常用抗癌藥物

關(guān)于常用抗癌藥物第一頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一主要內(nèi)容抗癌藥的分類常用抗癌西藥常用抗癌中藥第二頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一（一）

根據(jù)藥物化學結(jié)構(gòu)和來源1.烷化劑氮芥類、乙烯亞胺類、亞硝脲類、甲烷磺酸酯類。2.抗代謝物葉酸、嘧啶、嘌呤類似物等3.抗腫瘤抗生素蒽環(huán)類抗生素、絲裂霉素、博萊霉素類、放線菌素類等。第三頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一4.抗腫瘤植物藥長春堿類、喜樹堿類、紫杉醇類、三尖杉生物堿類、鬼臼（jiù）毒素衍生物等5.激素腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗藥。6.雜類鉑類配合物和酶類。第四頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一（二）根據(jù)抗腫瘤作用的生化機制1.

干擾核酸生物合成的藥物2.

直接影響DNA結(jié)構(gòu)與功能的藥物3.

干擾轉(zhuǎn)錄過程和組織RNA合成的藥物4.

干擾蛋白質(zhì)合成與功能的藥物5.

影響激素平衡的藥物第五頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一（三）

根據(jù)藥物作用的周期或時相特異性

1.

細胞周期非特異性藥物如烷化劑、抗腫瘤抗生素及鉑類配合物等

2.

細胞周期（時相）特異性藥物如抗代謝藥物，長春堿類藥物等第六頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一常用抗癌西藥5-氟尿嘧啶藥理：以抗代謝物而起作用，通過阻斷脫氧核糖尿苷酸受細胞內(nèi)胸苷酸合成酶轉(zhuǎn)化為胸苷酸，而干擾DNA的合成。副作用：惡心，嘔吐，口腔炎。適應(yīng)癥：乳腺癌，大腸癌，胃癌胰腺癌，頭頸癌，食管癌來源：從海參中提取第七頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一白消安

藥理：影響癌細胞DNA的交聯(lián)，阻礙癌細胞的生長副作用：血小板減少，白血球減少，貧血適應(yīng)癥：主要用于治療慢性粒細胞白血病及真性紅細胞增多癥、骨髓纖維化等第八頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一博萊霉素藥理：阻斷細胞周期的G2期、核糖核酸與蛋白的合成，抑制癌細胞的生長副作用：輕微發(fā)熱，食欲不振，惡心，嘔吐，腹瀉，體重下降，脫發(fā)。適應(yīng)癥：子宮頸癌，頭頸癌，睪丸癌，鼻咽癌，特別是抗淋巴瘤來源：輪枝鏈霉菌的糖肽抗生素第九頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一第十頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一長春花堿藥理：主要抑制微管蛋白的聚合，而妨礙紡錘體微管的形成，使核分裂停止于中期副作用：惡心，嘔吐，脫發(fā)，白血球減少適應(yīng)癥：乳腺癌，淋巴癌，膀胱癌來源：夾竹桃科植物長春花第十一頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一長春新堿藥理：對細胞周期具選擇性，抑制有絲分裂，阻礙癌細胞的生長副作用：感覺異常（特別是手腳），嚴重便秘，麻痹性腸梗阻（特別是兒童），脫發(fā)適應(yīng)癥：淋巴瘤，白血病，肺癌，腦癌來源：夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分第十二頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一第十三頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一多西紫杉醇

藥理：與游離微管蛋白結(jié)合，形成穩(wěn)定微管，抑制其分解，抑制細胞的有絲分裂，阻止癌細胞的分裂，令癌細胞死亡副作用：周遭水腫，脫發(fā)，指甲異常，口腔炎，腹瀉，白血球減少，肌肉疼痛，發(fā)熱，氣促，過敏反應(yīng)適應(yīng)癥：乳腺癌，肺癌，前列腺癌，頭頸癌第十四頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一環(huán)磷酰胺藥理：在體內(nèi)代謝成磷酰胺氮芥，與DNA發(fā)生交叉結(jié)聯(lián)，抑制DNA的合成，干擾DNA與核糖核酸功能對S期作用最明顯副作用：惡心，嘔吐，黏膜炎，腹瀉，食欲不振，脫發(fā)適應(yīng)癥：乳腺癌，淋巴瘤，肺癌第十五頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一吉西他濱藥理：為核苷類似物，對核糖核苷酸還原酶是一種抑制性的酶作用物的替代物，這種酶在DNA合成和修復(fù)過程中，對所需要的脫氧核苷酸的生成是至關(guān)重要的副作用：貧血，白血球減少，嗜中性粒細胞減少，血小板減少，出血肝酵素上升，膽紅素上升，蛋白尿，血尿非蛋白氮上升，氣促，感染適應(yīng)證：肺癌，乳癌，胰腺癌，膀胱癌第十六頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一甲氨蝶呤藥理：通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞的合成，而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖副作用：口腔炎，舌炎，齒齦炎，血小板減少適應(yīng)癥：乳腺癌，白血病，胃癌，淋巴瘤，膀胱癌，頭頸癌第十七頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一卡鉑藥理：為順鉑的合成化合物，引起DNA鏈間及鏈內(nèi)交聯(lián)，破壞DNA分子，阻止其螺旋解鏈，干擾DNA合成，而產(chǎn)生細胞毒作用副作用：惡心嘔吐，輕度低血鈉，低血鎂，低血鈣，低血鉀適應(yīng)癥：肺癌，胃癌，子宮頸癌，膀胱癌，頭頸癌第十八頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一卡培他濱（希羅達）藥理：為化學治療藥物5-FU的前驅(qū)藥物，由癌細胞釋放的因子將其轉(zhuǎn)變?yōu)?-FU以達致抗癌效果，卡培他濱本身并無細胞毒性。副作用：食欲不振，口腔炎，腹痛，便秘，淋巴細胞減少，貧血，嗜中性粒細胞減少，血小板減少，膽紅素上升，手腳麻痹，眼睛受刺激，呼吸困難適應(yīng)癥：適用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進一步治療第十九頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一洛莫司汀藥理：細胞周期非特異性藥，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期亦有抑制作用。其進入人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關(guān)副作用：惡心嘔吐適應(yīng)癥：腦癌，淋巴瘤第二十頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一羥基脲藥理：核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性地阻礙DNA合成，對RNA及蛋白質(zhì)合成無阻斷作用。周期特異性藥，S期細胞敏感副作用：惡心，嘔吐適應(yīng)癥：白血病，頭頸癌第二十一頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一順鉑藥理：為重金屬的復(fù)合物，細胞周期非特異性藥物，具有細胞毒性，可抑制癌細胞的DNA復(fù)制過程，并損傷其細胞膜上結(jié)構(gòu)副作用：惡心，嘔吐，低血鎂，脫發(fā)適應(yīng)證：膀胱癌，肺癌，子宮頸癌，胃癌，頭頸癌，淋巴瘤第二十二頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一絲裂霉素

藥理：鏈霉菌提取，化學結(jié)構(gòu)具有苯醌、乙酰亞胺基及氨甲酰三個活性基團，作用與烷化劑相似，與DNA鏈形成交聯(lián)，抑制DNA復(fù)制，對RNA也有抑制作用不良反應(yīng)：口腔炎，惡心，嘔吐，食欲不振，嘔血，腹瀉，血小板減少，白血球減少，血栓性靜脈炎，貧血。適應(yīng)證：胃癌，胰腺癌第二十三頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一依托泊苷藥理：作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)副作用：惡心，嘔吐，白血球減少，血小板減少，貧血，脫發(fā)，注射部位疼痛適應(yīng)證：肺癌，胃癌，白血病，淋巴瘤第二十四頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一紫杉醇藥理：細胞接觸紫杉醇后會在細胞內(nèi)積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細胞的各種功能，特別是使細胞分裂停止于有絲分裂期，阻斷了細胞的正常分裂副作用：心跳異常，脫發(fā)，嗜中性白血球減少，感染，貧血，肝酵素上升，虛弱，惡心，嘔吐，腹瀉，觸覺神經(jīng)炎，肌肉疼痛，關(guān)節(jié)炎，視覺模糊，呼吸困難。適應(yīng)證：乳腺癌，肺癌，胃癌第二十五頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一

吉非替尼（易瑞沙）

藥理：一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤，可妨礙腫瘤的生長副作用：最常見的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉、皮疹、惡心、脫發(fā)乏力、瘙癢、皮膚干燥、痤瘡和間質(zhì)性肺炎適應(yīng)癥：適用于治療既往接受過化學治療或不適于化療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)第二十六頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一常用抗癌中藥中藥的主要作用：扶正固本清熱解毒理氣活血軟堅散結(jié)消腫止痛化痰祛濕第二十七頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一

藥理：從烏骨藤中提取的純天然活性成分——烏骨消癌素，其特有的“丁基烏骨堿”可與微管結(jié)合，使之形成無功能的微管束，從根本上打破癌細胞產(chǎn)生的源動力，阻止了癌細胞的有絲分裂，并可使在細胞分裂初期及細胞分裂期的癌細胞逆轉(zhuǎn)為正常細胞消癌平片第二十八頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一肝復(fù)樂片主要作用：治療原發(fā)性肝癌，健脾理氣，化瘀軟堅，清熱解毒但具體機理尚不明確第二十九頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一提取干蟾皮中的脂溶成份精制而成用于中、晚期腫瘤解毒，消腫，止痛機理未知華蟾素軟膠囊第三十頁，共三十三頁，編輯于2023年，星期一中藥：人參、靈芝、刺五加、海參、女貞子、土茯苓、大黃、半枝蓮、白毛夏枯草、苦參等。中藥方：半夏瀉心湯、八珍湯。第三十一頁，共三十