大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類及萬古霉素類

1、許碧蓮許碧蓮v大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(v林可霉素類抗生素林可霉素類抗生素(v萬古霉素類萬古霉素類(1. 常用常用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的藥物大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的藥物及其及其 共同特點(diǎn)有哪些？共同特點(diǎn)有哪些？2. 林可霉素類林可霉素類抗生素抗生素的特點(diǎn)有哪些？的特點(diǎn)有哪些？天然：天然：半合成：半合成：紅霉素、紅霉素、乙酰螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素麥迪霉素阿奇霉素、阿奇霉素、羅紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素克拉霉素1.1.抗菌譜似抗菌譜似PGPG而較廣，對而較廣，對G G+ +菌、菌、 G G- -球菌、厭球菌、厭 氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌有效氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌有效2.2.抗菌機(jī)

2、制為與核蛋白體抗菌機(jī)制為與核蛋白體5050s s亞基亞基結(jié)合而抑制結(jié)合而抑制 細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成3.3.耐藥機(jī)制為耐藥機(jī)制為靶位改變、產(chǎn)生滅活酶、主靶位改變、產(chǎn)生滅活酶、主 動外排機(jī)制增強(qiáng)動外排機(jī)制增強(qiáng)4.4.主要用于敏感菌所致呼吸道及軟組織感染主要用于敏感菌所致呼吸道及軟組織感染5.5.毒性低，主要有胃腸道反應(yīng)毒性低，主要有胃腸道反應(yīng)【特點(diǎn)特點(diǎn)】1.1.抗菌譜似抗菌譜似PGPG而較廣，抗菌活性弱于而較廣，抗菌活性弱于PGPG2.2.不耐酸，常用腸溶片或酯化衍生物不耐酸，常用腸溶片或酯化衍生物4.4.不良反應(yīng)多見，主要有不良反應(yīng)多見，主要有胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)、肝損肝損 害害、過

3、敏反應(yīng)過敏反應(yīng)、局部刺激局部刺激等等 3.3.用于治療耐青霉素用于治療耐青霉素G G的金葡菌感染的金葡菌感染 和青霉素和青霉素G G過敏的患者過敏的患者【特點(diǎn)特點(diǎn)】1.1.抗菌活性較紅霉素強(qiáng)抗菌活性較紅霉素強(qiáng)3.3.不良反應(yīng)輕不良反應(yīng)輕2.2.口服吸收完全，分布廣而組織濃度高口服吸收完全，分布廣而組織濃度高【特點(diǎn)特點(diǎn)】1.1.對對G G+ +球菌和厭氧菌有較強(qiáng)的抗菌作用球菌和厭氧菌有較強(qiáng)的抗菌作用2.2.抗菌機(jī)制為抑制核蛋白體抗菌機(jī)制為抑制核蛋白體5050s s亞基亞基而抑制細(xì)而抑制細(xì) 菌蛋白質(zhì)的合成菌蛋白質(zhì)的合成3.3.分布廣泛，分布廣泛，骨組織骨組織中濃度高中濃度高4.4.用于用于G G+

4、 +球菌所致的感染球菌所致的感染( (金葡菌金葡菌引起的引起的 骨髓炎骨髓炎) )和嚴(yán)重厭氧菌感染和嚴(yán)重厭氧菌感染5.5.主要不良反應(yīng)是主要不良反應(yīng)是胃腸道反應(yīng)胃腸道反應(yīng)【特點(diǎn)特點(diǎn)】1.1.對對G G+ +球菌球菌( (耐藥金葡菌耐藥金葡菌) )有強(qiáng)大抗菌作用有強(qiáng)大抗菌作用2.2.抗菌機(jī)制為抗菌機(jī)制為阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁的合成的合成3.3.毒性大，有毒性大，有變態(tài)反應(yīng)、耳毒性變態(tài)反應(yīng)、耳毒性及及腎毒性腎毒性4.4.主要用于主要用于耐藥金葡菌耐藥金葡菌引起的嚴(yán)重感染引起的嚴(yán)重感染 和難辨性梭菌性假膜性腸炎和難辨性梭菌性假膜性腸炎5.5.與其它類抗生素之間無交叉耐藥性與其它類抗生素之間無交

5、叉耐藥性核蛋白體循環(huán)核蛋白體循環(huán)(一一)起始階段起始階段+70S始動復(fù)合物始動復(fù)合物( (二二) )肽鏈延長肽鏈延長轉(zhuǎn)位酶轉(zhuǎn)位酶大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類(-)(三三)終止階段終止階段( (二二) )肽鏈延長肽鏈延長轉(zhuǎn)位酶轉(zhuǎn)位酶林可霉素類林可霉素類(-)(-)轉(zhuǎn)肽酶轉(zhuǎn)肽酶萬古霉素萬古霉素 -內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類 甘甘 5 5G丙丙谷谷賴賴丙丙M 甘甘 5 5G丙丙谷谷賴賴丙丙M 甘甘 5 5G丙丙谷谷賴賴丙丙M 甘甘 5 5G丙丙谷谷賴賴丙丙M(-)(-)( (青霉素結(jié)合青霉素結(jié)合蛋白蛋白, ,PBPsPBPs) )胞漿內(nèi)胞漿內(nèi) 胞漿膜胞漿膜 胞漿膜外胞漿膜外患者，男性，患者，男性，6 6歲，高熱，呼吸困難，歲