電大《藥物化學(xué)》期末復(fù)習(xí)考試題庫(kù)及答案

2019年大藥化》末習(xí)試庫(kù)答一、單項(xiàng)選擇題1.凡有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門準(zhǔn)的化合物，稱為（A）A.化藥物B.無藥物C.合成有機(jī)藥物D.天然藥物E.藥2.下巴比妥類藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時(shí)效的藥物是（E）A．巴比妥B．苯巴比妥C．異戊巴比妥．環(huán)己巴比妥E．硫噴妥鈉3.有氯丙嗪的敘述，正確的是（B）A．在發(fā)現(xiàn)其具有中樞抑制作用同時(shí)，也發(fā)現(xiàn)其具有抗組胺作用，故成為三環(huán)類抗組胺藥物的先導(dǎo)化合物B．大劑量可應(yīng)用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化醉及人工冬眠C．位入供電基，有利于優(yōu)構(gòu)象的形成D．與γ-氨基丁酸體結(jié)合，為受體拮抗劑E．化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸性條下容易水解4.苯氮卓類藥物最主要的臨床作用是（C）A.中興奮B.抗癇C.抗焦慮D.病毒E.消鎮(zhèn)痛5.氯那敏屬于組胺H1受拮劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（C）A.乙二胺類B.哌嗪類C.胺類D.三環(huán)類E.氨基醚類6.卡普利分子結(jié)構(gòu)中具有下列哪一個(gè)基團(tuán)（）A．巰基B．酯基C．基．呋喃環(huán)．絲氨酸7.解鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)分類可分成（D）A．水楊酸類、苯胺類、芳酸類．芳酸類、水楊酸類、吡唑酮類C．巴比妥類、水楊酸類、芳酸．水楊酸類、吡唑酮類、苯胺類8.臨上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體（D）A.左體B.右旋體C.內(nèi)消旋體D.外旋體E.的旋體和70%右旋體混物。9.環(huán)酰胺的作用位點(diǎn)是（C）A.干的成．作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶C.直作用于．均不是10.那個(gè)藥物是前藥（B）A.西咪丁B.環(huán)酰胺C.庚啶D.丹司瓊E.利多卡因11.有阿莫西林的敘述，正確的是（D）A．臨床使用左旋體B．只對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有效C不易產(chǎn)生耐藥性D．容易引起聚合反應(yīng)E．不口服12.喹酮類藥物的抗菌機(jī)制是（A）A．抑制DNA旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶．抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶C．抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成．抑制二氫葉酸還原酶E．與細(xì)菌細(xì)胞膜相互作用，增細(xì)胞膜滲透性13.關(guān)雌激素的結(jié)構(gòu)特征敘述不正確的是（A）A.3－羰基B.環(huán)香化C.13角甲基D.17－－羥基14.一年人口服維生素D后效果并不明顯，醫(yī)生建議其使用相類似的藥物阿法骨化醇，原因（）A．該藥物1位有羥基，可以避免維生素D在臟代謝失活B．該藥物1位有羥基，無需腎代謝就可產(chǎn)生活性C．該藥物25位有羥基，可以避免維生素在肝代謝失活D．該藥物25位有羥基，無需肝代謝就可產(chǎn)生活性該藥物為注射劑，避免了首過效應(yīng)。15.藥的代謝過程包括（A）A．從極性小的藥物轉(zhuǎn)化成極性的代謝物B．從水溶性大的藥物轉(zhuǎn)化成水性小的代謝物

C．從脂溶性小的藥物轉(zhuǎn)化成脂性大的代謝物D．一般不經(jīng)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化可直接排體外16.下藥物中，其作用靶點(diǎn)為酶的是（）A．硝苯地平B．雷尼替?。壬程梗⑺酒チ諩．鹽酸美西律17.下藥物中，哪一個(gè)是通過代謝研究發(fā)現(xiàn)的（A）A.奧西泮B．保泰松．氟尿嘧啶．腎上腺素E．阿苯達(dá)唑18.結(jié)上沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（B）A．鹽酸嗎啡B．鹽酸美酮．芬太尼．噴他佐辛19.利卡因比普魯卡因作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是（E）A.普卡因有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B.普卡因有酯基C.利卡因有酰胺結(jié)構(gòu)D.利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短E.酰鍵比酯鍵不易水解20.非擇性β-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（C）A.1-異丙氨基-3-[對(duì)（2-甲氧乙基）苯氧]丙醇B.1-（2，二基苯氧基）-2-胺C.1-異丙氨基-3-（萘基-2-醇D.1，，丙三醇三硝酸酯E.2，二甲基5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸21.能選擇性阻斷β1受體的藥物是（C）A．普萘洛爾B．拉貝洛爾．美托洛爾D維拉帕米E．奎尼丁22.有西咪替丁的敘述，錯(cuò)誤的是（E）A．第一個(gè)上市的H2受拮抗劑B．具有多晶型現(xiàn)象，產(chǎn)品晶型生產(chǎn)工藝有關(guān)C．是P450酶抑制劑D．主要代謝產(chǎn)物為硫氧化物E．本品對(duì)濕、熱不穩(wěn)定，在少稀鹽酸中，很快水解23.阿匹林的結(jié)構(gòu)表現(xiàn)，它是（A）A.酸B．堿性．中性．水溶性24.屬亞硝基脲類的抗腫瘤藥物是（C）A．環(huán)磷酰胺B．塞替派C卡莫司?。紫睧．順鉑25.能起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是（B）A.氨西林B.氯霉C.泰霉素D.阿霉素E.阿米卡星26.從論上講，頭孢菌素類母核可產(chǎn)生的旋光異構(gòu)體有（）A.2個(gè)B．個(gè)．個(gè)．個(gè)27.從構(gòu)分析，克拉霉素屬于（）A.β－內(nèi)酰胺類．大環(huán)內(nèi)酯類．氨基糖甙類D．四環(huán)素類28.在塞米松位入氟原，其結(jié)果是（C）A．抗炎強(qiáng)度增強(qiáng)，水鈉潴留下．作用時(shí)間延長(zhǎng)，抗炎強(qiáng)度下降C．水鈉潴留增加，抗炎強(qiáng)度增．抗炎強(qiáng)度不變，作用時(shí)間延長(zhǎng)E．抗炎強(qiáng)度下降，水鈉潴留下29.藥Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括（）A.氧、還原．解、結(jié)合C.氧、還原、水解、結(jié)合．與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合30.以哪個(gè)藥物不是兩性化合物（D）A．環(huán)丙沙星B．頭孢氨芐．四環(huán)素．大環(huán)內(nèi)酯類抗生素31.吩嗪類抗精神病藥的基本結(jié)構(gòu)特征為（C）A.吩嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔1個(gè)碳子B.吩嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔2個(gè)碳子C.吩嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個(gè)碳子

D.吩嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔4個(gè)碳子32.鎮(zhèn)藥嗎啡的不穩(wěn)定性是由于它易（）A.水B．氧化．重排．解33.馬酸氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為（A）Cl

O

Cl

N

OA.

N

N

．

OHOH

B.

N

．

OHOHCl

OO

Cl

OOC.

N

．

OHOH

D.

N

N

．

OHOHO

OOE.

N

．

OHN

OHCl

O34.化名為N-(2,6-二苯)-2-(乙氨)乙酰胺鹽酸鹽一水合物的藥物是（C）A．鹽酸普魯卡因B．鹽酸丁因C鹽酸利多卡因D．鹽酸可卡因E．鹽酸布他卡35.從構(gòu)類型看，洛伐他汀屬于（D）A．煙酸類．二氫吡啶類C．苯氧乙酸類．羥甲戊二酰輔酶還原酶抑制劑36.非擇性-受體阻滯劑普洛爾的化學(xué)名是（C）A.1-異丙氨基-3-[對(duì)（2-甲氧乙基）苯氧]丙醇B.1-（2，二基苯氧基）-2-胺C.1-異丙氨基-3-（萘基-2-醇D.1，，丙三醇三硝酸酯E.2，二甲基5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸37.下藥物中，屬于H2－體拮抗劑的是（C）A.蘭拉唑B．特非那．法莫替丁．阿司咪唑38.臨上使用的萘普生是哪一種光學(xué)異構(gòu)體（A）A．．．R(+)．R(-)．外消旋體39.羥宗的主要臨床作用是（E）A.解鎮(zhèn)痛B.抗癇C.血脂D.止E.抗40.下哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物（）A.鹽阿糖胞苷B.甲喋C.氟尿啶D.磷酰胺E.巰呤41.氯素的4個(gè)光異構(gòu)體中，僅（D）構(gòu)型有效A．1R,2S(+)．1S,2S(+)．1S,2R()．1R,2R(－42.屬二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為（C）A.乙嘧啶B.氯喹C.氧芐啶D.氨蝶啉E.喹酮43.四素類藥物在強(qiáng)酸性條件下易生成（C）A.差異構(gòu)體B．內(nèi)酯C脫水物．水解產(chǎn)物44.下四個(gè)藥物中，屬于雌激素的是（）A.炔酮B．炔雌醇．地塞米松．甲基睪酮45.下不正確的說法是（C）A.新研究是藥物化學(xué)學(xué)科發(fā)展的一個(gè)重要內(nèi)容B.前進(jìn)入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C.軟是易于被吸收，無首過效應(yīng)的藥物D.先化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的化合物E.定構(gòu)效關(guān)系研究可用于優(yōu)化先導(dǎo)化合物

二、多項(xiàng)選擇題1.下藥物中，具有光學(xué)活性的是（BDE）A.雷替丁B.麻素C.哌替啶D.美拉唑E.萘普2.普卡因具有如下性質(zhì)（ABCD）A.易化變質(zhì)B.水液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)，用于鑒別D.具化性E.弱性3.用抗高血壓的二氫吡啶類拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系研究表明（ABCD）A.1,4二吡啶環(huán)是必需的B.苯和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直C.3,5位酯基取代是必需的D.4位取苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳4.下哪些說法是正確的（BCD）A.抗謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B.芳氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C.賽派屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D.順的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合E.甲蝶呤是作用于DNA拓?fù)錁?gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物5.氫可的松含有下列哪些結(jié)構(gòu)（ACDE）A.含孕甾烷B.10位羥基C.11位羥基D.17位羥基E.21位羥基6.下哪些是雄甾烷的基本結(jié)構(gòu)特征（AB）A.△4-3-酮B.C-13位甲基C.A環(huán)芳構(gòu)化D.△4-3,20-二7.在皮質(zhì)激素位引甲基的目的是（ACD）A.16甲引入可降低鈉潴留作B.了改變糖皮質(zhì)激素類藥物的給藥方式C.為穩(wěn)定β-酮醇側(cè)鏈D.為了增加糖皮質(zhì)激素的活性8.屬酶抑制劑的藥物有（ABD）A.卡普利B.溴新斯的明C.西咪丁D.辛他丁E.阿托品9.屬脂溶性維生素的有（ACE）A.維素AB.維素CC.維生素D.芐西林E.維生素D10.藥之所以可以預(yù)防和治療疾病，是由于（ACD）A.藥可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B.藥可以產(chǎn)生新的生理作用C.藥對(duì)受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用D.藥對(duì)受體、酶、離子通道等有抑制作用E.藥沒有毒副作用11.地泮的代謝產(chǎn)物有（AB）A.奧西泮B.替西C.勞拉西泮D.氯卓12.下藥物中具有降血脂作用的為（AC）

OO

O

O

HN

N

HO

OO

OH

S

SC.

O

H

D.

HO

OH13.關(guān)奧美拉唑，正確的是（ACD）A.奧拉唑?qū)τ谒岵环€(wěn)定，進(jìn)入胃壁細(xì)胞中發(fā)生重排后與H+/K+－ATP酶合，產(chǎn)生作用B.奧拉唑具有光學(xué)活性，有治療作用的是（－）異構(gòu)體，稱作埃索美拉唑，無治療作用的是其（＋）異構(gòu)體C.奧拉唑是具有酸性和堿性的兩性化合物D.奧拉唑與某些抗生素聯(lián)用，能清除幽門螺旋桿菌的感染，加速潰瘍愈合，減輕炎癥，降低瘍的復(fù)發(fā)率14.下關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的描述中，哪些是正確的（BD）A.為合成抗生素B.用解熱鎮(zhèn)痛C.具抗活性D.過可導(dǎo)致肝壞死E.具成癮性15.半成青霉素的一般合成方法有（ABD）A.用氯上側(cè)鏈B.用酸上側(cè)鏈C.與酯換上側(cè)鏈D.用水劑如縮上側(cè)鏈E.用酰胺交換上側(cè)鏈16.下哪些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于孕甾烷類（BE）A.甲酮B.可松C.睪酮D.雌二E.黃體酮17.下敘述正確的是（BCDE）A.硬指剛性分子，軟藥指柔性分子B.“me-too”物可能成為優(yōu)秀的藥物C.“鎊炸彈”的藥物在商業(yè)上是成功的D.通藥物的不良反應(yīng)研究，可能發(fā)現(xiàn)新藥E.前的體外活性低于原藥18.易氧化的維生素有（ACE）A.維素AB.維素HC.維生素ED.生素D2E.維生C19.按中國(guó)新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括（ACE）A.通名B.俗C.化名D.常用E.商名20.以哪些屬阿片樣激/拮劑（ABCD）A．布托啡諾．二氫埃托啡．納洛酮．納布啡21.利卡因比普魯卡因穩(wěn)定是因?yàn)椋ˋC）A.酰鍵旁鄰有兩個(gè)甲基的空間位阻B.堿較強(qiáng)C.酰鍵比酯鍵較難水解D.無伯氨基22.利平具有下列那些理化性質(zhì)（ABCD）A.具旋光性B.光酸催化都可導(dǎo)致氧化脫氫C.在和熱的影響下，位生差向異構(gòu)化反應(yīng)D.無是酸性條件還是堿性條件，均易于發(fā)生酯鍵水解23.西替丁的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)包括（BCE）A.含元吡咯環(huán)B.含硫原子結(jié)構(gòu)C.含有胍的結(jié)構(gòu)D.含2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu)E.含兩個(gè)甲基24.對(duì)尿嘧啶的描述正確的是（ABCDE）A.是電子等排體更換尿嘧啶的氫得到的藥物B.酶抑制劑C.屬癌藥D.其抗癌譜廣E.亞硫酸鈉溶液中較不穩(wěn)定25.青素鈉具有下列哪些性質(zhì)（BE）A.遇β-內(nèi)酰胺破裂B.有嚴(yán)重的過敏反應(yīng)C.在性介質(zhì)中穩(wěn)定D.上具有α氨基芐基側(cè)鏈

E.對(duì)蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌都有效26.下哪幾項(xiàng)敘述與激素藥物的描述相符合（CD）A.胰素影響體內(nèi)的鈣磷代謝B.激與受體結(jié)合產(chǎn)生作用C.激的分泌細(xì)胞和產(chǎn)生作用的細(xì)胞可能不在一個(gè)部位D.激藥物通常的劑量都較小E.激都具有甾體結(jié)構(gòu)27.屬腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有（BCE）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的C.酸地塞米松D.烯雌酚醋潑尼松龍三、填空題1.硫沙丁胺醇屬β受體激動(dòng)劑，具有較的作用。擴(kuò)張支氣管2.我藥品管理法明確規(guī)定，對(duì)手性藥物必須研究的代、藥效和毒理學(xué)性質(zhì)，擇優(yōu)進(jìn)行臨床研究和批準(zhǔn)上市。光學(xué)活性純凈異構(gòu)體3.根在體內(nèi)的作用方式，可把藥物分為兩大類，一類是藥，另一類是藥物。結(jié)構(gòu)非特異性結(jié)特異性4.用測(cè)定脂水分配系數(shù)P值有機(jī)溶劑是。正辛醇5.Prodrug翻為中文是。藥6.將啡3位羥基甲基化，其脂溶性，作減弱。增強(qiáng)鎮(zhèn)痛與成癮7.將啡3位、6位羥基乙酰化，其脂溶性，作增加。增強(qiáng)鎮(zhèn)痛成癮性9.維素A2與生素A1的別在于，活性與維生素A1相。環(huán)上多一個(gè)雙鍵較10.維素E的氧化能力與分子中基少有關(guān)。甲11.將雄激素17α－位引入乙炔基其雄性作用，在雄激素17α－引入甲基其雄性作用。弱增強(qiáng)12.分中含有疊氮基的抗艾滋病藥物是。齊多夫定13.二吡啶類鈣離子拮抗劑的主要降解產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)為其化物。芳構(gòu)14.臨上使用的麻黃堿的構(gòu)型為。1R,2S15.強(qiáng)苷類藥物分子中糖的部分對(duì)影響不大，主要影響其性質(zhì)。活性藥動(dòng)力學(xué)16.維素B2在內(nèi)需轉(zhuǎn)化為或才有生物活性。黃素單核苷酸黃腺呤二核苷酸17.鏈素在結(jié)構(gòu)上屬于抗生素。氨基苷類18.為止雌二醇的17位基化，可以在17位引入基炔19.乙雌酚與在間結(jié)構(gòu)相似，所以具有相同的作用。雌二醇20.羥宗為的內(nèi)代謝物。保泰松21.藥的作用靶點(diǎn)主要有四種：、、和酸。受體酶離通四、寫出下列藥物的通用名、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途

FNN

OH1.

HN

諾氟沙星喹酮類藥物抗藥O

O2.

氮甲氮類抗瘤藥

22223.

O

O

S

氨芐西林

β-內(nèi)胺類抗素COOH4.

布洛芬芳基丙酸類抗鎮(zhèn)痛藥O

5.

阿昔洛韋

核苷類抗毒藥物OCOCH36.

COO22F

NHCOCH3

貝諾酯水酸類解熱鎮(zhèn)痛藥7.

F

氟康唑唑抗真藥物OHCCH8.

O

炔諾酮甾體孕激素HCOOC

NOCOOCH9.

HC

NH

CH

硝苯地平二氫啶類鈣道阻滯劑10.

23

雷尼替丁咪類抗?jié)⑺嶯ClN

O11.

地西泮苯二卓類鎮(zhèn)催眠藥

．HN2．HN212.

維生素C呋酮類維生素Cl13.

F

氟哌啶醇丁苯類藥物抗神藥物

OH

NHHCl14.

鹽酸普萘洛爾芳丙醇胺類化物治療心絞痛、竇性心動(dòng)過速、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等上性心動(dòng)過速，也可治療房性及室性早搏和高血壓OO

OHO

OHHFH15.

O

醋酸地塞米松糖皮激素抗藥物OO

N

HCl16.2

鹽酸普魯卡因苯甲酯類局麻醉藥

17.

N

阿昔洛韋非糖苷類核苷類似物皰疹病毒

S

18.

格列本脲磺酰脲類藥物降血五、完成下列藥物的合成路線1.以4-甲氧基-3,5-二基2-甲基吡啶為原料奧美拉唑

22

/eOH

Cl

N

O

O

NNH

SH

O

NNH

S

N

O

ClCOOOH2.以2-(2-噻吩基乙為原料成氯吡格雷S

S

拆分

(±)

3.以氯苯胺為原料合成氫氯噻嗪ClNH

HOSO

HCl

NHNHHCl

O

S

O

O

OS

,O

O

S

O

O

OS

4．以2,4-二氯氟苯為原料合成鹽酸環(huán)丙沙星

OCl

OOOO

O

O

O

O

HN

ONN

O

5.以二酸二乙酯為原料合成異戊巴比妥

Br

2

HCl

O

O

N

NHOOO

ONH

ONaONH

O6.以乙醇胺為原料合成環(huán)磷酰胺

3O,2OClPCl

Cl

OH22

O

OP

Cl

O

OP

Cl

O2Cl7.以2-甲基丙烯酸為原料合成托普利

Cl

Cl

4OH4

CHCOSHSOClO(R,S)

(R,S)HNOOH

1.(CH)NH2.OH(R,S)

(S)

O

8.以氨基苯酚為原料合成溴新斯的明23

(CH)SO324

C3

BrCH3HO

CHNCH

NaO

CHNCH

HC

CHNO

CHNCH

HC

CHNOO

N)Br9.以氧胸腺嘧啶核苷為原料合成齊多夫定ONH

O

NO

DMFDMF

LiN

六、簡(jiǎn)答題1.為么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？答）質(zhì)子泵即H+/K+-ATP酶催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氫離子與鉀離子交換。子泵抑制劑即H+/K+-ATP酶抑制劑故質(zhì)子泵制劑比H2受拮抗劑的作用面廣各作用于第一步的刺激起的胃酸分泌均可抑制。質(zhì)子泵抑制劑是已知的胃酸分泌作用最強(qiáng)的抑制劑。（）H2受還存在于胃壁細(xì)胞外，如在腦細(xì)胞，而質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)胞表面，故質(zhì)子泵抑劑的作用較H2受體拮抗劑專一，選擇性高，副作用小。2.簡(jiǎn)環(huán)磷酰胺的體內(nèi)代謝途徑，并解釋為什么它比其它的烷化劑抗腫瘤藥毒性低？

答）環(huán)磷酰胺在體外沒有抗腫瘤活性，其在肝臟經(jīng)酶轉(zhuǎn)化成4-羥基環(huán)磷酰胺再兩條途徑代謝（）一條途徑：羥環(huán)磷酰胺開環(huán)成醛磷酰胺，又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛，磷酰胺氮轉(zhuǎn)化成乙烯亞胺離子，發(fā)揮抗腫瘤作用（）二條途徑：在酶催化下分別生成無毒的4酮基環(huán)磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代環(huán)磷胺，正常細(xì)胞中主要按第二條途徑代謝，而在腫瘤細(xì)胞中主要按第一條途徑代謝。（）于環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產(chǎn)物毒性很小，因此它對(duì)人體的副作用小于其他一些烷劑抗腫瘤藥物3.請(qǐng)述藥物的脂水分配系數(shù)對(duì)藥物的生物活性的影響。答：藥物的溶解性對(duì)藥物的藥代動(dòng)力相有重要的影響，包括水溶性和脂溶性。（）溶性水是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的載體，體內(nèi)的介質(zhì)是水。藥物在吸收部位必須具有一定的水溶解度，處于溶解態(tài)，才能被吸收。因此，要求藥物有一定的水溶性。極性（引入極性基團(tuán)可增加水溶性型（對(duì)藥物生物用度的影響受到越來越多的重視點(diǎn)影響溶解度，從而影響藥物的吸收，影響生物利用度。（）溶性細(xì)胞膜的雙脂質(zhì)層的結(jié)構(gòu)，要求藥物有一定的脂溶性才能穿透細(xì)胞膜。進(jìn)得來（一定的脂溶性得（一定的水溶性易離的基團(tuán)如羧基酯化。通過化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾，引進(jìn)脂溶性的基團(tuán)或側(cè)鏈，提高藥物的脂溶性，促進(jìn)藥物的吸收，提高生物利用度。4.巴妥類藥物具有哪些共同的理化性質(zhì)？答）呈弱酸性，巴比妥類藥物因能形成內(nèi)酰亞胺內(nèi)酰胺互變異構(gòu)，故呈弱酸性；（）解性，巴比妥類藥物因含有環(huán)酰脲結(jié)構(gòu)，其鈉鹽水溶液，不夠穩(wěn)定，甚至在吸濕情況下也能水解；（）與鹽反應(yīng)，這類藥物的酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而則生成不溶性的二銀鹽白色沉淀；（4）與銅吡啶試液的反應(yīng)，這藥物分子中含有－CONHCONHCO－結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成不溶性的絡(luò)合物，可供鑒別。5.經(jīng)H1受拮抗劑有何突出不良反應(yīng)？第二代H1受體拮抗劑是如何克服這一缺點(diǎn)？舉例明。答：傳統(tǒng)的H1受體抗劑（年以前上市，又稱為第一代抗組胺藥）由于脂溶性較高，易于通過血腦屏障進(jìn)入中樞，產(chǎn)生中樞抑制和鎮(zhèn)靜的副作用；另外，由于H1體拮抗作用選擇性不夠強(qiáng)，故常不同程度地呈現(xiàn)出抗腎上腺素、抗5-羥色胺、抗膽堿、鎮(zhèn)痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺類H1受拮抗劑：芬苯扎胺、曲吡那敏等。因此，限制藥物進(jìn)入中樞和提高藥物對(duì)H1受體的選擇性就成為設(shè)計(jì)和尋找新型抗組胺藥的指導(dǎo)想，并由此發(fā)展出了非鎮(zhèn)靜性（nonsedative）H1受體拮抗劑1981以后上市，又稱為第二代抗組胺藥引入極性或易電離基團(tuán)使藥物難以通過血－腦脊液屏障進(jìn)入中樞，克服鎮(zhèn)靜作用。如氯馬斯汀、司他斯汀等。6.解前藥定義，并舉例說明前藥原理的意義。答：保持藥物的基本結(jié)構(gòu)，僅在某些官能團(tuán)上作一定的化學(xué)結(jié)構(gòu)改變的方法，稱為化學(xué)結(jié)構(gòu)修。如果藥物經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾后得到的化合物，在體外沒有或者很少有活性，在生物體或人體內(nèi)通過酶的作用又轉(zhuǎn)化原來的藥物而發(fā)揮藥效時(shí)，則稱原來的藥物為母體藥物，結(jié)構(gòu)修飾后的化合物為前體藥物，簡(jiǎn)稱前藥prodrug概括起來，前藥的目的主要有（1）加藥物的代謝穩(wěn)定性）擾轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)，使藥物定向靶細(xì)胞，提高作用選擇性;（3）消除藥物的副作用或性以及不適氣味適應(yīng)劑型的需要。7.Misoprostol是的生，與PGE1比，作用時(shí)間延長(zhǎng)且口服有效，試解釋原因。答：米索前列醇與PGE1結(jié)上差別在于將PGE1的15羥基移位到16位并同時(shí)在16位入甲基PGE1通過血流流過肺和肝一次，失活，半衰期只有1分鐘主要原因是在15位基前列腺素脫氫酶的作用下15位羥基被氧化成羰基失活。將羥基移位并引入甲基后，立體位阻增加位羥基不可能受酶的影響氧化。不但代謝失活的時(shí)間變慢，作用時(shí)間延長(zhǎng)，且口服有效。8.比及成抗膽堿藥與乙酰膽堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)在與膽堿受體作用時(shí)的關(guān)系。答Atropine及成抗膽堿藥均具有與乙酰膽堿相似的正離子部分及酯鍵兩部分結(jié)構(gòu)乙膽的結(jié)構(gòu)不同處為分子的另一端，抗膽堿藥分子具有較大的環(huán)狀取代基團(tuán)（R1=R2=苯或R1=苯、環(huán)基等，也可為雜環(huán)。R3為羥基或羥甲基活性增強(qiáng)膽堿體拮抗劑與乙酰膽堿競(jìng)爭(zhēng)同一受體，正離子部位可與受體的負(fù)離子部位結(jié)合，而抗膽堿藥分子中的環(huán)狀基部分可通過疏水鍵或范德華力與受體形成附加結(jié)合，阻斷乙酰膽堿受體結(jié)合，呈現(xiàn)抗膽堿作用。

9.討苯乙胺類腎上腺素能激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)與其活性的關(guān)系。答：①苯乙是產(chǎn)生活性的基結(jié)構(gòu)，最佳是兩個(gè)碳原子，碳鏈延長(zhǎng)或縮短會(huì)使活性降低。②由β位有羥基存在，產(chǎn)生兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，活性上有差別R-構(gòu)的活性比S構(gòu)型大。③側(cè)氨基上的烷基體積的大小影響受體的選擇性，一般而言，N-取基為異丙基或叔丁基等較大的取代基，對(duì)β受的親和力強(qiáng)，例如異丙腎上腺素。如果N-雙烷基取代，可使活大下降，④在基α位碳原子上引入甲基即苯異丙胺類，例如麻黃堿，由于可阻MAO酶的氧化作用，作用時(shí)間較長(zhǎng)。10.前腺素類化合物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是什么？答：前列腺素（簡(jiǎn)稱PG）一具有一個(gè)五元酯環(huán)，帶有兩個(gè)側(cè)鏈（上側(cè)鏈7個(gè)原、下側(cè)8個(gè)碳子）的20個(gè)原子的不飽和脂肪酸。根據(jù)分子中五元酯環(huán)上取代基（主要是羥基及氧）的不同將PG分ABDE、F等型，用、PGB、表示。11.為么青霉素G不口服？什么其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？答：由于青霉素在酸性條件下不穩(wěn)定，易發(fā)生重排而失活，因此不能口服，通常將其做成鈉鹽鉀鹽注射使用，但其鈉鹽或鉀鹽的水溶液堿性較強(qiáng)，β-內(nèi)酰胺環(huán)會(huì)發(fā)生開環(huán)成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑使用。12.洛他汀Lovastatin為何為前藥？答：洛伐他汀是一種無活性前藥，需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解成開鏈的β-基酸衍生物才有抑酶活性，因?yàn)樵撻_鏈的羥基酸結(jié)構(gòu)部分，恰好與還原酶的底物羥甲戊二酰輔酶A的戊二酰部分具有相似性，由酶識(shí)別錯(cuò)誤，與其結(jié)合后即失去催化活性，使膽固醇合成受阻，故能有效降低血漿中的膽固醇。一、填空題1.環(huán)丙沙星的臨床用途是治療吸感。2.環(huán)磷酰胺屬于氮烷化劑，甲氨蝶呤是葉拮抗劑。3、當(dāng)分子結(jié)構(gòu)中引入極性大的基、羥基、氨基時(shí)，則藥物的水溶性增，水分配系減小4.在磺胺類藥物分子中芳伯氨基磺酰胺基在苯環(huán)上必須處位在喹諾酮類藥物分子中的6引入氟原子可大大增加抗菌活性。5、頭孢菌素與青霉素相比特點(diǎn)過敏反應(yīng)、抗活性穩(wěn)性。6、組胺受體主要有H1受和H2受兩種亞型H1受拮抗劑臨床用作抗敏藥，H2受體拮抗劑臨床用作抗?jié)⑺?、青蒿素是我國(guó)學(xué)者子黃花蒿分離出的具有強(qiáng)效抗瘧作用的藥物，其分子中的過氧鍵必要的藥效團(tuán)。二、選擇題1.具有二氫吡啶衍生物結(jié)構(gòu)的抗絞痛藥是A）硝苯平硝異梨酯C.非羅齊D.血平2.下列關(guān)于青蒿素的敘述錯(cuò)誤的項(xiàng)是B）A.體內(nèi)代謝較快B.溶于水抗活性比蒿甲醚低D.對(duì)瘧有效3.下列對(duì)脂水分配系數(shù)的敘述正的是C）A.藥物脂水分配系數(shù)越大，活性高B.物脂水分配系數(shù)越小，活性越高脂水配數(shù)一范圍，效好脂分配系數(shù)對(duì)藥效影響4.復(fù)方新諾明是由組）A.磺胺醋酰與甲氧芐啶B.胺嘧啶與甲氧芐啶磺胺噁與氧啶D.鹽酸乙胺丁醇與甲氧芐啶5、決定藥物藥效的主要因素CA.藥物是否穩(wěn)定B.藥物必須完全水溶藥物須一的度到作部，與體補(bǔ)合D.藥必須有大的脂溶性

6、下面說法與前藥相符的是（C）A.磺胺醋酰與甲氧芐啶B.胺嘧啶與甲氧芐啶磺胺噁與氧啶D.鹽酸乙胺丁醇與甲氧芐啶7、藥物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾得到無性或活性很低的化合物，在體內(nèi)經(jīng)代謝又轉(zhuǎn)變?yōu)樵瓉淼乃幬锇l(fā)揮藥效，此化合物稱為（B）A.硬藥B.前藥C.原D.軟藥8、從植物中發(fā)現(xiàn)的先導(dǎo)物的是B）A.二青蒿素B.紫醇C.紅素D.鏈霉素9、硫酸沙丁胺醇臨床用于（D）A.支氣管哮喘性心搏驟停B.抗心律失常C.血壓D.防治氣哮和喘支管炎10、血管緊張素（ACE）化酶抑制劑可以（A抑制管張Ⅱ生成B.阻斷鈣離子通道C.抑制體內(nèi)膽固醇的生物合成D.阻斷腎上腺素受體11.下藥物中為局麻藥的是（E）A.氟烷B.乙醚C.鹽酸氯胺酮D.地西E.鹽酸魯因12.在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)中，這類藥物的必要基團(tuán)是下列哪點(diǎn)（C）A.1位氮原子無取代B.5位有基C.3位上羧和4位羰D.8位氟原子取代13、硝苯地平的作用靶點(diǎn)為CA.受B.酶C.離通D.核14、最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為（）百浪息可性百浪多息C.乙酰氨基苯磺酰胺D.對(duì)基苯磺酰胺15、地高辛的別名及作用為（）異基洋黃苷強(qiáng)心B.得安；抗心律失常藥C.消痛；血管擴(kuò)張藥D.心痛；鈣通道阻滯藥16、阿司匹林是（）A.抗神病藥B.抗血壓藥C.鎮(zhèn)催眠藥D.解熱鎮(zhèn)藥17、長(zhǎng)春新堿是哪種類型的抗腫(CA.生物烷化劑B.抗生素類C.抗有分類D.腫血管生成抑劑三、簡(jiǎn)答題1、N

2222

此通式表示哪類藥物及其主要療效團(tuán)為脂肪烴基和芳香取代基對(duì)其活性有么影響？答表氮類—-氯乙類物氯胺化物總，淋組有傷可于巴瘤和杰金病該藥屬烷劑，在內(nèi)形親子潑間體其具活的電基的合，生物分中有電的團(tuán)氨、基磷基）生價(jià)結(jié)，其失性脂氮：烷化劑對(duì)瘤胞殺能大瘤廣選擇差毒大芳氮：原電云度低氮子性弱烷化力減，腫活降，性。、R5R4R3HC3

NH

COOR2R1a．該結(jié)構(gòu)藥物的名稱是什么，臨床上有何作用？答二氫啶鈣抗藥。離子增心的縮鈣抗則作于縮胞的鈣道阻鈣子進(jìn)細(xì)內(nèi)這藥能擇作于管滑，張狀脈，加流，目臨上異最、用

最的類b．寫出此類藥物的2,6-位3,5-的構(gòu)效關(guān)系。答：2,6-取代為級(jí)烴3,5-位為基3、簡(jiǎn)述抗酶青霉素類抗生素的構(gòu)改造過程。側(cè)鏈有大取基，有大間若鏈芳臨應(yīng)都取基使位比靠?jī)?nèi)酰環(huán)側(cè)鏈五異唑環(huán)，、位分是基甲，位如是于基烴，菌性低3位基的位入素抗活增4、寫喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)通式并簡(jiǎn)述其構(gòu)效關(guān)系。（1.N1位取基為肪和烴（2.2-位入代后其性弱或失（3.3位羧和4位酮是類物DNA回酶合生效不少部。（4.位代中氨取時(shí)性好其基取活均低。（5.位代的性小序F>Cl>CNNH2>H。（6.位入同代均提抗活，活貢順哌嗪N(CH3)2>CH3>Cl>H。（7.位取基以、Cl、FNO2NH2等，以F為最。2、以青霉素和頭孢菌素為例闡?？股氐慕Y(jié)構(gòu)特并簡(jiǎn)述如何合理使用抗生素。（1.一四?元內(nèi)酯，單內(nèi)外四環(huán)過N原和近原與五或環(huán)合,霉的合是化唑，孢素稠環(huán)噻環(huán)（2.單-內(nèi)酰外與N相的原有個(gè)基（3.霉類頭菌素和環(huán)?內(nèi)酰類?內(nèi)酰環(huán)N原的3位有個(gè)胺基（4.?內(nèi)胺不正性是一面構(gòu)但個(gè)合不同個(gè)面，霉沿N1-C5軸疊頭菌素N1-C6折。（5.?內(nèi)胺上代的同型用和表示，在平之稱鍵用線示在平之稱實(shí)表。（6.霉類三手性原，個(gè)光構(gòu)中有對(duì)型2S、5R、6R具有活，菌性僅母的構(gòu)有，且與胺上代的性原有。合使抗素）病毒性疾病不宜用抗生素治療應(yīng)據(jù)細(xì)菌培養(yǎng)和藥試驗(yàn)結(jié)果選用抗生素。但如果受條件限制或病情危急，亦可根據(jù)感染部位和經(jīng)驗(yàn)選用，然而可靠性較差抗生素可以治病，時(shí)也會(huì)產(chǎn)生副作用，沒有一個(gè)抗生素是絕對(duì)安全而無副作用的新生兒、老年人和肝腎功能不全的人應(yīng)避免或慎用主要經(jīng)肝臟代謝和腎臟排泄的毒性較大的抗生素預(yù)防性應(yīng)用抗生素要嚴(yán)加控制，盡量避免在皮膚、粘等局部使用抗生素，因其易導(dǎo)致過敏反應(yīng)，也易引起耐藥菌株的產(chǎn)生。二（二）、阿匹可含什雜，明質(zhì)源檢方？答由于合成阿司匹林時(shí)乙酰化反應(yīng)不完全，或在阿司匹林貯存時(shí)保管不當(dāng)，成品中含有過多的楊酸雜質(zhì)，不僅對(duì)人體有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物質(zhì)，中國(guó)藥典規(guī)定檢查游離水楊酸，采用與硫鐵反應(yīng)產(chǎn)生紫色進(jìn)行檢查。

3+2、在堿性條件下毛果蕓香堿發(fā)哪些化學(xué)變化，寫出其反應(yīng)式？3+答、五元內(nèi)酯環(huán)上的兩個(gè)取代基處于順式構(gòu)型，當(dāng)加熱或在堿性條件下位發(fā)差向異構(gòu)化，生成無活性的異毛果云香堿。分子結(jié)構(gòu)中的內(nèi)酯環(huán)在堿性條件下，可被水解開環(huán)生成毛果云香酸鈉鹽失去活性。3、寫出鹽酸米沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)說明為什么作用時(shí)間比嗎啡長(zhǎng)？答、在肝臟被代謝，其中間代謝物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇為活性代謝物，半衰期美沙酮長(zhǎng)，是美沙酮鎮(zhèn)痛作用時(shí)間較嗎啡長(zhǎng)的原因4、組胺H1受拮抗劑有哪些結(jié)類型，各舉出一類藥物名稱？答、按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類可分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類和哌啶類等。舉正確即可5、甲氧芐啶的結(jié)構(gòu)中含有那種環(huán)，簡(jiǎn)述其作用機(jī)理，為什么常與磺胺甲噁唑合用？答嘧啶其用機(jī)制為可逆性制二氫葉酸還原酶二氫葉酸還原為四氫葉酸的過程受阻響酶F形成，從而影響微生物DNA、RNA及白質(zhì)的合成，使其生長(zhǎng)繁殖受到抑制。與磺胺類藥物制成復(fù)方合，使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，從而使其抗菌作用增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍，同時(shí)可減少對(duì)細(xì)菌的耐藥性。6、寫出青霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)，指青霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)中哪部分結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定？青霉素為什么不能口服？注射劑為什么制成粉針劑？答、青霉素結(jié)構(gòu)中2位羧基，具有酸(pKa2.65~2.70)不溶于水，可溶于有機(jī)溶劑。臨床以其鉀鹽或鈉鹽供藥用，稱為青霉素鈉(BenzylpenicillinSodium)青霉素鉀BenzylpenicillinPotassium)青霉素的鈉鹽或鉀鹽均易溶于水，但是其鈉鹽或鉀鹽的水溶液在室溫下不穩(wěn)定，易被水解失效，因此注射用青素為其鈉鹽或鉀鹽的滅菌粉末7、為什么常曬太陽(yáng)可預(yù)防維生D乏癥？答、人體皮膚中貯存的7-脫氫固醇，在日光或紫外線照射下，經(jīng)裂解可轉(zhuǎn)化為維生素D3，因常參加戶外活動(dòng)可預(yù)防維生素D的缺。三、案例題：李某28歲一個(gè)單身母親，是一個(gè)私立學(xué)校的交通車司機(jī)，她因6個(gè)越來越惡化的抑郁癥看醫(yī)生，病歷表明她常用地匹福林滴眼（治療青光眼）和苯海拉明（防過敏的血壓有點(diǎn)偏高，但并未進(jìn)行高血壓的治療現(xiàn)有下面4個(gè)抑郁的藥物，請(qǐng)為病人選擇。N

FCCl-H2

N

ONH1

Cl-

HCl抗抑郁3

HNOO

O

O

OHNCl-地匹福林

、在病例中，其作和病史中有哪些因素在用藥時(shí)不應(yīng)忽視？上述藥物中，每一個(gè)抗抑郁藥的作用機(jī)制分）、你擇推薦哪一藥物，為什么？6）、說你不推薦的物的理由？6）答：1、病人的工作是汽車司機(jī)，注力需高度集中，即所用藥物不應(yīng)有嗜睡的副作用，病人現(xiàn)使用擬腎上腺素的地匹福林和抗組胺藥苯海拉明，須避免藥物的相互作用，此外還須注意病人的血壓?？挂钟?為地帕明，是去腎上腺素重?cái)z取抑制劑，抗抑郁藥2是氟丁5-羥色胺再攝取抑制劑，抗抑郁藥3是乙肼，作用制為抑制單胺氧化酶，抗抑郁藥4是阿米替林，制同12、氟西丁為選擇性抑制中樞神系統(tǒng)5-HT的攝取，延長(zhǎng)和增加5-HT的用，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。本品不影響膽堿受體，組胺受體或α腎上腺素受體功能。本品副作用較輕，適用大多數(shù)抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脫甲基的謝產(chǎn)物，是三環(huán)去甲腎上腺素?cái)z取抑制劑，因患者使用腎上腺素的衍生物地匹福林治療青光眼，選擇此藥有可能干擾地匹福林的作用，此外該藥還有嗜睡作用，苯乙肼屬于單氧化酶抑制劑，對(duì)肝臟和心血管系統(tǒng)毒副作用嚴(yán)重，適用單胺氧化酶可能對(duì)地匹福林的代謝有影響。阿米替林的況同地昔帕明。1.凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物，稱為（

A

）A.化學(xué)藥物B.無機(jī)藥物C.合成有機(jī)藥物D.天然藥物E.藥物2.下列巴比妥類藥物中，鎮(zhèn)靜催眠作用屬于超短時(shí)效的藥物是（E）A．巴比妥B．苯巴比妥C．異戊巴比妥D．環(huán)己巴比妥E．硫噴妥鈉3.有關(guān)氯丙嗪的敘述，正確的是（B）A．在發(fā)現(xiàn)其具有中樞抑制作用的同時(shí)，也發(fā)現(xiàn)其具有抗組胺作用，故成為三環(huán)類抗組胺藥物的先導(dǎo)化合物B．大劑量可應(yīng)用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠C．2位引入供電基，有利于優(yōu)勢(shì)構(gòu)象的形成D．與γ-氨基丁酸受體結(jié)合，為受體拮抗劑E．化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸性條件下容易水解4.苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是（C）A.中樞興奮B.抗癲癇C.抗焦慮D.抗病毒E.消炎鎮(zhèn)痛5.氯苯那敏屬于組胺H體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型（C）1

A.乙二胺類B.哌嗪類C.丙胺類D.三環(huán)類E.氨基醚類6.卡托普利分子結(jié)構(gòu)中具有下列哪一個(gè)基團(tuán)（A）A．巰基B．酯基C．甲基D．呋喃環(huán)E．絲氨酸7.解熱鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)分類可分成（D）A．水楊酸類、苯胺類、芳酸類B．芳酸類、水楊酸類、吡唑酮類C．巴比妥類、水楊酸類、芳酸類D．水楊酸類、吡唑酮類、苯胺類8.臨床上使用的布洛芬為何種異構(gòu)體（D）A.左旋體B.右旋體C.內(nèi)消旋體D.外消旋體E.30%的左旋體和70%右旋體混合物。9.環(huán)磷酰胺的作用位點(diǎn)是（C）A.干擾DNA的合成B．作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶C.直接作用于DNAD．均不是10.那一個(gè)藥物是前藥（B）A.西咪替丁B.環(huán)磷酰胺C.賽庚啶D.昂丹司瓊E.利多卡因11.有關(guān)阿莫西林的敘述，正確的是（D）A．臨床使用左旋體B．只對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有效C．不易產(chǎn)生耐藥性D．容易引起聚合反應(yīng)E．不能口服12.喹諾酮類藥物的抗菌機(jī)制是（A）A．抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶B．抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶C．抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成D．抑制二氫葉酸還原酶E．與細(xì)菌細(xì)胞膜相互作用，增加細(xì)胞膜滲透性13.關(guān)于雌激素的結(jié)構(gòu)特征敘述不正確的是（A）A.3－羰基B.A環(huán)芳香化C.13－角甲基D.17－β－羥基14.一老年人口服維生素D后，效果并不明顯，醫(yī)生建議其使用相類似的藥物阿法骨化醇，原因是（B）A．該藥物1位具有羥基，可以避免維生素D在腎臟代謝失活B．該藥物1位具有羥基，無需腎代謝就可產(chǎn)生活性C．該藥物25位具有羥基，可以避免維生素D在肝臟代謝失活D．該藥物25位具有羥基，無需肝代謝就可產(chǎn)生活性E該藥物為注射劑，避免了首過效應(yīng)。15.藥物的代謝過程包括（A）A．從極性小的藥物轉(zhuǎn)化成極性大的代謝物B．從水溶性大的藥物轉(zhuǎn)化成水溶性小的代謝物C．從脂溶性小的藥物轉(zhuǎn)化成脂溶性大的代謝物D．一般不經(jīng)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化可直接排出體外16.下列藥物中，其作用靶點(diǎn)為酶的是（D）A．硝苯地平B．雷尼替丁C．氯沙坦D．阿司匹林E．鹽酸美西律17.下列藥物中，哪一個(gè)是通過代謝研究發(fā)現(xiàn)的（A）A.奧沙西泮B．保泰松C．5-氟尿嘧啶D．腎上腺素E．阿苯達(dá)唑18.結(jié)構(gòu)上沒有含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是（B）A．鹽酸嗎啡B．鹽酸美沙酮C．芬太尼D．噴他佐辛19.利多卡因比普魯卡因作用時(shí)間長(zhǎng)的主要原因是（E）A.普魯卡因有芳香第一胺結(jié)構(gòu)B.普魯卡因有酯基C.利多卡因有酰胺結(jié)構(gòu)D.利多卡因的中間連接部分較普魯卡因短E.酰胺鍵比酯鍵不易水解20.非選擇性β-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（C）A.1-異丙氨基-3-[對(duì)-（甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）丙胺C.1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）丙醇

D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，二甲苯基氧基）戊酸21.能夠選擇性阻斷β受體的藥物是（C）1A．普萘洛爾B．拉貝洛爾C．美托洛爾D．維拉帕米E．奎尼丁22.有關(guān)西咪替丁的敘述，錯(cuò)誤的是（E）A．第一個(gè)上市的H體拮抗劑2B．具有多晶型現(xiàn)象，產(chǎn)品晶型與生產(chǎn)工藝有關(guān)C．是P450酶的抑制劑D．主要代謝產(chǎn)物為硫氧化物E．本品對(duì)濕、熱不穩(wěn)定，在少量稀鹽酸中，很快水解23.阿司匹林的結(jié)構(gòu)表現(xiàn)，它是（A）A.酸性B．堿性C．中性D．水溶性24.屬于亞硝基脲類的抗腫瘤藥物是（C）A．環(huán)磷酰胺B．塞替派C．卡莫司汀D．白消安E．順鉑25.能引起骨髓造血系統(tǒng)的損傷，產(chǎn)生再生障礙性貧血的藥物是（B）A.氨芐西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齊霉素E.阿米卡星26.從理論上講，頭孢菌素類母核可產(chǎn)生的旋光異構(gòu)體有（B）A.2個(gè)B．4個(gè)C．6個(gè)D．8個(gè)27.從結(jié)構(gòu)分析，克拉霉素屬于（B）A.β－內(nèi)酰胺類B．大環(huán)內(nèi)酯類C．氨基糖甙類D．四環(huán)素類28.在地塞米松C-6位引入氟原子，其結(jié)果是（C）A．抗炎強(qiáng)度增強(qiáng)，水鈉潴留下降B．作用時(shí)間延長(zhǎng)，抗炎強(qiáng)度下降C．水鈉潴留增加，抗炎強(qiáng)度增強(qiáng)D．抗炎強(qiáng)度不變，作用時(shí)間延長(zhǎng)E．抗炎強(qiáng)度下降，水鈉潴留下降29.藥物Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括（D）A.氧化、還原B．水解、結(jié)合C.氧化、還原、水解、結(jié)合D．與葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合30.以下哪個(gè)藥物不是兩性化合物（D）A．環(huán)丙沙星B．頭孢氨芐C．四環(huán)素D．大環(huán)內(nèi)酯類抗生素31.吩噻嗪類抗精神病藥的基本結(jié)構(gòu)特征為（C）A.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔1個(gè)碳原子B.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔2個(gè)碳原子C.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個(gè)碳原子D.吩噻嗪母核與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔4個(gè)碳原子32.鎮(zhèn)痛藥嗎啡的不穩(wěn)定性是由于它易（B）A.水解B．氧化C．重排D．降解33.馬來酸氯苯那敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為（A）

O

N

O

N

N

．

OHOH

N

．

OHOH

OO

OOC.

N

．

OHOH

D.

N

N

．

OHOHO

OO

N

．

OHN

OH

O

34.化學(xué)名為N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物的藥物是（C）A．鹽酸普魯卡因B．鹽酸丁卡因C鹽酸利多卡因D．鹽酸可卡因E鹽酸布他卡因35.從結(jié)構(gòu)類型看，洛伐他汀屬于（D）A．煙酸類B．二氫吡啶類C．苯氧乙酸類D．羥甲戊二酰輔酶還原酶抑制劑36.非選擇性α-受體阻滯劑普萘洛爾的化學(xué)名是（C）A.1-異丙氨基-3-[對(duì)-（2-氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B.1-（2，6-二甲基苯氧基）丙胺C.1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）丙醇D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.2，2-二甲基-5-（2，5-甲苯基氧基）戊酸37.下列藥物中，屬于H－受體拮抗劑的是（C）2A.蘭索拉唑B．特非那定C．法莫替丁D．阿司咪唑38.臨床上使用的萘普生是哪一種光學(xué)異構(gòu)體（A）A．S(+)B．S(-)C．R(+)D．R(-)E．外消旋體39.羥布宗的主要臨床作用是（E）A.解熱鎮(zhèn)痛B.抗癲癇C.降血脂D.止吐E.抗炎40.下列哪個(gè)藥物不是抗代謝藥物（D）A.鹽酸阿糖胞苷B.甲氨喋呤C.氟尿嘧啶D.環(huán)磷酰胺E.巰嘌呤41.氯霉素的4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體中，僅（D）構(gòu)型有效A．1R,2S(+)B．1S,2S(+)C．1S,2R()D．1R,2R(－)42.屬于二氫葉酸還原酶抑制劑的抗瘧藥為（C）A.乙胺嘧啶B.氯喹C.甲氧芐啶D.氨甲蝶啉E.喹諾酮43.四環(huán)素類藥物在強(qiáng)酸性條件下易生成（C）A.差向異構(gòu)體B．內(nèi)酯物C．脫水物D．水解產(chǎn)物44.下列四個(gè)藥物中，屬于雌激素的是（B）A.炔諾酮B．炔雌醇C．地塞米松D．甲基睪酮45.下列不正確的說法是（C）A.新藥研究是藥物化學(xué)學(xué)科發(fā)展的一個(gè)重要內(nèi)容B.前藥進(jìn)入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C.軟藥是易于被吸收，無首過效應(yīng)的藥物D.先導(dǎo)化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的化合物E.定量構(gòu)效關(guān)系研究可用于優(yōu)化先導(dǎo)化合物1.下列藥物中，具有光學(xué)活性的是（

）A.雷尼替丁B.麻黃素C.哌替啶D.奧美拉唑E.萘普生2.普魯卡因具有如下性質(zhì)（ABCD）A.易氧化變質(zhì)B.水溶液在弱酸性條件下相對(duì)穩(wěn)定穩(wěn)定，中性堿性條件下水解速度加快C.可發(fā)生重氮化－偶聯(lián)反應(yīng)，用于鑒別D.具氧化性E.弱酸性3.用做抗高血壓的二氫吡啶類拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系研究表明（A.1,4二氫吡啶環(huán)是必需的B.苯環(huán)和二氫吡啶環(huán)在空間幾乎相互垂直

）

C.3,5位的酯基取代是必需的D.4位取代苯基以鄰位、間位為宜，吸電子取代基更佳4.下列哪些說法是正確的（BCD）A.抗代謝藥物是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B.芳香氮芥通常比脂肪氮芥的毒性小C.賽替派屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D.順鉑的水溶液不穩(wěn)定，會(huì)發(fā)生水解和聚合E.甲氨蝶呤是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抗腫瘤藥物5.氫化可的松含有下列哪些結(jié)構(gòu)（ACDE）A.含有孕甾烷B.10位有羥基C.11位有羥基D.17位有羥基E.21位有羥基6.下列哪些是雄甾烷的基本結(jié)構(gòu)特征（AB）A.△4-3-酮B.C-13位角甲基C.A環(huán)芳構(gòu)化D.△4

-3,20-二酮7.在糖皮質(zhì)激素16位引入甲基的目的是（ACD）A.16甲基引入可降低鈉潴留作用B.為了改變糖皮質(zhì)激素類藥物的給藥方式C.為了穩(wěn)定17β-酮醇側(cè)鏈D.為了增加糖皮質(zhì)激素的活性8.屬于酶抑制劑的藥物有（ABD）A.卡托普利B.溴新斯的明C.西咪替丁D.辛伐他丁E.阿托品9.屬于脂溶性維生素的有（ACE）A.維生素AB.維生素CC.維生素KD.氨芐西林E.維生素10.藥物之所以可以預(yù)防和治療疾病，是由于（ACD）A.藥物可以補(bǔ)充體內(nèi)的必需物質(zhì)的不足B.藥物可以產(chǎn)生新的生理作用C.藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有激動(dòng)作用D.藥物對(duì)受體、酶、離子通道等有抑制作用E.藥物沒有毒副作用11.地西泮的代謝產(chǎn)物有（AB）A.奧沙西泮B.替馬西泮C.勞拉西泮D.氯氮卓12.下列藥物中具有降血脂作用的為（AC）

OO

O

O

HN

N

HO

OO

OH

S

SC.

O

H

D.

HO

OH13.關(guān)于奧美拉唑，正確的是（ACD）A.奧美拉唑?qū)τ谒岵环€(wěn)定，進(jìn)入胃壁細(xì)胞中發(fā)生重排后與+/K+－ATP酶結(jié)合，產(chǎn)生作用B.奧美拉唑具有光學(xué)活性，有治療作用的S（－）異構(gòu)體，稱作埃索美拉唑，無治療作用的是其R（＋）異構(gòu)體C.奧美拉唑是具有酸性和堿性的兩性化合物D.奧美拉唑與某些抗生素聯(lián)用，能清除幽門螺旋桿菌的感染，加速潰瘍愈合，減輕炎癥，降低潰瘍的復(fù)發(fā)率

14.下述關(guān)于對(duì)乙酰氨基酚的描述中，哪些是正確的（BD）A.為半合成抗生素B.用于解熱鎮(zhèn)痛C.具抗炎活性D.過量可導(dǎo)致肝壞死E.具有成癮性15.半合成青霉素的一般合成方法有（ABD）A.用酰氯上側(cè)鏈B.用酸酐上側(cè)鏈C.與酯交換法上側(cè)鏈D.用脫水劑如DCC縮合上側(cè)鏈E.用酯-酰胺交換上側(cè)鏈16.下面哪些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于孕甾烷類（BE）A.甲睪酮B.可的松C.睪酮D.雌二醇E.黃體酮17.下列敘述正確的是（BCDE）A.硬藥指剛性分子，軟藥指柔性分子B.“me-too”藥物可能成為優(yōu)秀的藥物C.“重鎊炸彈”的藥物在商業(yè)上是成功的D.通過藥物的不良反應(yīng)研究，可能發(fā)現(xiàn)新藥E.前藥的體外活性低于原藥18.易被氧化的維生素有（ACE）A.維生素AB.維生素HC.維生素ED.維生素DE.維生素219.按照中國(guó)新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括（ACE）A.通用名B.俗名C.化學(xué)名D.常用名E.商品名20.以下哪些屬阿片樣激動(dòng)/拮抗劑（ABCD）A．布托啡諾B．二氫埃托啡C．納洛酮D．納布啡21.利多卡因比普魯卡因穩(wěn)定是因?yàn)椋ˋC）A.酰胺鍵旁鄰有兩個(gè)甲基的空間位阻B.堿性較強(qiáng)C.酰胺鍵比酯鍵較難水解D.無芳伯氨基22.利血平具有下列那些理化性質(zhì)（ABCD）A.具有旋光性B.光和酸催化都可導(dǎo)致氧化脫氫C.在光和熱的影響下，C-3位發(fā)生差向異構(gòu)化反應(yīng)D.無論是酸性條件還是堿性條件，均易于發(fā)生酯鍵水解23.西咪替丁的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)包括（BCE）A.含五元吡咯環(huán)B.含有硫原子結(jié)構(gòu)C.含有胍的結(jié)構(gòu)D.含有2-氨基噻唑的結(jié)構(gòu)E.含有兩個(gè)甲基24.對(duì)氟尿嘧啶的描述正確的是（ABCDE）A.是用電子等排體更換尿嘧啶的氫得到的藥物B.屬酶抑制劑C.屬抗癌藥D.其抗癌譜較廣E.在亞硫酸鈉溶液中較不穩(wěn)定25.青霉素鈉具有下列哪些性質(zhì)（BE）A.遇堿β-內(nèi)酰胺環(huán)破裂B.有嚴(yán)重的過敏反應(yīng)C.在酸性介質(zhì)中穩(wěn)定D.6位上具有-氨基芐基側(cè)鏈E.對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌都有效26.下列哪幾項(xiàng)敘述與激素藥物的描述相符合（CD）A.胰島素影響體內(nèi)的鈣磷代謝B.激素與受體結(jié)合產(chǎn)生作用C.激素的分泌細(xì)胞和產(chǎn)生作用的細(xì)胞可能不在一個(gè)部位D.激素藥物通常的劑量都較小E.激素都具有甾體結(jié)構(gòu)27.屬于腎上腺皮質(zhì)激素的藥物有（BCE）A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.醋酸地塞米松D.己烯雌酚E.醋酸潑尼松龍硫沙丁醇于受激劑具較的

作。張氣

2我藥品理明規(guī)，手藥必研的代藥和理性，優(yōu)行床究批上。學(xué)性凈構(gòu)2根在體的用式可藥分兩類一是藥物另類藥物。構(gòu)特異結(jié)構(gòu)異用測(cè)定水配數(shù)P值的機(jī)劑。正辛Prodrug翻譯中是。前將啡3位羥基基，脂性，作用弱增鎮(zhèn)痛成性將啡3位6位羥乙化，脂性，作增。增鎮(zhèn)痛成性維素A與維素A區(qū)在其性維素A相比211。上一雙較弱生E的氧能與分中基少關(guān)。將在激17α－位入炔其性用，在激17α－引甲其性用。弱增強(qiáng)子含疊基抗滋藥是。齊夫氫啶鈣子抗的要解物結(jié)為其化。芳床使的黃的型。1R,2S心類物子糖部對(duì)影響大主影其性。性藥代力生B體需化或才生活。素核酸素嘌二苷2霉在構(gòu)屬抗生。氨苷防雌醇17位羥基化可在17位引基。烯酚在空結(jié)相，以有同的用雌醇布為的內(nèi)謝。保松物作靶主有種、、和核酸受酶離子道四、寫出下列藥物的通用名、結(jié)構(gòu)類型及其臨床用途

FNN

OH1.

HN

諾氟沙星喹酮類藥物抗藥O

O2.

氮甲氮類抗瘤藥3.

O

O

S

氨芐西林

β-內(nèi)胺類抗素COOH4.

布洛芬芳基丙酸類抗鎮(zhèn)痛藥

2O2

5.

阿昔洛韋

核苷類抗毒藥物OCOCH36.

COO22F

NHCOCH3

貝諾酯水酸類解熱鎮(zhèn)痛藥7.

F

氟康唑唑抗真藥物OHCCH8.

O

炔諾酮甾體孕激素HCOOC

NOCOOCH9.

HC

NH

CH

硝苯地平二氫啶類鈣道阻滯劑10.

23

雷尼替丁咪類抗?jié)⑺嶯ClN

O11.12.

地西泮苯二卓類鎮(zhèn)催眠藥維生素C呋酮類維生素

．HN2Cl．HN213.

F

氟哌啶醇丁苯類藥物抗神藥物

OH

NHHCl14.

鹽酸普萘洛爾芳丙醇胺類化物治療心絞痛、竇性心動(dòng)過速、心房撲動(dòng)及顫動(dòng)等上性心動(dòng)過速，也可治療房性及室性早搏和高血壓OO

OHO

OHHFH15.

O

醋酸地塞米松糖皮激素抗藥物OO

N

HCl16.2

鹽酸普魯卡因苯甲酯類局麻醉藥

17.

N

阿昔洛韋非糖苷類核苷類似物皰疹病毒

S

18.

格列本脲磺酰脲類藥物降血五、完成下列藥物的合成路線1.以4-甲氧基-3,5-二基2-甲基吡啶為原料奧美拉唑

/eOH

Cl

N

O

O

NNH

SH

O

NNH

S

N

O

ClCOOOH

22.以2-(2-噻吩基乙為原料成氯吡格雷2S

S

拆分

(±)

3.以氯苯胺為原料合成氫氯噻嗪ClNH

HOSO

HCl

NHNHHCl

O

S

O

O

OS

,O

O

S

O

O

OS

4．以2,4-二氯氟苯為原料合成鹽酸環(huán)丙沙星

O

OOOO

O

O

O

O

HN

ONN

O

5.以二酸二乙酯為原料合成異戊巴比妥

Br

2

HCl

O

O

N

NHOOO

ONH

ONaONH

O6.以乙醇胺為原料合成環(huán)磷酰胺

3O,2OClPCl

Cl

OH22

O

OP

Cl

O

OP

Cl

O2Cl7.以2-甲基丙烯酸為原料合成托普利CHCOSHSOClOHO

Cl

Cl(R,S)

(R,S)HNOOH

1.(CH)NH2.OH(R,S)

(S)

O

8.以氨基苯酚為原料合成溴新斯的明

4423

(CH)SO324

C3

BrCH3HO

CHNCH

NaO

CHNCH

HC

CHNO

CHNCH

HC

CHNOO

N)Br9.以氧胸腺嘧啶核苷為原料合成齊多夫定ONH

O

NO

DMFDMF

LiN

六、簡(jiǎn)答題1.為么質(zhì)子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強(qiáng)，而且選擇性好？答質(zhì)子泵即H/K-ATP，催化胃酸分泌的第三步即最后一步，使氫離子與鉀離子交換。質(zhì)子泵抑制劑即H/K-ATP酶制劑，故質(zhì)子泵制劑比H2受體抗劑的作用面廣，對(duì)各種作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。質(zhì)子泵抑制劑是已知的胃酸分泌作用最強(qiáng)的抑制劑。（）受還存在于胃壁細(xì)胞外，如在腦細(xì)胞，而質(zhì)子泵僅存在于胃壁細(xì)胞表面，故質(zhì)子泵抑劑的作用較H受體拮抗劑專一，選擇性高，副作用小。2.簡(jiǎn)環(huán)磷酰胺的體內(nèi)代謝途徑，并解釋為什么它比其它的烷化劑抗腫瘤藥毒性低？答）環(huán)磷酰胺在體外沒有抗腫瘤活性，其在肝臟經(jīng)酶轉(zhuǎn)化成4-