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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEPZM21Cat.No.:HY-101386CASNo.:1997387-43-5分?式:C??H??N?O?S分?量:361.5作?靶點:OpioidReceptor作?通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數據體外實驗DMSO:100mg/mL(276.63mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.7663mL13.8313mL27.6625mL5mM0.5533mL2.7663mL5.5325mL10mM0.2766mL1.3831mL2.7663mL請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內使?,-20°C儲存時,請在1個?內使?。體內實驗請根據您的實驗動物和給藥?式選擇適當的溶解?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結果的可靠性,澄的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;體內實驗的?作液,建議您現?現配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現沉淀、析出現象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(6.92mM);Clearsolution1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(6.92mM);Clearsolution3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(6.92mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性PZM21?效選擇性的μopioid受體激動劑,EC50值為1.8nM[1][2][3]。IC50&TargetEC50:1.8nM(μopioidreceptor)[1]體外研究PZM21hasnodetectableκORornociceptinreceptoragonistactivity-itisactuallyan18nMκORantagonist-whileitisa500-foldweakerδORagonist,makingitaselectiveμORagonist.AthERG,PZM21hasanIC50ofbetween2and4μM,500-to1,000-foldweakerthanitspotencyasaμORagonist.SignallingbyPZM21andotherμORagonistsappearstobemediatedprimarilybytheheterotrimericGproteinGi/o,asitseffectoncAMPlevelsiseliminatedbypertussistoxinandnoactivityisobservedinacalciumreleaseassay[1].體內研究PZM21isapotentGiactivatorwithexceptionalselectivityforμORandminimalβ-arrestin-2recruitment.PZM21isefficaciousfortheaffectivecomponentofanalgesiaversusthereflexivecomponentandisdevoidofrespiratorydepressioninmiceatequi-analgesicdoses.PZM21displaysdose-dependentanalgesiainamousehotplateassay,withapercentmaximalpossibleeffect(%MPE)of87%reached15minafteradministrationofthehighestdoseofdrugtested[1].PZM21hasalong-lastinganalgesiceffectonCNSmediated-painresponses,butdoesnotcauserespiratorydepressionandconstipation,twokeysideeffectsofopioidagonists[2].PROTOCOLAnimalMice:PZM21isdissolvedin0.9%sodiumchloride.MiceareinjectedwithPZM21(10mg/kg;20mg/kg;or40Administration[1]mg/kg).Afterinjectionofdrug,theanalgesiceffectexpressedaspercentagemaximumpossibleeffect(%MPE)ismeasuredat15,30,60,90and120minafterdrugtreatment[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.戶使?本產品發(fā)表的科研?獻?Cell.2022Nov10;185(23):4361-4375.e19.?BrJPharmacol.2019Sep;176(17):3110-3125.?Neuroscience.2018Oct17;394:60-71.?Patent.US20220276244A1.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE[1].ManglikA,etal.Structure-baseddiscoveryofopioidanalgesicswithreducedsideeffects.Nature.2016Sep8;537(7619):185-190.[2].KosticM,etal.BiasingOpioidReceptorsandCholesterolasaPlayerinDevelopmentalBiology.[3].AraldiD,etal.Mu-opioidReceptor(MOR)BiasedAgonistsInduceBiphasicDose-dependentHyperalgesiaandAnalgesia,andHyperalgesicPrimingintheRat.Neuroscience.2018Oct17;394:60-71.McePdfHeightCaution:Producth

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