常用抗菌藥物的特點課件-002

常用抗菌藥物的特點及其合理應(yīng)用山東省醫(yī)學(xué)科院第三附屬醫(yī)院程相欽常用抗菌藥物的特點常用的抗菌藥物β-內(nèi)酰胺類氟喹諾酮類大環(huán)內(nèi)酯類氨基糖甙類糖肽類●其他類β-內(nèi)酰胺類分類(一青霉素類:L.抗革蘭氏陽性球菌(對革蘭氏陰性桿菌效果差)不耐酶:青霉素G、芐星青霉素及青霉素V等耐酶:甲氧西林(新青Ⅰ)、苯唑西林(新青Ⅱ)萘夫西林等;2.抗革蘭氏陰性桿菌(對革蘭氏陽性球菌效果差)美西林、替莫西林等;3.廣譜不抗綠膿:氨芐西林、阿莫西林等;4.廣譜抗綠膿:哌拉西林、替卡西林及美洛西林等。阝-內(nèi)酰胺類分類(二)二、頭孢菌素類1第一代:雖對青霉素酶穩(wěn)定,但仍為許多革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶所破壞,因此主要用于對革蘭氏陽性球菌的治療對革蘭氏陰性桿菌效果差。頭孢氨芐(先鋒Ⅳ),頭孢唑啉(先鋒V頭孢硫瞇,頭孢拉啶先鋒Ⅵ等。2第二代:對多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,其抗菌譜較第一代為廣對革蘭氏陰性菌的作用較第一代增強,但對某些腸桿菌科細菌和綠膿桿菌等的抗菌活性仍差。頭孢呋辛(甲類),頭孢克洛,頭孢丙烯,頭孢替安、頭孢西丁,頭孢孟多脂等。阝-內(nèi)酰胺類分類(三)3第三代:對多種β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對革蘭氏陰性菌的抗菌活性甚強,其中某些品種(頭孢他啶)對綠膿桿菌有良好作用頭孢噻肟(甲),頭孢曲松(甲),頭孢哌酮,頭孢他啶等頭孢布烯,頭孢地尼,頭孢妥侖酯,頭孢唑肟等。4第四代:同第三代頭孢菌素,但對第三代頭孢菌素耐藥的產(chǎn)染色體介導(dǎo)Ⅰ類酶的革蘭氏陰性菌(AmpC+株)仍有效。頭孢吡肟,頭孢匹羅等。阝-內(nèi)酰胺類分類(四)其他β-內(nèi)酰胺類和β內(nèi)酰胺酶抑制劑單環(huán)類(氨曲南等)對G活性強,對酶穩(wěn)定性好,對G+、厭氧菌無效。2碳青霉烯類(亞胺培南、美洛培南等)廣譜,對多數(shù)G活性強,對G厭氧菌有效。難透血腦屏障。3頭霉素類(頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢米諾、頭孢拉宗等)有2、3代頭孢菌素的分子結(jié)構(gòu)及抗菌譜但抗菌作用較頭孢菌素弱,但對大腸桿菌沙門菌屬、志賀菌、淋球菌、白喉杄菌等有良好的抗菌作用。4β-內(nèi)酰胺酶抑制劑(克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦等)單獨應(yīng)用無效,與其他抗生素合用有效。青霉素類+β內(nèi)酰胺酶抑制劑頭孢菌素類+阝內(nèi)酰胺酶抑制劑β-內(nèi)酰胺類的特點血藥濃度高,殺菌力強抗菌譜廣,藥物品種繁多,選擇范圍大毒性低,特別青霉素類可劑量加倍使用β-內(nèi)酰胺類的不足耐藥菌株在逐漸增多,特別近年來產(chǎn)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶(ESBL)的革蘭氏陰性菌增多,使第三代甚至第四代頭孢菌素失效;血藥濃度雖然高,但肺組織的濃度往往只是血濃度的幾分之一,在避免毒性前提下應(yīng)適當增大劑量除碳青霉烯類有一定的抗生素后效應(yīng)及頭孢三嗪的半衰期長外,大多數(shù)為時,用藥間隔不能過長,應(yīng)每日23次給藥,必要時Q6給藥。氟喹諾酮類分類第一代喹諾酮類萘啶酸等及第二代喹諾酮類呲哌酸等目前在臨床上已很少應(yīng)用;目前主要應(yīng)用的是第二、三、四代喹諾酮