藥用輔料案例分析

1、液體制劑阿拉伯膠125g揮發(fā)杏仁油1g氯仿2ml例1:魚肝油乳處方：魚肝油500g西黃蓍膠7g至1000ml糖精鈉0.1g純化水處方解析：(1)該乳劑為口服制劑，魚肝油為油相。(2)乳劑的組成必須有油相、水相和乳化劑，由此斷定純化水為水相，阿拉伯膠、西黃蓍膠作乳化劑。(3) 口服制劑，需考慮患者服用的口感，故加入了揮發(fā)杏仁油、糖精鈉做矯味劑。(4)含水的液體制劑，在貯存過程中可能易被微生物污染，故加入氯仿作防腐劑。例2:爐甘石洗劑處方：爐甘石15g氧化鋅5g甘油5g苯酚竣甲基纖維素鈉1g純化水力口至100ml處方解析:(1)該乳劑為外用的混懸劑，爐甘石、氧化鋅為主藥，具有收斂和保護皮膚的作用。

2、(2)混懸劑的組成必須有難溶性藥物、分散介質(zhì)和助懸劑等穩(wěn)定劑，由此斷定純化水為分散介質(zhì)，甘油為低分子助懸劑，竣甲基纖維素鈉為高分子助懸劑。(3)含水的液體制劑，在貯存過程中可能易被微生物污染，故加入苯酚作防腐劑。例3:胃蛋白酶合劑處方：胃蛋白酶(1:3000)單糖漿5%羥苯乙酯醇液20g稀鹽酸20ml100ml橙皮酊20ml10ml純化水至1000ml處方解析：(1)該制劑為口服制劑，胃蛋白酶為主藥。(2)純化水為水分散介質(zhì)。(3)胃蛋白酶在酸性環(huán)境中穩(wěn)定性好，藥效好，故加入稀鹽酸調(diào)節(jié)酸性pH環(huán)境。(4) 口服制劑，需考慮患者服用的口感，故加入了單糖漿、橙皮酊做矯味劑。(5)含水的液體制劑，在

3、貯存過程中可能易被微生物污染，故加入了羥苯乙酯醇液作防腐劑。例4:氯霉素注射液處方：氯霉素131.25g丙二醇881.5g亞硫酸氫鈉1.Og注射用水至1000ml處方解析：(1)該劑型為注射劑，氯霉素為主藥，注射用水為溶劑。(2)氯霉素水中溶解度低，為配制成溶液，必須提高其溶解度,故加入丙二醇與注射用水形成混合溶劑。亞硫酸氫鈉是典型的抗氧劑o(3)10%吐溫802g5g鹽酸利多卡因5g至1000ml例5:醋酸曲安奈德注射劑處方：醋酸曲安奈德微晶海藻酸鈉注射用水處方解析：(1)該劑型為注射劑，醋酸曲安奈德為微晶狀態(tài)，不溶于水，故可判斷該注射劑為混懸型注射劑。醋酸曲安奈德微晶為主藥，注射用水為分散

4、介質(zhì)。(2)混懸劑為減慢其微粒的沉降，需加入助懸劑，該處方中，海藻酸鈉可助懸；吐溫80為潤濕劑。(3)混懸型注射劑注射時疼痛感強，故加入鹽酸利多卡因為止痛劑。例6:維生素C注射液處方：維生素C104g依地酸二鈉0.05g碳酸氫鈉49g亞硫酸氫鈉2g蒸儲水至1000ml處方解析：(1)該劑型為注射劑，維生素C為主藥，注射用水為溶劑。(2)維生素C易氧化，故加入亞硫酸氫鈉作抗氧劑。(3)金屬離子能加速維生素C的氧化速度，故加入依地酸二鈉作金屬離子螯合劑。(4)維生素C在pH6.8時氧化較慢，故加入碳酸氫鈉調(diào)節(jié)溶液的pH值。第三章固體制劑例1:1:1000硫酸阿托品散處方：硫酸阿托品1.0g乳糖99

5、.85g1%胭月旨紅孚L糖0.05g處方解析：(1)該乳劑為內(nèi)服散劑，硫酸阿托品為主藥；(2)主藥用量很小，故加入稀釋劑制成倍散，乳糖即為稀釋劑;(3)胭脂紅為典型的著色劑，使制劑便于區(qū)別。例2:布洛芬泡騰顆粒劑處方：布洛芬60g微晶纖維素15g交聯(lián)孩甲基纖維鈉3g蔗糖細粉350g聚維酮1g蘋果酸165g十一炕基佩酸鈉0.3g碳酸氫鈉50g無水碳酸鈉15g橘型香料14g糖精鈉2.5g處方解析：(1)布洛芬為主藥(2)該制劑為泡騰顆粒劑，肯定有泡騰輔料(可反映產(chǎn)生二氧化碳氣體的物質(zhì))，故處方中蘋果酸、碳酸鈉、碳酸氫鈉為泡騰劑。(3)泡騰顆粒劑是將其溶于水后口服，需考慮口服時的口感，故加入了矯味劑

6、，即橘型香料作芳香劑，糖精鈉作甜味劑，調(diào)節(jié)制劑口感。(4)顆粒劑的制備還需加入適當(dāng)黏合劑才能使原輔料粉末聚集成顆粒，處方中微晶纖維素、聚維酮都具有黏合劑的作用。(5)蔗糖細粉是典型的稀釋劑，增加顆粒的重量，同時兼有矯味的作用。(6)交聯(lián)竣甲基纖維鈉是典型的崩解劑，促進顆粒崩解。(7)在固體制劑的各種輔料類型中，十二烷基硫酸鈉是一水溶性潤滑劑，調(diào)節(jié)顆粒的流動性，使包裝時劑量準(zhǔn)確。例3:味喃嚏酮片處方：味喃嚏酮100g淀粉(120目)300g2%淀粉漿適量硬脂酸鎂2.5g竣甲基淀粉鈉5g處方解析：(1)味喃嚏酮為主藥；(2)該制劑為口服片劑，必需輔料為潤濕劑或黏合劑、潤滑劑、崩解劑?？v觀處方，2%

7、的淀粉漿是典型的黏合劑，硬脂酸鎂是典型的潤滑劑，竣甲基淀粉鈉是典型的崩解劑。(3)剩余的淀粉可充當(dāng)稀釋劑。例4:顱痛定片處方：顱痛定30g滑石粉10g微晶纖維素25g微粉硅膠1g淀粉23g硬脂酸鎂1g處方解析：(1)顱痛定為主藥；(2)該制劑為口服片劑，必需輔料為潤濕劑或黏合劑、潤滑劑、崩解劑?？v觀處方，2%的淀粉漿是典型的黏合劑，滑石粉是典型的抗黏劑、硬脂酸鎂是典型的潤滑劑，微粉硅膠助流效果強大。(3)還缺少黏合劑和崩解劑。淀粉具有崩解劑作用和稀釋劑作用,微晶纖維素具有黏合劑、崩解劑和稀釋劑作用。例5:包衣液處方：I1號丙烯酸樹脂醇溶液200ml苯二甲酸二乙酯2ml吐溫802ml篦麻油6ml

8、滑石粉6g二氧化鈦6g適量色素處方解析:(1)從處方，無蔗糖、糖漿等輔料，首先可以判斷其不可能是包糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或腸溶包衣；(2)包薄膜衣或包腸浴衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶劑、增塑劑、著色劑、遮光劑等輔料組成。按此思路分析處方中各物質(zhì)，n號丙烯酸樹脂是典型的成膜材料，醇是溶劑，篦麻油、苯二甲酸二乙酯是常用的增塑劑，色素是著色劑，二氧化鈦是遮光劑。(3)在包衣材料中，往往用不溶性色淀著色。色淀是將可溶性色素沉淀在吸附劑上而成，滑石粉和鈦白粉可以作為色素的載體。處方中的滑石粉就可以作為色素的載體。(4)吐溫80是一表面活性劑，有很好的潤濕作用，可以幫助不溶性輔料在包衣液中潤濕分散

9、。例6:包衣液處方：羥丙基甲基纖維素2份70%乙醇98份吐溫801份篦麻油1份丙一醇或PEG4001份滑石粉3份鈦白粉2份色素氧化鐵涂料川蠟處方解析:(1)從處方，無蔗糖、糖漿等輔料，首先可以判斷其不可能是包糖衣的，剩下的就是薄膜包衣或腸溶包衣；(2)包薄膜衣或包腸浴衣，其包衣液一般都有成膜材料、溶劑、增塑劑、著色劑、遮光劑等輔料組成。按此思路分析處方中各物質(zhì)，羥丙基甲基纖維素是典型的成膜材料，70%的乙醇是溶劑，篦麻油、丙二醇或PEG400是常用的增塑劑，色素是著色劑，氧化鐵涂料是遮光劑。(3)對于剩余的吐溫80、滑石粉、鈦白粉和川蠟，首先可以確定川蠟是打光劑。(4)在包衣材料中，往往用不溶

10、性色淀著色，色淀是將可溶性色素沉淀在吸附劑上而成，滑石粉和鈦白粉可以作為色素的載體。(5)吐溫80是一表面活性劑，有很好的潤濕作用，可以幫助不溶性輔料在包衣液中潤濕分散。半固體水楊酸60g石蠟適量凡士林至1000g2個，由此判斷苯甲酸、水楊酸為主例1:復(fù)方苯甲酸軟膏處方：苯甲酸120g液體石蠟100g羊毛脂100g處方解析：(1)復(fù)方制劑，主藥至少為藥;(2)(3)林的稠度；(4)該軟膏基質(zhì)為油脂性軟膏基質(zhì)，凡士林是主要基質(zhì)；液體石蠟、石蠟都是油脂性基質(zhì)的代表物質(zhì)，用以調(diào)節(jié)凡土質(zhì)的吸水性。例2:軟膏基質(zhì)處方：硬脂酸60g司盤8016g液體石蠟90g甘油100g純化水至1000g處方解析：(1)

11、處方中有水相、油相,吐溫8044g硬脂醇60g白凡士林60g山梨酸2g可以判斷該基質(zhì)為乳劑型基質(zhì)o凡士林吸水性很差，羊毛脂吸水性較好，一般可用來增強基(2)對乳劑型基質(zhì)，首先要找油相、水相和乳化劑。該處方中，硬脂酸、液體石蠟、白凡士林為典型的油脂性物質(zhì)，用作油相；純化水用作水相；吐溫80和司盤80是典型的乳化劑，其中吐溫80是O/W型，司盤80是W/O型，兩者常合用調(diào)節(jié)乳劑穩(wěn)定的最佳HLB值。(3)硬脂醇是典型的輔助乳化劑，用來增加基質(zhì)的稠度和穩(wěn)定性。(4)甘油在乳劑型基質(zhì)中是常用的保濕劑。(5)山梨酸是藥劑中的常用防腐劑例3:徐長卿軟膏硬脂酸170g處方：丹皮酚20g三乙醇胺130g甘油10

12、0g液體石蠟15g羊毛脂1.5g純化水至1000g處方解析：(1)丹皮酚是一具有藥理活性的物質(zhì)，由此判斷其為主藥；(2)處方中有水相、油相，可以判斷該基質(zhì)為乳劑型基質(zhì)；(2)對乳劑型基質(zhì)，首先要找油相、水相和乳化劑。該處方中，硬脂酸、液體石蠟、羊毛脂為典型的油脂性物質(zhì)，用作油相；純化水用作水相；(3)甘油在乳劑型基質(zhì)中是常用的保濕劑。(3)還差乳化劑沒找到，處方中還剩余三乙醇胺，根據(jù)理論知識，三乙醇胺可以與硬脂酸發(fā)生皂化反應(yīng)生成的一價皂是典型的O/W型乳化劑。例4:酮康口坐凝膠處方：酮康嚏20g亞硫酸鈉2g羥苯乙酯1g乙醇350ml丙二醇100ml卡波姆94010g三乙醇胺18g純化水至100

13、0g處方解析：(1)酮康嚏是主藥(2)該制劑為凝膠劑，必然有凝膠基質(zhì)?？v觀處方，卡波姆是典型的凝膠基質(zhì)。卡波姆需在堿性條件下才能形成凝膠，處方中的三乙醇胺正好是這樣一種可使卡波姆成凝膠的堿性物質(zhì)。(3)丙二醇是外用制劑的典型保濕劑(4)羥苯乙酯是典型的防腐劑(5)亞硫酸鈉是藥劑中的常用抗氧劑(6)剩余的乙醇、水則是溶劑。例5:雙氯酚酸鈉凝膠處方：雙氯酚酸鈉1.5g殼聚糖1.5g丙二醇5.0g氮酮1ml三乙醇胺1.5g乙醇35ml純化水至100g處方解析：(1)雙氯酚酸鈉是主藥(2)該制劑為凝膠劑，必然有凝膠基質(zhì)?？v觀處方，殼聚糖是典型的凝膠基質(zhì)；殼聚糖帶正電荷，與堿性條件下的陰離子發(fā)生電荷作用，更易形成凝膠，處方中的三乙醇胺可提供這樣的堿性環(huán)境，有助