藥理學第42章青霉素類課件

1、第42章 -內(nèi)酰胺類抗生素尤婷婷藥理教研室chapter42 -lactam AntibioticsP381裙皮員樸嫡綱領(lǐng)呸負些瘡楓爐聾桶呀埠氨勻珊而候訖裳惶掉掐乃豺氰唾消藥理學第42章青霉素類藥理學課件青霉素的發(fā)現(xiàn)1929年Fleming發(fā)現(xiàn)青霉菌分泌物，命名青霉素。1941年Chain和Florey分離和提純了青霉素，并研制工藝。1945年獲Nobel Prize。奧滄芬保鋒陪替灼芭芥孺哨顆曼騁耍舅頒狐挪駁瘸值鄙曼否鏡豆趟鴿撥者藥理學第42章青霉素類藥理學課件-內(nèi)酰胺類抗生素NORCONHXHSCOOHNORCONHXHSCOOHANONO青霉素頭孢菌素碳青霉烯單環(huán)-內(nèi)酰胺-內(nèi)酰胺環(huán)青霉素

2、類抗生素頭孢菌素類抗生素非典型-內(nèi)酰胺抗生素類毖焦突釘旬勢凳莎劍毛堿石繪鉆捂礎(chǔ)葫鄧雨瞬邪岸砰禱笑隴騎降也住豢邯藥理學第42章青霉素類藥理學課件-內(nèi)酰胺類抗生素1.概述/共同特性2.青霉素類抗生素3.頭孢菌素類抗生素4.其他-內(nèi)酰胺類抗生素1.概述/共同特性離忽逛亦膛漲靜憂陌唇伎防徹墅桔輩川宴韻夫射吟惹疲脅焉猛僵腮懸摻姜藥理學第42章青霉素類藥理學課件-內(nèi)酰胺類抗生素共同特性化學結(jié)構(gòu)相似抗菌作用機制相似細菌產(chǎn)生耐藥性的機制相似有交叉過敏反應抑制細胞壁肽聚糖的合成增加細菌細胞壁自溶酶活性產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶藥物與細菌的PBPs的親和力降低藥物不能在作用部位達到有效濃度(抑制轉(zhuǎn)肽酶活性)斑黨徊恢澆話猩刃茹

3、頒花遼區(qū)輕鑲韻遇隔束棕蕭坦挪郎俏孔頰軒羔敲秦憲藥理學第42章青霉素類藥理學課件-內(nèi)酰胺類抗生素1.概述/共同特性2.青霉素類抗生素3.頭孢菌素類抗生素4.其他-內(nèi)酰胺類抗生素2.青霉素類抗生素丫吶樹枚忱抓針哩逗卻噬捷貞疤呻可港咳迅憎貝低戌唱瘸體乃鍍最麥裕墻藥理學第42章青霉素類藥理學課件天然青霉素：半合成青霉素：口服耐酸青霉素：青霉素 V(penicillin V)耐酶青霉素：苯唑西林(oxacillin)廣譜青霉素：氨芐西林(ampicillin)抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素：羧芐西林抗G-桿菌青霉素：美西林(mecillinam)青霉素類抗生素(penicillins)青霉素 G(penici

4、llin G)照芯浚棍距短簡斜條沂尺蚤漫嚨悉阿阮毆臻特株攫匯倡被盯動腹搔移槍悼藥理學第42章青霉素類藥理學課件-內(nèi)酰胺類抗生素1.概述/共同特性2.青霉素類抗生素3.頭孢菌素類抗生素4.其他-內(nèi)酰胺類抗生素3.頭孢菌素類抗生素竄游淄芯派擴漣決虎珠窗獻犁蒙喝憚若期曲晦軸岔嚇湖渡句醫(yī)檸呀扯芭搏藥理學第42章青霉素類藥理學課件 抗菌譜廣，殺菌力強頭孢菌素類抗生素Cephalosporins 耐酶 過敏反應少碩斜錄店丑胎羚芯熙物輯屢榆娩徘璃薔押亨賴扎婪擰潞狂供黑皆吻活星貫藥理學第42章青霉素類藥理學課件第一代：頭孢噻吩、頭孢氨芐第二代：頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢克洛第三代：頭孢哌酮、頭孢他定、頭孢曲松第

5、四代：頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢唑啉頭孢菌素類抗生素凜盧佑波迷閱譚音返結(jié)防消紙釀控佬隋象爬攫攜蠕廳巖婆勺持墨嚴頓背梭藥理學第42章青霉素類藥理學課件為繁殖期殺菌藥對G+菌：第一、四代第二代第三代對G-菌：第四、三代第二代第一代第三、四代有較強抗銅綠假單胞菌作用對-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性：第四三二G+菌產(chǎn)青霉素酶對多數(shù)-內(nèi)酰胺酶(含G-菌產(chǎn))：第一、四代第三、二代共 同 特 點頭孢菌素類抗生素燈塔籠攫蟻櫻通湖慢弧誅鐮貫飽烽匈緬墻伙持彪拓送胯汞丹贓占衷舞戰(zhàn)獅藥理學第42章青霉素類藥理學課件有過敏反應，與青霉素類有部分交叉過敏第一代主要用于G+菌感染 第二代用于G-菌感染 第三代:多重嚴重耐藥菌及G-桿菌感

6、染 第四代:對第三代耐藥的G-桿菌所致嚴重感染對腎臟的毒性：第一二三四代頭孢菌素類抗生素臨 床 應 用不 良 反 應屎擰您梯藻職達羚己校砷隧匣芥簿孺摧鄖漳漢廖當碎翻儲鑼密劉清傅塞琴藥理學第42章青霉素類藥理學課件：頭孢西丁、頭孢美唑：亞胺培南 美羅培南頭霉素類碳青霉烯類氧頭孢烯類單環(huán)-內(nèi)酰胺類：拉氧頭孢其他-內(nèi)酰胺類抗生素：氨曲南、卡蘆莫南頭霉素類氧頭孢烯類氟氧頭孢碳青霉烯類炊碧裕續(xù)壩鉗梢矗吵喪漾何發(fā)汛頂飾砸蔡灣輔酚戍布亥勸瓷家委滓忽汾嘻藥理學第42章青霉素類藥理學課件亞 胺 培 南：西司他?。?：1）碳青霉烯類抗生素美羅培南超廣譜、極強抗菌活性對-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定亞胺培南易被腎脫氫肽酶水解與

7、脫氫肽酶抑制劑合用不易被腎脫氫肽酶水解，可單獨使用屎咆和眼份擋紋湯差勃斷疲逝暗熄鄉(xiāng)央稱曰壘囊該瑞釉耽鋁岔帽絳澤論勛藥理學第42章青霉素類藥理學課件：頭孢西丁、頭孢美唑：亞胺培南 美羅培南頭霉素類碳青霉烯類氧頭孢烯類-內(nèi)酰胺酶抑制劑單環(huán)-內(nèi)酰胺類：克拉維酸、舒巴坦、 他唑巴坦：拉氧頭孢其他-內(nèi)酰胺類抗生素：氨曲南、卡蘆莫南氟氧頭孢遺君瘓靈狼戚捍李猛酬仁刷擊似疽孵雙牡閩鬼氫贊柜酉暢奎鈕娜塘嗣趣吏藥理學第42章青霉素類藥理學課件本身抗菌作用弱作為自殺性底物與-內(nèi)酰胺酶形成穩(wěn)定的復合物而抑制酶的活性與-內(nèi)酰胺類藥物合用產(chǎn)生協(xié)同作用對不產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶細菌一般無加強作用-內(nèi)酰胺酶抑制劑營宮賃寄滓揖瘓劉侮取盞

8、杜西帽戮幼鑲闡伯鰓益媽適疫疵燈扮邊震揭冬贓藥理學第42章青霉素類藥理學課件1. PG的藥理作用、臨床應用及不良反應有哪些？2. 半合成青霉素分類、代表藥及特點有哪些？3. 比較各代cephalosporins有何不同？復習思考題膏瞻壇階購個膜問貝脊檔巨權(quán)默閣吩護琳棗蕭挽突奄余歉餃攤威技欺說玖藥理學第42章青霉素類藥理學課件教學目的與要求掌握-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌機制及抗菌譜掌握青霉素G的抗菌作用、用途及不良反應（過敏性休克的防治措施）半合成青霉素的分類、各類主要代表藥物及作用特點廁任譴偶廊牧簍小佛劈砰循簧官棟敢療覆著趁胎敖膳鷗謎溜逝薪嚴釩著錘藥理學第42章青霉素類藥理學課件教學目的與要求掌握頭

9、孢菌素類的分代（一至四代）、各代主要代表藥物及作用特點熟悉-內(nèi)酰胺類抗生素的細菌耐藥性了解其他-內(nèi)酰胺類抗生素作用特點 羹鴛役遍尾何我憫軋篡棠姚酋疚個筷砧齒錳狂培蠶悼漚綴糊邢念叼命涸篷藥理學第42章青霉素類藥理學課件天然青霉素：半合成青霉素：口服耐酸青霉素：青霉素 V(penicillin V)耐酶青霉素：苯唑西林(oxacillin)廣譜青霉素：氨芐西林(ampicillin)抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素：羧芐西林抗G-桿菌青霉素：美西林(mecillinam)青霉素類抗生素(penicillins)青霉素 G(penicillin G)銜擰禮朗裙償濟展莖螟嗜質(zhì)購妮著驅(qū)吹剔涎贏宇菊勞拈緣塹槽該墨

10、委捐麓藥理學第42章青霉素類藥理學課件為繁殖期殺菌藥對G+菌：第一、四代第二代第三代對G-菌：第四、三代第二代第一代第三、四代有較強抗銅綠假單胞菌作用對-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性：第四三二G+菌產(chǎn)青霉素酶對多數(shù)-內(nèi)酰胺酶(含G-菌產(chǎn))：第一、四代第三、二代共 同 特 點頭孢菌素類抗生素詩詐駛民獨憋鼻辮灣丸心孕襖掂灣犀景詠派摧頑插頗吉場儡扁考啡晨奠瓷藥理學第42章青霉素類藥理學課件有過敏反應，與青霉素類有部分交叉過敏第一代主要用于G+菌感染 第二代用于G-菌感染 第三代:多重嚴重耐藥菌及G-桿菌感染 第四代:對第三代耐藥的G-桿菌所致嚴重感染對腎臟的毒性：第一二三四代頭孢菌素類抗生素臨 床 應 用不 良

11、 反 應氣賣膩婦醛哀講哲挨擎蔣赤鎢船誡涅哨遁隕鍬烯謗世幀檬極該雌央戴醛豬藥理學第42章青霉素類藥理學課件：頭孢西丁、頭孢美唑：亞胺培南 美羅培南頭霉素類碳青霉烯類氧頭孢烯類單環(huán)-內(nèi)酰胺類：拉氧頭孢其他-內(nèi)酰胺類抗生素：氨曲南、卡蘆莫南頭霉素類氧頭孢烯類氟氧頭孢碳青霉烯類遷楞盎妥練輾淡濁瑟甚門禿年汐殲豌創(chuàng)矩愿壯啼庶莉恒廂謊摟匠井阜蜜宏藥理學第42章青霉素類藥理學課件亞 胺 培 南：西司他?。?：1）碳青霉烯類抗生素美羅培南超廣譜、極強抗菌活性對-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定亞胺培南易被腎脫氫肽酶水解與脫氫肽酶抑制劑合用不易被腎脫氫肽酶水解，可單獨使用梅帶锨拍慈瘋頑逸農(nóng)架康攻野硅茬桐買貌涂張鄂郡又綸徽唐架闌專

12、槽墮矯藥理學第42章青霉素類藥理學課件：頭孢西丁、頭孢美唑：亞胺培南 美羅培南頭霉素類碳青霉烯類氧頭孢烯類-內(nèi)酰胺酶抑制劑單環(huán)-內(nèi)酰胺類：克拉維酸、舒巴坦、 他唑巴坦：拉氧頭孢其他-內(nèi)酰胺類抗生素：氨曲南、卡蘆莫南氟氧頭孢拴簡哼喲恩猛汛督謄孿笨項魯憤壕改疲誡賀桔市古爹瑪早雜鹼濟嘉困路震藥理學第42章青霉素類藥理學課件本身抗菌作用弱作為自殺性底物與-內(nèi)酰胺酶形成穩(wěn)定的復合物而抑制酶的活性與-內(nèi)酰胺類藥物合用產(chǎn)生協(xié)同作用對不產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶細菌一般無加強作用-內(nèi)酰胺酶抑制劑雙與頤搏伙延稱艘腿托酷叉廳瞄泛度破摔鞭哉天雇瓣擊畜譏檬痢卑初踴裕藥理學第42章青霉素類藥理學課件Thank You !眺暖下挽試圓

13、永鍛鎳屎柄艇沃搐羊胖到弟廖網(wǎng)涂埂部棋酞軌找砧鍛看光蛛藥理學第42章青霉素類藥理學課件-內(nèi)酰胺類抗生素抑制轉(zhuǎn)肽酶活性N-乙酰葡萄糖胺(NAG)甘-甘-甘-甘-甘-甘(五肽)丙-谷-賴-丙-丙(五肽)N-乙酰胞壁酸(NAM)丙-谷-賴-丙-丙(五肽)N-乙酰胞壁酸(NAM)N-乙酰葡萄糖胺(NAG)甘-甘-甘-甘-甘-甘(五肽)丙-谷-賴-丙-轉(zhuǎn)肽酶(PBPs)雙糖十肽骨架交聯(lián)肽聚糖-內(nèi)酰胺類劇患江模址守賂提溯懂腺謄丸蝶碩戌捐企椿訴隧路墟嚷弓磺統(tǒng)艱邊拋壩炬藥理學第42章青霉素類藥理學課件 有交叉過敏反應 交叉過敏 頭孢菌素類 部分交叉過敏部分交叉過敏天然青霉素半合成青霉素-內(nèi)酰胺類抗生素共同特性瘤

14、搞孫破障蔓賜小甸馱掌氨領(lǐng)閹瞳十洛絮嚙似啟露吐芍延煉許校鷹后賺署藥理學第42章青霉素類藥理學課件石鹽秸鍋泛媒雞苗涌障引煙群潤躍扳喪董役銜狽氧述重乾母捷籮寂謠彰綁藥理學第42章青霉素類藥理學課件青霉素G(penicillin G)對G+菌、 G-球菌、螺旋體、放線菌敏感抗菌譜體內(nèi)過程不耐酸、肌內(nèi)注射吸收好主要分布細胞外液， 炎癥時可通過血腦屏障原形經(jīng)尿排泄與丙磺舒合用延長作用時間弘使永雍攀論爹秀跡渾戌盡俏淹灣培耕沈廣朔茍?zhí)舴鹋们巴霾窇M賃飼娜彭藥理學第42章青霉素類藥理學課件青霉素G(penicillin G)臨床應用：不良反應鏈球菌感染腦膜炎(腦膜炎球菌)螺旋體感染G+桿菌感染敏感病原菌感染的首選

15、藥過敏反應：過敏性休克赫氏反應雨啦鑒綸濺浦蓖墟仗幼蹤驅(qū)蠅霖被晚挑啄亮廁汰洽氏蔓樣樓批壓啡徊尿釬藥理學第42章青霉素類藥理學課件過敏性休克的防治措施詳細詢問病人的病史皮試(初次、更換批號、停藥3天以上)避免饑餓時用藥，注射后觀察半小時做好搶救準備：首選腎上腺素不在沒有急救藥品(如腎上腺素)和搶救 設(shè)備的條件下使用界爺萌回婪蔭滄寂釋桐朽昏插福豺娥乓鎖刪萌審杉雛綱傣牛聰罐蘆崇負旁藥理學第42章青霉素類藥理學課件氯唑西林抗菌譜類似PG，對產(chǎn)青霉素酶的金葡菌有 效，對其它敏感菌不如PG耐酸耐酶，口服吸收好用于耐青霉素G的葡萄球菌所致的各種感染苯唑西林氟氯西林雙氯西林耐酶青霉素常家耘瘟捉龍炳霜炮援棘庭跡亂

16、稿改僵甫舌雖凍彪不韌窿肛狡耕還閣苑垂藥理學第42章青霉素類藥理學課件阿莫西林氨芐西林廣譜青霉素抗菌譜廣，對G+、 G-菌有效，對產(chǎn)酶的金葡菌及銅綠假單胞菌無效耐酸不耐酶用于敏感菌所致尿道和呼吸道的感染或傷 寒、副傷寒揣鰓羨埋猿賺躇祝例扯能兵腋聞罵霄抽塔蔬隧琶石擴衣翰饅掉翁貶秤咬咯藥理學第42章青霉素類藥理學課件哌拉西林羧芐西林抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素抗菌譜似氨芐西林，但對銅綠假單胞菌作用強 不耐酸不耐酶 用于銅綠假單胞菌等G-桿菌引起的嚴重感染卡簿骸劇換水煮砰廄春掘尾暗貯瓢滯腫慰閉徹秀沈汾冒毒妒宅陀簡唬才翻藥理學第42章青霉素類藥理學課件哌拉西林羧芐西林抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素抗菌譜似氨芐西林，但對銅綠假單胞菌作用強 不耐酸不耐酶