藥劑學理論課件第1章散劑、顆粒劑和膠囊劑2

1、精品課程配套電子教案藥劑學三 峽 大 學第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑圖18 高速混合制粒機顆粒劑在同一封閉容器內(nèi)完成，干混-濕混-制粒，工藝縮減， 第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑圖19 一步制粒機顆粒劑又稱流化噴霧制粒機或沸騰制機,原理（動畫流化制粒）利用物料粉末粒子，在原料容器(流化床)中呈環(huán)形流化狀態(tài)，受到經(jīng)過凈化后的加熱空氣預熱和混合，將粘合劑溶液霧化噴入，使若干粒子聚集成含有粘合劑的團粒，由于熱空氣對物料的不斷干燥，使團粒中水分蒸發(fā)，粘臺劑凝固，此過程不斷重復進行，形成理想的、均勻的多微孔球狀顆粒。第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑圖20 一步制粒機 （人機界面）顆粒劑第一章 散劑、顆粒劑和膠

2、囊劑中藥顆粒劑制備的新工藝選料去雜質(zhì)提取濃縮干燥制粒顆粒劑濃縮干燥的傳統(tǒng)工藝干燥時間長，藥材中對熱不穩(wěn)定成分損失較多，現(xiàn)采用動態(tài)提取、真空低溫干燥、瞬間噴霧干燥、干法制粒等高新技術(shù)不斷改進工藝。工藝流程：第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑芳香揮發(fā)性藥物的顆粒劑的制備顆粒劑可溶于有機溶劑中,均勻噴入干顆粒中并密閉一定時間；-環(huán)糊精包合與干顆?；靹蜻M行分裝第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑泡騰性顆粒劑制備工藝常用泡騰劑：枸櫞酸、酒石酸與碳酸氫鈉的混合物一般不宜采用一種酸，單用枸櫞酸粘性太大，制粒困難，單用酒石酸硬度不夠，顆粒易碎兩種酸的比例可以變動，只要它們總量達到中和碳酸氫鈉放出二氧化碳即可第一章 散劑、顆

3、粒劑和膠囊劑二、質(zhì)量檢查 外觀粒度干燥失重(水分)溶化性 裝量差異衛(wèi)生學檢查不能通過一號篩+能通過五號篩的總和供試品量的15%減失重量供試品量的2.0%色一致、顆均勻，無結(jié)塊、無軟化第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑溶化性 可溶性顆粒 10g供試品200ml熱水攪拌棒攪拌5min全部溶化第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑溶化性 泡騰顆粒1袋單劑量顆粒200ml熱水,15-25攪拌棒攪拌5min全部分散或溶解1.6袋分別置燒杯中 2.5min內(nèi)6袋應完全分散或溶解于水中第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑顆粒劑裝量差異限度標示裝量 裝量差異限度1.0g或1.0g以下 10%1.0g 以上至1.5g以下 8%1.5g

4、 以上至6g 7% 6g 以上 5%裝量差異 方法：取供試品10袋（瓶），除去包裝，分別精密稱定每袋（瓶）內(nèi)容物的重量，求出內(nèi)容物的裝量與平均裝量 要求：超出裝量差異限度2袋 不得有1袋超出裝量差異限度1倍第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑例 抗感顆粒 處方 金銀花210g 赤芍210g 綿馬貫眾70g制法 以上3味，加水煎煮2次，每次1.5h，合并煎液，濾過，濾液濃縮至250ml，加乙醇 至含醇量達50%，攪勻，放置過夜，濾過，濾液回收乙醇，并濃縮至相對密度為1.28-1.30（50 ）的清膏。取清膏1份、蔗糖1.5份及乙醇適量，制成顆料，干燥，即得。 問題1：請同學們寫出 計此處方的制備工藝問題

5、2：蔗糖粉、糊精和第二次加入的乙醇各有何作用？第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑第三節(jié) 膠囊劑一、硬膠囊劑的制備二、軟膠囊劑的制備三、其他膠囊四、膠囊劑的包裝和貯存五、 膠囊劑的質(zhì)量檢查第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑第三節(jié) 膠囊劑定義分類膠囊劑（capsules）系指藥物或加有輔料充填于空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中的固體制劑。主要供口服用。硬膠囊軟膠囊（膠丸）緩釋膠囊控釋膠囊腸溶膠囊第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑膠囊劑示意圖第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑硬膠囊的定義硬膠囊劑的生產(chǎn)流程： 原料藥物的制備空心膠囊制造藥物分裝 泡罩包裝 瓶裝膠囊拋光一、硬膠囊劑的制備硬膠囊（通稱為膠囊）系指采用適宜的制劑技術(shù)，將

6、藥物或加適宜輔料制成粉末、顆粒、小片或小丸等充填于空心膠囊中的膠囊劑。第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑一、硬膠囊劑的制備 空膠囊大小的選擇 硬膠囊的內(nèi)容物 藥物的填充 封口第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑常用設(shè)備：全自動膠囊填充機 圖21全自動膠囊填充機 圖22全自動膠囊填充機 圖23 膠囊拋光機 圖24 填充和拋光過程第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑空膠囊盛裝器回轉(zhuǎn)臺充填器料斗帶攪拌器玻璃門防護罩藥料充填盒手輪機座和轉(zhuǎn)動部件電控箱圖21 全自動膠囊填充機第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑圖22全自動膠囊填充機（工作部件） 第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑圖23全自動膠囊填充機圖24膠囊拋光機第一章 散劑、顆粒劑和

7、膠囊劑二、軟膠囊的制備軟膠囊的定義成套的生產(chǎn)設(shè)備系將一定量的液體藥物直接包封，或?qū)⒐腆w藥物溶解或分散在適宜的賦形劑中制備成溶液、混懸液、乳狀液或半固體，密封于球形或橢圓形的軟質(zhì)囊材中的膠囊劑。 明膠液溶制設(shè)備 藥液配制設(shè)備 軟膠囊壓（滴）制設(shè)備 軟膠囊干燥設(shè)備 回收設(shè)備等第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑二、軟膠囊的制備軟膠囊的形狀及大小的選擇軟膠囊的內(nèi)容物制備方法滴制法 圖25壓制法 圖26圖27 圖28第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑圖25滴丸機藥液貯箱定量控制器明膠液貯箱滴頭 膠丸出口膠丸收集箱冷卻箱液狀石蠟貯箱冷卻管泵第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑圖26軟膠囊（壓制法）圖27軟膠囊（壓制工作部件）

8、第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑定量藥液明膠帶圖28 自動旋轉(zhuǎn)軋丸機第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑三、其他膠囊 腸溶膠囊系指硬膠囊或軟膠囊是用適宜的腸溶材料制備而成，或用經(jīng)腸溶材料包衣的顆?；蛐⊥璩涮钅z囊而制成的膠囊劑。 緩釋膠囊系指在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的膠囊劑。 控釋膠囊系指在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速釋放藥物的膠囊劑。第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑四、膠囊劑的包裝和貯存 貯存：除另有規(guī)定外，膠囊劑應密封貯存。 環(huán)境溫度不高于30，濕度應適宜。包裝:通常采用玻璃瓶、塑料瓶、泡罩式和窄條式包裝。第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑包裝第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑五、膠囊

9、劑的質(zhì)量檢查除另有規(guī)定外，膠囊劑應進行以下相應檢查。1外觀2裝量差異3崩解時限第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑例 硝苯地平軟膠囊處方 硝苯地平 5g 聚乙二醇400 200g 制成1000個 （每個內(nèi)含主藥5mg）第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑 本品硝苯地平溶解度小，故制成軟膠囊劑，因劑量小需加稀釋劑； 硝苯地平在植物油中不溶，故選PEG400為溶劑，PEG400易吸濕使膠囊壁硬化，故制得的軟膠囊應再干燥后仍保留約5的水份； 本品不穩(wěn)定，操作時需避光。處方中的二氧化鈦為遮光劑。 第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑制備方法 將硝苯地平與1/8量PEG400的混合并用膠體磨粉碎，然后加入余量的PEG400混溶

10、，即得透明的淡黃色藥液。另配明膠液（明膠液100份、甘油55份、純化水120份、二氧化鈦1.5份）備用。在室232，相對濕度40的條件下，于自動旋轉(zhuǎn)軋囊機上用明膠液包藥液成囊，且在282、相對濕度40將此膠囊干燥即得。第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑 散劑概 念工藝流程特 點質(zhì)量要求藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑 易分散、起效快、可外用、工藝簡單粉碎、過篩、混合、分劑量、質(zhì)量檢查、包裝粒度、外觀均勻度、干燥失重、裝量差異、裝量、無菌、微生物限度、吸濕性本章小結(jié)第一章 散劑、顆粒劑和膠囊劑 顆粒劑概 念質(zhì)量要求工藝流程藥物和適宜的輔料制成的干燥顆粒狀制劑可溶性顆粒（通稱顆粒）、混懸顆粒、泡騰性顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒粒度、干燥失重、溶化性、裝量差異、裝量藥材、制軟材、制粒、干燥、整粒、包衣、質(zhì)量檢查、分劑量、包裝分 類 顆粒劑概 念質(zhì)量要求工藝流程可溶性顆粒（通稱顆粒）、混懸顆粒、泡騰性顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒粒度、干燥失重、溶化性、裝量差異、裝量藥材、制軟材、制粒、干燥、整粒、包衣、質(zhì)量