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膽堿受體阻斷藥分類M受體阻斷藥N1受體阻斷藥N2受體阻斷藥M受體阻斷藥:阿托品及類似生物堿阿托品:從顛茄和其他茄科植物提取出的一種有毒的白色結(jié)晶狀生物堿,分子式C17H23NO3阿托品:藥效學(xué)M受體阻斷作用強度:腺體>肌肉>胃壁細胞阿托品的藥理作用和順序組織或系統(tǒng)藥理作用腺體眼胃腸道和膀胱平滑肌心血管中樞神經(jīng)系統(tǒng)分泌減少瞳孔擴大,調(diào)節(jié)麻痹興奮性下降、舒張心率加快興奮阿托品對腺體的作用腺體藥物作用表現(xiàn)唾液腺最敏感,0.5mg就引起口干汗腺最敏感,0.5mg就引起皮膚干燥淚腺分泌明顯減少,眼干呼吸道腺體分泌明顯減少胃腺較大劑量時分泌減少阿托品對眼的作用眼參數(shù)阿托品產(chǎn)生的作用表現(xiàn)瞳孔眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)擴瞳升高眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹阿托品對非血管平滑肌的作用平滑肌類型阿托品的作用表現(xiàn)胃腸道抑制痙攣,降低蠕動頻率和幅度胃腸括約肌痙攣時有松馳作用膀胱逼尿肌松馳作用膽管、輸尿管解痙作用弱子宮平滑肌影響較小阿托品對心臟的作用主要表現(xiàn)在對心率和傳導(dǎo)的影響。較大劑量阻斷心臟的M2受體,降低或解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用。增加心率,加快傳導(dǎo)。拮抗激動血管內(nèi)皮細胞的M3受體,使血管內(nèi)皮舒張因子(EDRF,NO)釋放引起血管舒張和血壓下降。表現(xiàn)為大劑量阿托品能解除小血管痙攣。阿托品對血管與血壓的作用阿托品的臨床應(yīng)用解痙內(nèi)臟絞痛遺尿癥\尿頻、尿急膽絞痛及腎絞痛(與鎮(zhèn)痛藥合用)抑制腺體分泌盜汗和流涎減少呼吸道腺體的分泌試用于急性胰腺炎眼科虹膜睫狀體炎眼底檢查:少用驗光抗休克:感染中毒性抗心律失常有機磷酸酯類中毒:早期、足量、反復(fù)阿托品的臨床應(yīng)用阿托品的不良反應(yīng)阿托品的作用廣泛,故副作用多。東莨菪堿特點:1.外周作用與阿托品相似,但抑制腺體和對眼睛的作用較強,對心血管作用較弱2.中樞作用與阿托品相反,表現(xiàn)鎮(zhèn)靜催眠,但興奮呼吸中樞3.有較強的抗暈動病和帕金森病作用用途:1.麻醉前給藥:優(yōu)于阿托品(鎮(zhèn)靜、抑制腺體分泌)2.抗暈動病:預(yù)防給藥效果好,也可和苯海拉明合用。3.帕金森氏病:減少流涎、震顫、肌肉強直(與中樞抗膽堿作用有關(guān))東莨菪堿山莨菪堿(654—2)1、特點:藥理作用與阿托品相似,但抑制腺體,擴瞳作用弱,不易透過血腦屏障,副作用較小,毒性較低。2、用途:主要用于內(nèi)臟絞痛和感染性休克。
N膽堿受體阻斷藥(一)、N1膽堿受體阻斷藥─神經(jīng)節(jié)阻斷藥【藥理作用】
阻斷神經(jīng)沖動在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。對交感和副交感神經(jīng)節(jié)的阻斷效應(yīng)。心血管:舒張小動脈、擴張靜脈、血壓下降胃腸道、膀胱、眼、腺體:便秘、尿潴留、擴瞳、口干等?!九R床應(yīng)用】
曾用于治療高血壓,現(xiàn)在少用。二、N2膽堿受體阻斷藥─骨骼肌松弛藥在神經(jīng)肌肉接頭處妨礙神經(jīng)沖動的傳導(dǎo),使骨骼肌松弛,便于在較淺的麻醉下進行外科手術(shù)。
根據(jù)其作用方式的特點,可分為除極化型和非除極化型兩類。一、除極化型肌松藥與N2受體結(jié)合后,產(chǎn)生較持久的除極化作用,并使終板對Ach不反應(yīng),骨骼肌松弛。
特點:
①常先出現(xiàn)短時的肌束顫動。此由骨骼肌除極化出現(xiàn)的時間先后不同(不均一)所致。②連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。③抗膽堿酯酶藥不能拮抗其作用,反加強。
【不良反應(yīng)及應(yīng)用注意】
1、禁用于清醒病人,因其產(chǎn)生強烈窒息感。2、禁用于青光眼和白內(nèi)障晶體摘除術(shù)患者。3、禁用于血鉀已升高的患者,如燒傷、廣泛性軟組織損傷、偏癱、腦血管意外的患者。因本藥可血鉀升高。4、嚴(yán)重肝功能受損、營養(yǎng)不良、電解質(zhì)紊亂者慎用。5、
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