Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座

耐信?針劑抑酸療效（僅供醫(yī)藥專業(yè)人士參考）

1登記號(hào)：GI-1206-NE-0289使用期至年7月

Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第1頁(yè)內(nèi)容提要需要靜脈抑酸用藥常見(jiàn)原因不一樣治療目標(biāo)所需控制最正確胃內(nèi)pH值PPI治療酸相關(guān)性疾病理論基礎(chǔ)耐信代謝優(yōu)勢(shì)耐信針劑抑酸優(yōu)勢(shì)耐信針劑配制和使用總結(jié)2Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第2頁(yè)住院患者靜脈抑酸用藥最常見(jiàn)原因4.9%0.1%8%10%12%21%44%01020304050其它卓-艾氏綜合癥急性胰腺炎胃或十二指腸潰瘍、反流性食管病、胃炎上消化道出血酸吸入預(yù)防應(yīng)激性潰瘍預(yù)防420萬(wàn)美國(guó)住院病人靜脈用抑酸藥常見(jiàn)病因調(diào)查結(jié)果11.AbrahamE.CritCareMed.;30Suppl:S349–350.3Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第3頁(yè)不一樣治療目標(biāo)所需控制最正確胃內(nèi)pH值胃食管反流病 pH>418h以上/天1根除幽門螺桿菌 pH>518h以上/天1上消化道出血 pH>620h以上/天1預(yù)防應(yīng)激性黏膜病變 pH>421h以上/天2

1.李瑜元.中華消化雜志.;21(11):645-6462.中華醫(yī)學(xué)雜志編輯委員會(huì).中華醫(yī)學(xué)雜志.;82(14):1000-10014Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第4頁(yè)胃內(nèi)pH≥4時(shí)胃蛋白酶活性顯著降低1.BerstadA.ScandJGastroenterol.1970;5:343–348.

胃蛋白酶活性降低是酸相關(guān)性疾病患者防治關(guān)鍵1020406080100胃內(nèi)pH值432105最大胃蛋白酶活性(%)Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第5頁(yè)酸相關(guān)性疾病治療進(jìn)化1西米替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁羅沙替丁H2RAs1980’sPPIs奧美拉唑蘭索拉唑泮托拉唑雷貝拉唑1990’s’s埃索美拉唑?????????1.GeorgeSachs.EuropeanJournalofGastroenterology&Hepatology,Vol.13(suppl.1)6Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第6頁(yè)耐信?代謝優(yōu)勢(shì)，降低對(duì)CYP2C19依賴性1，2埃索美拉唑Clint

顯著低于其它PPIsClint5-羥基細(xì)胞色素P450細(xì)胞色素P450埃索美拉唑右旋奧美拉唑代謝物慢代謝快代謝5-O-去甲基砜2C1927%3A4

2%4%94%2C193A427%46%Clint:內(nèi)在去除率，由肝酶系統(tǒng)參加下藥品去除率。TotalClint=14.6TotalClint=42.61.?bel?eta.DrugMetabDispos.;28:966-9722.Lindberg.P.,etal.,AlimentPharmacolTher,.17(4):p.481-87Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第7頁(yè)耐信?代謝優(yōu)勢(shì)，抑酸效果更出眾1，2內(nèi)在去除率↓CYP3A4路徑代謝↑CYP2C19路徑代謝↓血藥峰濃度↑維持時(shí)間↑藥時(shí)曲線下面積↑（AUC）個(gè)體間差異↓抑酸更出眾抑酸療效更一致代謝優(yōu)勢(shì)1.LindTetal.

AlimentPharmacolTher.;14:861-867.2.LindbergPetal.AlimentPharmacolTher,.17(4):481-88Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第8頁(yè)耐信?降低藥時(shí)曲線下面積（AUC）個(gè)體差異，抑酸療效一致1標(biāo)準(zhǔn)差（StandardDeviation）:是方差算數(shù)平方根；標(biāo)準(zhǔn)差能反應(yīng)一個(gè)數(shù)據(jù)集離散程度。1.AnderssonT,WeidolfL.ClinDrugInvest.;28(5):263-79912例健康志愿者分別給與20mg耐信?或奧美拉唑后AUC個(gè)體差異024681012耐信?奧美拉唑14AUC標(biāo)準(zhǔn)差：耐信?

平均AUC(μmolxh/L)奧美拉唑3.20P=0.001n=121.85Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第9頁(yè)1.Wilder-SmithCHetal.AlimentPharmacolTher.;20(10),1099–1104.耐信?針劑起效更加快速——用藥1小時(shí)即能到達(dá)胃內(nèi)pH>41耐信?針劑快速起效，用藥后第1天，1小時(shí)即能到達(dá)胃內(nèi)pH>4100112342034567給藥時(shí)間（小時(shí)）中位pH值基線泮托拉唑針劑40mg靜脈滴注1次/天耐信?

針劑40mg靜脈滴注1次/天n=25（健康志愿者）pH=4Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第10頁(yè)耐信?針劑作用更持久第5天24小時(shí)第5天24小時(shí)胃內(nèi)pH＞4時(shí)間（小時(shí)）胃內(nèi)pH＞6時(shí)間（小時(shí)）13.9*9.03.6**1.8耐信?針劑靜脈滴注40mg1次/天泮托拉唑針劑靜脈滴注40mg1次/天n=25*p＜0.0001n=25**p＜0.001耐信?針劑靜脈滴注40mg1次/天泮托拉唑針劑靜脈滴注40mg1次/天用藥第5天24小時(shí)胃內(nèi)，pH>4和pH>6時(shí)間較泮托拉唑分別延長(zhǎng)4.9小時(shí)和1.8小時(shí)1.Wilder-SmithCHetal.AlimentPharmacolTher;20(10):1099-10411Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第11頁(yè)抑酸能力更強(qiáng)——AUC顯著大于奧美拉唑針劑，抑酸更出眾耐信?針劑藥時(shí)曲線下面積(AUC)顯著大于奧美拉唑針劑1第1天第5天AUC(μmol?h/L)奧美拉唑iv40mg1次/天*P<0.001耐信?iv40mg1次/天03691215**n=13(健康志愿者)1.AstraZenecadataonfile.12Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第12頁(yè)耐信?針劑不一樣劑量對(duì)于胃酸控制都有效1以不一樣給藥方案給予健康志愿者耐信?后胃內(nèi)24小時(shí)pH>4、6時(shí)間百分比一次給藥80mg+8mg/小時(shí)連續(xù)輸注方案使pH>4和>6時(shí)間百分比大于其它劑量組★1.RohssKetal.IntJClinPharmacolTher;45:345-5413★耐信?針劑當(dāng)前在中國(guó)獲批使用方法用量參見(jiàn)簡(jiǎn)明處方信息pH>4時(shí)間比20406080100基線水平n=2540mg+8mg/hn=23080mg+4mg/hn=2480mg+8mg/hn=24120mg+8mg/hn=22120mg+8mg/hn=20**pH>6時(shí)間比*p<0.05與80mg+8mg/h比較時(shí)間百分比（%）Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第13頁(yè)耐信?針劑不論靜脈推注

還是靜脈滴注抑酸效果相同靜脈推注(3分鐘)或靜脈滴注(30分鐘)，耐信?針劑40mg1次/天均可高度有效抑酸11.Wilder-SmithCetal.ClinDrugInvestig.;25(8):517-52514n=41（健康志愿者）胃內(nèi)pH值>4連續(xù)時(shí)間(小時(shí))061218第1天第10天耐信?針劑

靜脈推注40mg1次/天耐信?針劑靜脈滴注40mg1次/天Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第14頁(yè)使用靈活方便—

靜滴靜推均可，確保臨床療效靜脈注射：注射液制備是經(jīng)過(guò)加入5ml0.9%氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈使用。靜脈滴注：滴注液制備是經(jīng)過(guò)將1支本品用0.9%氯化鈉溶液溶解至100ml，供靜脈使用。配制后注射用或滴注用液體均是無(wú)色至極微黃色澄清溶液，應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用，保留在30℃以下。從微生物學(xué)角度考慮最好馬上使用。15Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第15頁(yè)耐信?針劑—強(qiáng)效抑酸，全方面保護(hù)起效更快速—用藥1小時(shí)即能到達(dá)胃內(nèi)pH>41

作用更持久—用藥第5天24小時(shí)胃內(nèi)pH>4和pH>6時(shí)間較泮托拉唑分別延長(zhǎng)4.9小時(shí)和1.8小時(shí)1抑酸能力更強(qiáng)—AUC顯著大于奧美拉唑針劑，抑酸更出眾2使用靈活方便—靜滴靜推均可，確保臨床療效31.Wilder-SmithCHetal.AlimentPharmacolTher.;20:1099-11042.PiseqnaJRetal.AlimentPharmacolTher.;27(6):483-90.3.耐信?針劑產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)16Nexium抑酸專題知識(shí)專家講座第16頁(yè)耐信?針劑簡(jiǎn)明處方資料[適應(yīng)癥]1.作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)，胃食管反流病替換療法。2.用于口服療法不適用急性胃或十二指腸潰瘍出血低?；颊撸ㄎ哥R下Forrest分級(jí)IIc-III）。[使用方法用量]1.對(duì)于不能口服用藥胃食管反流病患者，推薦每日1次靜脈注射或靜脈滴注本品20~40mg。反流性食管炎患者應(yīng)使用40mg，每日1次；對(duì)于反流疾病癥狀治療應(yīng)使用20mg，每日1次。本品通常應(yīng)短期用藥（不超出7天），一旦可能，就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。2.對(duì)于不能口服用藥Forrest分級(jí)IIc-III急性胃或十二指腸潰瘍出血患者，推薦靜脈滴注本品40mg，每12小時(shí)一次，用藥5天。給藥方法注射用藥：配制溶液靜脈注射時(shí)間應(yīng)最少在3分鐘以上。滴注用藥：配制溶液靜脈滴注時(shí)間應(yīng)在30分鐘內(nèi)。使用指導(dǎo):注射液制備是經(jīng)過(guò)加入5ml0.9％氯化鈉溶液至本品小瓶中供靜脈注射使用。滴注液制備是經(jīng)過(guò)將本品1支溶解至0.9％氯化鈉溶液100ml，供靜脈滴注使用。配制后注射用或滴注用液體均是無(wú)色至極微黃色澄清溶液，應(yīng)在12小時(shí)內(nèi)使用，保留在30℃以下。從微生物學(xué)角度考慮最好馬上使用。

[不良反應(yīng)]常見(jiàn)不良反應(yīng)為腹痛、便秘、腹瀉、腹脹、惡心嘔吐、頭痛等（詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。)[禁忌]已知對(duì)埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品任何其它成份過(guò)敏者禁用。本品禁止與奈非那韋（nelfinavir）聯(lián)合使用；不推薦與阿扎那韋（atazanavir）、沙奎那韋聯(lián)合使用（見(jiàn)【藥品相互作用】）。[注意事項(xiàng)]1.當(dāng)病人被懷疑患有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時(shí)，假如出現(xiàn)異常癥狀(如顯著非有意識(shí)體重減輕、重復(fù)嘔吐