腎上腺素類講解

腎上腺素類講解2、兒茶酚胺類外周作用強(qiáng):減少羥基則外周作用減弱、中樞作用增強(qiáng)3、R2/R3得羥基減少時(shí),不易被T破壞,作用時(shí)間延長(zhǎng)、中樞作用增強(qiáng)(間羥胺、麻黃堿)4、

位碳原子得氫被甲基取代時(shí),則不易被MAO氧化——作用時(shí)間延長(zhǎng)(間羥胺、麻黃堿)5、

位羥基被取代,外周作用更強(qiáng)(脂溶性降低,不易通過BBB)(多巴胺)6、氨基位得氫被取代后,對(duì)

得作用減弱,對(duì)

得作用增強(qiáng)分類:1、按化學(xué)結(jié)構(gòu)分兒茶酚非兒茶酚苯環(huán)2,3位有羥基,屬于兒茶酚2、按對(duì)受體亞型選擇性分

,

,

受體激動(dòng)劑第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類1、去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)作用機(jī)制:激動(dòng)

受體為主(

1和2),對(duì)

1受體也有較弱得激動(dòng)作用,較腎上腺素弱 對(duì)

2無作用

藥理作用:

收縮血管(皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管)

升高血壓

興奮心臟,作用較弱一、作用于

受體得擬腎上腺素藥①收縮血管得強(qiáng)度:皮膚粘膜BV

腎BV其她內(nèi)臟BV②對(duì)冠脈得影響:

冠脈擴(kuò)張③心輸出量:興奮

BV收縮BP

心率

心輸出量不變或略減少NA得作用——血管、血壓、心率、心肌收縮力和心輸出量得關(guān)系興奮

1

心肌收縮力

腺苷〖體內(nèi)過程〗

1、給藥方法:只宜靜脈滴注法給藥

為什么？①口服收縮胃黏膜血管,在堿性腸液易分解②皮下注射收縮血管,發(fā)生組織壞死

③靜脈推注,引起B(yǎng)P急劇升高,心律紊亂

臨床應(yīng)用: 1、休克 2、上消化道出血不良反應(yīng): 1、局部組織缺血壞死 2、急性腎功能衰竭禁忌證:……作用機(jī)制:直接激動(dòng)

受體促進(jìn)NA能神經(jīng)末稍釋放遞質(zhì)藥理作用:與NA相似,較弱、持久臨床應(yīng)用:取代NA用于某些休克早期2、間羥胺(metaraminol,阿拉明,aramine)

1受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素、甲氧明?1、腎上腺素(adrenaline,epinephrine,AD):口服無效作用機(jī)制:激動(dòng)

和

受體,敏感性

>

藥理作用興奮

-R(快、強(qiáng)、短)皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮,血壓

興奮

1-R心率、心力、心輸出量

興奮

2-R(慢、弱、持久)骨骼肌血管和冠脈舒張,血壓

血壓:激動(dòng)

和

受體,“腎上腺素得后降壓作用”二、作用于

和

受體得擬腎上腺素藥11大家應(yīng)該也有點(diǎn)累了，稍作休息大家有疑問的，可以詢問和交流腎上腺素得后降壓作用腎上腺素

1＋2

2平均血壓曲線血壓收縮壓收縮壓低劑量高劑量舒張壓舒張壓擴(kuò)張支氣管(

2)

增強(qiáng)代謝(

2)CNS:不易透過BBB臨床應(yīng)用:(1)心臟驟停(2)過敏性休克(3)支氣管哮喘(4)與局麻藥配伍局部止血多巴胺(dopamine)作用機(jī)制激動(dòng)

、

1和D受體敏感性:D>

1>

藥理作用(1)興奮心臟,作用較弱(

1)(2)腎和腸系膜血管舒張(D);皮膚粘膜血管收縮(

)

(3)對(duì)血壓得影響——血壓升高,脈壓增加(4)舒張腎血管,排鈉利尿臨床應(yīng)用

(1)抗休克(2)急性腎功能衰竭不良反應(yīng)劑量較大時(shí)引起心動(dòng)過速、心律失常、腎血管收縮?麻黃堿(ephedrine)1、作用機(jī)制(與腎上腺素比較)直接激動(dòng)

和

受體,促進(jìn)NA能神經(jīng)末稍釋放神經(jīng)遞質(zhì)2、藥理作用與腎上腺素相似但較弱,持久,口服有效中樞興奮作用明顯、易產(chǎn)生快速耐受性2、臨床應(yīng)用低血壓狀態(tài)、鼻塞、預(yù)防和治療輕癥哮喘1、

1和

2受體激動(dòng)劑異丙腎上腺素作用機(jī)制激動(dòng)

受體(

1和

2)藥理作用(1)興奮心臟(2)舒張血管(3)影響血壓(4)舒張支氣管(5)增強(qiáng)代謝三、作用于

受體得擬腎上腺素藥臨床應(yīng)用(1)支氣管哮喘(2)房室傳導(dǎo)阻滯(3)心臟驟停2、

1受體激動(dòng)藥－多巴酚丁胺治療心肌梗塞并發(fā)心力衰竭3、

2受體激動(dòng)藥－沙丁胺醇、特布她林治療哮喘概述分類

受體阻滯劑

受體阻滯劑

、

受體阻滯劑腎上腺素受體阻滯劑1、選擇性對(duì)

1和

2無選擇性:酚妥拉明、酚芐明選擇性阻斷

1受體:哌唑嗪選擇性阻斷

2受體:育亨賓2、作用持續(xù)時(shí)間短效類:酚妥拉明長(zhǎng)效類:酚芐明第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥

parisonofactionsofphentolamkineandprazosinatnoradrenergicneuroeffectorjunctionsincardiacmuscleandvascularsmoothmuscle、哌唑嗪可用于治療高血壓,而酚妥拉明則不可以(+)腎上腺素受體阻斷藥、

受體阻斷藥酚妥拉明(phentolamine)(短效類)1、作用機(jī)制——阻斷

1和

2受體

2、藥理作用

舒張血管——阻斷

受體(可翻轉(zhuǎn)Adr得升壓作用)

興奮心臟——反射性興奮;阻斷突觸前膜

2受體,NA釋放增加

擬膽堿作用——胃腸活動(dòng)、胃酸,皮膚潮紅3、臨床應(yīng)用(1)外周血管痙攣性疾病(2)嗜鉻細(xì)胞瘤得診斷和治療(3)抗休克(4)心肌梗塞和充血性心力衰竭(5)靜滴NA外漏得治療二、

受體阻斷藥基本藥理作用心臟: 心率減慢、收縮力減弱(

1阻斷),心輸出量減少;減慢傳導(dǎo),延長(zhǎng)ERP血管血壓: 因心輸出量減少,反射性興奮交感神經(jīng),血壓無明顯變化支氣管平滑肌: 收縮支氣管平滑肌(

2阻斷)腎素: 阻斷腎小球球旁細(xì)胞得

1受體,減少腎素分泌代謝: 抑制交感神經(jīng)興奮引起得血糖升高,抑制低血糖引起得心悸膜穩(wěn)定作用: 降低細(xì)胞膜得離子通透性,干擾心肌電生理(作用弱)內(nèi)在擬交感活性: 部分激動(dòng)劑效應(yīng)普萘洛爾(propranolol)１作用機(jī)制——阻斷

受體２藥理作用(1)

受體阻斷作用

①抑制心肌收縮力(

1阻斷) ②收縮冠狀血管(

2阻斷)③抑制腎素釋放(

1阻斷) ④收縮支氣管(

2阻斷) ⑤抑制脂肪分解(

3阻斷)

(2)內(nèi)在擬交感活性:無(3)膜穩(wěn)定作用:強(qiáng)(4)其她:延緩胰島素引起得低血糖反應(yīng)、抑制血小板聚集,減少房水形成３、臨床應(yīng)用(1)快速型心律失常(2)穩(wěn)定型心絞痛(3)高血壓(輸出量、腎素、突觸前膜、中樞)(4)甲狀腺功能亢進(jìn)得對(duì)癥治療(5)青光眼(6)心衰早期不良反應(yīng)1、一般反應(yīng):消化道反應(yīng)、皮疹2、心血管反應(yīng):①加重房室傳導(dǎo)阻滯,引起心動(dòng)過緩尤其與維拉帕米合用時(shí)②雷諾現(xiàn)象3、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘4、反跳現(xiàn)象(長(zhǎng)期應(yīng)用)5、其她:低血糖反應(yīng):加重和掩蓋降糖藥引起得低血糖反應(yīng)禁忌左室心功能不全竇性心動(dòng)過緩重度房室傳導(dǎo)阻滯支氣管哮喘肝功能不良等BloodpressureHeartrateIVinjectionsatarrowsNAADNAAD

blockadebyphentolamineSchemaofeffectsoftheIVinjectionsofNAandADonmeanbloodpressureandheartratebeforeandafterblockadeof-adrenergicreceptorsbyphentolamineBeforeblockadeAfterblocka