遵義醫(yī)學(xué)院藥理學(xué)講義第34章 性激素類和避孕藥

1、PAGE PAGE 6 第三十四章 性激素類藥與避孕藥性激素（Sex hormones） 性腺分泌的激素包括雌激素、孕激素與雄激素，目前用的是人工合成及其衍生物避孕藥（Contraceptive）大多數(shù)屬性激素制劑性激素分泌調(diào)節(jié)第一節(jié) 雌激素類藥及雌激素拮抗藥 一、雌激素類藥物 天然激素作用弱，常用衍生物；油劑吸收緩慢， 作用持續(xù)時間長。 常用藥物 雌二醇: 天然激素，作用弱，注射給藥。 炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用強(qiáng)，口服。 炔雌醚: 長效，儲存于脂肪，口服1次，持續(xù)7-10天。 己烯雌酚:生理、藥理作用：1促進(jìn)女性征、性器官發(fā)育，參與形成月經(jīng)周期。 對未成熟女性：促性征、性器官發(fā)育、成熟。

2、 對成熟女性：促進(jìn)子宮內(nèi)膜增厚，增強(qiáng)子宮對縮宮素敏感性。 2較大量 （1）抗催乳素的作用，抑制乳腺分泌。 （2）抗排卵（負(fù)反饋調(diào)節(jié)）。 （3）抗雄激素作用。3引起輕度水鈉潴留，促進(jìn)凝血，促骨骼鈣鹽沉積， 抑制圍絕經(jīng)期骨質(zhì)丟失。4.其他應(yīng)用 1. 絕經(jīng)期綜合征 卵巢功能雌激素，促性腺激素，植物神經(jīng)紊亂。 預(yù)防絕經(jīng)后和老年骨質(zhì)疏松癥 老年陰道炎和女陰干枯癥 2. 卵巢功能不全、閉經(jīng) 補(bǔ)雌激素，促進(jìn)性器官、性征發(fā)育，合用孕激素，形成人工月經(jīng)周期。 3. 功能性子宮出血 促子宮內(nèi)膜增生，修復(fù)創(chuàng)面止血（缺雌激素）。 4. 乳房脹痛及退乳 用于產(chǎn)后，回奶止痛（抗催乳素作用）。 5. 晚期乳腺癌 晚期癌，并

3、絕經(jīng)5年，緩解率40%，絕經(jīng)前禁用。6. 前列腺癌 改善癥狀，抑制癌生長7. 痤瘡 因雄激素過多引起，雌激素對抗雄激素8. 避孕不良反應(yīng) 1、胃腸反應(yīng) 2、子宮內(nèi)膜過度增生 3、水鈉潴留二、雌激素拮抗藥 又稱雌激素受體調(diào)節(jié)劑，對抗雌激素生殖系統(tǒng)作用； 氯米酚 作用：阻斷下丘腦雌激素受體（抑制負(fù)反饋調(diào)節(jié)）使垂體前葉促性腺激素分泌，促排卵。應(yīng)用：功能性不孕癥、功能性子宮出血、月經(jīng)不調(diào)，晚期乳腺癌，及長期使用避孕藥后發(fā)生的閉經(jīng)等。不良反應(yīng)：長期致卵巢肥大，卵巢囊腫禁用。第二節(jié) 孕激素類藥 常用藥物：1、17-羥孕酮類甲羥孕酮（安宮黃體酮） 甲地孕酮 2、19-去甲睪丸酮類炔諾酮 炔諾孕酮（18-甲基

4、炔諾酮）作用1.生殖系統(tǒng)（1）使內(nèi)膜轉(zhuǎn)為分泌期，利于孕卵著床、發(fā)育。 大劑量使內(nèi)膜退化、萎縮。（2）抑制子宮，降低對縮宮素敏感性， “安胎”。（3）促進(jìn)乳腺發(fā)育。（4）較大劑量抑制排卵（負(fù)反饋調(diào)節(jié)）。2.對抗醛固酮、利尿。3.輕度升溫，在月經(jīng)周期黃酮相基礎(chǔ)體溫高. 應(yīng)用1 功能性子宮出血（缺孕激素）2 痛經(jīng)： 子宮內(nèi)膜異位癥：3 先兆、習(xí)慣性流產(chǎn) 19-去甲睪丸酮類使女胎男性化，禁用; 4.子宮內(nèi)膜癌、前列腺肥大、前列腺癌用于不宜手術(shù)、或術(shù)后復(fù)發(fā)。不良反應(yīng)甲羥孕酮（安宮黃體酮）有時可致生殖道畸形第三節(jié) 雄激素及同化激素類藥 一、雄激素類藥 睪酮 天然激素。 甲睪酮 可口服、舌下給藥。 丙酸睪酮

5、 油劑注射，作用時間長（2-4天） 作用與應(yīng)用 1 促男性征發(fā)育： 用于無睪、類無睪。 2 抗雌激素作用： 用于晚期乳腺癌和功能性子宮出血 3 刺激骨殖造血：紅細(xì)胞生成素；直接興奮骨髓， 用于再生障礙性貧血及其他貧血。 4 同化作用： 促蛋白合成，抑制分解。 用于各種消耗性疾病，骨質(zhì)疏松、生長延緩，長期臥床等情況二、同化激素苯丙酸諾酮（南諾龍）美雄酮（去氫甲基睪丸素，大力補(bǔ)）司坦唑醇（康力龍）作用： 同化作用強(qiáng)，雄激素樣作用弱。應(yīng)用：營養(yǎng)不良、嚴(yán)重?zé)齻?、手術(shù)后恢復(fù)期、老年骨質(zhì)疏松及惡性腫瘤晚期等不良反應(yīng)：長期應(yīng)用可引起水鈉潴留，女性男性化， 第四節(jié) 避孕藥 阻斷精子與卵子形成與成熟、排卵、受精、著床及胚胎發(fā)育生殖過程中任一環(huán)節(jié)均可避孕或終止妊娠 一、主要抑制排卵的避孕藥1、由不同類型雌激素和孕激素組成，主要通過抑制排卵而產(chǎn)生避孕作用雌激素負(fù)反饋抑制FSH分泌，抑制卵泡成熟；孕激素負(fù)反饋抑制LH分泌，抑制排卵。 2、有短效、長效、PO、im、埋植劑、多相片劑等藥物制劑3、不良反應(yīng)多二、抗著床避孕藥也稱探親避孕藥 主要通過使子宮內(nèi)膜產(chǎn)生形態(tài)功能變化導(dǎo)致受精卵難以著床而避孕 甲地孕酮片（探親避孕1號片） 炔諾酮片（探親避