3.膽堿受體阻斷藥

2024/8/171膽堿受體阻斷藥南陽(yáng)醫(yī)學(xué)高等?？茖W(xué)校李玲2024/8/172什么是Ｍ樣作用？毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用有哪些？溫故而知新M膽堿受體阻斷藥

膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥2024/8/173第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥一、天然生物堿

阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿等?！緛?lái)源】從茄科植物的顛茄、蔓陀羅、洋金花、唐古特莨菪中提取。二、人工合成的阿托品類代用品：

后馬托品、普魯本辛4蔓陀羅顛茄洋金花阿托品(atropine)2024/8/175

阿托品(atropine)阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿。現(xiàn)已人工合成。[藥理作用及用途]作用機(jī)制：阿托品為競(jìng)爭(zhēng)性M膽堿受體阻斷藥，對(duì)M膽堿受體有高度的選擇性及有較強(qiáng)的親和力，阻斷Ach對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。2024/8/176竇房結(jié)2024/8/177房室結(jié)2024/8/178

shock:各種強(qiáng)烈致病因子作用于機(jī)體，多種體液因子參與，以急性循環(huán)功能障礙、尤其是微循環(huán)功能障礙為主要特征，致細(xì)胞損傷、各重要器官功能代謝嚴(yán)重障礙的全身性病理過(guò)程。

臨床上表現(xiàn)為煩躁，

神態(tài)淡漠或昏迷，皮膚

蒼白，四肢濕冷，尿量

減少或無(wú)尿，脈搏細(xì)數(shù)，

脈壓變小和/或血壓降低。休克的三個(gè)始動(dòng)環(huán)節(jié)血容量

心泵功能障礙血管容量

低血容量性休克

創(chuàng)傷性休克

燒傷性休克感染性休克

心源性休克

過(guò)敏性休克

2024/8/1710[不良反應(yīng)]1.口干、皮膚干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、視力模糊（1mg）。2.阿托品中毒（5~10mg）致死量：成人80~130mg，兒童10mg。[禁忌癥]青光眼及前列腺肥大

禁用

2024/8/17112024/8/1712患者，男，26歲?？诜皵硵澄贰奔s150ml，20min后被發(fā)現(xiàn)急送入院。體檢：大汗淋漓，流涎；反復(fù)嘔吐，嘔吐物有特殊蒜臭氣味；小便失禁；瞳孔直徑l～2mm，對(duì)光反射遲鈍；呼吸困難，聽(tīng)診肺部濕啰音；心率快，血壓正常；四肢及面部肌纖維顫動(dòng)，言語(yǔ)不清，精神恍惚，煩躁不安，無(wú)抽搐。輔助檢查：血常規(guī)正常，膽堿酯酶活性30％。

診斷：急性有機(jī)磷殺蟲劑中毒(重度)。

治療：立即用2％碳酸氫鈉溶液反復(fù)洗胃，同時(shí)立即iv阿托品10mg，以后每半小時(shí)給阿托品2mg靜脈注射,共應(yīng)用16mg后達(dá)阿托品化，改為1mg皮下注射，每4h一次。碘解磷定1g稀釋后靜脈注射，2h后重復(fù)給藥0.5g，以后根據(jù)膽堿酯酶檢查結(jié)果調(diào)整劑量。病例討論1.為什么診斷為重度有機(jī)磷酸酯類中毒？2.本病例搶救成功的原因何在？2024/8/1713

阿托品抑腺解痙治絞痛，興心擴(kuò)管抗休克。散瞳調(diào)麻眼壓升，農(nóng)藥中毒早足量。2024/8/1714

東莨菪堿（scopolamine)特點(diǎn)：1.麻醉前給藥效果優(yōu)于阿托品

(1)東莨菪堿中樞抑制作用強(qiáng)，小劑量鎮(zhèn)靜，較大劑量催眠。

(2)興奮呼吸中樞。

(3)抑制腺體分泌作用強(qiáng)2.抗暈動(dòng)病3.治療帕金森病禁忌癥同阿托品2024/8/1715

山莨菪堿(anisodamine,654-2)特點(diǎn)：1.擴(kuò)瞳作用及抑制腺體分泌作用為阿托品的1/20~1/10。2.解除血管痙攣?zhàn)饔帽容^明顯，胃腸平滑肌解痙作用弱，臨床主要用于感染性休克及內(nèi)臟絞痛。3.本品不通過(guò)血腦屏障，中樞興奮作用很少。

4.青光眼及前列腺肥大者禁用。2024/8/1716阿托品的合成代用品

一、合成擴(kuò)瞳藥后馬托品(homatropine)

尤馬托品(eucatropine)特點(diǎn)：1.作用快，維持時(shí)間短。2.主要用于眼科擴(kuò)瞳，驗(yàn)光及眼底檢查。

2024/8/1717

二、合成解痙藥

1.季銨類丙胺太林(普魯本辛)、奧芬溴銨

2.叔胺類貝那替秦(胃復(fù)康)三、選擇性M受體阻斷藥:哌侖西平(pirenzepine)

替侖西平(telenzepine)2024/8/1718

N膽堿受體阻斷藥

N1膽堿受體阻斷藥

(神經(jīng)節(jié)阻滯藥)N膽堿受體阻斷藥

N2膽堿受體阻斷藥

(骨骼肌松弛藥)2024/8/1719

神經(jīng)節(jié)阻滯藥

美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)

選擇性阻斷神經(jīng)節(jié)的N1受體，對(duì)神經(jīng)節(jié)的阻滯作用無(wú)選擇性，交感和副交感神經(jīng)節(jié)均阻斷。目前臨床主要用于麻醉時(shí)控制血壓，以減少手術(shù)區(qū)的出血。也用于主動(dòng)脈瘤手術(shù)。。2024/8/1720

骨骼肌松弛藥

(skeletalmuscularrelaxants)除去化型肌松藥：

與N2受體結(jié)合，產(chǎn)生較持久的除極作用

骨骼肌松弛藥非去極化型肌松藥：

直接阻斷N2受體2024/8/17212024/8/1722去極化型肌松藥特點(diǎn)：1.開始時(shí)常出現(xiàn)短暫的肌束顫動(dòng)2.易被假性CHE水解，作用迅速短暫，快速耐受3.新斯的明不能解除其作用，反能加強(qiáng)中毒作用。4.治療量無(wú)神經(jīng)節(jié)阻滯作用。非去極化型肌松藥（競(jìng)爭(zhēng)型肌松藥）特點(diǎn)：1.無(wú)肌束顫動(dòng)2.新斯的明能解除其肌松作用。3.治療量可阻滯神經(jīng)節(jié)，引起B(yǎng)P↓。

2024/8/1723琥珀膽堿(suxamethonium,司可林,scoline)[藥理作用]1.肌松作用：快、短，易于控制。2.肌松作用順序（恢復(fù)順序相反）頸部→

肩胛→腹部→四肢→面部→舌

→咀嚼肌→呼吸肌→咽喉3.肌松作用強(qiáng)度：頸部及四肢松弛最明顯，其次為面部、舌、咽喉、咀嚼肌。2024/8/1724[臨床應(yīng)用]1.松弛咽喉肌，以利于插管。支氣管鏡、食管鏡檢查。2.淺麻醉輔助用藥，以利于肌肉松弛，有利于手術(shù)的進(jìn)行。[不良反應(yīng)]1.術(shù)后肌痛：肌束顫動(dòng)眼壓↑2.窒息：過(guò)量呼吸麻痹3.高血鉀2024/8/1725[藥物相互作用]1.本品不能與AchE抑制劑合用，合用時(shí)會(huì)增本藥的毒性，如新斯的明，環(huán)磷酰胺，氮芥，普魯卡因，可卡因等。2.本品不能與骨骼肌松弛藥合用，合用時(shí)會(huì)增本藥的呼吸麻痹，如氨基苷類抗生素，多粘菌素B，呋塞米利尿藥。2024/8/1726肌松順序（恢復(fù)順序相反）眼部肌肉→四肢肌→軀干肌→肋間肌→膈肌特點(diǎn)：1.本藥?kù)o注后3~6min起效，持續(xù)20~40min。2.安全性比較小，因作用時(shí)間較長(zhǎng)，其作用不易逆轉(zhuǎn)(呼吸肌松弛)，目前臨床少用。同類藥物：泮庫(kù)銨、維庫(kù)銨、阿曲庫(kù)銨、哌庫(kù)銨、米庫(kù)銨等

筒箭毒堿(d-tubocurarine)2024/8/1727測(cè)試一下1.阿托品主要用于

A.失血性休克B.心源性休克

C.感染性休克D.過(guò)敏性休克2.阿托品用于麻醉前給藥的目的是

A.防治心動(dòng)過(guò)緩

B.抑制汗腺分泌

C.抑制呼吸道腺體分泌

D.防止胃腸絞痛3.阿托品可用于

A.竇性心動(dòng)過(guò)速B.竇性心動(dòng)過(guò)緩

C.青光眼D.支氣管哮喘CCB2024/8/17284.可代替阿托品用于散瞳檢查眼底的藥物是

A.東莨菪堿B.山莨菪堿C.后馬托品D.毒扁豆堿5.N2受體被阻斷后可引起

A.腺體分泌減少B.腸蠕動(dòng)加快

C.骨骼肌松弛D.血壓下降6.阿托品禁用于

A.青光眼B.腸痙攣C.心動(dòng)過(guò)緩D.有機(jī)磷中毒7.654－2抗感染性休克主要作用是

A.使心率加快B.擴(kuò)張支氣管

C.擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)D.興奮呼吸中樞CCAC2024/8/17298.阿托品對(duì)眼的影響表現(xiàn)為

A.擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓降低、調(diào)節(jié)麻痹、導(dǎo)致遠(yuǎn)視

B.擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)痙攣