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文檔簡介
替硝唑氯化鈉注射液【藥品名稱】通用名稱:替硝唑氯化鈉注射液英文名稱:TinidazoleandSodiumChlorideInjection【成份】本品主要成份為:替硝唑其化學(xué)名稱:為2-甲基-1-[2-(乙基磺?;┮一?-硝基-1H-咪唑。分子式:C8H13N3O4S分子量:247.28【適應(yīng)癥】1、用于各種厭氧菌感染,如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、口腔感染及術(shù)后傷口感染。2、用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥?!居梅ㄓ昧俊快o脈滴注。1.厭氧菌感染:一次0?8g,—日1次,靜脈緩慢滴注,一般療程5~6日,或根據(jù)病情決定。2.預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染:總量1.6g,1次或分2次滴注,第一次于手術(shù)前2~4小時(shí),第二次于手術(shù)期間或術(shù)后12-24小時(shí)內(nèi)滴注?!静涣挤磻?yīng)】不良反應(yīng)少見而輕微,主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味,可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有血管神經(jīng)性水腫、中性粒細(xì)胞減少、雙硫侖樣反應(yīng)及黑尿,偶見滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時(shí)也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。【禁忌】對(duì)本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動(dòng)性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。注意事項(xiàng)】1本品滴注速度應(yīng)緩慢,濃度為2mg/ml時(shí),每次滴注時(shí)間應(yīng)不少于1小時(shí),濃度大于2mg/ml時(shí),滴注速度宜再降低1~2倍。藥物不應(yīng)與含鋁的針頭和套管接觸,并避免與其他藥物一起滴注。2致癌、致突變作用:動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用,但人體中尚缺乏資料。3如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時(shí)停藥。4本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果,使其測(cè)定值降至零。5用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料,因可引起體內(nèi)乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過程,導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng),患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。6肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,應(yīng)予減量,并作血藥濃度監(jiān)測(cè)。7本品可自胃液持續(xù)清除,某些放置胃管作吸引減壓者,可引起血藥濃度下降。血液透析時(shí),本品及代謝物迅速被清除,故應(yīng)用本品不需減量。8念珠菌感染者應(yīng)用本品,其癥狀會(huì)加重,需同時(shí)給抗真菌治療?!舅幬锵嗷プ饔谩勘酒纺芤种迫A法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強(qiáng)它們的作用,引起凝血酶原時(shí)間延長。與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用時(shí),可加強(qiáng)本品代謝,使血藥濃度下降,并使苯妥英鈉排泄減慢。3與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時(shí),可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄,延長本品的血消除半衰期(t1/2b),應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。4本品干擾雙硫侖代謝,兩者合用時(shí),患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。5本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測(cè)定結(jié)果,可使膽固醇、三酰甘油水平下降?!舅幚碜饔谩勘酒穼?duì)原蟲及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性2-4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌;微需氧菌、幽門螺桿菌對(duì)其敏感;對(duì)陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿,其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。本品的作用機(jī)制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過程,促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對(duì)本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng),使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂,
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