2022年行業(yè)分析抗生素新制劑（下）

抗生素新制劑（下）3輸液劑

3.1鹽酸莫昔沙星輸液

2022年7月，歐洲批準德國拜耳保健公司的鹽酸莫昔沙星輸液（商品名：AveloxIV）治療簡單性皮膚和皮膚軟組織感染。本品以使用便利、無膠乳的250ml松軟塑袋包裝，含莫昔沙星400mg和0.80%氯化鈉的無菌、無防腐劑水溶液，pH值為4.1~4.6。

嚴峻的簡單性皮膚和皮膚軟組織感染會造成死亡，本品的批準給患者帶來了福音。治療這些感染通常聯(lián)合使用抗生素，且需每日多次給藥，因本品可一日1次單一用藥治療，為患者供應了便利、有效的治療方法。

本品的批準是基于國際臨床討論的結(jié)果，其顯示患者使用本品后的臨床總有效率達80%以上。

3.1頭孢曲松輸液（新包裝）

百特保健公司的頭孢曲松輸液（新包裝），用于各種急性感染。單劑塑袋內(nèi)裝凍干藥粉、易預混合成1g/50ml和2g/50ml的溶液。本品便利醫(yī)護人員對患者治療，削減人工配藥時可能引起的差錯。

本品采納了百特公司的Galaxy專利生產(chǎn)工藝：治療藥的混合、藥液三次過濾，在無菌環(huán)境中填充入松軟的塑袋內(nèi)，成品為凍干藥物的靜脈輸液。

4外用制劑

4.1克林霉素泡沫劑

痤瘡類局部處方藥品是美國皮膚科藥品市場最大的部分之一，據(jù)估量每年銷售額逾12億美元。約1700萬美國人罹患痤瘡，每年就診數(shù)約550萬例?？肆置顾厥侵委燄畀徸畛Ｓ玫耐庥每股?，約占到痤瘡局部治療藥市場的1/3。

康內(nèi)替克斯（Connetics）公司的1%克林霉素泡沫劑（商品名：Evoclin，原名：Actiza）是該公司欲搶占痤瘡藥品市場的首個獲準上市的產(chǎn)品，采納其VersaFoam載體專利技術(shù)制成，規(guī)格有50g/管和100g/管。本品優(yōu)點：一日1次，用藥后殘留物少，與皮膚接觸后藥物溶出快，使用便利。

4.21%環(huán)吡酮洗發(fā)劑

梅迪西斯（Medicis）公司的1%環(huán)吡酮洗發(fā)劑（商品名：LoproxShampoo）是美國首個批準用于治療頭皮脂溢性皮炎和迄今唯一的處方用抗真菌洗發(fā)劑，120ml瓶裝供應。LoproxShampoo將有3年的產(chǎn)品專賣權(quán)，且已申請專利。若專利批準，可顯著延長此產(chǎn)品的專賣權(quán)。

5陰道乳膏

KV制藥公司的2%磷酸克林霉素陰道乳膏（商品名：Clindesse），單劑處方用藥治療細菌性陰道?。˙V）。本品采納KV制藥公司的VagiSite生物粘附專利釋藥技術(shù)制備，是首個批準的單劑治療最常見的陰道炎細菌性陰道病的產(chǎn)品。臨床討論顯示，本品單劑可有效地治療BV，療效可與同一藥物陰道乳膏（商品名：Cleocin）用藥7日相媲美。目前，批準治療BV上市的其它產(chǎn)品一般需3~10日療程。Clindesse的治療方法對BV患者是重大的革新。臨床討論結(jié)果支持此產(chǎn)品的批準，對Clindesse治療方案順應性的患者達95%，對比組Cleocin陰道乳膏用藥7日的順應性患者為65%。據(jù)估量，美國治療細菌性陰道病產(chǎn)品的年銷售額達1.38億美元。

6眼用制劑

6.11.5%左氧氟沙星滴眼液

日本參天（Santen）公司的1.5%左氧氟沙星滴眼液（商品名：Iquix），用于治療細菌性角膜潰瘍。

Iquix系一含有1.5%左氧氟沙星滴眼液，強效氟喹酮類藥物具有廣譜抗革蘭陽性和革蘭陰性致病菌的活性。左氧氟沙星在中性pH值時溶解度大，可制成1.5%左滴眼液，溶液濃度是市場上其它氟喹酮類眼用制劑的3倍。本品不含任何防腐劑。

在兩項多中心隨機雙首對比討論中，Iquix臨床治愈率達73%和87%。

6.2加替沙星滴眼液

阿勒干（Allergan）公司的加替沙星滴眼液（商品名：Zymar），用于治療細菌性結(jié)膜炎。本品含有的加替沙星極易水溶，也是一種強效氟喹酮類抗生素，可有效地對組織滲透，MIC90s值小，抗菌譜廣。Zymar具有獨特的作用機制，發(fā)生耐藥性慢。該分子結(jié)構(gòu)含有給予其雙重作用機制的8-甲氧基：增加對DNA回旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ的抑制。

其批準上市是基于兩項總共24例細菌性結(jié)膜炎患者的多中心隨機雙肓對比的Ⅲ期臨床討論結(jié)果。在一項討論中，用加替沙星治療5日的結(jié)果可與第三代氟喹酮類抗生素0.3%氧氟沙星滴眼液（商品名：Ocuflox）相媲美。關(guān)鍵數(shù)據(jù)顯示，加替沙星滴眼液的治愈率顯著高于對比組。在設勸慰劑組的討論中，使用加替沙星的患者臨床治愈率較氧氟沙星滴眼液對比組高33%。此外，統(tǒng)計顯示加替沙星滴眼液對致病菌根治率為92%，對比組為72%。

6.3莫昔沙星滴眼液

阿爾康（Alcon）公司的莫昔沙星滴眼液（商品名：Vigamox），用于治療細菌性結(jié)膜炎。本品含第四代強效氟喹酮類抗生素莫昔沙星，可有效地治療成人和1歲以上的兒童細菌性結(jié)膜炎。

除了其治療優(yōu)點外，由于莫昔沙星內(nèi)在的抗菌活性，配制滴眼液時不需添加防腐劑苯扎氯銨，故Vigamox滴眼液易配制。而且，其溶液pH值接近中性，對眼刺激性小，這對兒童治療尤為重要。Vigamox滴眼液可特別好地滲入眼組織發(fā)揮療效。

阿爾康公司在多達1400例患者的三項重要臨床討論中對Vigamox滴眼液進行了廣泛的討論，證明其平安有效。

6.4環(huán)孢素眼用乳劑

阿勒干公司上市的0.05%環(huán)孢素眼用乳劑，商品名：Restasis。此具有消炎作用的局部免疫調(diào)整劑適用于因干燥性角結(jié)膜炎引起的眼內(nèi)炎癥抑制淚液產(chǎn)生，增加患者的淚液產(chǎn)生。

4項多中心隨機對比討論的對象包括約1200例中度至嚴峻干燥性角膜炎患者。6個月后，因眼內(nèi)炎癥抑制淚液產(chǎn)生的患者用環(huán)孢素眼用乳劑較無藥對比品顯著提高席默（Schirmer）潤濕值。

6.5復方依碳酸氯替潑諾/妥布霉素眼用混懸劑

博士倫（Bausch＆Lomb）公司的復方5%依碳酸氯替潑諾/0.3%妥布霉素眼用混懸劑（商品名：Zylet），用于治療眼內(nèi)皮質(zhì)腎上腺素激素類藥敏感性的炎癥、眼睛表面細菌感染或預防有感染的危急。此處方滴眼液有3種包裝規(guī)格：2.5m、l5ml、10ml。Zylet中的皮質(zhì)甾體激素分氯替潑諾是博士倫公司局部專用專利甾體藥物，首次與妥布霉素合用成為美國FDA批準后者間隔15年之后又批準的首個新奇的復方皮質(zhì)甾體藥物/抗生素眼用制劑。

7耳用制劑

7.10.3%氧氟沙星滴耳液

日本第一制藥公司的0.3%氧氟沙星滴耳液（商品名：FloxinOtic）一日1次用藥7日治療≥6個月兒童的外耳炎。美國FDA批準此產(chǎn)品上市是基于兒童與成人臨床討論結(jié)果，以FloxinOtic一日1次用藥7日治療外耳炎的臨床治愈率達91%。

本品是首個和迄今唯一的一日1次治療外耳炎的耳用抗生素制劑。它是FDA唯一批準的一個藥品可用于治療全部耳部感染引起的3種炎癥：外耳炎，鼓膜造孔插管造成的急性中耳炎和慢性化膿性中耳炎。

7.2復方環(huán)丙沙星/地塞米松滴耳液

每年中耳炎感染數(shù)以百萬計的兒童，是僅次于一般感冒的其次大發(fā)病率高的疾病。阿爾康（Alcon）公司的復方環(huán)丙沙星/地塞米松耳用制劑（商品名：CiprodexOtic），用于局部治療≥6歲兒童用鼓膜穿刺術(shù)管引起的急性中耳炎的中耳感染。本品還可用于治療急性外耳炎（這是一種常見的耳部感染，亦稱為游泳者耳），適用于兒童、成人（包括老年患者）。CiprodexOtic是首個將具有強效抗菌活性的環(huán)丙沙星與具有消