普瑞巴林與加吧噴丁用藥對比學(xué)習教案

1、普瑞巴林與加吧噴丁用藥普瑞巴林與加吧噴丁用藥(yn yo)對比對比第一頁，共23頁。Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.普瑞巴林2004年被歐洲藥監(jiān)局批準用于治療成人外周神經(jīng)病理性疼痛和部分癲癇發(fā)作之后在歐洲被批準用于治療神經(jīng)病理性疼痛(外周或中樞)和廣泛性焦慮障礙(zhng i)2005年在美國被批準用于治療糖尿病周圍神經(jīng)痛和帶狀皰疹后神經(jīng)痛，部分癲癇發(fā)作2007年被美國FDA批準用于治療纖維肌痛第1頁/共23頁第二頁，共23頁。第2頁/共23頁第三頁，共23頁。普瑞巴林(b ln)和加巴噴丁均為抑制

2、性神經(jīng)遞質(zhì)-氨基丁酸(GABA)的衍生物加巴噴丁為與2亞基結(jié)合的第一代抗癲癇藥普瑞巴林(b ln)為與2亞基結(jié)合的新一代抗癲癇藥Sills GJ. Curr Opin Pharmacol. 2006;6(1):108-13.普瑞巴林(b ln)加巴噴丁Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.化學(xué)結(jié)構(gòu)上的細微差異即可導(dǎo)致二者藥代動力學(xué)和藥效學(xué)的差異第3頁/共23頁第四頁，共23頁。普瑞巴林(b ln)不僅僅是“新一代”的加巴噴丁第4頁/共23頁第五頁，共23頁。普瑞巴林加巴噴丁口服生物利用度高，90%，與劑量

3、無關(guān)隨劑量增加而降低單一劑量300 mg：60%單一劑量600 mg：40%吸收快(血藥濃度隨劑量增加而增高)慢(血藥濃度達穩(wěn)態(tài)后不隨劑量增加而增高)達最大血藥濃度時間1 h2-3 h半衰期4-7 h5-9 h起始劑量75-150mg/d100-900mg/d有效劑量150-600mg/d1800-3600mg/d滴定時間數(shù)天后達最大劑量數(shù)周后達最大耐受劑量給藥方案TID或BIDTID普瑞巴林(b ln)藥代動力學(xué)方面優(yōu)于加巴噴丁Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13.第5頁/共23頁第六頁，共23頁。每日劑量(jling)(

4、mg/d)血漿藥物(yow)濃度(g/mL)6001200180024003000360042004800普瑞巴林加巴噴丁024681012與加巴噴丁相比，普瑞巴林的吸收和分布速率較快，與劑量呈線性相關(guān)，當劑量增大時，藥物血漿濃度線性增加，較易判斷達到預(yù)期療效的劑量Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010 (49)10: 661-669.第6頁/共23頁第七頁，共23頁。第7頁/共23頁第八頁，共23頁。Cory Toth,et al. Pain Medicine 2010(11):456-465普瑞巴林替換加巴噴丁治療外周神經(jīng)病變，可顯著(x

5、inzh)緩解疼痛第8頁/共23頁第九頁，共23頁。EQ-5D VAS評分(png fn)(mm)EQ-5D VAS評分：0-100mm，0=最差健康(jinkng)狀態(tài) 100=最好的健康(jinkng)狀態(tài) *P0.025 VS PGB治療前 Cory Toth,et al. Pain Medicine 2010(11):456-465普瑞巴林替換加巴噴丁治療外周神經(jīng)病變，可顯著提高患者生活質(zhì)量第9頁/共23頁第十頁，共23頁。換用和加用普瑞巴林(b ln)換用普瑞巴林(b ln)加用普瑞巴林SF-MPQ均值Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18

6、. Epub ahead of print加巴噴丁無效患者換用或加用普瑞巴林顯著改善SF-MPQ評分與基線相比：P 0.0001SF-MPQ：簡明McGill疼痛量表情感第10頁/共23頁第十一頁，共23頁。換用和加用普瑞巴林(b ln)換用普瑞巴林(b ln)加用普瑞巴林SF-MPQ-VAS評分均值變化(mm)Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. Epub ahead of print加巴噴丁無效患者換用或加用普瑞巴林顯著改善SF-MPQ -VAS評分與基線相比：P 0.05第11頁/共23頁第十二頁，共23頁。累計無疼痛(tngtng)或輕微

7、疼痛(tngtng)時間(天)P=0.039Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. Epub ahead of print換用較加用普瑞巴林疼痛(tngtng)緩解持續(xù)時間更長第12頁/共23頁第十三頁，共23頁。100 mg100 mg100 mg100 mg100 mg100 mg100 mgP=0.211VAS評分(png fn)(mm)相當于普瑞巴林(b ln)6倍的用量Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.PHN患者應(yīng)用普瑞巴林替換加巴噴丁治療，其療效是加巴噴丁的6倍達到相似療效，用量僅為

8、加巴噴丁的1/6第13頁/共23頁第十四頁，共23頁。VAS評分(png fn)(mm)加巴噴丁普瑞巴林(增量前)普瑞巴林(增量后)Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.*P0.05普瑞巴林增量后療效顯著優(yōu)于加巴噴丁第14頁/共23頁第十五頁，共23頁。Tzellos TG, et al. Eur J Clin Pharmacol. 2008;64(9):851-8. 第15頁/共23頁第十六頁，共23頁。Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.癲癇應(yīng) 用

9、普 瑞 巴 林 ， 可 使 癲 癇 發(fā) 作 頻 率 減 少(jinsho)50%，療效是加巴噴丁的2.5倍與加巴噴丁相比，普瑞巴林可更有效的減少(jinsho)癲癇發(fā)作第16頁/共23頁第十七頁，共23頁。有效率比值(bzh)Delahoy P, et al. BMC Neurol. 2010;10:104.普瑞巴林(b ln)有效率高于匹配劑量的加巴噴丁第17頁/共23頁第十八頁，共23頁。時間(shjin)(分鐘)藥物(yow)用量(mg)P0.05P0.05Anju Ghai, et al. Saudi J Anaesth. 2011; 5(3): 252257. 與加巴噴丁相比，術(shù)前使用普瑞巴林，可減少解救藥物用量，且延長其用藥時間間隔第18頁/共23頁第十九頁，共23頁。與加巴噴丁相比(xin b)，普瑞巴林不增加不良事件發(fā)生風險第19頁/共23頁第二十頁，共23頁。P=0.317P=0.157不良反應(yīng)發(fā)生(fshng)比例(%)If