），吸入性炭疽通常是致命的，為保證環(huán)丙沙星起到有效的治療作用，應在患者暴露于炭疽后，并在癥狀出現(xiàn)前盡快使用，并持續(xù)60d時間，可達到滿意效果。3．8局部感染環(huán)丙沙星可以制成不同劑型，可用于全身感染外和局部感染，例如，以紗條植入等可用于創(chuàng)傷感染；制成滴眼劑、眼用膜劑等用于眼部感染，制成滴耳劑、耳用膜劑等用于耳部疾患的治療；制成軟膏劑用于皮膚感染等。4不良反應一般來說，環(huán)丙沙星的不良反應以胃腸道反應最常見，主要表現(xiàn)為食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。由于環(huán)丙沙星應用廣泛，一些少見的不良反應也逐漸被發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)將其簡述如下，以引起注意。心血管系統(tǒng)該類反應大多表現(xiàn)為胸悶、頭暈、心慌、氣短、呼吸困難等癥狀，停藥后可自行恢復。泌尿系統(tǒng)由于該藥大部分以原形從腎臟排泄，對腎臟有一定的損害。所以，腎功能不全者慎用。老年人在使用時劑量應作適當調整。血液系統(tǒng)主要為急性粒細胞減少，表現(xiàn)為全身乏力、發(fā)熱。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應表現(xiàn)為精神失常、短暫性運動性失語、癲癇、頭痛、錐體外系反應等，一般在停藥后癥狀逐漸消失。變態(tài)反應在各種不良反應中發(fā)生率最高，主要表現(xiàn)為靜脈炎、藥疹、藥物熱、過敏性哮喘、休克等。環(huán)丙沙星不宜與氨茶堿、抗酸劑和非甾體抗炎藥合用。經(jīng)實驗研究可使幼年動物軟骨合成障礙，所以14歲以下兒童及哺乳期、妊娠期婦女禁用此藥。此外，環(huán)丙沙星不宜與氨茶堿、抗酸劑和非甾體抗炎藥合用。與復方丹參注射液、頭孢哌酮鈉存在配伍禁忌。老年人在使用時劑量應作適當調整。5小結由于環(huán)丙沙星抗菌譜廣，殺菌力強，療效顯著，尤其在治療下呼吸道感染和尿路感染方面發(fā)揮重要作用，被廣泛應用于臨床，近年來隨著臨床的不合理用藥，耐藥菌株，耐藥率也在逐年上升，引起較強不良反應以及中毒的病例也時有發(fā)生。臨床醫(yī)師要合理規(guī)范的使用環(huán)丙沙星，在應用環(huán)丙沙星時應嚴格掌握適應證及給予足量治療，盡量避免無指征或指征不強而使用環(huán)丙沙星，避免長時間用藥。參考文獻1田暉.急性細菌性痢疾的臨床治療.河北醫(yī)學，1999，5（4）:20-22．2王衛(wèi)東.呼吸道感染的抗生素治療注意事項.國外醫(yī)學·微生物學分冊，2001，26（2）:47-49.3吳智蘭，李惠平，徐紅梅，等.下呼吸道綠膿桿菌感染菌血清分析型與臨床.中華結核和呼吸雜志，1998，21（10）:584.4彭昭國.合理使用抗生素控制細菌耐藥性.全國細菌耐藥與抗感染化療藥物合理應用藝術會議論文集，2001，