藥物化學(xué)-第五章 抗病毒藥

執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)《藥物化學(xué)》第24頁第五章抗病毒藥一、A

1、阿昔洛韋在臨床上主要用作

A.廣譜抗病毒藥，抗皰疹病毒的首選藥

B.抗深部真菌感染藥

C.抗革蘭陰性菌感染藥

D.厭氧菌感染

E.泌尿系統(tǒng)感染2、阿昔洛韋的化學(xué)名為

A.9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤

B.9-（2-羥乙氧乙基）鳥嘌呤

C.9-（2-羥乙氧甲基）黃嘌呤

D.9-（2-羥乙氧甲基）腺嘌呤

E.9-（2-羥乙氧甲基）嘌呤3、下述內(nèi)容中與茚地那韋不符的是

A.是特異性蛋白酶抑制劑

B.與齊多夫定合用，治療HIV-1型感染患者

C.適用于不適宜使用核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的患者

D.分子中含有哌嗪和吡啶雜環(huán)

E.與三唑侖、阿斯咪唑等合用可提高療效4、下列哪個(gè)藥物不具有抗病毒作用

A.

B.

C.

D.

E.5、阿昔洛韋的化學(xué)名為

A.1-β-D-呋喃核糖-1h-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺

B.α-（2，4-二氟苯基）-α-（1日-1，2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2,4-三唑-1-基乙醇

C.9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤

D.2R，2[S-（R*：R*）］-（+）-2，2’-（1，2-乙二基二亞氨基）-雙-1-丁醇二鹽酸鹽

E.1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸6、下列敘述中與阿昔洛韋不符的是

A.是腺嘌呤與開環(huán)化合物形成的核苷類抗病毒藥

B.1位氮上的氫有酸性，可制成鈉鹽供注射用

C.為廣譜抗病毒藥

D.其作用機(jī)制為干擾病毒的DNA合成并摻入到病毒的DNA中

E.用于治療皰疹性角膜炎、生殖器皰疹等7、抗病毒藥齊多夫定的結(jié)構(gòu)是

A.

B.

C.

D.

E.8、屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥的是

A.阿昔洛韋

B.齊多夫定

C.阿糖胞苷

D.利巴韋林

E.金剛烷胺二、B

1、A.異煙肼

B.阿昔洛韋

C.氧氟沙星

D.酮康唑

E.奧司他韋<1>、代謝生成乙?；杂苫?，可導(dǎo)致肝壞死

A.

B.

C.

D.

E.<2>、只有在感染的細(xì)胞中被病毒的胸苷激酶催化生成三磷酸形式，才能發(fā)揮其抗病毒作用

A.

B.

C.

D.

E.2、A.硝酸咪康唑

B.齊多夫定

C.環(huán)丙沙星

D.利福平

E.乙胺丁醇<1>、喹諾酮類抗菌藥

A.

B.

C.

D.

E.<2>、抗真菌藥

A.

B.

C.

D.

E.<3>、半合成抗結(jié)核藥

A.

B.

C.

D.

E.3、A.利巴韋林

B.阿昔洛韋

C.克霉唑

D.氟康唑

E.酮康畔<1>、

A.

B.

C.

D.

E.<2>、

A.

B.

C.

D.

E.<3>、

A.

B.

C.

D.

E.<4>、

A.

B.

C.

D.

E.<5>、

A.

B.

C.

D.

E.4、A.金剛烷胺

B.阿昔洛韋

C.茚地那韋

D.利巴韋林

E.克霉唑<1>、1位氮上氫有酸性，可制成鈉鹽供注射用

A.

B.

C.

D.

E.<2>、治療A型流感病毒的藥

A.

B.

C.

D.

E.<3>、對(duì)稱的三環(huán)胺結(jié)構(gòu)

A.

B.

C.

D.

E.<4>、抗真菌藥

A.

B.

C.

D.

E.5、A.諾氟沙星

B.氧氟沙星

C.奧司他韋

D.加替沙星

E.乙胺丁醇<1>、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)手性碳原子，其右旋體的活性高

A.

B.

C.

D.

E.<2>、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有1個(gè)手性碳原子喹諾酮類藥物，左旋體活性大毒性小

A.

B.

C.

D.

E.<3>、其8位有甲氧基的抗菌藥

A.

B.

C.

D.

E.<4>、是前藥，經(jīng)酯酶代謝產(chǎn)生活性

A.

B.

C.

D.

E.6、A.異煙肼

B.特比萘芬

C.諾氟沙星

D.氟胞嘧啶

E.乙胺丁醇<1>、在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中均易溶

A.

B.

C.

D.

E.<2>、與銅離子形成紅色螯合物

A.

B.

C.

D.

E.<3>、為烯丙胺類抗真菌藥

A.

B.

C.

D.

E.<4>、與CuSO4試液反應(yīng)在堿性條件下呈深藍(lán)色

A.

B.

C.

D.

E.7、A.阿昔洛韋

B.利巴韋林

C.咪康唑

D.克霉唑

E.氟康唑<1>、1-β-D-呋喃核糖-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺

A.

B.

C.

D.

E.<2>、9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤

A.

B.

C.

D.

E.8、A.氯化小檗堿

B.異煙肼

C.對(duì)氨基水楊酸鈉

D.乙胺丁醇

E.磺胺甲嚼唑<1>、［2R，2［S-（R*，R*）］-R］-（+）-2，2’-（1，2-乙二基二亞氨基）雙-1-丁醇

A.

B.

C.

D.

E.<2>、4-吡啶甲酰肼

A.

B.

C.

D.

E.9、A.利巴韋林

B.奈韋拉平

C.奧司他韋

D.阿昔洛韋

E.齊多夫定<1>、化學(xué)名為7，3’-疊氮基-2’，3’雙脫氧胸腺嘧啶核苷

A.

B.

C.

D.

E.<2>、化學(xué)名為11-環(huán)丙基-5，11-二氫-4-甲基-6H-二吡啶并［3，2-b：2’，3’-e］［1，4］-二氮(艸卓)-6-酮

A.

B.

C.

D.

E.<3>、化學(xué)名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤

A.

B.

C.

D.

E.三、X

1、以下哪些與利巴韋林相符

A.分子中有三氮唑

B.廣譜的抗病毒藥物

C.屬于非核苷類抗病毒藥

D.分子中含有鳥嘌呤結(jié)構(gòu)

E.對(duì)艾滋病有特強(qiáng)療效2、下列哪些藥物可用于抗病毒

A.克霉唑

B.齊多夫定

C.利巴韋林

D.阿昔洛韋

E.酮康唑3、抗病毒藥物分為

A.核苷類

B.抗生素類

C.開環(huán)核苷類

D.蛋白酶抑制劑

E.非核苷類4、以下哪些性質(zhì)與阿昔洛韋相符

A.分子中有核糖的核苷

B.作用機(jī)理與其代謝拮抗有關(guān)

C.為廣譜抗病毒藥

D.具有三氮唑核苷的結(jié)構(gòu)

E.化學(xué)名為9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤5、以下哪些藥物是抗病毒藥并與治療艾滋病有關(guān)

A.利巴韋林

B.阿昔洛韋

C.齊多夫定

D.奈韋拉平

E.酮康唑答案部分一、A

1、

【正確答案】：A

【答案解析】：阿昔洛韋是第一個(gè)上市的開環(huán)類核苷類抗病毒藥物，系廣譜抗病毒藥物，現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物。阿昔洛韋被廣泛用于治療皰疹性角膜炎、生殖器皰疹、全身性帶狀皰疹和皰疹性腦炎及病毒性乙型肝炎?！驹擃}針對(duì)“阿昔洛韋”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100022159】2、

【正確答案】：A

【答案解析】：化學(xué)名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤，別名無環(huán)鳥苷?！敬鹨删幪?hào)100022154】3、

【正確答案】：E

【答案解析】：本品不得與特非那定、阿斯咪唑、三唑侖、咪達(dá)唑侖等藥物合用，此外CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑利福平由于可降低本品血藥濃度也不可與本品合用?！敬鹨删幪?hào)100022147】4、

【正確答案】：A

【答案解析】：A為抗結(jié)核藥，吡嗪酰胺B齊多夫定C.拉米夫定D.金剛烷胺E奧司他韋【答疑編號(hào)100022131】5、

【正確答案】：C

【答案解析】：A：1-β-D-呋喃核糖-1h-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺為利巴韋林。

B：α-（2，4-二氟苯基）-α-（1日-1，2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1，2,4-三唑-1-基乙醇為氟康唑。

D：2R，2[S-（R*：R*）］-（+）-2，2’-（1，2-乙二基二亞氨基）-雙-1-丁醇二鹽酸鹽為鹽酸乙胺丁醇。

E：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸為鹽酸環(huán)丙沙星。【答疑編號(hào)100022007】6、

【正確答案】：A

【答案解析】：阿昔洛韋是鳥嘌呤與開環(huán)化合物形成的核苷類抗病毒藥。【該題針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100021942】7、

【正確答案】：E

【答案解析】：注意雜環(huán)及三氮結(jié)構(gòu)【該題針對(duì)“齊多夫定”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100019810】8、

【正確答案】：A

【答案解析】：開環(huán)核苷類抗病毒藥物典型的有阿昔洛韋。除此還有更昔洛韋、噴昔洛韋、更昔洛韋、西多洛韋等?！驹擃}針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100019705】二、B

1、

【答疑編號(hào)100023246】<1>、

【正確答案】：A

【答案解析】：異煙肼在代謝中形成的活性中間體羥胺，進(jìn)-步生成活性的乙?；瘎阴；杂苫梢詫⒏蔚鞍滓阴；?，導(dǎo)致肝壞死?！敬鹨删幪?hào)100023248】<2>、

【正確答案】：B

【答案解析】：阿昔洛韋作用機(jī)制獨(dú)特，只在感染的細(xì)胞中被病毒的胸苷激酶專一性地在相應(yīng)于C-5’羥基的位置上磷酸化成單磷酸或二磷酸核昔(在未感染的細(xì)胞中不被細(xì)胞胸苷激酶磷酸化)，而后在細(xì)胞酶系中轉(zhuǎn)化為三磷酸形式，摻人到病毒的DNA中，才能發(fā)揮其干擾病毒DNA合成作用?！敬鹨删幪?hào)100023249】2、

【答疑編號(hào)100023171】<1>、

【正確答案】：C

【答案解析】：A.唑類抗真菌藥物B.抗病毒藥Ｃ．喹諾酮類抗菌藥D.半合成抗結(jié)核藥E.合成抗結(jié)核藥【該題針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100023187】<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：A.唑類抗真菌藥物B.抗病毒藥Ｃ．喹諾酮類抗菌藥D.半合成抗結(jié)核藥E.合成抗結(jié)核藥【該題針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100023189】<3>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.唑類抗真菌藥物B.抗病毒藥Ｃ．喹諾酮類抗菌藥D.半合成抗結(jié)核藥E.合成抗結(jié)核藥【該題針對(duì)“抗病毒藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100023192】3、

【答疑編號(hào)100023275】<1>、

【正確答案】：A

【答案解析】：【答疑編號(hào)100023287】<2>、

【正確答案】：D

【答案解析】：【答疑編號(hào)100023292】<3>、

【正確答案】：E

【答案解析】：【答疑編號(hào)100023303】<4>、

【正確答案】：C

【答案解析】：【答疑編號(hào)100023309】<5>、

【正確答案】：B

【答案解析】：【答疑編號(hào)100023318】4、

【答疑編號(hào)100023264】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：阿昔洛韋為白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，5％溶液的pH為11.1位氮上的氫因具有酸性可制成鈉鹽，易溶于水，可供注射用?！敬鹨删幪?hào)100023265】<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：鹽酸金剛烷胺能有效預(yù)防和治療所有A型流感毒株，尤其是亞洲流感病毒Az毒株?！敬鹨删幪?hào)100023267】<3>、

【正確答案】：A

【答案解析】：鹽酸金剛烷胺為一種對(duì)稱的三環(huán)狀胺，它可以抑制病毒顆粒穿人宿主細(xì)胞，也可以抑制病毒早期復(fù)制和阻斷病毒基因的脫殼及核酸向宿主細(xì)胞的侵入?！敬鹨删幪?hào)100023268】<4>、

【正確答案】：E

【答案解析】：克霉唑?yàn)榭拐婢??！敬鹨删幪?hào)100023269】5、

【答疑編號(hào)100023254】<1>、

【正確答案】：E

【答案解析】：乙胺丁醇含兩個(gè)構(gòu)型相同的手性碳，有三個(gè)旋光異構(gòu)體，右旋體的活性是內(nèi)消旋體12倍，為左旋體的200～500倍，藥用為右旋體?！敬鹨删幪?hào)100023256】<2>、

【正確答案】：B

【答案解析】：氧氟沙星含有1個(gè)手性碳原子，左旋活性大于右旋活性，臨床用其左旋體?！敬鹨删幪?hào)100023259】<3>、

【正確答案】：D

【答案解析】：【答疑編號(hào)100023262】<4>、

【正確答案】：C

【答案解析】：奧司他韋是全碳六元環(huán)類流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，是乙酯型前藥，口服后經(jīng)體內(nèi)酯酶的代謝產(chǎn)生活性物質(zhì)，從而產(chǎn)生抑制流感病毒的活性?！敬鹨删幪?hào)100023263】6、

【答疑編號(hào)100023228】<1>、

【正確答案】：C

【答案解析】：諾氟沙星在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中極微溶解，在乙酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中易溶?！敬鹨删幪?hào)100023232】<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：異煙肼與銅離子或其他重金屬離子絡(luò)合，形成有色的螫合物，如與銅離子在酸性條件下生成一分子紅色螯合物，在pH7.5時(shí)形成兩分子螯合物?！敬鹨删幪?hào)100023236】<3>、

【正確答案】：B

【答案解析】：特比萘芬為烯丙胺類抗真菌藥，抑制真菌細(xì)胞麥角甾醇合成過程中的鯊烯環(huán)氧化酶，并使鯊烯在細(xì)胞中蓄積而起殺菌作用。【答疑編號(hào)100023239】<4>、

【正確答案】：E

【答案解析】：乙胺丁醇的氫氧化鈉溶液與硫酸銅試液反應(yīng)，生成深藍(lán)色絡(luò)合物，此反應(yīng)可用于鑒別。【答疑編號(hào)100023243】7、

【答疑編號(hào)100023216】<1>、

【正確答案】：B

【答案解析】：利巴韋林化學(xué)名為1-β-D呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺，別名三氮唑核苷、病毒唑?！敬鹨删幪?hào)100023218】<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：阿昔洛韋化學(xué)名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤，別名無環(huán)鳥苷?！敬鹨删幪?hào)100023220】8、

【答疑編號(hào)100023195】<1>、

【正確答案】：D

【答案解析】：【答疑編號(hào)100023209】<2>、

【正確答案】：B

【答案解析】：異煙肼：化學(xué)名為4-吡啶甲酰肼，又名雷米封。【答疑編號(hào)100023212】9、

【答疑編號(hào)100023155】<1>、

【正確答案】：E

【答案解析】：A.利巴韋林:化學(xué)名為1-β-D呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺

B.奈韋拉平:化學(xué)名為11-環(huán)丙基-5，11-二氫-4-甲基-6H-二吡啶并[3，2-b：2’，3'-e][1，4]-二氮艸卓-6-酮。

C.奧司他韋：其化學(xué)名稱為（3R，4R，5S）-4-乙酰胺-5-氨基-3（1-乙基丙氧基）-1-環(huán)己烯-1-羧酸乙酯

D.阿昔洛韋：化學(xué)名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤

E.齊多夫定：化學(xué)名為7，3’-疊氮基-2’，3’雙脫氧胸腺嘧啶核苷【答疑編號(hào)100023159】<2>、

【正確答案】：B

【答案解析】：A.利巴韋林:化學(xué)名為1-β-D呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺

B.奈韋拉平:化學(xué)名為11-環(huán)丙基-5，11-二氫-4-甲基-6H-二吡啶并[3，2-b：2’，3'-e][1，4]-二氮艸卓-6-酮。

C.奧司他韋：其化學(xué)名稱為（3R，4R，5S）-4-乙酰胺-5-氨基-3（1-乙基丙氧基）-1-環(huán)己烯-1-羧酸乙酯

D.阿昔洛韋：化學(xué)名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤

E.齊多夫定：化學(xué)名為7，3’-疊氮基-2’，3’雙脫氧胸腺嘧啶核苷【答疑編號(hào)100023163】<3>、

【正確答案】：D

【答案解析】：A.利巴韋林:化學(xué)名為1-β-D呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺

B.奈韋拉平:化學(xué)名為11-環(huán)丙基-5，11-二氫-4-甲基-6H-二吡啶并[3，2-b：2’，3'-e][1，4]-二氮艸卓-6-酮。

C.奧司他韋：其化學(xué)名稱為（3R，4R，5S）-4-乙酰胺-5-氨基-3（1-乙基丙氧基）-1-環(huán)己烯-1-羧酸乙酯

D.阿昔洛韋：化學(xué)名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤

E.齊多夫定：化學(xué)名為7，3