膽堿受體阻斷藥1

對受體的選擇性分為1.M（M1、M2、M3）受體阻滯劑2.N（N1、N2）受體阻斷劑按用途分為：1.平滑肌解痙藥：阿托品,溴丙胺太林,貝那替秦2.神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美卡拉明3.骨骼肌松弛藥：筒箭毒堿、琥珀(hǔpò)膽堿4.中樞抗膽堿藥：苯海索膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥的分類第一頁，共二十七頁。精選ppt

第一節(jié)阿托品和阿托品類生物堿來源：天然生物堿為左旋莨菪堿（不穩(wěn)定）提取過程(guòchéng)中得到消旋莨菪堿—

阿托品

第二頁，共二十七頁。精選ppt第三頁，共二十七頁。精選ppt

阿托品（Atropine）

性質(zhì)：和M受體結(jié)合(jiéhé)，競爭性拮抗ACh或M受體激動藥的作用。對M1、M2、M3都有阻斷作用，大劑量對N1受體也有阻斷作用。

第四頁，共二十七頁。精選ppt阿托品的作用(zuòyòng)和用途抑制汗腺(hànxiàn)分泌②作用(zuòyòng)

用途①對唾液腺、呼吸道腺體分泌抑制明顯③↓胃酸分泌作用弱，但哌侖西平作用明顯①麻醉前給藥②流涎(重金屬中毒,帕金森病)③盜汗(肺結(jié)核)④哌侖西平治療胃潰瘍器官1.腺體第五頁，共二十七頁。精選ppt可緩解(huǎnjiě)幽門痙攣性胃痛

①阻斷瞳孔(tóngkǒng)括約肌M受體，a受體相對占優(yōu)勢擴瞳，可持續(xù)7-10日②阻斷睫狀肌的M受體→調(diào)節(jié)(tiáojié)麻痹，視近物不清（可維持7～12日)③可致眼內(nèi)壓↑①胃腸平降低胃腸平滑肌的收縮滑肌幅度和頻率蠕動

②胃腸括幽門括約肌若處于收縮約肌狀態(tài)，則可松弛緩解胃、腸絞痛

①虹膜、睫狀體炎②驗光－

配鏡（兒童,準確測出晶狀體屈光度)

③青光眼禁用。

2.眼3.平滑肌

第六頁，共二十七頁。精選ppt膀胱逼尿肌松弛(sōnɡchí)、三角肌收縮，減少排尿

作用弱，對輸尿管和腎絞痛效果差

①膀胱(pángguāng)刺激癥狀、尿頻、尿急②遺尿癥

和中藥(zhōngyào)排石湯配伍，可增加療效

對膽道系統(tǒng)作用不明顯

膽絞痛效果差，常和哌替啶或嗎啡合用

作用弱，支氣管哮喘主要用擬腎上腺素藥

異丙基阿托品可治了喘息型慢支③膀胱

④輸尿管

⑤膽管

⑥支氣管

第七頁，共二十七頁。精選ppt大劑量(jìliàng)擴張血管：①出汗體溫血管被動擴張散熱；②直接擴血管治療感染中毒性性休克：解除血管痙攣(jìnɡluán)，改善微循環(huán)。伴高熱、心率過快者不用

⑦血管(xuèguǎn)

第八頁，共二十七頁。精選ppt解救有機(yǒujī)磷酸酯類中毒阻斷(zǔduàn)M受體其它(qítā)①心率增快:阻斷心臟M2受體,從而解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用，使心率加快②心率減慢：0.4-0.6mg時。阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維突觸前膜M1受體，抑制了負反饋效應(yīng)，使Ach釋放增多。

4心臟

治療竇房阻滯、房室傳導阻滯引起的緩慢型心律失常。如竇性心動過緩等

第九頁，共二十七頁。精選ppt中樞神經(jīng)系統(tǒng)1-2mg興奮延腦和大腦，4mg中樞興奮明顯(míngxiǎn)，10mg以上，中樞癥狀明顯。第十頁，共二十七頁。精選ppt第十一頁，共二十七頁。精選ppt阿托品作用小節(jié)1、抑制腺體的分泌。2、對眼的作用：擴瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹、視遠物。3、松弛胃腸道平滑肌。4、加快心率、拮抗迷走神經(jīng)過度(guòdù)興奮引起的房室傳導阻滯。5、大劑量擴張血管。6、中樞先興奮后抑制作用。第十二頁，共二十七頁。精選ppt[不良反應(yīng)]

1.阿托品作用廣泛，應(yīng)用其中一種作用時,其他作用則成為副作用。如：口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴大、皮膚潮紅(cháohóng)、中樞中毒癥狀。阿托品的最低致死量，成人為：80-130mg，兒童為10mg。2.阿托品類植物：顛茄果、曼陀羅果、洋金花、莨菪根莖，過量食用，也可出現(xiàn)(chūxiàn)阿托品樣中毒。

第十三頁，共二十七頁。精選ppt

3.

阿托品中毒的解救：對癥(duìzhèng)處理：洗胃、導瀉。毒扁豆堿1-4mg（兒童0.5mg）緩慢注射，對抗阿托品中毒（包括瞻忘與昏迷）因為毒扁豆堿維持作用時間短,需反復給藥。地西泮可解救中樞興奮癥狀，但不可用吩噻嗪類藥物(因為阻斷M受體，加重中毒)。禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困難）。

第十四頁，共二十七頁。精選ppt山莨菪堿anisodamine來源(láiyuán)：唐古特莨菪中提取的生物堿，也稱654，人工合成品為654-2。第十五頁，共二十七頁。精選ppt與阿托品相比，其特點(tèdiǎn)如下：

1.中樞興奮作用弱2.擴瞳作用弱3.抑制唾液分泌作用弱4.選擇性解除血管痙攣5.選擇性解除平滑肌痙攣

第十六頁，共二十七頁。精選ppt

用途：1感染中毒性休克2內(nèi)臟(nèizàng)平滑肌絞痛不良反應(yīng)，禁忌證同阿托品

第十七頁，共二十七頁。精選ppt特點(tèdiǎn)：1.中樞抑制作用：鎮(zhèn)靜、抗暈動。對呼吸中樞有興奮(xīngfèn)作用

東莨菪堿

scopolamine

2.抑制腺體分泌作用(zuòyòng)>阿托品3.中樞抗膽堿作用4.外周作用小于阿托品第十八頁，共二十七頁。精選ppt用途：1.麻醉(mázuì)前給藥：優(yōu)于阿托品（抑制腺體分泌、鎮(zhèn)靜）2.抗暈動?。侯A防給藥效果好，也可和苯海拉明合用。3.治療嘔吐：妊娠及放射性嘔吐4.帕金森病：減少流涎、震顫、肌肉強直(與中樞抗膽堿作用有關(guān))

第十九頁，共二十七頁。精選ppt阿托品的合成(héchéng)代用品

由于阿托品的選擇性低，副作用較多，通過(tōngguò)對其化學結(jié)構(gòu)的改變，合成一些代用品：合成擴瞳藥合成解痙藥選擇性M受體阻斷藥第二十頁，共二十七頁。精選ppt1.合成(héchéng)擴瞳藥后馬托品（homatropine）托吡卡胺(tropicamide)環(huán)噴托酯(cyclopentolate)尤卡托品(eucatropine)

第二十一頁，共二十七頁。精選ppt第二十二頁，共二十七頁。精選ppt季胺類溴丙胺太林（普魯本辛）作用(zuòyòng)：（1）選擇性作用(zuòyòng)于胃腸平滑肌;（2）抑制胃液(wèiyè)分泌;2.合成解痙藥第二十三頁，共二十七頁。精選ppt用途(yòngtú)：（1）胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣(jìnɡluán)、消化性潰瘍輔助藥（2）遺尿(yíniào)癥（3）妊娠嘔吐第二十四頁，共二十七頁。精選ppt叔胺類貝那替秦（胃復康）口服易吸收，抑制胃腸平滑肌痙攣，抑制胃液分泌(fēnmì)，有安定作用奧芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、噴噻溴胺等胃腸平滑肌痙攣，作為(zuòwéi)治療胃潰瘍的輔助用藥。其它(qítā)季銨類化合物：第二十五頁，共二十七頁。精選ppt其它(qítā)叔胺類化合物：用途(yòngtú)：（1）適用(shìyòng)于兼有焦慮癥的潰瘍病人（2）腸蠕動亢進（3）膀胱刺激癥雙環(huán)維林、羥芐利明、黃酮哌嗪、奧昔布寧等，有解除平滑肌痙攣作用。第二十六頁，共二十七頁。精選ppt內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)對受體的選擇性分為。1.M（M1、M2、M3）受體阻滯劑。1.平滑肌解痙藥：阿托品,溴丙胺太林