(63)-14.1抗感染類藥物分析（上）

PharmaceuticalAnalysis

PharmaceuticalAnalysis抗感染類藥物分析

抗感染類藥物指能殺滅或抑制引起人體感染的細(xì)菌、病毒和寄生蟲(chóng)的藥物，包括化學(xué)合成抗菌藥、抗生素等。PharmaceuticalAnalysis藥物分析

藥物分析

磺胺類藥物的分析芳香第一胺基①堿性②重氮化-偶合反應(yīng)③與芳醛縮合磺酰胺基①弱酸性②H可被金屬離子取代取代基：含氮共軛雜環(huán)①紫外吸收②紅外吸收③與生物堿沉淀劑的反應(yīng)結(jié)構(gòu)分析

基本結(jié)構(gòu)：對(duì)氨基苯磺酰胺結(jié)構(gòu)分析

代表藥物：磺胺甲噁唑磺胺嘧啶磺胺異噁唑磺胺醋酰鈉鑒別試驗(yàn)

芳香第一胺類的反應(yīng)黃色到猩紅色沉淀鑒別試驗(yàn)

與金屬離子的反應(yīng)（活潑H）磺胺甲噁唑磺胺嘧啶草綠色↓黃綠色↓紫色↓鑒別試驗(yàn)

紅外分光光度法磺酰胺、芳胺、嘧啶環(huán)及苯環(huán)紅外光譜中的特征峰雜質(zhì)檢查

酸度01堿性溶液澄清度與顏色02重金屬03干燥失重04熾灼殘?jiān)?5……06含量測(cè)定

原料——亞硝酸鈉滴定法制劑——片劑、混懸液（HPLC）軟膏、眼膏（亞硝酸鈉滴定法）PharmaceuticalAnalysis喹諾酮類藥物的分析

結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

喹諾酮類藥物的母核結(jié)構(gòu)：4-喹諾酮-3-羧酸的衍生物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展第一代（1962-1969年）萘啶酸顯效基本結(jié)構(gòu)（(4-喹啉酮-3-羧酸一一具抗菌活性）結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展特點(diǎn)：抗菌譜較窄01活性強(qiáng)度中等02中樞毒性大，易產(chǎn)生耐藥性03體內(nèi)易被代謝，作用時(shí)間短（現(xiàn)已少用）04結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展第二代（1970-1977年）吡哌酸使整個(gè)分子的堿性和水溶性增加哌基菌DAN爆旋酶B亞基之間相互作用，增強(qiáng)了該酶的親和力，活性增強(qiáng)。結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展特點(diǎn)：抗菌譜擴(kuò)大01抗菌活性增強(qiáng)02毒副作用小，耐藥性低。03臨床上用于治療泌尿道感染、腸道感染及耳道感染。04結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展第三代（1978-至今）諾氟沙星具有良好的組織滲透性，明顯改善藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展特點(diǎn)：廣譜、高效。01體內(nèi)分布廣。02吸收好。03毒性低。耐藥性小。04結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

代表藥物：環(huán)丙沙星左氧氟沙星結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

性質(zhì)酸堿兩性酸性：羧基堿性：哌嗪基還原性（哌嗪基）：易氧化變色紫外特征吸收（共軛體系）鑒別試驗(yàn)

顯色反應(yīng)氟元素反應(yīng)紫外分光光度法紅外分光光度法薄層色譜法高效液相色譜法雜質(zhì)檢查

環(huán)丙沙星的雜質(zhì)檢查結(jié)晶性、溶液的澄清度與顏色、干燥失重、熾灼殘?jiān)⒅亟饘?、有關(guān)物質(zhì)等左氧氟沙星的雜質(zhì)檢查酸堿度、溶液的澄清度、水分、熾灼殘?jiān)⒅亟饘?、有關(guān)物質(zhì)、吸光度、光學(xué)異構(gòu)體、殘留溶劑等。含量測(cè)定

吡哌酸：原料藥（非水滴定法）