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1、第九章 農(nóng)藥(nngyo)環(huán)境毒理 第一節(jié) 農(nóng)藥的殘留第一頁(yè),共58頁(yè)。第九章 農(nóng)藥(nngyo)環(huán)境毒理 第一節(jié) 農(nóng)藥的殘留殘留:使用農(nóng)藥后,在一定(ydng)的時(shí)間內(nèi)殘存于環(huán)境中的量除防治對(duì)象外所有生態(tài)環(huán)境中的殘存量第二頁(yè),共58頁(yè)。殘留:使用農(nóng)藥后,在一定(ydng)的時(shí)間內(nèi)殘存于環(huán)境中對(duì)農(nóng)藥殘留動(dòng)態(tài)進(jìn)行監(jiān)測(cè),了解殘留規(guī)律及開(kāi)發(fā)新型低殘留農(nóng)藥,制定農(nóng)藥合理使用準(zhǔn)則,加強(qiáng)管理,從而(cng r)將農(nóng)藥殘留降到最低限度。 第三頁(yè),共58頁(yè)。對(duì)農(nóng)藥殘留動(dòng)態(tài)進(jìn)行監(jiān)測(cè),了解殘留規(guī)律及開(kāi)發(fā)新型低殘留農(nóng)藥,制一、農(nóng)藥(nngyo)在環(huán)境中的降解與代謝1農(nóng)藥代謝的基本形式 (1)衍生:農(nóng)藥在動(dòng)植物體內(nèi)經(jīng)
2、過(guò)酶的作用,或在自然環(huán)境中通過(guò)外界環(huán)境因子的影響,或受土壤中微生物的作用可氧化、還原為其它類(lèi)似衍生物。第四頁(yè),共58頁(yè)。一、農(nóng)藥(nngyo)在環(huán)境中的降解與代謝1農(nóng)藥代謝的OCl: DDT可出現(xiàn)多種氧化衍生物OP:殺螟松在昆蟲(chóng)和植物體內(nèi)(t ni)均可被氧化成類(lèi)似衍生物,殺螟松在土壤中容易被細(xì)菌還原成胺基殺螟松。第五頁(yè),共58頁(yè)。OCl: DDT可出現(xiàn)多種氧化衍生物第五頁(yè),共58頁(yè)。(2)異構(gòu)化:主要是有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑中的硫代磷酸酯類(lèi),變化形式是硫原子和氧原子互換。六六六的丙體異構(gòu)體在一定(ydng)條件下也會(huì)變成甲體等。 第六頁(yè),共58頁(yè)。(2)異構(gòu)化:主要是有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑中的硫代磷酸酯類(lèi),變化
3、形式是(3)光化:噴灑到田間的農(nóng)藥(nngyo)由于吸收光能,產(chǎn)生異構(gòu)化、光水解或光氧化。例如,OCl中的環(huán)戊二烯類(lèi),狄氏劑、艾氏劑能轉(zhuǎn)化為更穩(wěn)定、毒性更大的光化異構(gòu)體。第七頁(yè),共58頁(yè)。(3)光化:噴灑到田間的農(nóng)藥(nngyo)由于吸收光能,(4)裂解:農(nóng)藥在生物體內(nèi)通過(guò)酶的作用產(chǎn)生(chnshng)水解或脫鹵,導(dǎo)致農(nóng)藥分子的裂解,通過(guò)裂解可使農(nóng)藥從非極性化合物轉(zhuǎn)化為極性強(qiáng)的化合物。 第八頁(yè),共58頁(yè)。(4)裂解:農(nóng)藥在生物體內(nèi)通過(guò)酶的作用產(chǎn)生(chnshn(5)軛合:脂溶性農(nóng)藥在生物體內(nèi)經(jīng)過(guò)氧化、還原或水解而形成的羥基、羧基、胺基、巰基等極性基團(tuán)后,能與生物體內(nèi)的糖類(lèi)、氨基酸等結(jié)合(jih
4、)成軛合物。在植物體內(nèi)最常見(jiàn)的是與葡萄糖軛合。在動(dòng)物體內(nèi)通常是與葡萄糖醛酸軛合。第九頁(yè),共58頁(yè)。(5)軛合:脂溶性農(nóng)藥在生物體內(nèi)經(jīng)過(guò)氧化、還原或水解而形成的2主要(zhyo)類(lèi)型農(nóng)藥在環(huán)境和動(dòng)植體內(nèi)的代謝特點(diǎn)有機(jī)汞農(nóng)藥:經(jīng)微生物代謝為甲基汞。引起嚴(yán)重殘留問(wèn)題。例如:日本“水俁病”。國(guó)外八大公害事件之一,由于工廠排出含汞的廢水污染魚(yú),蚌等水產(chǎn)品,人食用這些污染的水產(chǎn)品后,繼而使人體內(nèi)含有有毒的甲基汞而中毒。 第十頁(yè),共58頁(yè)。2主要(zhyo)類(lèi)型農(nóng)藥在環(huán)境和動(dòng)植體內(nèi)的代謝特點(diǎn)有有機(jī)氯農(nóng)藥:性質(zhì)(xngzh)穩(wěn)定,代謝產(chǎn)物與親體化合物接近、殘留問(wèn)題與親體化合物一樣。第十一頁(yè),共58頁(yè)。有機(jī)氯農(nóng)
5、藥:性質(zhì)(xngzh)穩(wěn)定,代謝產(chǎn)物與親體化合物有機(jī)氟農(nóng)藥(nngyo):氟乙酰胺,既是殺鼠劑,又是高毒內(nèi)吸殺蟲(chóng)劑。水解后的代謝產(chǎn)物氟乙酸劇毒,殘留問(wèn)題突出。第十二頁(yè),共58頁(yè)。有機(jī)氟農(nóng)藥(nngyo):氟乙酰胺,既是殺鼠劑,又是高毒有機(jī)磷農(nóng)藥:性質(zhì)不太穩(wěn)定,易在動(dòng)植物體內(nèi)降解,有些OP農(nóng)藥,尤其是內(nèi)吸殺蟲(chóng)劑如內(nèi)吸磷在植物體內(nèi)有一個(gè)增毒過(guò)程,硫醚鍵被氧化為毒性更高的砜和亞砜。因此,內(nèi)吸磷的殘留問(wèn)題(wnt)比一般有機(jī)磷重得多。第十三頁(yè),共58頁(yè)。有機(jī)磷農(nóng)藥:性質(zhì)不太穩(wěn)定,易在動(dòng)植物體內(nèi)降解,有些OP農(nóng)藥,有機(jī)氮農(nóng)藥:殺蟲(chóng)脒的代謝產(chǎn)物(chnw)4-氯鄰甲苯胺的致癌作用比殺蟲(chóng)脒高10倍,殺蟲(chóng)脒致
6、癌作用的無(wú)作用劑量為20PPM,4-氯鄰甲苯胺則為2PPM。 第十四頁(yè),共58頁(yè)。有機(jī)氮農(nóng)藥:殺蟲(chóng)脒的代謝產(chǎn)物(chnw)4-氯鄰甲苯胺的二、農(nóng)作物與食品(shpn)中殘留農(nóng)藥的由來(lái)1.農(nóng)田施藥后農(nóng)藥對(duì)作物的直接污染內(nèi)吸性藥劑被植物根、莖、葉吸收,并隨植物體內(nèi)水分、養(yǎng)分的輸導(dǎo)而傳播,引起的污染問(wèn)題比較嚴(yán)重。第十五頁(yè),共58頁(yè)。二、農(nóng)作物與食品(shpn)中殘留農(nóng)藥的由來(lái)1.農(nóng)田施藥如氟乙酰胺、內(nèi)吸磷、乙拌磷對(duì)于這類(lèi)藥劑嚴(yán)禁用于煙、茶、蔬菜及稻麥等糧食作物(zuw)。滲透性強(qiáng)的OP農(nóng)藥如甲基對(duì)硫磷、對(duì)硫磷、殺螟松等,在作物(zuw)上表現(xiàn)出一定程度的深達(dá)性。第十六頁(yè),共58頁(yè)。如氟乙酰胺、內(nèi)吸磷
7、、乙拌磷對(duì)于這類(lèi)藥劑嚴(yán)禁用于煙、茶、蔬菜及2作物從污染環(huán)境中吸收農(nóng)藥在田間用藥時(shí),大部分農(nóng)藥是散落在農(nóng)田中,有些飄散(pio sn)到大氣中,有些農(nóng)藥性質(zhì)穩(wěn)定、不易降解、殘存的農(nóng)藥可以被后茬作物吸收。 第十七頁(yè),共58頁(yè)。2作物從污染環(huán)境中吸收農(nóng)藥第十七頁(yè),共58頁(yè)。有些報(bào)道表明,某些茶區(qū)雖已禁用DDT、六六六多年(du nin),但采取的茶葉中仍可檢測(cè)出較高含量的DDT和六六六以及代謝產(chǎn)物。水生植物從污染水質(zhì)中吸收農(nóng)藥的能力比陸生植物從土壤中吸收能力強(qiáng)。第十八頁(yè),共58頁(yè)。有些報(bào)道表明,某些茶區(qū)雖已禁用DDT、六六六多年(du n3生物富集與食物鏈生物富集與食物鏈?zhǔn)谴偈故称泛修r(nóng)藥的重要(z
8、hngyo)原因。 第十九頁(yè),共58頁(yè)。3生物富集與食物鏈第十九頁(yè),共58頁(yè)。生物富集,又稱(chēng)生物濃縮,是指生物體從生活環(huán)境中不斷吸收低劑量農(nóng)藥,并逐漸(zhjin)在體內(nèi)積累的能力。食物鏈,動(dòng)物吞食有殘留農(nóng)藥的作物或生物體后,農(nóng)藥在生物體間轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象。第二十頁(yè),共58頁(yè)。生物富集,又稱(chēng)生物濃縮,是指生物體從生活環(huán)境中不斷吸收低劑量如:在農(nóng)田噴灑有機(jī)氯殺蟲(chóng)劑毒殺芬后,撒落在農(nóng)田的農(nóng)藥污染了附近(fjn)水域,使水中含有1PPB,經(jīng)過(guò)一段時(shí)間后,在水中生長(zhǎng)的藻類(lèi)植株貯存量達(dá)0.10.3PPM(濃縮100300倍);生物富集與食物鏈可使農(nóng)藥的殘留濃度提高至數(shù)百至數(shù)萬(wàn)倍。第二十一頁(yè),共58頁(yè)。如:在農(nóng)
9、田噴灑有機(jī)氯殺蟲(chóng)劑毒殺芬后,撒落在農(nóng)田的農(nóng)藥污染了附取食藻類(lèi)的小魚(yú)體內(nèi)(t ni)含量達(dá)3PPM(與水相比3000倍);取食小魚(yú)的大魚(yú)體內(nèi)(t ni)含量達(dá)8PPM(與水相比8000倍);食魚(yú)性水鳥(niǎo)體內(nèi)(t ni)含量則高達(dá)39PPM(與水相比39000倍)。第二十二頁(yè),共58頁(yè)。取食藻類(lèi)的小魚(yú)體內(nèi)(t ni)含量達(dá)3PPM(與水相比3三、農(nóng)藥在食品中殘留(cnli)的控制1禁止使用高殘留農(nóng)藥2合理使用農(nóng)藥,包括施藥方法、施藥劑量、施藥次數(shù)及安全間隔期。 第二十三頁(yè),共58頁(yè)。三、農(nóng)藥在食品中殘留(cnli)的控制1禁止使用高殘留安全間隔期:在不超過(guò)最大允許殘留量的前提下,最后一次施藥離作物收
10、割的間隔天數(shù)(tinsh),被稱(chēng)為安全間隔期。 第二十四頁(yè),共58頁(yè)。安全間隔期:在不超過(guò)最大允許殘留量的前提下,最后一次施藥離作如何確定(qudng)安全間隔期?(1)動(dòng)物慢性毒性試驗(yàn),確定最大無(wú)作用劑量。(2)根據(jù)對(duì)動(dòng)物的最大無(wú)作用劑量推算成人的ADI(mg/kg)。 第二十五頁(yè),共58頁(yè)。如何確定(qudng)安全間隔期?(1)動(dòng)物慢性毒性試驗(yàn)ADI:每日允許(ynx)攝入量(mg/kg)用每公斤體重?cái)z入藥物的毫克數(shù)來(lái)表示。在人的一生中每日攝入該劑量不會(huì)產(chǎn)生明顯的毒害。在推算時(shí),要加上安全系數(shù),國(guó)際上一般規(guī)定將試驗(yàn)動(dòng)物的無(wú)作用劑量縮小100倍左右,有些國(guó)家要求更嚴(yán),如日本要求縮小2005
11、00倍。 第二十六頁(yè),共58頁(yè)。ADI:每日允許(ynx)攝入量(mg/kg)用每公斤體(3)根據(jù)ADI值推算(tu sun)最大允許殘留量(PPM)最大允許殘留量:供消費(fèi)食品中可允許的最高農(nóng)藥殘留濃度。 ADI值人體標(biāo)準(zhǔn)體重 最大允許殘留量 食品系數(shù)人體標(biāo)準(zhǔn)體重:亞洲人 50公斤,歐美人70公斤,中國(guó)人55公斤。食品系數(shù)是地區(qū)性的,與各地取食習(xí)慣有關(guān),一般用每人每天取食該食品的量來(lái)表示(公斤)。 第二十七頁(yè),共58頁(yè)。(3)根據(jù)ADI值推算(tu sun)最大允許殘留量(P(4)根據(jù)農(nóng)藥殘留動(dòng)態(tài)和最大允許(ynx)殘留量,確定安全間隔期(天)第二十八頁(yè),共58頁(yè)。(4)根據(jù)農(nóng)藥殘留動(dòng)態(tài)和最大
12、允許(ynx)殘留量,確定安3去污(q w)處理用微生物去除土、水中的殘存農(nóng)藥第二十九頁(yè),共58頁(yè)。3去污(q w)處理用微生物去除土、水中的殘存農(nóng)藥第二第二節(jié) 農(nóng)藥對(duì)害蟲(chóng)(hichng)群落的影響及對(duì)非靶標(biāo)生物的毒性一、農(nóng)藥對(duì)有害生物群落的影響(一)害蟲(chóng)的再猖獗(二)次要害蟲(chóng)的上升(三)對(duì)雜草群落的影響第三十頁(yè),共58頁(yè)。第二節(jié) 農(nóng)藥對(duì)害蟲(chóng)(hichng)群落的影響及對(duì)非靶標(biāo)(一)害蟲(chóng)(hichng)的再猖獗1.定義 是指使用某些農(nóng)藥后,害蟲(chóng)密度在短時(shí)期有所降低,但很快出現(xiàn)比未施藥的對(duì)照區(qū)增大的現(xiàn)象。第三十一頁(yè),共58頁(yè)。(一)害蟲(chóng)(hichng)的再猖獗1.定義第三十一頁(yè),共2. 害蟲(chóng)(h
13、ichng)再猖獗的原因:天敵區(qū)系的破壞。殺蟲(chóng)劑殘留或是代謝物對(duì)害蟲(chóng)的繁殖有直接的刺激作用。化學(xué)藥劑改變了寄主植物的營(yíng)養(yǎng)成分。上述因素綜合作用的結(jié)果。第三十二頁(yè),共58頁(yè)。2. 害蟲(chóng)(hichng)再猖獗的原因:天敵區(qū)系的破壞。(二)次要害蟲(chóng)(hichng)的上升次要害蟲(chóng)上升是指使用某些農(nóng)藥后,農(nóng)田生物群落中原來(lái)占次要地位的害蟲(chóng),由原來(lái)的少數(shù)上升為多數(shù),變?yōu)闉楹?yán)重的害蟲(chóng)。第三十三頁(yè),共58頁(yè)。(二)次要害蟲(chóng)(hichng)的上升次要害蟲(chóng)上升是指使用二、農(nóng)藥對(duì)陸生有益(yuy)生物的影響(一)對(duì)寄生性天敵昆蟲(chóng)的影響(二)對(duì)捕食性天敵昆蟲(chóng)的影響(三)對(duì)蜘蛛和捕食性螨的影響(四)對(duì)蜜蜂和家蠶的影響
14、第三十四頁(yè),共58頁(yè)。二、農(nóng)藥對(duì)陸生有益(yuy)生物的影響(一)對(duì)寄生性天敵三、農(nóng)藥(nngyo)對(duì)水生生物的影響(一)對(duì)魚(yú)、貝類(lèi)的影響(二)對(duì)甲殼類(lèi)動(dòng)物、藻類(lèi)的影響(三)防止農(nóng)藥對(duì)水生生物中毒的措施第三十五頁(yè),共58頁(yè)。三、農(nóng)藥(nngyo)對(duì)水生生物的影響(一)對(duì)魚(yú)、貝類(lèi)的四、農(nóng)藥(nngyo)對(duì)土壤生物的影響(一)農(nóng)藥對(duì)土壤微生物的影響(二)農(nóng)藥對(duì)土壤動(dòng)物的影響第三十六頁(yè),共58頁(yè)。四、農(nóng)藥(nngyo)對(duì)土壤生物的影響(一)農(nóng)藥對(duì)土壤微我國(guó)禁用(jn yn)的農(nóng)藥1.六六六、DDT:高殘留農(nóng)藥,1983年停產(chǎn)。2.毒殺芬:有機(jī)氯類(lèi)農(nóng)藥,用量大,分解慢,高殘留,易積累中毒,影響人體健康
15、。 3.二溴氯丙烷:致突變、致癌作用;對(duì)男性會(huì)毒害精子,引起不育 。4.殺蟲(chóng)脒:致癌,1990年起三年內(nèi)停止生產(chǎn),1993年起停止在農(nóng)業(yè)上使用。第三十七頁(yè),共58頁(yè)。我國(guó)禁用(jn yn)的農(nóng)藥1.六六六、DDT:高殘留5.二溴乙烷:致癌、精子(卵子)遺傳失常。6.除草醚:高毒除草劑,對(duì)動(dòng)物有致畸、致突變、致癌作用,多數(shù)(dush)國(guó)家已禁止使用,我國(guó)2000年12月31日停產(chǎn)2001年12月31日停止銷(xiāo)售。7.敵枯雙:致畸作用。第三十八頁(yè),共58頁(yè)。5.二溴乙烷:致癌、精子(卵子)遺傳失常。第三十八頁(yè),共588.氟乙酰胺:劇毒,二次中毒。嚴(yán)禁在農(nóng)業(yè)上使用,嚴(yán)禁作為殺鼠劑銷(xiāo)售和使用。9.艾氏劑
16、、狄氏劑:高殘留。10.汞制劑:慢性毒性。11.氟乙酸鈉:劇毒殺鼠劑,易發(fā)生二次中毒,造成豬、狗、貓死亡,市場(chǎng)上銷(xiāo)售的氣體系(tx)鼠劑針劑,便含有氟乙酸鈉。第三十九頁(yè),共58頁(yè)。8.氟乙酰胺:劇毒,二次中毒。嚴(yán)禁在農(nóng)業(yè)上使用,嚴(yán)禁作為殺鼠12.氟乙酰胺:急性劇毒殺鼠劑,易發(fā)生重復(fù)中毒,且無(wú)警戒氣味(qwi),不僅禁止在農(nóng)作物上使用,也不準(zhǔn)做殺鼠劑銷(xiāo)售和使用。13.砷鉛類(lèi)14.甘氟、毒鼠硅15.甲胺磷、甲基對(duì)硫磷、對(duì)硫磷、久效磷、磷胺,2007年1月1日起全面禁用。第四十頁(yè),共58頁(yè)。12.氟乙酰胺:急性劇毒殺鼠劑,易發(fā)生重復(fù)中毒,且無(wú)警戒氣味限制性使用(shyng)的農(nóng)藥:在水稻田禁用擬除蟲(chóng)
17、菊酯類(lèi)農(nóng)藥。(又決定試驗(yàn));在果樹(shù)、蔬菜、茶葉、中草藥材上不得使用和限制使用的農(nóng)藥有:甲拌磷、甲基異柳磷、特丁硫磷、甲基硫環(huán)磷、治螟磷、內(nèi)吸磷、克百威、涕滅威、滅線(xiàn)磷、蠅毒磷、硫環(huán)磷、地蟲(chóng)硫磷、氯唑磷、苯線(xiàn)磷14種高毒農(nóng)藥;禁止氰戊菊酯、三氯殺螨醇在茶樹(shù)上使用;停止仲丁威作為衛(wèi)生用殺蟲(chóng)劑的登記;自2002年6月1日起,禁止氧化樂(lè)果在甘藍(lán)上登記;丁酰肼,限制使用作物為花生 。第四十一頁(yè),共58頁(yè)。限制性使用(shyng)的農(nóng)藥:在水稻田禁用擬除蟲(chóng)菊酯類(lèi)第十章 生物(shngw)源天然產(chǎn)物農(nóng)藥第一節(jié) 生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的 特點(diǎn)及研究開(kāi)發(fā)途徑 一、生物源天然產(chǎn)物 農(nóng)藥的特點(diǎn)第四十二頁(yè),共58頁(yè)。第十
18、章 生物(shngw)源天然產(chǎn)物農(nóng)藥第一節(jié) 生物源1.大多數(shù)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥對(duì)哺乳動(dòng)物毒性較低,使用中對(duì)人畜比較安全2.防治譜較窄,甚至有明顯的選擇性3.對(duì)環(huán)境的壓力較小,對(duì)非靶標(biāo)生物比較安全4.大多數(shù)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥作用緩慢,在遇到有害生物大量(dling)發(fā)生迅速蔓延時(shí)往往不能及時(shí)控制為害第四十三頁(yè),共58頁(yè)。1.大多數(shù)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥對(duì)哺乳動(dòng)物毒性較低,使用中對(duì)人畜二、研究開(kāi)發(fā)生物(shngw)源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的途徑1.充分利用我國(guó)寶貴的生物資源,開(kāi)發(fā)天然產(chǎn)物農(nóng)藥新品種2.有效成分及其類(lèi)似化合物的半合成改造3.作為創(chuàng)制新農(nóng)藥的先導(dǎo)化合物模型,用人工合成的方法進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究,篩選出性
19、能比天然活性物質(zhì)更好的新農(nóng)藥第四十四頁(yè),共58頁(yè)。二、研究開(kāi)發(fā)生物(shngw)源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的途徑1.充第二節(jié) 生物源天然產(chǎn)物(chnw)農(nóng)藥一、植物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥(一)植物毒素(二)植物中的昆蟲(chóng)拒食劑 和忌避劑(三)植物內(nèi)源激素第四十五頁(yè),共58頁(yè)。第二節(jié) 生物源天然產(chǎn)物(chnw)農(nóng)藥一、植物源天然產(chǎn)物(一)植物毒素1.具有殺蟲(chóng)作用(zuyng)的植物毒素 除蟲(chóng)菊 魚(yú)藤酮 煙堿 胡椒酰胺類(lèi)化合物 尼魚(yú)丁 四氫呋喃脂肪酸內(nèi)酯 二氫沉香呋喃類(lèi)化合物 谷氨酸類(lèi)似物(軟骨藻酸等)第四十六頁(yè),共58頁(yè)。(一)植物毒素1.具有殺蟲(chóng)作用(zuyng)的植物毒素第2.具有(jyu)殺菌作用的植物毒素 大
20、蒜素 白果酸(酚)3.具有(jyu)殺草作用的植物毒素 醌類(lèi) 生物堿類(lèi) 香豆素類(lèi) 噻吩和聚炔類(lèi) 萜烯類(lèi)第四十七頁(yè),共58頁(yè)。2.具有(jyu)殺菌作用的植物毒素第四十七頁(yè),共58頁(yè)二、動(dòng)物源天然產(chǎn)物(chnw)農(nóng)藥(一)昆蟲(chóng)內(nèi)源激素(二)昆蟲(chóng)信息素(三)昆蟲(chóng)忌避劑(四)節(jié)肢動(dòng)物毒素第四十八頁(yè),共58頁(yè)。二、動(dòng)物源天然產(chǎn)物(chnw)農(nóng)藥(一)昆蟲(chóng)內(nèi)源激素第四三、微生物源天然(tinrn)產(chǎn)物農(nóng)藥(一)微生物源殺蟲(chóng)劑(二)微生物源殺菌劑(三)微生物源除草劑第四十九頁(yè),共58頁(yè)。三、微生物源天然(tinrn)產(chǎn)物農(nóng)藥(一)微生物源殺蟲(chóng)第十一章 新農(nóng)藥的研究(ynji)與開(kāi)發(fā)兩個(gè)階段:1.研究階段
21、從大量的化合物中篩選出新的農(nóng)藥活性化合物,發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物,經(jīng)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,篩選開(kāi)發(fā)候選化合物。2.開(kāi)發(fā)階段 對(duì)候選化合物進(jìn)行開(kāi)發(fā)試驗(yàn)和安全性評(píng)價(jià),最后選定農(nóng)藥新品種,進(jìn)行工業(yè)化開(kāi)發(fā)并商品化。第五十頁(yè),共58頁(yè)。第十一章 新農(nóng)藥的研究(ynji)與開(kāi)發(fā)兩個(gè)階段:第五十第一節(jié) 化學(xué)合成和工藝(gngy)研究先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的主要途徑:1.經(jīng)驗(yàn)篩選2.類(lèi)推合成3.天然產(chǎn)物模型4.生物合理設(shè)計(jì)第五十一頁(yè),共58頁(yè)。第一節(jié) 化學(xué)合成和工藝(gngy)研究先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和第二節(jié) 生物篩選與作用(zuyng)機(jī)理生物篩選(biological screening):采取一定的可重復(fù)的方法和步驟,用一定劑量的候選化合物處理生物材料,根據(jù)供試生物材料的反應(yīng)并經(jīng)過(guò)特定的統(tǒng)計(jì)分析后,選出有效化合物供進(jìn)一步商品化開(kāi)發(fā),或作為先導(dǎo)化合物進(jìn)一步研究。第五十二頁(yè),共58頁(yè)。第二節(jié) 生物篩選與作用(zuyng)機(jī)理生物篩選(bio一、生物篩選的意義:1.在先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)過(guò)程中提供公式化合物的生物活性信息;2.在先導(dǎo)優(yōu)化及分子設(shè)計(jì)
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