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文檔簡介
1、M 受體:主要分布于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器細(xì)胞 N m受體:分布于神經(jīng)-肌肉接頭 Nn受體:分布于自主神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)M 受體:(1)抑制心臟、擴(kuò)張血管(2)收縮平滑?。?)腺體分泌增加、胃酸分泌增加(4)收縮瞳孔、睫狀肌N m受體:收縮骨骼肌 Nn受體:自主神經(jīng)節(jié)去極化、增加腎上腺素分泌 1受體:(1)興奮心臟(2)收縮平滑?。?)收縮血管 2受體:負(fù)反饋調(diào)節(jié),抑制NA 釋放1受體:興奮心臟 2受體:舒張冠狀血管、骨骼肌血管、支氣管平滑肌多巴胺受體:擴(kuò)張血管(腎臟、腸系膜、冠狀血管)腎上腺素受體阻斷藥:卡維地洛、拉貝洛爾 選擇性阻斷1受體:阿替洛爾 選擇性激活2受體:沙丁胺醇膽堿受
2、體激動劑;毛果蕓香堿,縮瞳、降眼壓、調(diào)痙攣,腺體分泌增加;青光眼、虹膜炎(與擴(kuò)瞳藥阿托品交替應(yīng)用);滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥;劑量過大或口服給藥時(shí)可出現(xiàn)M受體過度興奮的癥狀??捎冒⑼衅穼埂D憠A脂酶藥,新斯的明,抑制膽堿脂酶活性,而興奮M、N膽堿受體(主要興奮骨骼肌、胃腸道平滑肌、膀胱平滑肌),治療重癥肌無力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。禁忌癥:機(jī)械性腸梗阻、尿路阻塞等毒扁豆堿;縮瞳、降眼壓(較毛強(qiáng)、 持久),抑制膽堿脂酶活性,而興奮M、N膽堿受體。治療青光眼。滴眼時(shí)應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥,以免流入鼻腔吸收中毒;大量可導(dǎo)致呼吸肌麻痹。M膽堿受體阻斷藥,阿托品;擴(kuò)瞳、升眼壓、調(diào)麻痹,腺體分泌減少,松弛內(nèi)臟平滑肌(胃腸
3、平滑肌尿道平滑肌及膀胱逼尿肌膽道、支氣管的平滑肌子宮平滑?。d奮心臟(心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快,擴(kuò)張血管、改善微循環(huán),興奮中樞神經(jīng)(1-2mg:輕度興奮延腦、大腦;5mg:明顯興奮延腦、大腦;10mg:出現(xiàn)明顯中樞中毒癥狀,臨床應(yīng)用;虹膜睫狀體炎:消退炎癥、防止虹膜與晶狀體粘連。檢查眼底:擴(kuò)瞳,已被后馬托品取代。麻醉前給藥 - 防止吸入性肺炎;胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀如:尿頻尿急;治療迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常;抗休克;禁忌癥:青光眼、 前列腺增生(加重排尿困難),;山莨菪堿:松弛內(nèi)臟平滑肌作用強(qiáng)。主要用于感染性休克,也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛東莨菪堿:抑制
4、中樞,小劑量鎮(zhèn)靜,較大劑量催眠用于暈動癥,也可用于麻醉前給藥腎上腺素受體激動藥去甲腎上腺素(NA)(12 興奮心臟(心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快);收縮血管(主要是小動脈和小靜脈,皮膚和腎血管)可用于止血;升血壓(早期血壓驟降時(shí),保證心腦等重要器官的血供,抗休克);大劑量時(shí)升血糖;不良反應(yīng):局部組織缺血性壞死、急性腎功能衰竭(劑量過大)禁忌癥:高血壓、動脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、少尿、無尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙間羥胺:1作用弱而持久 2不易被MAO破壞3不良反應(yīng)少(腎血管收縮弱,心律失常及少尿等少)4收縮血管 5、產(chǎn)生快速耐受性腎上腺素受體激動藥腎上腺素(主要激動受體);收縮或舒張血管(興奮受體
5、-血管收縮(皮膚、腎和胃腸道)興奮2受體血管擴(kuò)張(骨骼肌)),升高血壓,促進(jìn)代謝(糖、脂肪分解加速); 臨床應(yīng)用;過敏性休克首選(激動受體,收縮小動脈和毛細(xì)血管前括約肌,降低毛細(xì)血管的通透性;激動受體可改善心功能,緩解支氣管痙攣,減少過敏介質(zhì)釋放,擴(kuò)張冠狀動脈;迅速緩解過敏性體克的臨床癥狀。)局部止血 (鼻粘膜、牙齦出血)與局麻藥合用(1)減少局部出血(2)延長麻醉時(shí)間(3)減少麻藥吸收中毒)血管性水腫、血清;不良反應(yīng):心悸、煩躁、頭痛、血壓升高;禁忌癥:高血壓、腦動脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲狀腺亢進(jìn)麻黃堿:與腎上腺素比較: 1口服有效 2作用緩慢、溫和、持久3有明顯的中樞興奮作用4有快
6、速耐受性現(xiàn)象(受體逐漸飽和與遞質(zhì)逐漸耗損 )應(yīng)用:1支氣管哮喘(預(yù)防和輕癥) 2麻醉引起的低血壓 3鼻粘膜充血引起額的鼻塞 4蕁麻疹、血管N性水腫多巴胺:抗休克、增加腎血流量、排鈉利尿不易進(jìn)入血腦屏障腎上腺素受體激動藥異丙腎上腺素,興奮心臟(心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快);擴(kuò)張骨骼??;舒張支氣管平滑??;臨床應(yīng)用;心臟驟停、緩慢性心律失常(房室傳導(dǎo)阻滯等)、感染性休克;支氣管哮喘;易引起心率失常腎上腺素受體阻斷藥;酚妥拉明;興奮心臟(心肌收縮力加強(qiáng)、心率加快、傳導(dǎo)加快);擴(kuò)張血管;治療外周血管痙攣性疾病、去甲腎上腺素滴注外漏、腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤、抗休克(解除微循環(huán)障礙);哌唑嗪(用于降壓,有
7、首劑效應(yīng)-引起體位性低血壓腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾抑制心臟(心率下降、傳導(dǎo)降低);收縮支氣管平滑??;應(yīng)用于快速型心律失常、心絞痛和心肌梗死、高血壓。中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥作用于CNS系統(tǒng)的藥物主要通過影響中樞突觸傳遞的不同環(huán)節(jié)(遞質(zhì)、受體、受體后信號轉(zhuǎn)導(dǎo)等),從而改變?nèi)梭w的生理功能。分類:抑制藥:鎮(zhèn)靜催眠藥、 抗精神失常藥、抗癲癇、抗驚厥藥、抗帕金森氏病藥、鎮(zhèn)痛藥 興奮藥:中樞興奮藥 藥物作用特點(diǎn): 劑量 : 小中較大大中毒 作用: 鎮(zhèn)靜 睡眠 抗驚厥 麻醉 呼吸肌麻痹 長期 、反復(fù)使用耐受性和依賴性苯二氮卓類根據(jù)藥物作用時(shí)間長短分三類:長效類:地西泮(安定20-80h)、氟西泮(40-100h)、
8、氯氮卓(利眠寧15-40h) 中效類:艾司唑侖(舒樂安定10-24h) 短效類:三唑侖(2-3h)、奧沙西泮(10-20h)苯二氮卓類藥動學(xué)作用:1、肌肉注射吸收緩慢而不規(guī)則,口服吸收快,應(yīng)急時(shí)可靜脈注射吸收更快2、脂溶性高可通過血腦屏障和胎盤屏障3、地西泮在肝內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物隨尿排出苯二氮卓類;地西泮;抗焦慮,鎮(zhèn)靜催眠(延長非快速動眼期),抗驚厥和抗癲癇,中樞性肌松作用,大劑量可致暫時(shí)性失憶缺失(麻醉前用藥(內(nèi)窺將檢查、心臟電擊復(fù)律)。應(yīng)用;抗焦慮,輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥,地西泮靜脈滴注是癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥;緩解去大腦僵直和大腦損傷所致的肌肉痙攣;常見的不良反應(yīng)是
9、嗜睡、頭昏、乏力和記憶力下降;大劑量時(shí)偶見共濟(jì)失調(diào)巴比妥類,鎮(zhèn)靜催眠(延長快速動眼期);抗驚厥和抗癲癇;麻醉(硫噴妥鈉可用于靜脈麻醉)應(yīng)用于鎮(zhèn)靜、催眠、增加劑量產(chǎn)生昏睡;用于癲癇大發(fā)作、癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療,小兒高熱、破傷風(fēng)、子癇、腦膜炎、腦炎及中樞興奮藥引起的驚厥;不良反應(yīng)1、停藥反跳現(xiàn)象2、中劑量易產(chǎn)生呼吸抑制3、其肝藥酶可加速其他藥物代謝4、成癮性、依賴性抗癲癇藥和抗驚厥藥抗癲癇藥苯妥英鈉增強(qiáng)中樞 GABA功能,干擾Na+、K+、Ca2+通道;大發(fā)作和局限性發(fā)作首選藥;對小發(fā)作無效;治療三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛綜合征;抗心律失??R西平;阻滯鈉通道,抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電;
10、單純性局限性發(fā)作和大發(fā)作首選藥之一;精神運(yùn)動性發(fā)作首選藥苯巴比妥;應(yīng)用于癲癇大發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)、單純性局限性發(fā)作和精神運(yùn)動性發(fā)作;對小發(fā)作無效乙琥胺小發(fā)作時(shí)首選,對其他驚厥無效丙戊酸鈉;廣譜抗癲癇、有肝毒性,大發(fā)作合并小發(fā)作時(shí)首選地西泮癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥,靜脈注射顯效快地西泮中毒可用氟馬西尼解救抗驚厥藥硫酸鎂用于緩解小兒高熱、子癇、破傷風(fēng)、癲癇大發(fā)作和中樞興奮中毒等驚厥;也常用于高血壓危象口服-利膽、導(dǎo)瀉抗帕金森(PD)藥溴隱亭-激活DA受體 苯海索-阻斷中樞膽堿受體精抗神失常藥精神失常:精神分裂癥、躁狂癥、憂郁癥、焦慮癥精神分裂癥:以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào),精神活動與現(xiàn)實(shí)脫離為特征的
11、常見精神病。多巴胺在人體存在的4條DA通路:1、黑質(zhì)-紋狀體通路-減弱導(dǎo)致帕金森,亢進(jìn)導(dǎo)致多動癥2、中腦-邊緣通路3、中腦-皮層通路-這兩種亢進(jìn)表現(xiàn)為I型精神分裂癥4、結(jié)節(jié)-漏斗通路-調(diào)控垂體激素分泌抗精神病藥氯丙嗪(冬眠靈)抗精神病作用(I型精神分裂癥);鎮(zhèn)吐作用(嘔吐、頑固性呃逆)(不能對抗前庭刺激引起的嘔吐,如暈動癥;調(diào)節(jié)體溫(在低溫環(huán)境中體溫降低,而在高溫環(huán)境則體溫升高;低溫麻醉、人工冬眠(嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥輔助治療)不良反應(yīng);1一般不良反應(yīng) 中樞抑制癥狀:嗜睡、淡漠、無力 藥源性精神異常植物神經(jīng)系統(tǒng):M受體阻斷:口干、便秘、眼壓升高受體阻斷:體位性低血壓2錐體外系反應(yīng) 急
12、性肌張力障礙、帕金森綜合征、靜坐不能、遲發(fā)性運(yùn)動障礙抗狂躁癥藥碳酸鋰抗抑郁癥藥,氟西?。ò賾n解)副作用小,臨床常用鎮(zhèn)痛藥阿片受體不同腦區(qū)存在阿片受體不同亞型 、 ;嗎啡主要藥理作用由受體介導(dǎo)阿片受體的分布:第三腦室、中腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)、脊髓背角區(qū)與鎮(zhèn)痛有關(guān)。邊緣系統(tǒng)與藍(lán)斑核與情緒和欣快感有關(guān)。延髓孤束核與抑制呼吸、鎮(zhèn)咳和交感神經(jīng)中樞活動有關(guān)。中腦蓋前核與縮瞳有關(guān)。腦干極后區(qū)、孤束核和迷走神經(jīng)背核阿片受體與胃腸活動有關(guān)。嗎啡鎮(zhèn)痛的主要作用部位:脊髓膠質(zhì)區(qū)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)嗎啡;抑制呼吸,鎮(zhèn)咳,縮瞳胃腸道平滑?。杭埩訌?qiáng),蠕動減少,引起便秘膽道平滑?。耗懙缞W狄括約肌痙攣性收縮,膽道排空受其他
13、平滑?。航档妥訉m張力;提高輸尿管平滑肌及膀胱括約肌張力,尿潴留;支氣管收縮。擴(kuò)張血管及降低外周阻力,引起直立性低血壓間接擴(kuò)張腦血管而使顱內(nèi)壓升高,呼吸抑制,CO2潴留使腦血管擴(kuò)張免疫抑制鎮(zhèn)痛針對其他藥物無效的劇痛:嚴(yán)重創(chuàng)傷、手術(shù)后、晚期癌癥;膽絞痛和腎絞痛:聯(lián)合阿托品或山莨宕堿;心肌梗死且血壓正常者;神經(jīng)壓迫疼痛效果差;心源性哮喘輔助治療:(機(jī)制:擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力;鎮(zhèn)靜作用消除焦慮、恐懼情緒;降低呼吸中樞對CO2敏感性,緩解了急促淺表的呼吸)止咳;止瀉不良反應(yīng)1、副作用:惡心、嘔吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困難、膽絞痛、直立性低血壓等2、耐受性及依賴性:3、急性中毒:表現(xiàn)為深度呼吸
14、抑制、昏迷、瞳孔極度縮小、血壓下降、嚴(yán)重缺氧以及尿潴留等,多死于呼吸麻痹。搶救:人工呼吸、適量給氧、靜脈注射納洛酮。禁用:分娩期、哺乳期婦女、支氣管哮喘、肺心病患者、顱內(nèi)壓升高,嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。鎮(zhèn)痛類哌替啶(度冷丁):阿片激動類鎮(zhèn)痛藥。臨床應(yīng)用:鎮(zhèn)痛:劇痛(創(chuàng)傷、術(shù)后等)、晚期癌癥的鎮(zhèn)痛、內(nèi)臟絞痛(與解痙藥合用)、分娩痛(產(chǎn)前不用);麻醉前給藥;與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑;心源性哮喘和肺水腫。美沙酮:用于嗎啡、海洛因等成癮脫毒治療;創(chuàng)傷、手術(shù)及晚期癌癥等所致的劇痛。芬太尼:短效鎮(zhèn)痛藥,效力為嗎啡的100倍噴他佐辛: 混合激動拮抗藥(激動-R和阻斷-R)。成癮性小(沒列入麻醉藥
15、品),但仍為“精神藥物”范圍,用于各種慢性疼痛,對劇痛的止痛效果不及嗎啡納洛酮:阿片受體拮抗藥,治療阿片類藥物中毒(解救呼吸抑制)解熱鎮(zhèn)痛類乙酰水楊酸,阿司匹林:抑制PEG,解熱又鎮(zhèn)痛,抗炎抗風(fēng)濕,抑制血小板,防治血栓塞。不良反應(yīng)多:胃腸道反應(yīng) 1)直接刺激胃粘膜引起; 2)長期用引起胃粘膜損傷誘發(fā)和加重潰瘍 潰瘍者禁用。凝血障礙 劑量過大(5g/日)或長期用藥出現(xiàn);有出血傾向、肝功能障礙、血友病等禁用。過敏反應(yīng) 蕁麻疹, 某些哮喘患者服用后可誘發(fā)阿司匹林哮喘。水楊酸反應(yīng) 劑量過大(5g/日)出現(xiàn),有頭痛、旋暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力障礙,是中毒的表現(xiàn),嚴(yán)重者有過度換氣、酸堿平衡障礙、高熱、精
16、神錯(cuò)亂,立即停藥。 靜脈點(diǎn)滴碳酸氫鈉溶液堿化尿液,加速水楊酸排出。瑞夷(Reye)綜合征 (兒童病毒感染不用阿司匹林)影響腎臟對乙酰氨基酚(撲熱息痛):對胃腸道刺激小,對凝血機(jī)制無影響,正常劑量下對肝臟無損害,是較安全有效的解熱鎮(zhèn)痛藥;無抗炎作用。為小兒退熱首選。不良反應(yīng): 短期應(yīng)用不良反應(yīng)少見,但大劑量長期應(yīng)用可致嚴(yán)重的肝、腎損害(毒性代謝產(chǎn)物N-乙酰對位苯醌亞胺所致)。吲哚美辛: 主要用于抗炎和鎮(zhèn)痛,如關(guān)節(jié)炎、滑液囊炎、腱鞘炎、強(qiáng)直性脊椎炎等。是最強(qiáng)的環(huán)氧化酶抑制藥之一。(對前列腺素合成酶抑制作用最強(qiáng)。)常用于不易控制的發(fā)熱布洛芬(芬必得):廣泛用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
17、無水楊酸反應(yīng)用藥原則:38度以下不用退熱藥,對乙酰氨基酚、芬必得首選。 不同退熱藥可交叉使用,添加激素慎重,退熱無效時(shí)用物理降溫心血管系統(tǒng)藥鈣通道阻滯劑高血壓:二氫吡啶類擴(kuò)張外周血管作用較強(qiáng),特別適用于并發(fā)心源性哮喘的高血壓危象患者。兼有冠心病患者選用硝苯地平;伴有腦血管病用尼莫地平;伴有快速型心律失常者用維拉帕米。與受體阻斷藥普萘洛爾合用,以消除硝苯地平擴(kuò)血管產(chǎn)生的反射性心動過速;與利尿藥合用消除擴(kuò)血管引起的尿潴留,并加強(qiáng)降壓作用。心絞痛:變異型心絞痛,優(yōu)選硝苯地平;穩(wěn)定型(勞累型)心絞痛,均可;不穩(wěn)定型心絞痛:維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平與受體阻斷藥(如普萘洛爾)合用心律失常:室上性心動過
18、速及后除極觸發(fā)活動所致的心律失常腦血管疾?。耗崮仄健⒎鹄侯A(yù)防由蛛網(wǎng)膜下腔出血引起的腦血管痙攣及腦栓塞。其他:外周血管痙攣性疾病、預(yù)防動脈粥樣硬化血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥卡托普利:舒張血管、降血壓、抗血小板凝集、抗心血管肥大增生。治療高血壓、治療充血性心力衰竭和心肌梗死,不良反應(yīng):咳嗽、高血鉀AT1受體拮抗藥氯沙坦:舒張血管、降低醛固酮釋放、外周阻力下降;治療:高血壓;治療充血性心力衰竭抗心律失常藥心律失常的發(fā)生機(jī)制:(1)折返(2)自律性升高(3)后除極I類:鈉通道拮抗劑奎尼??;中度抑制Na+內(nèi)流,抑制K +外流,廣譜抗心律失常 利多卡因;輕度抑制Na +內(nèi)流,促進(jìn)K +外流,用于室性心律
19、失常苯妥英鈉;用于室性心律失常,特別對強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常有效普羅帕酮;重度抑制Na +內(nèi)流,復(fù)極過程影響小類:受體阻斷藥 普奈洛爾;抑制交感興奮,抑制Ca+、Na +內(nèi)流,促進(jìn)K +外流;用于交感神經(jīng)興奮引起的心律失常類:延長動作電位時(shí)程藥胺碘酮;抑制K + 外流、 Na + 、Ca2+內(nèi)流;廣譜抗心律失常,較安全類:鈣拮抗劑維拉帕米;用于室上性心律失??垢哐獕核?一線抗高血壓藥:利尿藥、鈣拮抗劑、-受體阻斷藥、ACE抑制藥形成靜脈血壓的基本因素是心輸出量和外周血管阻力,心輸出量受心臟功能、回心血量和血容量的影響利尿藥氫氯噻嗪;短期降低血容量,長期降低外周阻力。特殊不良反應(yīng);增加鉀排
20、出,長期使用最好同保鉀藥合用(氫氯噻嗪+卡托普利)交感神經(jīng)抑制藥,中樞性降壓藥可樂定;不良反應(yīng),嗜睡、抑郁去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥,利舍平;抑制兒茶酚胺的貯存及釋放腎上腺素受體阻斷藥,普奈洛爾;減少心輸出量、抑制腎素釋放腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥;血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥,卡托普利;抑制ACE,使Ang生成減少,舒張血管,不良反應(yīng);咳嗽、高血鉀鈣拮抗藥硝苯地平;減少細(xì)胞內(nèi)鈣含量,松弛平滑肌;不良反應(yīng),引起反射性心率加快、作用快而短、維持時(shí)間短血管擴(kuò)張藥;硝普鈉,直接擴(kuò)張血管;適用于急性高血壓和急性高血壓危象利尿藥高效能利尿藥(袢利尿藥;呋噻米(速尿),抑制Na+-K+-2Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子,從而
21、抑制Na+ 、Cl-重吸收;應(yīng)用,水腫:急性肺水腫和腦水腫、嚴(yán)重水腫,腎衰:沖洗腎小管,但不延緩腎衰進(jìn)程;高鈣血癥:抑制鈣的重吸收,高效利尿藥生理鹽水;不良反應(yīng);水與電解質(zhì)失衡:低血容量、低血鉀、低血鈉、低血鎂、低氯堿血癥,可致肝昏迷。耳毒性:劑量依賴性,眩暈、耳鳴、聽力減退,暫時(shí)性耳聾甚至永久性耳聾(依他尼酸)。高尿酸血癥:近曲小管再吸收增多和與利尿藥分泌途徑競爭,可至痛風(fēng)(發(fā)生率低)中效能利尿藥氫氯噻嗪;抑制Na+ 、Cl-重吸收;作用于水腫,高血壓,尿崩征。不良反應(yīng);電解質(zhì)紊亂:低血鉀、低血鎂、低氯堿血癥。高尿酸血癥:痛風(fēng)者慎用代謝性障礙:高血糖(糖耐量降低)、高血脂過敏反應(yīng):與磺胺類有
22、交叉過敏反應(yīng)。光敏感性皮炎低效能利尿藥(保鉀利尿藥)螺內(nèi)酯;與醛固酮競爭受體,Na+- K+交換減少,保鉀排鈉。治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫(與低鉀有關(guān)的肝性水腫),充血性心力衰竭,久用可引起高血鉀癥。脫水藥(甘露醇)特點(diǎn):靜注后不易透過毛細(xì)血管進(jìn)入組織;易經(jīng)腎小球?yàn)V過;不易被腎小管再吸收;在體內(nèi)不被代謝。迅速降低顱內(nèi)壓抗心絞痛藥抗心絞痛藥物分類硝酸酯類亞硝酸酯類: 快效治療:硝酸甘油、硝酸異山梨酯(消心痛)、單硝酸異山梨酯(魯南欣康) 長效預(yù)防:丁四硝酯、復(fù)硝片(戊四硝酯+硝酸甘油)快效治療:亞硝酸異戊酯(安瓿)、亞硝辛酯(吸入)受體阻斷藥 :普奈洛爾、吲哚洛爾、阿替洛爾、美托洛爾、醋丁
23、洛爾 鈣拮抗劑 :硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓、哌克昔林、普尼拉明硝酸甘油;舒張容量血管(靜脈)à回心血量,前負(fù)荷à室壁肌張力à耗氧舒張阻力血管(動脈)à后負(fù)荷à心肌收縮力相對à耗氧à總耗氧減少 à血壓à反射性心率à耗氧舒張冠脈和側(cè)枝à冠脈血流量血液重新分布缺血區(qū)血流量à供氧增多擴(kuò)張較大冠狀動脈、較大心外膜血管及側(cè)枝血管® 改善冠脈流量®改善缺血心肌區(qū)的血流供應(yīng)à供氧增多。冠脈血流量重新分配:心絞痛時(shí),左心室壓力增高,心內(nèi)膜下嚴(yán)重缺血。用藥后,舒
24、張心外膜血管及側(cè)枝血管,增加血流供應(yīng)保護(hù)缺血心肌細(xì)胞,減輕缺血損傷各種類型心絞痛(舌下含服);急性心肌梗塞(靜脈給藥)(抑制血小板的聚集黏附,減小壞死區(qū))不良反應(yīng):擴(kuò)張血管:使頸面部潮紅,搏動性頭疼,眼內(nèi)壓上升(青光眼禁用)。劑量過大時(shí),血壓過度下降(大劑量時(shí),直立性低血壓),反射性心率加快,心肌收縮性增強(qiáng),耗氧量增加,加重心絞痛的發(fā)作超劑量引起高鐵血紅蛋白癥:嘔吐、發(fā)紺易出現(xiàn)耐受性(特點(diǎn):快;組織差異性;個(gè)體差異性;多因素影響)受體阻斷藥普奈洛爾: 阻斷心臟1受體,降低心肌耗氧 減慢心率,延長舒張期,增加心內(nèi)膜缺血區(qū)供血;適用于穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛;不可用于變異性心絞痛,易加重冠脈收縮受體優(yōu)勢作用)鈣拮抗劑 硝苯地平;阻止鈣進(jìn)入細(xì)胞內(nèi):抑制心臟;擴(kuò)張血管降低外周阻力。減少心肌耗氧;擴(kuò)張冠脈,增加側(cè)支血流,增加缺血區(qū)供氧;防止Ca2+超負(fù)荷,保護(hù)缺血心肌。抑制血小板聚集:(不穩(wěn)定型心絞痛、急性心梗);變異型心絞痛(首選),穩(wěn)定型心絞痛,不穩(wěn)定型心絞痛,急性心梗;硝酸甘油與受體阻斷藥(普萘洛爾)聯(lián)合治療心絞痛的主要依據(jù)1. 硝酸甘油因降壓引起反射性交感神經(jīng)興奮,增加心率、心肌收縮力和耗氧量;普萘洛爾降低交感神經(jīng)活性,降低心率、心肌收縮力和耗氧量。 2. 普萘洛爾可增大心
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