藥理學(xué) 第三章

藥理學(xué)第三章第一頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日藥物的體內(nèi)過(guò)程（吸收、分布、代謝和排泄）藥物在體內(nèi)隨時(shí)間變化的速率過(guò)程

主要研究?jī)?nèi)容為兩部分：第二頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日第一節(jié)藥物的體內(nèi)過(guò)程

藥物從進(jìn)入機(jī)體至離開(kāi)機(jī)體，可分為四個(gè)過(guò)程：吸收（absorption）分布（distribution）代謝（metabolism）排泄（excretion）簡(jiǎn)稱ADME系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)transportation轉(zhuǎn)化transformation第三頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日一、體內(nèi)過(guò)程的基本規(guī)律non-carriertransport被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（passivetransport）carriertransportcytosis轉(zhuǎn)運(yùn)方式非載體轉(zhuǎn)運(yùn)載體轉(zhuǎn)運(yùn)

膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)第四頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日第一節(jié)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)載體簡(jiǎn)單擴(kuò)散跨膜擴(kuò)散濾過(guò)水溶性擴(kuò)散被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)next第五頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日非載體轉(zhuǎn)運(yùn)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(passivetransport):指藥物由濃度高的一側(cè)向濃度低的一側(cè)進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：①不需要載體②不消耗能量③轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)無(wú)飽和現(xiàn)象④不同藥物同時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象⑤當(dāng)膜兩側(cè)濃度達(dá)到平衡時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)即保持在動(dòng)態(tài)穩(wěn)定水平第六頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日

1.簡(jiǎn)單擴(kuò)散（simplediffusion）2.濾過(guò)（filtration）生物膜藥物通過(guò)細(xì)胞膜的方式：第七頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日外內(nèi)簡(jiǎn)單擴(kuò)散載體轉(zhuǎn)運(yùn)膜孔濾過(guò)第八頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日

影響跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物理化性質(zhì)：

（1）分子量（2）溶解性指藥物具有的脂溶性和水溶性（3）解離性

離子障（iontrapping）是指非離子型藥物可以自由穿透，離子型藥物被限制在膜的一側(cè)的現(xiàn)象。第九頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日弱酸或弱堿藥物的解離

Handerson-Hasselbalch公式以弱酸藥物為例HAH+Ka+A-[HA]Ka=[A-][H+]當(dāng)pH=pKa時(shí)，[HA]=[A-]10pH-pKa=[HA][A-]log[HA][A-]pKa=pHpKa即弱酸性或弱堿性藥物在50%解離時(shí)的溶液pH值。第十頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日

例：丙磺舒的pKa=3.4

胃液pH=1.4血液pH=7.4=101.4-3.4=[離子型][非離子型]1001[離子型][非離子型]=10000110pH-pKa=[離子型][非離子型][離子型][非離子型]107.4-3.4=[離子型][非離子型]10pH-pKa=[離子型][非離子型]第十一頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日載體轉(zhuǎn)運(yùn)(carriertransport)1主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（activetransport）2易化擴(kuò)散(facilitateddiffusion）第十二頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日1.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（activetransport）

指藥物不依賴濃度差進(jìn)行跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

特點(diǎn)：①需要載體②消耗能量③轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)有飽和現(xiàn)象④不同藥物同時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象⑤當(dāng)膜一側(cè)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)完畢后，轉(zhuǎn)運(yùn)即停止2.易化擴(kuò)散（facilitateddiffusion）第十三頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)可逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)不耗能耗能不需載體需載體無(wú)飽和現(xiàn)象有特異性、飽和性競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象

轉(zhuǎn)運(yùn)速率與膜兩側(cè)濃度差成正比被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的比較

第十四頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)(cytosis)1.胞飲（pinocytosis）2.胞吐（exocytosis）第十五頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日第二節(jié)藥物的體內(nèi)過(guò)程吸收（absorption）分布（distribution）藥物代謝（metabolism）排泄（excretion）ADME系統(tǒng)第十六頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日一、吸收（absorption）指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程iv不存在吸收相吸收快——顯效快吸收多——作用強(qiáng)第十七頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日（一）吸收（absorption）途徑：口服、舌下、直腸、吸入、皮膚、肌注、皮下注射和靜脈注射。吸收速度：

吸入舌下直腸肌注皮下口服二、藥物的吸收及影響因素第十八頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日給藥途徑胃腸道給藥口服(peros，po)

首關(guān)消除

生物利用度(F)胃腸道外給藥

a)注射給藥?kù)o脈注射（intravenous，iv），起效迅速肌肉注射（intramuscular，im），可應(yīng)用較大劑量皮下注射（subcutaneous，sc），吸收少

b)吸入給藥肺泡

c)經(jīng)皮給藥

next第十九頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日（二）影響吸收的因素：1理化因素2首過(guò)消除（first-passelimination）3吸收環(huán)境

藥物在通過(guò)腸黏膜及肝臟時(shí)部分被代謝滅活，而進(jìn)入體循環(huán)的量減少。第二十頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日（一）分布（distribution）

藥物吸收后隨血液循環(huán)向組織、細(xì)胞間液和細(xì)胞內(nèi)液轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程

藥物自血漿消除的方式之一

再分布（redistribution）三、藥物的分布及影響因素第二十一頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日（二）影響分布的因素1與血漿蛋白結(jié)合2體內(nèi)特殊屏障3組織親和力血腦屏障(bloodbrainbarrier)胎盤(pán)屏障(placentalbarrier)血眼屏障(bloodeyebarrier)第二十二頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日與血漿蛋白的結(jié)合清蛋白、β-球蛋白、酸性白蛋白等。游離型（freedrug）結(jié)合型（bounddrug）發(fā)揮藥理作用跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)代謝排泄暫時(shí)的貯庫(kù)第二十三頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日四、藥物的代謝1.代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化或稱生物轉(zhuǎn)化（biotransformation）2.藥物代謝時(shí)相和類型Ⅰ相反應(yīng)氧化、還原、水解Ⅱ相反應(yīng)結(jié)合第二十四頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日轉(zhuǎn)歸（1）失活（inactivation）（2）活化（activation）（3）仍保持活性，強(qiáng)度改變第二十五頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日代謝激活母體和轉(zhuǎn)化物均有活性轉(zhuǎn)化不是解毒生物轉(zhuǎn)化的方式氧化、還原或水解（Ⅰ相反應(yīng)），結(jié)合（Ⅱ相反應(yīng)）失活：藥理活性下降或消失，轉(zhuǎn)化為極性高的水溶性代謝物而利于排出體外，藥物消除的方式之一。轉(zhuǎn)化的結(jié)果活化：前體激活，無(wú)活性的前體物質(zhì)轉(zhuǎn)化為有活性的物質(zhì)。如：左旋多巴→多巴胺第二十六頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日3.藥物代謝酶

（drugmetabolizingenzymes）專一性酶AChECOMTMAO非專一性酶肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)，主要為細(xì)胞色素P450（CYP）第二十七頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日4.藥物代謝酶的特性

ContentTitle

ContentTitle選擇性低變異性較大易受外界因素誘導(dǎo)或抑制⑴⑵⑶第二十八頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日藥物代謝酶的誘導(dǎo)與抑制

酶誘導(dǎo)劑(enzymeinducer)：能夠增強(qiáng)酶活性的藥物

酶抑制劑(enzymeinhibiter)

：

能夠減弱酶活性的藥物

自身誘導(dǎo)作用第二十九頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日常用的藥酶誘導(dǎo)劑及受影響的藥物

誘導(dǎo)劑受

影

響

的

藥

物

巴比妥類

巴比妥類、氯丙嗪、香豆素類、地高辛、多西環(huán)素、苯妥英鈉、可的松、奧美拉唑

苯妥英鈉

可的松、地高辛、硝苯地平、地西泮

利福平

香豆素類、地高辛、糖皮質(zhì)激素類、美沙酮、

美托洛爾、口服避孕藥、普萘洛爾、奧美拉唑第三十頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日常用藥酶抑制劑及受影響的藥物

抑制劑受影響的藥物氯霉素、異煙肼

雙香豆素、丙磺舒、甲苯磺丁脲

西米替丁

氯氮卓、地西泮、華法林第三十一頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日五、排泄（excretion）

排泄是指藥物及其代謝物經(jīng)機(jī)體的排泄器官或分泌器官排出體外的過(guò)程。第三十二頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日

腎小球?yàn)V過(guò)(glomerularfiltration)

腎小管分泌(activetubulesecretion)腎小管被動(dòng)重吸收(passivetubulereabsorp-tion)

1．腎排泄

競(jìng)爭(zhēng)分泌系統(tǒng)第三十三頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日

弱酸性藥物

弱堿性藥物

阿司匹林

嗎啡頭孢噻啶

哌替啶呋塞米

氨苯蝶啶青霉素

多巴胺

噻嗪類利尿藥丙磺舒 一些由腎小管主動(dòng)分泌排泄的弱酸性藥物和弱堿性藥物第三十四頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日2.膽汁排泄（1）膽汁濃度高（2）自膽汁排進(jìn)十二指腸的結(jié)體型藥物在腸中經(jīng)水解后再吸收，形成肝腸循環(huán)（hepato-enteralcirculation）,使藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)。3.其他途徑乳汁、經(jīng)肺呼出、糞便、唾液等第三十五頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日一、藥物濃度-時(shí)間曲線（concentration-timecurve）

給藥后藥物隨時(shí)間遷移發(fā)生變化，這種變化以藥物濃度（或?qū)?shù)濃度）為縱坐標(biāo)，以時(shí)間為橫坐標(biāo)繪出曲線圖—時(shí)量曲線第二節(jié)

消除速率過(guò)程

rateprocess第三十六頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日中毒濃度血藥濃度（C）有效濃度2（Tmax）時(shí)間（T）164387059（Cmax）潛伏期持續(xù)期殘留期第三十七頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日藥物消除動(dòng)力學(xué)（藥物消除過(guò)程中血藥濃度的衰減規(guī)律）

一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)（first-orderkinetics）零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)（zero-orderkinetics）

第三十八頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日1.一級(jí)速率消除積分XChCldCdt=KDS?=keCdCdtlogCt=

ke2.303t+logC0二、藥物消除速率第三十九頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日血藥濃度C0213t40t0血藥濃度logCke斜率=－2.303一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的時(shí)量曲線第四十頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

(firstordereliminationkinetics

)

體內(nèi)藥物在單位時(shí)間內(nèi)消除的百分率不變,也稱定比消除。

第四十一頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日2.零級(jí)速率消除=keC0dCdt積分Ct=C0–ket第四十二頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日血藥濃度C0213t40零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除時(shí)量曲線t血藥濃度logC0第四十三頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日藥理學(xué)

指血藥濃度按恒定速度進(jìn)行消除，與血藥濃度無(wú)關(guān)，也稱為定量消除。

零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)

(zeroordereliminationkinetics)第四十四頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日1.峰濃度四、藥動(dòng)學(xué)參數(shù)計(jì)算及意義第四十五頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日時(shí)間（h）Areaundercurve血藥濃度（%）2.曲線下面積時(shí)量曲線下面積AUC（areaunderthecurve）與吸收入血的藥量成正比，反映藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量。第四十六頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日

指血管外給藥后其中能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)分量速度。公式為：

AUC（血管內(nèi)給藥）

AUC（血管外給藥）

×100%絕對(duì)生物利用度F=

AUC（對(duì)照藥）

AUC（供試藥）

×100%相對(duì)生物利用度F'=F=AD×100%

3.生物利用度(bioavailability),F第四十七頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日生物利用度的吸收速度某藥劑量相等的三種制劑的生物利用度比較第四十八頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日4.表觀分布容積表觀分布容積（apparentvolumeofdistribution,Vd）

是理論上或計(jì)算所得的表示藥物應(yīng)占有體液容積，以L或L/kg表示，而并非藥物在體內(nèi)真正占有的體液容積，故稱“表觀”分布容積。Vd=A(體內(nèi)藥物總量，mg)C(血漿藥物濃度，mg/L)第四十九頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日表觀分布容積（Vd）意義進(jìn)行血藥濃度與藥量的換算可推測(cè)藥物在體內(nèi)的分布情況,Vd值越大，藥物進(jìn)入組織越多；如一體重70kg的人，總體液約為42L

5L——血漿中

10-20L——細(xì)胞外液

40L——全身體液

100L——某一器官或組織間接反映藥物與血漿蛋白的結(jié)合情況；第五十頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日

血漿半衰期，即血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物

t1/2=0.693/ke零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物

t1/2

=0.5C0/ke

5.半衰期（half-life,t1/2）第五十一頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日血藥濃度C0213t40t0血藥濃度logCke斜率=－2.303一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的時(shí)量曲線第五十二頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日血藥濃度C0213t40零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除時(shí)量曲線t血藥濃度logC0第五十三頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日每隔一個(gè)t1/2藥物在體消除的量

每隔一個(gè)t1/2給藥C0

,藥物在體內(nèi)累積量

Ct=C0(1/2)nCt

=C0

[

1-(1/2)n]第五十四頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日半衰期數(shù)一次用藥體內(nèi)存留量多次用藥體內(nèi)蓄積量

1100%×0.5=50%50%2100%×(0.5)2=25%75%3100%×(0.5)3=12.5%87.5%4100%×(0.5)4=6.25%93.5%5100%×(0.5)5=3.125%96.5%6100%×(0.5)6=1.56%98.4%7100%×(0.5)7=0.78%99.2%半衰期數(shù)一次用藥體內(nèi)存留量多次用藥體內(nèi)蓄積量第五十五頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日

6.清除率(Clearance)

來(lái)自生理學(xué)肌酐清除率的概念單位時(shí)間內(nèi)多少容積血漿中的藥物被清除，反映肝腎功能

單位：L/h或ml/minCL=CL腎臟＋CL肝臟＋CL其他 計(jì)算公式：CL=Vd·ke=A/AUC第五十六頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日五、多次給藥1.按照一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的規(guī)律，連續(xù)給藥5個(gè)t1/2血漿中藥物濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度（steady-stateconcentration,

CSS）——坪值（plateau）2.達(dá)到CSS時(shí)，給藥速度與消除速度相等。3.CSS可用單次給藥的AUC(g?h/L)計(jì)算：

第五十七頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日第五十八頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日4.等量等間隔給藥方法第五十九頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日5.間歇給藥方法第六十頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日第六十一頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日5.多次給藥的時(shí)量關(guān)系連續(xù)多次給藥，只要?jiǎng)┝亢徒o藥間隔時(shí)間不變，經(jīng)5個(gè)t1/2（4～6），體內(nèi)藥量接近坪值即穩(wěn)態(tài)血藥濃度（Css），此時(shí)給藥速度與消除速度達(dá)到平衡。分次給藥，血藥濃度有波動(dòng)，有峰值（Cssmax）和谷值（Cssmin），單位時(shí)間內(nèi)給藥量不變，間隔越小，給藥次數(shù)越多則波動(dòng)越小，平均穩(wěn)態(tài)濃度不變。第六十二頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日6.負(fù)荷量與維持量給藥方法第六十三頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日

連續(xù)恒速給藥時(shí)的時(shí)量曲線

約經(jīng)5個(gè)半衰期血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)。給藥間隔越短，血藥濃度波動(dòng)越小。給藥劑量越大，血藥濃度越高A.靜脈滴注，Dm/t1/2B.肌肉注射，Dm/t1/2C.肌肉注射，1/2Dm/2t1/2。第六十四頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日大綱要求掌握首過(guò)消除、肝腸循環(huán)、房室模型、藥代動(dòng)力學(xué)基本參數(shù)（曲線下面積，生物利用度、生物等效性、表觀分布容積、半衰期、清除率、穩(wěn)態(tài)濃度）的概念及意義；掌握一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)及零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)第六十五頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日A型題1.對(duì)弱酸性藥物來(lái)說(shuō)如果使尿中A.pH降低,則藥物的解離度小,重吸收少,排泄增快B.pH降低,則藥物的解離度大,重吸收多,排泄減慢C.pH升高,則藥物的解離度大,重吸收少,排泄增快D.pH升高,則藥物的解離度大,重吸收多,排泄減慢E.pH升高,則藥物的解離度小,重吸收多,排泄減慢

2.以一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除的藥物A.半衰期不固定B.半衰期隨血濃度而改變C.半衰期延長(zhǎng)D.半衰期縮短E.半衰期不因初始濃度的高低而改變答案答案第六十六頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日3.首過(guò)消除影響藥物的A.作用強(qiáng)度B.持續(xù)時(shí)間C.肝內(nèi)代謝D.藥物消除E.腎臟排泄

4.藥物零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除是指A.藥物消除速度與吸收速度相等B.血漿濃度達(dá)到穩(wěn)定水平C.單位時(shí)間消除恒定量的藥物D.單位時(shí)間消除恒定比值的藥物E.藥物完全消除到零答案答案第六十七頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日5.舌下給藥的特點(diǎn)是A.經(jīng)首過(guò)效應(yīng)影響藥效B.不經(jīng)首過(guò)效應(yīng),顯效較快C.給藥量不受限制D.脂溶性低的藥物吸收快E.吸收量比口服多6.表觀分布容積（Vd）為2L/kg者，表示藥物分布于A.血漿B.細(xì)胞外液C.細(xì)胞內(nèi)D.脂肪組織中E.集中于某一器官答案答案第六十八頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日7.如果給藥間隔時(shí)間不變而增加藥物劑量，其血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)需經(jīng)A.7~8t1/2B.2~3t1/2

C.4~6t1/2D.1~2t1/2E.8~9t1/28.首次劑量加倍目的是A.使血藥濃度迅速達(dá)到CssB.使血藥濃度維持高水平C.增強(qiáng)藥理作用D.延長(zhǎng)t1/2

E.提高生物利用度答案答案第六十九頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日9.pKa是指A.弱酸性、弱堿性藥物達(dá)到50%最大效應(yīng)的血藥濃度的負(fù)對(duì)數(shù)B.藥物解離常數(shù)的負(fù)倒數(shù)C.弱酸性、弱堿性藥物呈50%解離時(shí)溶液的pH值D.激動(dòng)劑增加一倍時(shí)所需的拮抗劑的對(duì)數(shù)濃度E.藥物消除速率

10.大多數(shù)藥物在胃腸道的吸收方式是A.有載體參與的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.一級(jí)動(dòng)力學(xué)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)C.零級(jí)動(dòng)力學(xué)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D.簡(jiǎn)單擴(kuò)散E.胞飲答案答案第七十頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日11.藥物肝腸循環(huán)影響藥物A.起效快慢B.代謝快慢C.分布D.作用持續(xù)時(shí)間E.血漿蛋白結(jié)合

12.藥物與血漿蛋白結(jié)合A.是難逆的B.可加速藥物在體內(nèi)的分布C.是可逆的D.對(duì)藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)有影響E.促進(jìn)藥物排泄答案答案第七十一頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日13.藥物與血漿蛋白結(jié)合后A.作用增強(qiáng)B.代謝加快C.轉(zhuǎn)運(yùn)加快D.排泄加快E.暫時(shí)失去活性14.生物利用度是指藥物血管外給藥A.分布靶器官的藥物總量B.實(shí)際給藥量C.吸收入血液循環(huán)的總量D.吸收進(jìn)入血液循環(huán)的分?jǐn)?shù)或百分?jǐn)?shù)E.消除的藥量答案答案第七十二頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日15.藥物經(jīng)肝代謝轉(zhuǎn)化后A.毒性均減小或消失B.要經(jīng)膽汁排泄C.極性均增高D.脂/水分布系數(shù)均增大E.分子量均減小16.藥物的消除速度決定其A.起效的快慢B.作用的持續(xù)時(shí)間C.最大效應(yīng)D.后遺效應(yīng)的大小E.不良反應(yīng)的大小答案答案第七十三頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日17.某藥物口服和靜脈注射相同劑量后時(shí)量曲線下面積相等，說(shuō)明A.口服生物利用度低B.口服吸收完全C.口服吸收迅速D.藥物未經(jīng)肝腸循環(huán)E.屬一室模型18.關(guān)于表現(xiàn)分布容積錯(cuò)誤的描述是A.Vd不是藥物實(shí)際在體內(nèi)占有的容積B.Vd大的藥，其血藥濃度高C.Vd小的藥，其血藥濃度高D.可用Vd和血藥濃度推算出體內(nèi)總藥量E.可用Vd計(jì)算出血漿達(dá)到某有效濃度時(shí)所需劑量答案答案第七十四頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日19.某藥按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，其血漿半衰期與k的關(guān)系為B.k/0.693D.k/2.303E.k/2血漿藥物濃度20.藥物吸收到達(dá)血漿穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)意味著A.藥物作用最強(qiáng)B.藥物的吸收過(guò)程已完成C.藥物的消除過(guò)程已完成D.藥物的吸收速度與消除速度達(dá)到平衡E.藥物在體內(nèi)分布達(dá)到平衡答案答案第七十五頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日21.恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為A.有效血濃度B.穩(wěn)態(tài)血濃度C.峰濃度D.閾濃度E.中毒濃度22.大多數(shù)弱酸性藥和弱堿性藥通過(guò)腎小管重吸收的方式是A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.濾過(guò)C.簡(jiǎn)單擴(kuò)散D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)E.以上都不是答案答案第七十六頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日23.丙磺舒與青霉素合用可A.增加青霉素的吸收B.減少青霉素的排泄C.降低青霉素的血漿蛋白結(jié)合率D.加速青霉素的肝臟代謝E.抑制肝藥酶24.藥物透過(guò)血腦屏障作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)需具備的理化特性為A.分子量大，極性低B.分子量大，極性高C.分子量小，極性低D.分子量小，極性高E.分子量大，脂溶性低答案答案第七十七頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日B型題A.達(dá)峰時(shí)間B.曲線下面積C.半衰期D.清除率E.表觀分布容積25.可反映藥物吸收快慢的指標(biāo)是26.可衡量藥物吸收程度的指標(biāo)是27.可反映藥物在體內(nèi)基本分布情況的指標(biāo)是28.可用于確定給藥間隔的參考指標(biāo)是答案第七十八頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日A.經(jīng)2～3個(gè)t1/2后可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。B.穩(wěn)態(tài)濃度水平提高，但達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間不變C.波動(dòng)度減少，D.時(shí)量曲線呈脈沖式變化，藥物濃度無(wú)累積現(xiàn)象E.用藥后立即達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度29.重復(fù)給藥，給藥間隔小于1個(gè)t1/2，增加每次給藥劑量而不改變給藥間隔時(shí)30.重復(fù)給藥，給藥間隔大于1個(gè)t1/2，不改變給藥劑量時(shí)31.重復(fù)給藥，給藥間隔等于1個(gè)t1/2，首次給予負(fù)荷量32.重復(fù)給藥，不改變給藥劑量，縮短給藥間隔時(shí)答案第七十九頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日X型題34.哪些理化性質(zhì)使藥物易透過(guò)細(xì)胞膜A.脂溶性大B.極性大C.解離度小D.分子大E.pH低33.藥物的被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特征是A.通過(guò)類脂質(zhì)的生物膜B.與藥物的解離度無(wú)關(guān)C.不耗能D.順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)E.無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象答案答案第八十頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日35.肝藥酶誘導(dǎo)劑有A.苯巴比妥B.氯霉素C.異煙肼D.青霉素E.利福平36.哪些給藥途徑有首過(guò)消除A.腹腔注射B.舌下給藥C.口服D.直腸給藥E.靜脈注射答案答案第八十一頁(yè)，共八十九頁(yè)，2022年，8月28日37.苯巴比妥中毒時(shí)靜脈滴注碳酸氫鈉的目的是A.促