萬能藥用輔料二氧化硅都能發(fā)揮哪些功效

第第頁萬能藥用輔料”二氧化硅都能發(fā)揮哪些功效？二氧化硅，是一種無機(jī)化合物，化學(xué)式為SiO2，硅原子和氧原子長程有序排列形成晶態(tài)二氧化硅，短程有序或長程無序排列形成非晶態(tài)二氧化硅。二氧化硅始終都給人“多面手”的印象，這是由于其具備優(yōu)異的物理化學(xué)性質(zhì)且原材料子來源十分廣泛，所以能在多個(gè)領(lǐng)域得到應(yīng)用，而在藥物制劑領(lǐng)域中，二氧化硅則以“藥用輔料”的身份活躍著。用于藥用輔料的二氧化硅俗稱為微粉硅膠，結(jié)構(gòu)式為mSiO2·nH2O，是一種流動性好、純度高、無污染的白色粉末，具有粒徑小，比表面積大、孔隙多等特點(diǎn)，同時(shí)表面分布的硅羥基還使它擁有良好的吸附性能，可起到助流、抗粘附、吸附藥物等功效。不過二氧化硅的潛力并不止于此，在更高層次的應(yīng)用上它也有所涉足，如晶型穩(wěn)定促進(jìn)劑、靶向制劑、緩釋制劑等，因此也有人稱之為“萬能輔料”。1.用于助流劑對于充當(dāng)助流劑的二氧化硅來說，首先它們的粒徑需要充分小，這樣藥物粒子之間就能充分容納二氧化硅微粒，降低藥物粒子之間的相互作用力，可在制粒壓片或粉末直接壓片中有效地改善顆?；蚍勰┑牧鲃有?，特別適合油類、浸膏類等藥物的制粒，制成的顆粒具有特別好的流動性和可壓性。2.用于抗粘附劑藥用輔料二氧化硅應(yīng)用于凝膠貼膏時(shí)，凝膠貼膏可具備載藥量大、透皮效果好、皮膚相容性好和無刺激性等優(yōu)點(diǎn)，該劑型被為是經(jīng)皮給藥系統(tǒng)發(fā)展的新方向，成為潛力的新型制劑。另外，二氧化硅的抗粘附作用還可有效防止壓片時(shí)物料粘著于沖頭表面，易于出片，防止裂片，保證壓片操作順利進(jìn)行。3.用于吸附劑二氧化硅的吸附性使它能夠吸附水分并幫忙改善藥物性質(zhì)，提高藥物成分均勻度和流動性。應(yīng)用情形一般如下：①油性或者含水較高的主藥（可流加）加到微粉硅膠中混合攪拌，微粉硅膠即可趕忙吸附其中的水分使其實(shí)現(xiàn)干濕性粉末，可依據(jù)情況選擇直接制粒壓片或者調(diào)解制粒壓片；②對于難溶性藥物可以選擇其相應(yīng)的溶劑先溶解主藥然后用（重復(fù)方法1步驟）微粉硅膠吸附；③干法吸附可直接混合加入，建議采用漸漸加入法。4.用于抗靜電劑崔鑫萌等人針對流化床制備微粒過程的粉末靜電吸附現(xiàn)象，采用PVC粉作為試驗(yàn)?zāi)Ｐ退幬铮媒佑|式靜電探頭法測定了在使用藥用輔料二氧化硅前后粉末的靜電電量和表面電阻率。結(jié)果表明在加入質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.8%藥用輔料二氧化硅后，靜電電量與表面電阻率明顯降低，粉末靜電吸附現(xiàn)象消失。證明白藥用輔料二氧化硅對粉末靜電有明顯的除掉作用。5.用于助磨劑韓雪等人對姜黃清脂分散片輔料種類及藥用輔料二氧化硅改性的姜黃清脂分散片進(jìn)行了性能測試，結(jié)果顯示不同輔料處方姜黃清脂片的吸水性能相同且崩解過程全都。藥用輔料二氧化硅對姜黃提取物進(jìn)行改性后吸水本領(lǐng)明顯加強(qiáng)，大大縮短了崩解時(shí)間，且采用藥用輔料二氧化硅與原材料子藥共研磨可加強(qiáng)分散片的崩解效果。這是由于藥用輔料二氧化硅作為助磨劑，可促使原材料子藥粉碎細(xì)化，為水分快速滲透供應(yīng)了高孔隙率結(jié)構(gòu)的共研物。6.用于緩釋制劑張宏梅等人以釋放度和休止角為指標(biāo)，選擇適合的HPMC、MCC、乳糖、十二烷基硫酸鈉、藥用輔料二氧化硅和硬脂酸鎂用量，篩選了洛伐他汀緩釋片的處方。藥用輔料二氧化硅用量為0.2%時(shí)，該藥物較之傳統(tǒng)片劑、膠囊等劑型具有釋放藥物緩慢、可在體內(nèi)維持較長時(shí)間的血藥濃度等優(yōu)勢，為合理利用洛伐他汀的生物利用度供應(yīng)了理論依?；骆返热颂接懥怂幱幂o料二氧化硅對固體自微乳化給藥系統(tǒng)（S—SMEDDS）藥物吸取的影響，發(fā)現(xiàn)藥用輔料二氧化硅既能提高脂解速率，促進(jìn)藥物吸取，又能延緩S—SMEDDS體外釋放度。研究還發(fā)現(xiàn)藥用輔料二氧化硅對脂解和釋藥的影響都與其用量有關(guān)。7.其它領(lǐng)域目前醫(yī)藥領(lǐng)域也顯現(xiàn)了藥用輔料二氧化硅改性產(chǎn)品，包含自身結(jié)構(gòu)改性和共混改性兩大類