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實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案實(shí)用標(biāo)準(zhǔn)文案精彩文檔精彩文檔川大的藥化卷子(考試用)20032004年藥學(xué)專(zhuān)業(yè)20002001級(jí) 藥物化學(xué)程考試試題(120分鐘完成)A: 考試用B: 補(bǔ)考用注意:請(qǐng)?jiān)诖鹁砩贤瓿桑⒑驮囶}卷一起交回!試題卷上的回答不被評(píng)閱!每張答卷都必須寫(xiě)上班級(jí)、姓名和學(xué)號(hào)年級(jí):---------- 班:---------- 學(xué)號(hào): 姓名一、 翻譯成中文專(zhuān)業(yè)英語(yǔ)(共2題,每題5分,共10分,用中文回答零分)1,翻譯成中文:Lipophilicityrepresentstheaffinityofamoleculeoramoietyforalipophilicenvironment.Itiscommonlymeasuredbyitsdistributionbehaviourinabiphasicsystem,eitherliquid-liquid(e.g.,partitioncoefficientinoctan-1-ol/water)orsolid/liquid(retentiononreversed-phasehighperformanceliquidchromatography(RP-HPLC)orthin-layer chromatography (TLC) system).Efficacy describes therelativeintensitywithwhichagonistsvaryintheresponsetheyproduceevenwhentheyoccupythesamenumberofreceptorsandwiththesameaffinity.EfficacyisnotsynonymoustoIntrinsicactivity.Efficacyisthepropertythatenablesdrugstoproduceresponses.Itisconvenienttodifferentiatethepropertiesofdrugsintotwogroups,thosewhichcausethemtoassociatewiththereceptors(affinity)andthosethatproducestimulus(Efficacy).2,Abioisostereisacompoundresultingfromtheexchangeofanatomorofagroupofatomswithanother,broadlysimilar,atomorgroupofatoms.Theobjectiveofabioisostericreplacementistocreateanewcompoundwithsimilarbiologicalpropertiestotheparentcompound.Thebioisostericreplacementmaybephysicochemicallyortopologicallybased用英語(yǔ)解釋?zhuān)築ioprecursorprodrug(45)1,化學(xué)治療藥H2受體拮抗劑 2,前藥甾類(lèi)藥物3,質(zhì)子泵抑制劑COX-2 4,抗生素藥物靶三、二、 簡(jiǎn)答題(共3題,每題0分)1,青霉素類(lèi)藥物β受體阻滯劑的作用機(jī)制分類(lèi)和各類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)作用特點(diǎn)是什么?2,簡(jiǎn)述用乙炔基對(duì)雌激素進(jìn)行修飾的作用。3,試一藥物為例,敘試述抗腫瘤藥代謝藥物的設(shè)計(jì)原理的分類(lèi)和及作用機(jī)制,各。舉一典型藥物。A(最佳選擇題,515有一個(gè)最佳答案。下面哪一項(xiàng)不是前藥研究的目的提高藥物的穩(wěn)定性 b.改變藥物的作用靶點(diǎn)減少毒副作用c.掩蔽藥物的不良味道 d.減少毒副作用降低藥物成本 e.延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間屬于抗代謝藥物的是a巰嘌呤環(huán)丙沙星 b.喜樹(shù)堿c.順鉑 d.鹽酸可樂(lè)定甲氨喋啉 e.米托蒽醌下面敘述中不正確的是A.具有相同基本結(jié)構(gòu)的藥物,它們的藥理作用不一定相同最合適的脂水分配系數(shù),可使藥物有最大活性適度增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的脂水分配系數(shù),活性會(huì)有所提高藥物的脂水分配系數(shù)是影響藥物活性的因素之一lgP活性。c.分子結(jié)構(gòu)的改變一般不對(duì)脂水分配系數(shù)發(fā)生顯著影響。d.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物,需要通過(guò)血腦屏障,一般具有較大的脂水分配系數(shù)。e.具有相同解離率,作用于相同受體的化合物,多顯示相同的生物活性。鹽酸嗎啡的氧化3-烴化產(chǎn)物主要a.雙嗎啡 b.可待因c.阿樸嗎啡 d.苯嗎喃 e.美沙5.在環(huán)丙沙星前列腺素分子內(nèi)含有一個(gè)a.吡啶環(huán) b.吡喃環(huán)c.呋喃環(huán)戊環(huán) d.噻吩環(huán) e.嗪苯環(huán)頭孢氨芐噻肟合成的一個(gè)主要原料是6APA b.6ACAc.7ACA d.7APA 烯 e.7ADCA奧美拉唑昂丹斯瓊的臨床作用是解熱鎮(zhèn)痛 b.抗癲癇c.降血脂 d.抗腫瘤止吐 抗?jié)冞@個(gè)物質(zhì)是苯甲酸谷氨酸 b.苯甲醛多巴胺c.鄰苯基苯甲酸 組胺酸 d.對(duì)硝基苯酸 e.對(duì)氨基苯甲酸各種青霉素在化學(xué)上的主要區(qū)別在于形成不同的鹽 b.不同的?;鶄?cè)鏈c.分子的光學(xué)活性不一樣 d.分子內(nèi)環(huán)的大小不同 e.聚合的程不一樣下列哪一個(gè)藥物現(xiàn)不被用于瘧疾的防治不具抗炎作用伯氨喹阿司匹林 b.氯喹對(duì)乙酰氨基酚c.乙胺嘧啶 布洛芬 d.奎尼丁吲哚辛 e.鹽酸奎寧雙氯芬酸鹽酸環(huán)丙沙星雷尼替丁最易溶于哪種試劑a 氯仿 b.DMF c.水d.乙醚 e.丙酮鹽酸嗎啡分子麻黃堿中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為一個(gè) b.兩個(gè) c.三個(gè)d.四個(gè) e.五個(gè)氯貝丁酯咖啡因的特征定性反應(yīng)是異羥肟酸鐵鹽反應(yīng) b.使KMnO4褪色c.紫脲酸胺反應(yīng) d.硫酸甲醇反應(yīng) e.重化偶合反應(yīng)普萘洛爾的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為那一個(gè)藥物使用的前藥氨基糖苷 西咪替丁 b.異喹啉布洛芬c.環(huán)丙酰脲氨芐西林 d.奧美拉唑芳醚 e.雙2-氯乙基胺利多卡因藥典采用硫酸鐵銨試劑檢查阿司匹林中的哪一項(xiàng)雜質(zhì)水楊酸 b. 苯酚 c.水楊酸苯酯d.乙酰苯酯 e.乙酰水楊酸苯酯五、B型選擇題(配比選擇題,10題,每題0.5分,共105分)每組試題與備選項(xiàng)選擇配對(duì),備選項(xiàng)可重復(fù)被選,但每題只有一個(gè)正確答案。[16-20]a.抑制二氫葉酸還原酶 b.抑制二氫葉酸合成酶c.抑制DNA回旋酶 d.抑制蛋白質(zhì)合成e.抑制DNA16、磺胺甲噁唑 17、甲氧芐啶18、環(huán)磷酰胺 19、氯霉素20、環(huán)丙沙星下列抗高血壓藥物的作用類(lèi)型分別是a.刺激中樞α-腎上腺素受體 b.作用于交感神經(jīng)c.減少血容量 d.影響腎素-血管緊張素-醛固酮系e.腎上腺α1受體阻滯劑卡托普利可樂(lè)定哌唑嗪利舍平[21-25]a.a.順鉑 b.環(huán)磷酰胺c.已烯雌酚 腎上腺素 d.磺胺甲基異惡e.氯霉素β-氯乙基取代具芳伯氨結(jié)構(gòu)β23.具苯酚結(jié)構(gòu)金屬絡(luò)合物化學(xué)命名時(shí),母體是具丙二醇結(jié)構(gòu)五、C型選擇題(比較選擇題,10題,每題0.5分,共5分)每組試題共用一組比較選擇項(xiàng),備選項(xiàng)可重復(fù)被選,但每題僅一個(gè)正確答案。[26-30]a.卡托普利 b.硝苯地平氯沙坦c.兩者都是 d.兩者都不是白色或微黃色油狀液體 27.黃色結(jié)晶性粉末受體拮抗劑遇光極不穩(wěn)定降血脂藥 30.酶抑[31-35]a、青霉素 b.四環(huán)素c、兩者均是 d.兩者均不是31、為蒽醌類(lèi)抗生素 32、為天然抗生素33、為半合成抗生素 34、分子中含有糖的結(jié)構(gòu)35、抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成a.磺胺甲基異惡唑 b.甲氧芐啶c.a和b都是 d.a和b都不是31.不應(yīng)單獨(dú)使用 32.是復(fù)方新諾明的主要成份33.具磺胺結(jié)構(gòu) 34.雜環(huán)上含氧可用于抗真菌六、X(多項(xiàng)選擇題,1511522苯甲酸酯類(lèi)局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要組成部份是親脂部份 b.親水部分c.中間連接部分 d.6元雜芳環(huán)環(huán)部e.凸起剛性部分以下哪些說(shuō)法是正確的a.弱酸性藥物在胃中容易被吸收 b.弱堿性藥物在腸道中容易被吸收c.離子狀態(tài)的藥物容易透過(guò)生物膜 d.口服藥物的吸收情況與解離度關(guān)e.口服藥物的吸收情況與所處的介質(zhì)的pH有關(guān)決定藥效的主要因素是a.能被吸收、代謝 b.以一定的濃度到達(dá)作用部c.藥物和受體結(jié)合成復(fù)合體d.藥物受體復(fù)合體產(chǎn)生生物化學(xué)和生物物理的變化e.不受其它藥物干擾影響巴比妥類(lèi)藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是ApKa B.脂溶性C.5位取代基的氧化性質(zhì) D.5取代基碳的數(shù)目E.酰胺氮上是否含烴基取代影響巴比妥類(lèi)藥物鎮(zhèn)靜催眠作用強(qiáng)弱和快慢的因a.pKa b.脂溶性c.5-取代基 d.5-取代基碳數(shù)目超過(guò)10e.直鏈酰脲關(guān)于氯霉素的下列描述,哪些是正確的a.通常用化學(xué)方法制備 b.通常用發(fā)酵方法制備c.分子中含有兩個(gè)手性碳原子 d.分子中含有三個(gè)手性碳子易水解失活e.對(duì)革蘭氏陰性及陽(yáng)性細(xì)菌都有抑制作用殺滅作用屬于苯并二氮雜卓的藥物有阿普唑侖 b.奧沙西泮 c.西泮d.撲米酮 e.舒必利抗生素的藥物有甘氨酸 b.多巴胺 c.谷胱甘肽d.硫酸酯 e.葡葡糖a.氨芐青霉素 b.氯霉素 c.土霉素d.鹽酸米諾環(huán)素 e.強(qiáng)力霉素氧化 b.重氮化 還原d.氨解 e.縮合降血脂藥物的作用類(lèi)型有苯氧乙酸類(lèi) b.煙酸類(lèi) c.狀腺素類(lèi)d.陰離子交換樹(shù)脂 e.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑下列敘述正確的是A.硬藥指剛性分子,軟藥指柔性分子 B.原藥可用做先導(dǎo)化合物C.前藥是藥物合成前體 D.孿藥的分子中含有兩個(gè)相同的結(jié)構(gòu)E.前藥的體外活性低于原藥關(guān)于硫酸阿托品,下列哪些敘述是正確的a.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯b.本品分子中有一叔胺氮原子c.分子中有酯鍵,易被水解d.本品具有Vitali反應(yīng)e.本品與氯化汞(氯化高汞)作用,可產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀,加熱可轉(zhuǎn)變成紅色.模型先導(dǎo)化合物的發(fā)掘方法有意外獲得 b.由天然產(chǎn)物中獲得c.在生命基礎(chǔ)過(guò)程研究中發(fā)現(xiàn) d.在藥物代謝中發(fā)現(xiàn)e.由受體模式推測(cè).表示藥物在體內(nèi)的作用靶點(diǎn)有機(jī)相中的溶解度,可用親水性受體 b.親脂性酶c.疏水性核酸 d.疏脂性離子e.酸堿性染色體根據(jù)磺胺類(lèi)藥物的副反應(yīng)發(fā)展的藥物有磺胺類(lèi)a.鎮(zhèn)痛藥 b.降糖藥c.H2-受體拮抗劑 d.利尿e.抗癌藥氟哌啶醇的主要結(jié)構(gòu)片段有a.對(duì)氯苯基 b.對(duì)氟苯甲?;鵦.對(duì)羥基哌啶 d.丁酰苯e.哌嗪下列哪些性質(zhì)與磺胺類(lèi)藥物的芳伯氨基無(wú)直接聯(lián)a.加熱熔融 b.酸性c.重氮化偶合反應(yīng) d與NN-二甲胺苯甲醛縮e.可乙酰化成結(jié)晶下列哪些藥物屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑a.氨芐西林 b.克拉維酸c.噻替哌 d.舒巴坦e.阿卡米星青霉素雌激素結(jié)構(gòu)改造的目的是希望得到耐酶口服青霉素 b.廣譜長(zhǎng)效青霉素c.價(jià)廉的青霉素高效 無(wú)交叉過(guò)敏的青霉素弱e.口服青霉素具選擇性成績(jī)(由評(píng)卷人填寫(xiě))一 二 三 四 五 六 七 總分滿(mǎn)分 10 20 30 15 5 5 15 100得分年級(jí): 班: 學(xué)號(hào): 姓名: 考試時(shí)間:-20032004--年67--月-245-日 考試地點(diǎn):----樓 室藥物化學(xué)選擇題答卷請(qǐng)考生用鉛筆在所選答案上涂黑?。ɡ喝鏽題答案為d,即為nabc●e)四.A1abcde2abcde3abcde4abcde5abcde6abcde7abcde8abcde9abcde10abcde11abcde12abcde13abcde14abcde15abcde五.B16abcde17abcde18abcde19abcde20abcde21abcde22abcde23abcde24abcde25abcde六.C26abcde27abcde28abcde29abcde30abcde31abcde32abcde33abcde34abcde35abcde七.X36abcde37abcde38abcde39abcde40abcde41abcde42abcde43abcde44abcde45abcde46abcde47abcde48abcde49abcde50abcde2001級(jí)藥物化學(xué)期末考試的參考答案2004年7月一、 翻譯成中文1.親脂性表示分子或分子片斷在親脂環(huán)境中的親合力,通常用其在雙相系統(tǒng),即在液液系統(tǒng)中(用正辛/水中的分配系數(shù),或在/液系統(tǒng)(用反相高效液相層析或薄層層析系統(tǒng)的保留時(shí)間)的分配情況來(lái)測(cè)量。2.生物電子等排體是把一個(gè)化合物中的原子或原子團(tuán)用另一個(gè)多種性質(zhì)相似的原子或原子團(tuán)替換而產(chǎn)生的化合物生物電子等排替代的目標(biāo)是產(chǎn)生具有與原化合物相似的新化合物,生物電子等排的替換可以物理化學(xué)或拓?fù)鋵W(xué)(空間結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)。二、 名詞解釋化學(xué)治療藥(cs:化學(xué)治療藥的概念是1909年德國(guó)細(xì)菌學(xué)家Ehrlich發(fā)現(xiàn)砷凡鈉明(Salvisan)括治療其它一些疾病,如糖尿病化學(xué)治療藥等。前藥g:簡(jiǎn)稱(chēng)前藥。如是貝諾酯在體內(nèi)水解成阿斯匹林起抗炎作用,貝諾酯即為阿斯匹林的前藥。質(zhì)子泵抑制劑-ATP/K-ATPH/KH藥物靶點(diǎn)H2三、 簡(jiǎn)答題1. β-受體阻滯劑的分類(lèi)和各類(lèi)藥物的作用特點(diǎn)是什么?答:根據(jù)已經(jīng)應(yīng)用的各種結(jié)構(gòu)的β-

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