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文檔簡介

1、抗生素 （Antibiotics） 合成抗菌藥和抗病毒藥以及抗生素都是用于冶療病源性的微生物感染的一些疾病，通常我們合起來稱為抗感染藥。 抗生素是某些微生物的代謝產(chǎn)物或合成的類似物，在小劑量的情況下能抑制微生物的生長和存活，而對宿主不會產(chǎn)生嚴重的毒性，這類物質(zhì)，我們把他稱為抗生素。1四、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 325分子中間有一個14元或16元組成的內(nèi)酯結構，通過內(nèi)酯環(huán)上的羥基和去氧氨基糖或6-去氧糖縮合成堿性苷，對酸對堿不穩(wěn)定，在體內(nèi)容易被酶水解，這些水解以后會導致內(nèi)酯環(huán)開環(huán)喪失活性。 紅霉素2紅霉素 3263位、5位有一個糖，9位有羰基，對酸不穩(wěn)定，水溶液也比較差。把這個6位羥基和琥珀酸進行酯化

2、，形成琥珀酸乙酯，琥珀酸的另一邊與另一個乙醇形成酯，就是乙酰紅霉素（可以口服），他的穩(wěn)定性比紅霉素要好。 3紅霉素在體內(nèi)的變化 328 6位的羥基和12位的羥基與9位羰基形成一個脫水的縮酮結構（沒有活性）。 紅霉素他對酸不穩(wěn)定，在體內(nèi)易被胃酸破壞，口服生物利用度差。 4阿齊霉素 330由紅霉素的9位羰基經(jīng)過重排，還原以后得到的15元環(huán)的抗生素，這樣修飾以后，抗菌譜比紅霉素也擴大了。 5螺旋霉素 325由三個組組成的混合物，也有人把他乙?；?，也叫乙酰螺旋霉素，臨床上用得多的是乙酰螺旋霉素。 6氯霉素 331化學名：D-蘇式-(-)-N-(羥基甲基)-羥基-對硝基苯乙基-2,2-二氯乙酰胺。對硝基苯基氨基醇的結構，他有2個手性中心有4個對應異構體，只有D型-蘇式-（-）左旋化合物才有效，氯霉素對傷寒和副傷寒很好的作用，由于他的毒性比較大，現(xiàn)大臨床上用得比較少。 7甲砜霉素 334氯霉素的基礎上把硝基改成強吸電子期的甲砜基，得到甲砜霉素，他的抗菌譜和氯霉素基本相似，抗菌作用較強。 8小結這章的重點是內(nèi)酰胺的抗生素，對其他抗生素要了解他的特點，以及他的不穩(wěn)定性，以及對耐藥的情況，對內(nèi)酰胺抗生素抓

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