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小堿的臨床應(yīng)用
小堿性的產(chǎn)生機(jī)制是迅速消除人體上的革蘭氏陽性細(xì)菌、革蘭氏陰性細(xì)菌、真菌、真菌和病毒,并具有清熱解毒、抗炎、止癢等作用。而且小檗堿藥物使用簡便安全,價格也較為低廉,極少出現(xiàn)不良反應(yīng)情況,可以滿足患者長期使用的需求。小檗堿在多種病癥方面均有較為顯著的療效,且毒副作用極小,起效迅速,屬于目前臨床研究的熱點(diǎn)問題。下面根據(jù)小檗堿藥理作用研究結(jié)果進(jìn)行報道。1小堿在心血管疾病的治療中的作用1.1發(fā)現(xiàn)抗心律失常作用首先使用氯仿使小鼠心律失常,然后將大鼠左冠狀動脈前降支復(fù)制缺血性心律失常模型,接著采用小檗堿進(jìn)行干預(yù)治療,發(fā)現(xiàn)起到了明顯的抗心律失常作用。對小檗堿在抗心律失常方面的起效機(jī)制進(jìn)行研究,發(fā)現(xiàn)其能夠明顯延長模型心肌動作電位的時程,并且還能夠明顯延長有效不應(yīng)期,使有效不應(yīng)期與心肌動作電位時程比值上升,因此可以將折返過程打斷并且抑制折返過程的形成。在臨床方面進(jìn)行應(yīng)用后,證實(shí)小檗堿對各種原因引起的患者心律失常均有較為顯著的療效。1.3ber有利于降低患者血壓小檗堿在治療高血壓時是通過其可競爭性將患者體內(nèi)al受體進(jìn)行阻斷,使外周阻力不斷降低,最終達(dá)到降低患者血壓的目的。而且BER能夠充分與膽堿酯酶活性中心結(jié)合,進(jìn)而起到抑制膽堿酯酶活性以及凸顯乙酰膽堿的作用,加快患者體內(nèi)一氧化氮的釋放與血管內(nèi)皮合成速率。在治療高血壓方面,小檗堿的療效已經(jīng)得到充分證實(shí),降壓效果顯著。2小堿性對腫瘤的治療2.1小堿在腫瘤治療中的應(yīng)用近年來研究表明,環(huán)氧合酶是一種重要的腫瘤調(diào)節(jié)因素,環(huán)氧合酶-1在正常組織與腫瘤組織中表現(xiàn)無明顯差異,但是能夠參與人體各項(xiàng)代謝活動,對人體健康有著重要影響。環(huán)氧合酶-2一般不會出現(xiàn)在人體正常組織中,但在腫瘤組織中含量明顯升高,尤其是在結(jié)腸癌腫瘤組織中最為顯著。小檗堿在治療結(jié)腸癌時,能夠抑制患者腫瘤組織環(huán)氧合酶-2mRNA的轉(zhuǎn)錄與復(fù)制,降低環(huán)氧合酶-2含量,而且也能夠降低其活性,阻礙患者前列腺素E2的形成。研究中發(fā)現(xiàn),小檗堿在抑制環(huán)氧合酶-2mRNA轉(zhuǎn)錄與復(fù)制時,不會對環(huán)氧合酶-1活性產(chǎn)生影響,因此小檗堿在抗腫瘤治療中療效顯著,并可以明顯控制不良反應(yīng)的出現(xiàn)率。2.2小堿的濃度在鼻咽癌的治療方面,研究表明,小檗堿能夠抑制患者鼻咽癌細(xì)胞端粒酶活性,而且隨著小檗堿的濃度上升,抑制作用會得到明顯的增強(qiáng),總之,小檗堿的濃度越高,會不斷加強(qiáng)其對鼻咽癌細(xì)胞端粒酶活性的抑制程度,起到顯著的抗腫瘤作用。因此,小檗堿在輔助鼻咽癌治療方面有著重要的意義,一定程度上能夠提高鼻咽癌治療效果。3減少患者輸注葡萄糖的能力小檗堿在治療糖尿病方面的起效機(jī)制是通過抑制患者體內(nèi)α-葡萄糖苷酶的活性,進(jìn)而使患者胃腸道上皮細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)葡萄糖的能力下降,降低患者肌體對葡萄糖的吸收程度。小檗堿降糖的作用機(jī)制并不是通過刺激患者增加胰島素分泌量,而是增加患者細(xì)胞對于葡萄糖的消耗量,改善葡萄糖耐量??梢哉J(rèn)為小檗堿與二甲雙胍類藥物作用機(jī)制相同,同時通過增加患者體內(nèi)胰島素敏感性,進(jìn)而達(dá)到降低患者血糖的作用。4大鼠血清中膽固醇與膽固醇濃度檢測小檗堿在降血脂治療方面的作用,通過大鼠實(shí)驗(yàn)證實(shí),能夠良好調(diào)節(jié)其脂代謝異常。對脂代謝異常的大鼠采用小檗堿灌胃治療,連續(xù)治療10d后,發(fā)現(xiàn)大鼠血清中膽固醇與脂蛋白膽固醇濃度都得到了明顯的控制,而且還能夠調(diào)節(jié)大鼠肝臟中mRNA與蛋白的表達(dá)水平,降低其脂肪含量。臨床方面,口服小檗堿藥物或者經(jīng)腹腔注射均能夠起到降低血清中膽固醇與脂蛋白膽固醇濃度的作用。5小堿的作用機(jī)制首先經(jīng)過小鼠實(shí)驗(yàn),對潰瘍性結(jié)腸炎小鼠采用小檗堿治療,發(fā)現(xiàn)小檗堿極強(qiáng)的抗氧化作用能夠削弱小鼠體內(nèi)葡聚糖硫酸鈉對小鼠結(jié)腸黏膜的損傷程度,而且還能夠降低炎性細(xì)胞浸潤情況,避免葡聚糖硫酸鈉誘導(dǎo)小鼠結(jié)腸黏膜出現(xiàn)炎性反應(yīng)。小檗堿也能夠抑制NF-KB活性,阻斷炎性細(xì)胞mRNA轉(zhuǎn)錄與復(fù)制過程。通過更深入的研究,發(fā)現(xiàn)小檗堿能夠抑制二硝基氟苯誘導(dǎo)小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)。小檗堿在抗炎癥治療方面的作用機(jī)制是通過降低T細(xì)胞與外基質(zhì)的粘附能力,阻斷炎性細(xì)胞mRNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄。在臨床應(yīng)用方面,小檗堿也具有顯著的抗炎癥治療效果。6堿治療腸道分析方法通過小鼠實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)小檗堿灌胃治療后,番泄苷A誘導(dǎo)下小鼠出現(xiàn)的分泌性腹瀉癥狀得到明顯的控制。小檗堿屬于一種鈣通道拮抗劑,在治療過程中,能夠降低鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),維持肌體酸堿度、電解質(zhì)平衡,影響腸道平滑肌興奮收縮耦聯(lián)。在臨床應(yīng)用方面,小檗堿能夠使患者腸道平滑肌脫耦聯(lián),避免患者體內(nèi)鈣離子過多地進(jìn)入腸道細(xì)胞,在治療分泌性腹瀉、腸易激綜合征引起的腹瀉方面均有著較為顯著的療效。7臨床療效和成本小檗堿適用于多種病癥的治療。小檗堿不僅在抗菌、止瀉方面有著顯著的療效,還在心血管疾病、腫瘤疾病、免疫調(diào)節(jié)、糖尿病的治療方面均有較為顯著的療效,通過小鼠實(shí)驗(yàn)成功后應(yīng)用于臨床,均收獲了可喜的成效。隨著研究的不斷深入,小檗堿已經(jīng)不再單純需要從植物中提取,還可以通過人工合成的方式得到,成本極為低廉。綜上所述,對小檗堿的藥理作用進(jìn)行深入的研究,通過不斷的實(shí)驗(yàn)與臨床論證,將會對小檗堿藥物的臨床應(yīng)用提供了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。1.2降低鉀離子回流,增強(qiáng)心肌收縮力小檗堿在治療心力衰竭方面有著正性肌力的作用,可以明顯提高患者心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷的濃度,
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